Oseltamiviir (oseltamiviir) on Maailma Terviseorganisatsiooni soovitatud ravim A- ja B-tüüpi gripi raviks ja ennetamiseks. See viirusevastane aine hoiab ära viiruste paljunemise ja leviku kehas..

Selles artiklis kaalume, miks arstid määravad Oseltamiviiri, sealhulgas selle ravimi kasutamise juhised, analoogid ja hinnad apteekides. Kommentaarides saate lugeda oseltamiviiri juba kasutanud inimeste tegelikke ülevaateid.

Väljalaske vorm ja koostis

Müügil on see ravim valgekollaste kapslite kujul. Oseltamiviir on eelravim. Suukaudsel manustamisel see hüdrolüüsub ja muundub toimeaineks - oseltamiviirkarboksülaadiks.

Mis aitab Oseltamiviiri?

Miks määratakse Oseltamiviir (ravimirühm - viirusevastased ravimid)? Lisatud juhiste kohaselt kasutatakse seda ravimit A- ja B-gripi raviks. Sageli kasutatakse neid ka nende viirushaiguste ennetamiseks..

farmakoloogiline toime

Oseltamiviir on eelravim; suu kaudu manustatuna hüdrolüüsub see ja muutub aktiivseks vormiks oseltamiviirkarboksülaadiks. Oseltamiviirkarboksülaadi toimemehhanism on seotud A- ja B-tüüpi gripiviiruste neuraminidaasi pärssimisega. Neuraminidaas, gripiviiruse pinna glükoproteiin, on üks peamisi ensüüme, mis osaleb gripiviiruse A ja B viiruste replikatsioonis..

Neuraminidaas katalüüsib terminaalse siaalhappe ja suhkru vahelise ühenduse lõhustumist, soodustades seeläbi viiruse levikut hingamisteedes (virionide väljumine nakatunud rakust ja epiteelirakkude tungimine hingamisteede epiteelirakkudesse, hoides ära viiruse inaktiveerimise epiteeli lima kaudu)..

A-tüüpi gripiviiruse neuraminidaasi N1, N2 ja nii edasi on teada 9 antigeenset alatüüpi, mis koos 16 antigeense hemaglutiniini alamtüübiga - H1, H2 ja nii edasi - määravad sama tüüpi viiruse erinevad tüved. Inimeste seas ringleb korraga mitu A-tüüpi gripiviiruse tüve koos hemaglutiniini 1-5 ning neuraminidaasiga 1 ja 2, millest peamised on H3N2 ja H1N1.

Neuraminidaasi pärssimine häirib viiruseosakeste võimet rakku tungida, samuti virioonide vabanemist nakatunud rakust, mis piirab nakkuse levikut hingamisteede kaudu.

Kasutusjuhend

Kasutamisjuhendi kohaselt tuleb Oseltamiviiri võtmist alustada hiljemalt 2 päeva pärast gripisümptomite ilmnemist;

  1. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul; annuse suurendamine üle 150 mg / päevas ei suurenda efekti.
  2. Lapsed vanuses 1 aasta kuni 12 aastat - sõltuvalt kehakaalust.
  3. Ennetamine: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 75 mg üks kord päevas 6 nädala jooksul (gripiepideemia ajal).

Patsientidel, kelle kreatiniini Cl on alla 30 ml / min, on vaja annust kohandada (75 mg üks kord päevas 5 päeva jooksul); Cl kreatiniini sisaldusega alla 10 ml / min, kasutamise kohta andmed puuduvad

Vastunäidustused

Ravimi kasutamine ei ole rangelt soovitatav alla 13-aastastele patsientidele, samuti toimeaine või kompositsiooni muude komponentide individuaalse talumatuse korral.

Kõrvalmõjud

Oseltamiviiri kõige tavalisemad kõrvaltoimed avalduvad üldise nõrkuse, peavalude ja pearingluse kujul; katarraalsed nähtused (rinorröa, nina limaskesta turse, kurguvalu, köha); iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu; unehäired, krambid; allergilised reaktsioonid (urtikaaria, bronhospasm, konjunktiviit); ninaverejooks, südame rütmihäired, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.

Võimalikud on hallutsinatsioonid ja psüühikahäired.

Üleannustamine

Siiani pole ülemäärase annustamise kohta teateid olnud. On kindlaks tehtud, et ägeda üleannustamise korral võib esineda iiveldust ja oksendamist, mille ilmnemise korral on soovitatav sümptomaatiline ravi..

erijuhised

  1. Turustamisjärgsete uuringute ajal raskete nahareaktsioonide, Stevens-Johnsoni sündroomi, toksilise epidermise nekrolüüsi, multiformse erüteemi tekke juhtumid; ebanormaalne käitumine, deliirium, hallutsinatsioonid. Ülaltoodud reaktsioonid on väga harva surmaga lõppenud.
  2. Oseltamiviiri preparaatide kasutamise tõhusust ja ohutust immuunpuudulikkusega patsientidel, kellel on hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemi haigused, 40 tundi pärast gripi esimeste sümptomite ilmnemist ei ole kindlaks tehtud.
  3. Äärmiselt ettevaatlikult kasutatakse ravimit pediaatrilises praktikas..
  4. Aine võtmise ohutuse kohta andmed puuduvad, kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml minutis.
  5. Ravim ei ole efektiivne teiste viirushaiguste või bakteriaalsete infektsioonide ravis..

Koostoimed teiste ravimitega

Oseltamiviiri samaaegne kasutamine selliste ravimitega nagu metotreksaat, fenüülbutasoon ja kloorpropamiid on ebasoovitav, kuna nende metaboliitide organismist väljutamine võib aeglustuda.

Ülevaated ja hinnangud ravimi efektiivsusele

Ameerika Ühendriikides ja Mehhikos saadud testide tulemuste kohaselt on uued viirused tundlikud neuraminidaasi inhibiitorite (Zanamivir ja Oseltamivir) suhtes, kuid nad on vastupidavad mõnele teisele rühmale - adamantaanidele (Rimantadine, Amantadine).. Samuti tuleb märkida, et eksperdid ei ole veel kindlaks teinud selle ravimi efektiivsust krooniliste südame- ja hingamisteede haigustega inimeste gripi ravis.

Arstide arvustuste kohaselt vähendab see ravim sümptomite kestust 1 päeva võrra, kuid seda ainult juhul, kui ravi alustati esimestel tundidel pärast kokkupuudet patsiendiga. Praeguseks pole usaldusväärset teavet selle kohta, kas selle ravimi võtmine mõjutab viiruslike või nakkushaiguste komplikatsioonide sagedust..

Analoogid

Oseltamiviiri sünonüümid: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir Phosphate.

Tähelepanu: analoogide kasutamine tuleb arstiga kokku leppida.

Oseltamiviiri tablettide keskmine hind apteekides (Moskva) on 1000 rubla.

Oseltamivir

Oseltamivir: kasutusjuhendid ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: Oseltamivir

ATX-kood: J05AH02

Toimeaine: Oseltamivir (Oseltamivir)

Tootja: Izvarino Pharma, LLC (Venemaa); Ozon Farm, LLC (Venemaa)

Uuenduse kirjeldus ja foto: 10.23.2019

Hinnad apteekides: alates 840 rubla.

Oseltamiviir - suukaudseks manustamiseks mõeldud viirusevastane aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse kapslite kujul: kõva želatiin, läbipaistmatu; sõltuvalt tootjast - suurus nr 4 (annus 30 mg), nr 3 (annus 45 mg) ja nr 1 (annus 75 mg), korpus ja kaas - peaaegu valgest või valgest kollase varjundiga; kapsli sisu - tihendatud pulber või peaaegu valge või valge värvusega kollane varjund; kas suurus nr 2 (annused 30 ja 45 mg), korpus ja kork on kollased (annus 30 mg) või tumehallid (annus 45 mg) või nr 0 (annus 75 mg), korpus on kahvatuhall ja kaas on kollane ; kapsli sisu - kollase värvitooniga valge või valge graanulite ja pulbri segu, mis võib tihendada rõhu all kapsliteks tükkideks (sõltuvalt tootjast: 5, 7, 10, 14 või 15 tk blistrites) karppakendites 1, 6 või 9 pakki 10 tk või 1, 2, 4 või 6 pakki 15 tk või 1, 2, 3, 4, 5 või 10 pakki 5, 7, 10 või 14 tk. ; 10, 20, 30, 40, 50 või 100 tk polüetüleentereftalaadi purgis kartongpakendis 1 purk. Iga pakk sisaldab ka oseltamiviiri kasutamise juhiseid).

Koostis ühe kapsli kohta:

  • toimeaine: oseltamiviirfosfaat - 39,41; 59,12 või 98,53 mg, mis vastab ekvivalendile oseltamiviirile vastavalt 30, 45 ja 75 mg;
  • lisakomponendid (sõltuvalt tootjast): eelželatineeritud maisitärklis, povidoon K25 või K30, maisitärklis, kroskarmelloosnaatrium, naatriumfumaraat, talk;
  • kapsli kest: titaandioksiid, želatiin; lisaks, sõltuvalt tootjast, kinoliinkollane ja päikeseloojangukollane värvaine (nr 2 annus 30 mg ja nr 0 annus 75 mg), raudoksiidi must oksiid (nr 2 annus 45 mg ja nr 0 annus 75 mg).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Oseltamiviir on eelravim, selle aktiivne metaboliit oseltamiviirkarboksülaat (OK) on A- ja B-tüüpi gripiviiruste neuraminidaasi tõhus ja selektiivne inhibiitor. Neuraminidaas on ensüüm, mis katalüüsib toodetud viiruseosakeste vabanemist nakatunud rakkudest, nende järgnevat sisenemist nakatumata hingamisteede epiteelirakkudesse. viisid ja edasine jaotumine kehas. Tööriist blokeerib gripiviiruse kasvu in vitro ja pärsib viiruse replikatsiooni, aga ka selle patogeensust in vivo, vähendades A- ja B-gripiviiruse keskkonda viimist organismist. 50% neuraminidaasi (ICviiskümmend, või poole maksimaalse inhibeerimise kontsentratsioon), on: A-gripiviiruse korral - 0,1–1,3 nM, B-gripiviiruse korral - 2,6 nM. Mediaan IC väärtusedviiskümmend veidi kõrgem B-gripiviiruse korral ja võrdne 8,5 nM.

Uuringute käigus ei näidanud oseltamiviir mõju gripi antikehade tootmisele, sealhulgas antikehade moodustumisele vastusena inaktiveeritud gripivaktsiini manustamisele..

Hooajalise gripi nakkuse ajal tehtud kliinilistes uuringutes hakati oseltamiviiri saama hiljemalt 40 tundi pärast haiguse esimeste tunnuste ilmnemist. A-gripiviirus nakatus 97% patsientidest ja B-gripiviirus 3%. Ravim vähendas gripi nakkuse manifestatsiooni aega 32 tunni võrra. Patsientidel, kes said oseltamiviiri kinnitatud gripidiagnoosiga, oli haiguse tõsidus, väljendatuna kogu sümptomi indeksi kõvera all, 38% vähem, võrreldes platseebot võtnud patsientidega. Noortel, kellel ei olnud kaasuvaid haigusi, vähendas ravim antibiootikume vajavate gripitüsistuste (sinusiit, keskkõrvapõletik, bronhiit, kopsupõletik) esinemissagedust keskmiselt 50%. Leiti, et ravim lühendas ka viiruse organismist eraldamise perioodi ja vähendas kõvera "viiruste tiitrid - aeg" all olevat pinda.

Eakate ja seniilsete patsientide ravis kaasnes saadud andmete kohaselt ravimi võtmisega annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul kliiniliselt oluline gripi nakkuse ilmingute keskmise aja vähenemine, mis vastab nooremas vanuses patsientidele, kuid erinevusi ei olnud oli statistiliselt oluline.

Teise uuringu taustal võtsid üle 13-aastased grippi põdevad isikud, kellel olid samaaegselt südame-veresoonkonna ja / või hingamissüsteemi kroonilised kahjustused, oseltamiviiri samas annustamisskeemis või platseebos. Perioodi mediaanis ei olnud erinevusi, kuni gripisümptomid vähenesid oseltamiviiri ja platseebo rühmas, kuid ravimi kasutamisel vähenes palavikuperiood umbes ühe päeva võrra ja 2. ja 4. päeval viiruse sekreteerinud patsientide arv oli oluliselt väiksem.

Gripi ravis 1–12-aastastel lastel kehatemperatuuriga üle 37,8 ° C, samuti köha või nohu korral viidi nakkuse ringluse hooajal läbi topeltpime platseebokontrolliga uuring. A-gripiviirus nakatus 67% patsientidest, B-gripp - 33% patsientidest. Oseltamiviiri kasutamisel hiljemalt 48 tundi pärast esimesi nakkuse tunnuseid vähenes haiguse kestus, mida määratleti kui kahjustuse sümptomite peatamise ja normaalse aktiivsuse taastamise aeg, võrreldes platseeboga, peaaegu 2 päeva (35,8 tundi). Ravimit tarvitanud laste rühmas vähenes ägeda keskkõrvapõletiku esinemissagedus 40%.

Teise uuringu käigus, milles osalesid bronhiaalastma põdevad 6–12-aastased lapsed, ei vähenenud haiguse keskmine kestus gripi oseltamiviiriga ravimisel märkimisväärselt. Kuid viimase, kuuenda narkootikumide võtmise päevaks oli sunnitud aegumise maht 1 sekundis (OFB1) suurenes 10,8%, võrreldes 4,7% -ga platseebot saanud lastel.

Oseltamiviiri efektiivsus gripi ennetamisel täiskasvanutel ja noorukitel loomuliku gripi nakatumise taustal tehti kindlaks 3 eraldi III faasi uuringus. Ravimi võtmise ajal haigestus grippi umbes 1% patsientidest, samuti vähenes oluliselt viiruse isoleerimise sagedus ja hoiti ära viiruse edasikandumine ühelt perekonnaliikmelt teisele. Patsientidel, kellel oli kokkupuude haige pereliikmega, kes hakkasid ravimit saama 2 päeva jooksul pärast pereliikmete gripisümptomite ilmnemist ja jätkasid seda 7 päeva jooksul, vähenes gripi esinemissagedus 92%.

Vaktsineerimata ja üldiselt tervetel inimestel vanuses 18–65 aastat aitas oseltamiviiri kasutamine 42 päeva jooksul gripiepideemia ajal 76% vähendada.

Hooldekodudes viibivate eakate ja eakate patsientide seas (enne nakatumisperioodi vaktsineeriti 80%) vähendas ravim gripi juhtumeid 92%, samas kui gripi komplikatsioonide sagedus sinusiidi, bronhiidi ja kopsupõletiku näol vähenes 86%. Ennetav ravikuur oli 42 päeva.

Ravimi profülaktilist toimet uuriti 1–12-aastastel lastel, kes said pulbrina oseltamiviirfosfaati suukaudse suspensiooni valmistamiseks annuses 30–75 mg üks kord päevas 10 päeva jooksul. Lastel, kellel oli kokkupuude loodusliku gripi nakkusega haige pereliikmega, vähenes laboratoorselt kinnitatud gripi esinemissagedus 4% -ni, võrreldes 21% -ga platseeborühmas.

Nõrgenenud immuunsuse esinemise korral hooajalise gripi nakatumise taustal vähendas ravimi profülaktiline manustamine kliiniliste sümptomitega gripi esinemissagedust 0,4% -ni, võrreldes 3% -ga platseeborühmas.

Kõigi OK-resistentset viirust kandvate isikute ravimresistentsuse kliinilistes uuringutes oli vedu mööduv, ei avaldanud mingit mõju viiruse elimineerimisele ega põhjustanud kliinilise seisundi halvenemist. Oseltamiviiri kasutamise ajal hooajaliseks profülaktikaks (42 päeva), kokkupuutejärgseks profülaktikaks (7 päeva) ja kokkupuutel perekonna patsientidega (10 päeva) patsientide immuunfunktsiooni kahjustamise puudumisel ei registreeritud ravimresistentsuse juhtumeid.

Inimestel, kes ei võtnud oseltamiviiri, ilmnesid A- ja B-gripiviiruse mutatsioonid, mille tundlikkus ravimi suhtes oli vähenenud, looduslikes tingimustes. Resistentsust põhjustavat H275Y mutatsiooni on tuvastatud enam kui 99% -l Euroopas ringlevatest H1N1 viiruse tüvedest. Enamikul juhtudel oli 2009. aasta H1N1 gripi patogeen (seagripp) oseltamiviiri suhtes tundlik. Ravimresistentseid tüvesid tuvastati normaalse ja nõrgenenud immuunsussüsteemiga inimestel, kes said seda ravimit. Selliste viiruste esinemissagedus ja oseltamiviirile vastuvõtlikkuse vähenemise aste võivad varieeruda sõltuvalt piirkonnast ja aastaajast. Resistentsus ravimi suhtes leiti H1N1 pandeemilise gripiga patsientidel, kes kasutasid ravimit nii teraapiaks kui ka profülaktikaks..

Resistentsuse tuvastamise sagedus võib olla suurem noorematel patsientidel ja nõrgestatud immuunsussüsteemiga inimestel. Ravimiga ravitud patsientide oseltamiviirresistentsed gripiviiruste ja gripipatogeenide laboritüved kannavad neuraminidaasi ensüümi N1 ja N2 mutatsioone. Resistentsusmutatsioonid viitavad sageli alatüübispetsiifilistele neuraminidaasidele.

Oseltamiviiri kasutamise üle otsustamiseks tuleb arvestada viiruse sesoonse tundlikkusega selle ravimi suhtes (uusimat teavet leiate WHO veebisaidilt).

Farmakokineetika

Ravimi toimeaine imendub seedetraktis (GIT) soole- ja maksaesteraaside mõjul üsna hõlpsalt ja muundub ulatuslikult aktiivseks metaboliidiks (OK). Plasma OK tasemed määratakse 30 minuti jooksul ja on enam kui 20 korda kõrgemad eelravimi kontsentratsioonidest. Periood maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks (Cmax) OK on 2–3 tundi. Süsteemse vereringesse siseneb vähemalt 75% suukaudselt manustatavast annusest aktiivse metaboliidi kujul ja vähem kui 5% oseltamiviirfosfaadi kujul.

Nii lähteravimi kui ka OK kontsentratsioon vereplasmas on proportsionaalne annusega ja ei sõltu toidu tarbimisest. Jaotusruumala tasakaalus (Vss) on 23 l (OK).

Prekliiniliste uuringute tulemuste kohaselt tuvastati pärast ravimi suukaudset manustamist selle aktiivne metaboliit kontsentratsioonis viirusevastase toimega kõigis nakkuse peamistes koldedes - nina limaskestal, keskkõrvas, hingetorul, bronhide ja kopsude pesul..

Side plasmavalkudega on OK - 3% ja eelravimitega - 42%, mis pole piisav ravimite oluliseks koostoimeks.

Oseltamiviirfosfaat muundatakse esteraaside osalusel aktiivseks metaboliidiks, peamiselt maksas. Lähteaine ega OK ei ole tsütokroom P süsteemi isoensüümide inhibiitorid ega substraadid450.

Enam kui 90% ravimist aktiivse metaboliidi kujul eritub peamiselt neerude kaudu. OK ei läbi täiendavat transformatsiooni ja neerude kaudu elimineeritakse peaaegu täielikult (> 99%) glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni kaudu. Glomerulaarfiltratsiooni kiirus on 7,5 l / h ja renaalne kliirens on 18,8 l / h, mis näitab, et ravim elimineeritakse ka tubulaarsekretsiooni teel. Poolestusaeg (T1/2) aktiivse metaboliidi sisaldus - 6–10 tundi. Alla 20% suukaudselt manustatavast ravimist eritub väljaheitega..

Farmakokineetiliste uuringute kohaselt, mis hõlmasid lapsi vanuses 1 kuni 16 aastat, oli väikeste laste kehakaalu järgi kohandatud oseltamiviirkarboksülaadi eliminatsioonikiirus kõrgem kui täiskasvanutel, mis näitas aine kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) alumise pindala madalamaid väärtusi. konkreetse annuse suhtes.

Ravimi kasutamisel annuses 2 mg / kg või ühekordse annuse 30 või 45 mg manustamisel vastavalt jaotises „Kasutamis- ja annustamisviis” toodud annustamissoovitustele lastele antakse sama AUC OK väärtus, mis täiskasvanutel pärast 75 mg kapsli ühekordset kasutamist ( mis võrdub keskmiselt 1 mg / kg). Üle 12-aastastel noorukitel on viirusevastase aine farmakokineetilised parameetrid samad, mis täiskasvanutel.

Erineva raskusastmega neerufunktsiooni häiretega patsientidel, kui ravimit kasutatakse 5 päeva jooksul annuses 100 mg 2 korda päevas, on aktiivse metaboliidi AUC pöördvõrdeline neerufunktsiooni langusega. Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega (CC väärtusega 10 ml / min ja alla selle), kes ei saa dialüüsi, oseltamiviiri farmakokineetikat ei ole uuritud, seetõttu on selle riskirühma patsiendid vastunäidustatud.

Prekliiniliste ja kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt ei olnud kerge / mõõduka raskusega maksa funktsionaalse talitlushäirega oseltamiviiri AUC märkimisväärset suurenemist tuvastatud. Raske maksakahjustusega patsientidel ei ole ravimi farmakokineetikat ja ohutust uuritud..

Patsientidel vanuses 65–78 aastat oli tasakaalustatud ravimi aktiivse metaboliidi AUC 25–35% kõrgem kui nooremas vanuses inimestel, kui nad oseltamiviiri sarnaseid annuseid kasutasid. Eakatel patsientidel T väärtused1/2 ravim ei erinenud oluliselt noorte täiskasvanud patsientide omast.

Näidustused

  • gripi ravi üle ühe aasta vanustel lastel, noorukitel ja täiskasvanutel;
  • gripi ennetamine vanematel kui 1-aastastel lastel;
  • gripiprofülaktika üle 12-aastastel noorukitel ja viiruse kõrge riskigrupiga täiskasvanutel (sealhulgas nõrgestatud patsientidel, suurtes tootmisrühmades ja sõjaväeüksustes).

Vastunäidustused

  • vanus kuni 1 aasta;
  • neerupuudulikkus terminaalses staadiumis [kreatiniini kliirensiga (CC) 10 ml / min ja alla selle];
  • raske maksapuudulikkus;
  • ülitundlikkus tööriista mis tahes komponendi suhtes.

Oseltamiviiri tuleb raseduse ja imetamise ajal võtta eriti ettevaatlikult..

Oseltamiviir, kasutusjuhendid: meetod ja annus

Oseltamiviiri kapsleid võetakse suu kaudu, sõltumata toidust või toiduga (viirusevastase ravimi võtmine koos toiduga võib parandada selle taluvust).

Kui ükskõik millises vanuses patsiendil on probleeme terve kapsli neelamisega, võib ühe annuse jaoks vajaliku ühe või mitu kapslit avada ja sisu õrnalt väikesesse nõusse valada ning seejärel väikese koguse (mitte rohkem kui 1 teelusikatäis) lahjendada sobivas magustatud tootes. mõru maitse. Selleks võib sobida mesi, vees lahustatud laua- või helepruun suhkur, suhkruga kondenspiim, magustoit, jogurt või õunakaste, šokolaadisiirup suhkruga või ilma. Saadud segu tuleb ettevaatlikult liigutada ja seejärel tervelt tarbida. Suspensioon tuleb võtta kohe pärast valmistamist. Kui mahutisse on jäänud vähe segu, tuleb seda loputada väikese koguse veega ja juua ülejäänud toode. See protseduur tuleb läbi viia enne Oseltamiviiri iga annust. Enne suspensiooni valmistamist kasutage kindlasti allpool toodud soovituste kohaselt õiget annust..

Teraapia

Oseltamiviiri tuleb hakata võtma hiljemalt 2 päeva pärast nakkussümptomite ilmnemist, ravikuur on 5 päeva.

Ravimi soovitatavad üksikannused sõltuvalt patsiendi vanusest, manustamise sagedusest - 2 korda päevas:

  • lapsed alates 8. aastast ja vanemad või kehakaaluga üle 40 kg (kapsli neelamisraskuste puudumisel), noorukid ja täiskasvanud: igaüks 75 mg (1 kapsel 75 mg või 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg); ööpäevase annuse suurendamine rohkem kui 150 mg ei taga efekti tugevnemist;
  • 1–8-aastased lapsed: kasutage 30–45 mg kapsleid või ekstensiivselt valmistatud suspensiooni: kaaluga üle 40 kg - 75 mg; alates 23 kuni 40 kg - 60 mg; 15 kuni 23 kg - 45 mg; 15 kg ja vähem - 30 mg.

Ärahoidmine

Oseltamiviiri võtmist tuleb alustada hiljemalt 2 päeva pärast kokkupuudet patsiendiga.

Soovitatav annus:

  • noorukid alates 12. eluaastast ja täiskasvanud: üks kord päevas, 75 mg (1 kapsel 75 mg või 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg) 10 päeva jooksul pärast kokkupuudet patsiendiga; hooajalise gripiepideemia perioodil - 1 kord päevas, 75 mg 42 päeva jooksul; ennetavat toimet täheldatakse kogu ravimi võtmise ajal;
  • 8–12-aastased lapsed või kehakaaluga üle 40 kg (kapsli neelamisprobleemide puudumisel): 75 mg üks kord päevas (1 kapsel 75 mg või 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg), kursus - 10 päeva ;
  • lapsed vanuses 1 kuni 8 aastat: tuleb kasutada 30 ja 45 mg kapsleid või ekstemporaalselt valmistatud suspensiooni; massiga üle 40 kg - 75 mg; alates 23 kuni 40 kg - 60 mg; 15 kuni 23 kg - 45 mg; 15 kg ja vähem - 30 mg; sõltuvalt tootjast - manustamise sagedus 2 korda päevas 5 päeva jooksul või 1 kord päevas 10 päeva jooksul.

Üle 1-aastastel nõrgestatud immuunsussüsteemiga inimestel soovitatakse gripi hooajaliseks profülaktikaks võtta Oseltamiviiri 12 nädala jooksul; annuse muutmine pole vajalik.

Kõrvalmõjud

Noorukite ja täiskasvanute gripi ravi ja ennetamise uuringutes olid ravimi kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimeteks peavalu, iiveldus, oksendamine ja valu täiendavaks ennetamiseks (erinevus platseeboga oli ≥ 1%). Reeglina arenesid need häired ravi ajal esimesel kursuse teisel / teisel päeval ja möödusid 2 päeva jooksul iseseisvalt. Lastel oksendamise kõige sagedasem esinemine. Enamikul juhtudel ei vajanud need reaktsioonid Oseltamiviiri kasutamist..

Noorukite ja täiskasvanute uuringutes registreeritud kõrvaltoimed sagedusega ≥ 1%, kui ravimit kasutatakse gripi nakkuse ennetamiseks ja raviks:

  • Seedetrakt: ravi - kõhuvalu, kõhulahtisus; ennetamine - düspepsia, valu ülakõhus, kõhulahtisus;
  • infektsioonid ja infestatsioonid: ravi - sinusiit, herpes simplex, bronhiit; ennetamine - ülemiste hingamisteede infektsioonid, nasofarüngiit, gripiinfektsioon;
  • hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumid: ravi - ninakinnisus, köha; ennetamine - ninakinnisus, rinorröa, köha, tonsilliit;
  • närvisüsteem: ravi / ennetamine - unetus;
  • suguelundid ja piimanäärmed: ennetamine - düsmenorröa;
  • lihasluukonna ja sidekude: ennetamine - müalgia, artralgia, seljavalu;
  • üldised häired: ravi - pearinglus, sealhulgas vertiigo; ennetamine - palavik, väsimus, pearinglus, gripilaadsed haigused, jäsemevalu.

Eakatel patsientidel ei erine gripi raviprofiil / profülaktika kliiniliselt nooremate patsientide omadest. Immuunpuudulikkusega inimestel vastas ohutusprofiil gripi ennetamiseks mõeldud ravimi uuringutes kirjeldatule..

Kõrvaltoimed, mida on täheldatud oseltamiviiri kasutamise uuringutes lastel, kelle esinemissagedus on ≥ 1% gripi ravis (n = 858) või esinemissagedusega ≥ 5%, et ennetada gripi nakatumist (n = 148):

  • Seedetrakt: ravi - iiveldus, kõhuvalu (sealhulgas valu selle ülaosas), kõhulahtisus;
  • hingamiselundid, rindkere ja mediastiinumid: ravi - ninaverejooks, astma (sealhulgas ägenemise periood); ennetamine - ninakinnisus, köha;
  • infektsioonid ja infestatsioonid: ravi - sinusiit, keskkõrvapõletik, bronhiit, kopsupõletik;
  • kuulmisorgani ja labürindi kahjustused: ravi - valu kõrvas, kuulmekile kahjustus;
  • nahk ja nahaaluskude: ravi - dermatiit, sealhulgas allergiline ja atoopiline;
  • nägemisorgan: ravi - konjunktiviit, sealhulgas silmavalu, eritis silmast, silmade punetus;
  • veri ja lümfisüsteem: ravi - lümfadenopaatia.

Ravimi võtmise ajal turustamisjärgsel vaatlusel täheldatud kõrvaltoimed (kõrvaltoimete esinemissagedus ja põhjuslik seos oseltamiviiri kasutamisel ei ole kindlaks tehtud, kuna tegelik populatsiooni suurus pole salvestatud teadete vabatahtlikkuse tõttu teada):

  • maks ja sapiteed: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ravimit tarvitavatel gripilaadsete sümptomitega inimestel, ikterus, hepatiit, maksapuudulikkus, fulminantne hepatiit (sh surm);
  • Seedetrakt: seedetrakti verejooks, mis ilmneb pärast ravimi kasutamist (hemorraagilise koliidi ilmnemise ja oseltamiviiri kasutamise vahelist seost ei saa täielikult välistada, kuna need nähtused ilmnesid nii pärast ravimi kasutamise lõpetamist kui ka pärast patsiendi paranemist);
  • nahk ja nahaaluskoed: ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas nahalööve, dermatiit, urtikaaria, ekseem, Stevens-Johnsoni sündroom, multiforme erüteem eksudatiivne, toksiline epidermaalne nekrolüüs, allergiad, Quincke ödeem, anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid;
  • kardiovaskulaarsüsteem: arütmia;
  • nägemisorgan: nägemiskahjustus;
  • neuropsühhiline sfäär: ebanormaalne käitumine, hallutsinatsioonid, luulud ja muud gripiinfektsiooniga seotud neuroloogilised sümptomid ja käitumuslikud muutused, mõnel juhul surmaga lõppevad; need toimed võivad areneda nii entsefaliidi või entsefalopaatia alguse korral kui ka ilma nende komplikatsioonide ilmnemiseta; gripiravi ajal ravimiga, peamiselt lastel ja noorukitel, registreeriti krampe ja deliiriumi, sealhulgas õudusunenägusid, agitatsiooni, ärevust, deliiriumi, hallutsinatsioone, aja ja ruumi desorienteerumist, teadvuselangust, harva esinevat eluohtliku tegevusega; nende nähtuste arenguga pole oseltamiviiri roll määratletud, kuna sarnaseid neuropsühhiaatrilisi häireid registreeriti ka gripihaigetel, kes ei võtnud oseltamiviiri.

Üleannustamine

Reeglina ei põhjustanud viirusevastase aine üledoseerimine kliiniliste uuringute protsessis ja turustamisjärgsel perioodil mingeid soovimatuid reaktsioone. Muudel juhtudel olid üleannustamise nähud kooskõlas ülaltoodud kõrvaltoimetega..

erijuhised

Oseltamiviiri võtvatel inimestel ei ületa neuropsühhiaatriliste häirete risk gripiviiruse patsientidel, kes ei kasuta viirusevastaseid ravimeid. Ebanormaalse käitumise tunnuste tuvastamiseks ja ravimi edasise kasutamise riski õigeaegseks hindamiseks nende häirete arengu taustal on vajalik patsientide, eriti laste ja noorukite seisundi ja käitumise hoolikas jälgimine..

Ravimi tõhusus muude patogeenide kui A- ja B-gripiviiruste põhjustatud kahjustuste suhtes ei ole tõestatud.

Oseltamiviiri viirusevastane ravim ei saa vaktsineerimist asendada.

Võimalusel tuleb Oseltamiviir hävitada spetsiaalsete süsteemide abil, mis on ette nähtud ravimite töötlemiseks. Ärge visake toodet olmejäätmete ega kanalisatsiooni hulka..

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravimi mõju autojuhtimise ja muude keerukate seadmete juhtimise võimele pole uuritud. Kuid arvestades selle ohutusprofiili, näib selline mõju ebatõenäoline.

Rasedus ja imetamine

Rangelt kontrollitud ja piisavaid uuringuid Oseltamiviiri kasutamise kohta raseduse ajal ei ole läbi viidud. Kuid vaatlus- ja turustusjärgsete uuringute tulemuste kohaselt on rasedatele soovitatud standardses annustamisskeemis eeliseid täheldatud. Farmakokineetilise analüüsi andmed näitasid selles rühmas väiksemat aktiivse metaboliidi ekspositsiooni (umbes 30% kõigil raseduse trimestritel). Arvutatud kokkupuute väärtus oli siiski suurem kui inhibeerivad tasemed (IC väärtus95) ja paljude gripiviiruse tüvede raviväärtused. Ravimi profülaktika või ravi ajal ei ole rasedatel soovitatav annustamisskeemi muuta.

Prekliinilistes uuringutes ei leitud ravimi otsest ega kaudset negatiivset mõju rasedusele, embrüo ja loote arengule. Oseltamiviiri määramisel raseduse ajal tuleb arvestada raseduse kulgu, ohutusandmeid, samuti sel hooajal ringleva gripiviiruse tüve patogeensust..

Prekliiniliste uuringute käigus leiti, et oseltamiviir ja selle aktiivne metaboliit erituvad imetavate rottide piima. Piiratud andmete kohaselt eritub ravim ka rinnapiima ja seda leidub imiku veres subterapeutilistes kontsentratsioonides.

Raseduse ja imetamise ajal tohib viirusevastast ravimit Oseltamiviiri kasutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja lapsele.

Kasutada lapsepõlves

Alla 1-aastastele lastele on Oseltamiviiri võtmine vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Patsiendid, kelle CC on üle 60 ml / min, ei pea Oseltamiviiri annust muutma. Kui CC on 30–60 ml / min, tuleb annust vähendada 30 mg-ni, teraapias kasutamise sagedus - 2 korda päevas 5 päeva jooksul, eesmärgiga ennetada - 1 kord päevas.

Patsientidel, kellel on CC 10–30 ml / min, võetakse ravimit annuses 30 mg, teraapia eesmärgil on kasutamise sagedus 1 kord päevas 5 päeva jooksul, ennetamise eesmärgil - 1 kord päevas ülepäeviti..

Püsiva hemodialüüsi saavatel isikutel lubatakse ravimit enne dialüüsi võtta algannuses 30 mg (ravi eesmärgil - kui gripitunnused ilmnevad 48 tunni jooksul dialüüsiseansside vahel). Oseltamiviiri plasmakontsentratsiooni hoidmiseks terapeutilisel tasemel tuleks ravimit kasutada annuses 30 mg, teraapias - pärast iga dialüüsi seanssi, ennetamiseks - pärast iga paaritut seanssi.

Peritoneaaldialüüsi saavatel isikutel tuleb Oseltamiviiri kasutada enne dialüüsi algannuses 30 mg, seejärel 30 mg ravis iga 5 päeva tagant, ennetamiseks iga 7 päeva tagant..

Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirensiga (CC) 10 ml / min või vähem) on ravim vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni kahjustusega

Kerge / mõõduka maksafunktsiooni häirega patsiendid ei vaja oseltamiviiri annuse kohandamist.

Raske maksakahjustusega patsiente ei soovitata.

Kasutada vanemas eas

Arvestades andmeid ravimi kokkupuute ja selle taluvuse kohta, ei ole eakate inimeste gripi ravimisel ja ennetamisel annuse ravi vajalik.

Ravimite koostoime

Ravimi farmakoloogiliste ja farmakokineetiliste uuringute käigus saadud andmete põhjal on kliiniliselt oluline ravimite koostoime ebatõenäoline. Oseltamiviiri koostoimeid ravimitega / ainetega, mis on seotud konkureerimisega seondumisega esteraaside aktiivsete keskustega, mille osalusel metaboliseerub oseltamiviirfosfaat OK-s, ei ole kirjanduses üksikasjalikult kirjeldatud.

Arvestades eelravimi ja selle aktiivse derivaadi vähest seondumist plasmavalkudega, ei saa eeldada, et koostoimed on võimalikud tänu ravimite väljatõrjumisele valkudega seondumisele.

Ravimi võimalik koostoime teiste ainete / valmististega:

  • probenetsiid: neeru aktiivse tubulaarse sekretsiooni vähenemise tagajärjel suureneb aktiivse metaboliidi AUC keskmiselt 2 korda; annust ei ole vaja muuta;
  • tsimetidiin (tsütokroom P süsteemi isoensüümide mittespetsiifiline blokaator450): see aine toruja sekretsiooni protsessis on aluseliste ainete ja katioonide konkurent, ei mõjuta oseltamiviiri ja OK plasmakontsentratsiooni;
  • paratsetamool: selle aine, oseltamiviiri ja selle metaboliidi plasmakontsentratsioonid ei mõjuta mingil viisil;
  • amoksitsilliin: plasmas ei leitud mõju oseltamiviiri ja selle komponentide sisaldusele, kuna anioonse tubulaarsekretsiooni kaudu eritumisel on vähe konkurentsi;
  • metotreksaat, kloropropamiid, butadioon (ravimid, mille terapeutiline toime on lai): need kombinatsioonid vajavad erilist hoolt;
  • tsimetidiin, atsetüülsalitsüülhape, paratsetamool, antatsiidid (kaltsiumkarbonaat, alumiinium ja magneesiumhüdroksiid), rimantadiin, amantadiin, varfariin: kombineeritud kasutamisel ei tuvastata farmakokineetilist koostoimet oseltamiviiri ega OK-ga;
  • sümpatomimeetikumid (pseudoefedriin), β-blokaatorid (propranolool), angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid (kaptopriil, enalapriil), H-blokaatorid2-histamiinid glükokortikosteroidid: kõrvaltoimete sageduse või raskuse muutusi ei registreerita;
  • suukaudsed rasestumisvastased vahendid: pole põhjust suhelda.

Analoogid

Oseltamiviiri analoogid on Nomides, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Aveksima, Tamiflu, Oseltamivir-native, Flustop jne..

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C..

Kõlblikkusaeg - 2 aastat..

Apteegi puhkuse tingimused

Saadaval retsept.

Oseltamivir arvustused

Praegu pole spetsialistide või patsientide poolt meditsiinilistel saitidel Oseltamiviiri kohta ülevaateid, mis võiksid selle tõhusust ja puudusi tõepoolest hinnata.

Oseltamiviiri hind apteekides

Usaldusväärsed andmed Oseltamiviiri hinna kohta pole saadaval, kuna praegu pole ravim apteegivõrgus saadaval. Ravimi analoogi - Oseltamivir Canoni - hind võib olla 600-700 rubla. pakendis, mis sisaldab 10 75 mg kapslit.