Asitromütsiin on väga tõhus laia toimespektriga antibakteriaalne ravim, mis aitab toime tulla keha erinevate nakkuslike ja põletikuliste haigustega..

Sellel ravimil on väljendunud bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime (peatab bakterite kasvu ja edasise paljunemise) paljude grampositiivsete ja gram-negatiivsete patogeenide tüvede (streptokokid, stafülokokid, pneumokokid jne) vastu..

Pärast suukaudset (sisemist) manustamist imendub see kiiresti seedetraktist, samas kui see tungib väga hästi hingamisteedesse ja keha pehmetesse kudedesse.

Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub pärast 2–2,5 tundi pärast manustamist ja kestab 6–8 tundi.

Reeglina taluvad seda erinevas vanuserühmas patsiendid, samas kui oluliste kõrvaltoimete teke on äärmiselt haruldane.

Asitromütsiini kasutamise peamised näidustused:

  • ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkushaigused (tonsilliit, neelupõletik, larüngotrahheiit, bronhiit jne);
  • kopsupõletiku kompleksne ravi (kopsupõletik);
  • sinusiit;
  • keskkõrvapõletik (keskkõrvapõletik);
  • naha pehmete kudede mädane-põletikuline haigus (dermatoos, erysipelas, furunkuloos);
  • Urogenitaalsed infektsioonid (tsüstiit, uretriit);
  • Borrelioos (Borrelioos);
  • tservitsiit (emakakaela põletikuline kahjustus);
  • sarlakid.

Ettevaatust: enne selle antibakteriaalse ravimi kasutamist on soovitatav konsulteerida oma arstiga!

Saadaval lahustuvate tablettide ja kapslite kujul suukaudseks (sisemiseks) kasutamiseks.

Kuidas juua asitromütsiini tablettides?

Hingamisteede põletikuliste haiguste raviks mõeldud täiskasvanutel on soovitatav võtta 1 t (250 või 500 mg.) 1 p. päev pärast sööki, juues palju vedelikke.

Ravimit tuleb manustada samal ajal, jälgige kindlasti pausi, mis ei ületa 24 tundi.

Borrelioosi raviks on soovitatav juua 1 t (500 mg) 1-2 r. päevas 3-5 päeva jooksul sõltuvalt konkreetsest olukorrast.

Ravikuuri ja ravimi annuse määrab raviarst iga patsiendi jaoks absoluutselt individuaalselt, sõltuvalt haiguse tõsidusest ja on keskmiselt 3 päeva.

Vajadusel on selle ravimiga võimalik läbi viia korduvaid ravikuure, kindlasti jälgige minimaalset intervalli annuste vahel 2-3 kuud.

Vastunäidustused Asitromütsiin

  • ülitundlikkus (keha suurenenud tundlikkus antibiootikumide suhtes;
  • raske maksa- ja neeruhaigus;
  • rasedus ja imetamine (imetamine);
  • ägedad allergilised haigused.

Asitromütsiini kõrvaltoimed

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed, mis selle antibakteriaalse ravimi piisavalt pika kasutamise korral võivad ilmneda, on:

  • lühiajaline väike valu kõhus;
  • seedehäired (kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhukinnisus);
  • iiveldus või oksendamine (võib ilmneda ravimi märkimisväärsel üleannustamisel);
  • allergilised ilmingud (urtikaaria, suurenenud naha sügelus).

Kui ilmneb mõni ülaltoodud kõrvaltoimetest, on soovitatav ajutiselt peatada ravimi edasine kasutamine, samuti konsulteerige kindlasti oma arstiga!

Selles artiklis uurisime, kuidas asitromütsiin aitab, samuti kuidas seda õigesti võtta..

Asitromütsiin

Asitromütsiin: kasutusjuhendid ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: asitromütsiin

ATX-kood: J01FA10

Toimeaine: asitromütsiin (asitromütsiin)

Tootja: HFZ Krasnaya Zvezda OJSC, Tervise Tervise Farmaatsiaettevõte, PJSC SPC Borshchagovsky HFZ (Ukraina), Moskhimpharmpreparaty im. N. A. Semashko ”, Vertex LLC, FI Obolenskoje CJSC, HFK Akrikhin OJSC, Ozon LLC, Atoll LLC, Dalkhimpharm OJSC (Venemaa), Macleods Pharmaceuticals Ltd. (India)

Kirjelduse ja foto värskendamine: 09.16.2019

Hinnad apteekides: alates 39 rubla.

Asitromütsiin on laia toimespektriga antibakteriaalne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Saadaval järgmistes ravimvormides:

  • Kapslid, mis sisaldavad 250 mg asitromütsiini;
  • Õhukese polümeerikattega tabletid, kumbki 125 mg, 250 mg ja 500 mg;

Abiained: piimasuhkur (laktoos), mikrokristalne tselluloos, madala molekulmassiga meditsiiniline PVP (povidoon), magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid (aerosil).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Asitromütsiin kuulub asaliidide - makroliidi derivaatide - rühma ja sellel on bakteriostaatiline toime. See seondub ribosoomide 50S subühikuga, mis põhjustab peptiidi translokaasi inhibeerimist translatsiooni etapis, valgu tootmise pärssimist ning bakteriaalsete mikroorganismide kasvu ja paljunemise pärssimist. Suurtes kontsentratsioonides kasutamisel on ravimil bakteritsiidne toime.

Asitromütsiin toimib rakusiseste ja rakuväliste patogeenide suhtes. See on aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu:

  • grampositiivsed bakterid: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (rühmad C, F ja G, välja arvatud tüved, mis näitavad resistentsust erütromütsiini suhtes), Streptococcus pyogenes;
  • gramnegatiivsed bakterid: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • mõned anaeroobsed bakterid: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • teised: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium kompleks.

Ei näita erütromütsiini suhtes resistentsete grampositiivsete mikroorganismide aktiivsust.

Farmakokineetika

Asitromütsiini imendumise aste on üsna kõrge, see on happekindel ja lipofiilne. Pärast ühekordse 500 mg annuse manustamist on ravimi biosaadavus esimese maksa kaudu läbimise tagajärjel 37% ja maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis on 0,4 mg / l (see saavutatakse umbes 2,5–2,9 tunniga). Rakkudes ja kudedes on asitromütsiini kontsentratsioon 10–50 korda kõrgem kui vereplasmas. Jaotusruumala on umbes 31,1 l / kg.

Aine ületab kergesti histohematoloogilised barjäärid ja tungib hästi pehmetesse kudedesse, nahasse, hingamisteedesse, eesnäärmesse, urogenitaalkudedesse ja organitesse. See koguneb madala pH-ga keskkonnas ja lüsosoomides (millel on suur tähtsus rakuõõnes asuvate patogeenide likvideerimisel). Asitromütsiini transpordivad ka makrofaagid, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid ja fagotsüüdid. Samuti tungib see läbi rakumembraanide..

Usaldusväärsete uuringute tulemused kinnitavad, et ravimi sisaldus nakkusliku põletiku fookustes on 24–34% kõrgem kui tervetes kudedes ja korreleerub põletikulise ödeemi intensiivsusega. Asitromütsiini bakteritsiidsed kontsentratsioonid püsivad kehas 5–7 päeva pärast viimast annust. Vereplasma valkudega seondumise määr varieerub laias vahemikus (7 kuni 50%) ja on pöördvõrdeline ravimi kontsentratsiooniga veres.

Maas osaleb asitromütsiin demetüülimisprotsessides metaboliitide moodustamisel, millel puudub farmakoloogiline toime. Seda iseloomustab suhteliselt kõrge plasmakliirens (630 ml / min). Vereseerumi elimineerimine toimub kahes etapis: 8–24 tundi pärast ravimi võtmist, poolväärtusaeg on 14–20 tundi ja 24–72 tundi pärast manustamist - 41 tundi. See eritub sapiga muutumatul kujul 50% asitromütsiini ja uriiniga - 6% võetud annusest. Farmakokineetika muutused ravimi võtmisel koos toiduga on märkimisväärsed: aine maksimaalne kontsentratsioon väheneb 52% ja kõvera alune pindala - aeg (AUC) - 43%. Eakatel meestel (65–85 aastat) jäävad farmakokineetilised parameetrid muutumatuks ja naistel tõuseb asitromütsiini maksimaalne kontsentratsioon 30–50%.

Näidustused

Juhiste kohaselt kasutatakse asitromütsiini haiguste jaoks, mida põhjustavad selle suhtes tundlikud mikroorganismid. Nende hulka kuuluvad nakkused:

  • Ülemised hingamisteed - tonsilliit, sinusiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik;
  • Rindkere alaosa - kopsupõletik, bronhiit;
  • Pehmed kuded ja naha terviklikkus - impetiigo, erysipelas, dermatoosid;
  • Kuseelundkond - uretriit, tservitsiit.

Selle antibakteriaalse aine eesmärk on õigustatud ka Borrelioosi algstaadiumis..

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud isikutele, kellel on ülitundlikkus makroliidide suhtes. Ettevaatlikult määratakse see maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele..

Asitromütsiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Enne ravi peate kontrollima tundlikkust mikroflooraravimi suhtes, mis põhjustas haiguse.

Asitromütsiini kapsleid ja tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas, tund enne sööki või kaks tundi pärast seda.

Hingamisteede, naha ja pehmete kudede nakatumise korral on täiskasvanutele ette nähtud 0,5 g esimesel päeval ja 0,25 g järgnevatel päevadel (2 kuni 5 päeva). 3 päeva jooksul on võimalik ka 0,5 g režiim.

Lyme'i haiguse (borrelioosi) raviks algstaadiumis määratakse asitromütsiin esimesel päeval 1 g, seejärel 0,5 g.

Annustamine lastele määratakse, võttes arvesse kehakaalu. Kui lapse kaal on üle 10 kg, määratakse esimesel päeval 10 mg / kg kehakaalu kohta ja seejärel 5 mg / kg ehk 3 päeva jooksul annusega 10 mg / kg..

Unustatud annus tuleb võtta nii kiiresti kui võimalik ja järgmine - 24-tunnise pausiga.

Antibiootikum on happeliste tingimuste suhtes vastupidav ja imendub seedetraktist hästi. See tungib kergesti naha, pehmete kudede, hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi.

Toimeaine kõrge kontsentratsioon põletiku kohas annab püsiva bakteritsiidse toime, mis kestab 5-7 päeva pärast viimase annuse võtmist. Selle põhjuseks on ravikuuri lühike kestus (3 ja 5 päeva).

Kui antatsiide soovitatakse manustada samal ajal, peaks asitromütsiini juhiste kohaselt olema ravimite võtmise vahe vähemalt 2 tundi.

Kõrvalmõjud

Asitromütsiini kasutamisel esinevad kõrvaltoimed on järgmised:

  • Oksendamine
  • Iiveldus;
  • Kõhupuhitus;
  • Maksaensüümide aktiivsuse ajutine suurenemine.

Harvadel juhtudel võib tekkida nahalööve..

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks on tugev iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kuulmislangus. Terapeutiliste abinõudena on soovitatav maoloputus ja sümptomaatiline ravi..

erijuhised

Antibiootikumi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.

Ajal ravi ravimiga peaks rinnaga toitmise lõpetama.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Asitromütsiini kasutamine võib põhjustada soovimatuid tagajärgi nägemisorgani ja närvisüsteemi osadele, seetõttu peaksid patsiendid suurenenud keskendumist ja keskendumist nõudvate tööde tegemisel olema ettevaatlikud.

Ravimite koostoime

Asitromütsiini samaaegne kasutamine P-glükoproteiini substraatidega (näiteks digoksiin) võib aidata suurendada substraadi P-glükoproteiini sisaldust vereseerumis. Digitoksiini või digoksiini ja asitromütsiini kombineerimisel võib mõnikord täheldada südameglükosiidide kontsentratsiooni olulist suurenemist vereplasmas, mis suurendab glükosiidide mürgistuse riski.

Asitromütsiini (ühekordne annus 1000 mg või korduv annus 1200 mg või 600 mg) ja zidovudiini samaaegne manustamine koos zidovudiiniga mõjutab zidovudiini või selle glükuroniidi metaboliidi farmakokineetilisi parameetreid (sealhulgas eritumist neerude kaudu). Selle antibiootikumi kasutamine tõi aga kaasa fosforüülitud zidovudiini, mis on kliiniliselt aktiivne metaboliit, kontsentratsiooni suurenemise perifeerse vere mononukleaarsetes rakkudes. Selle fakti kliiniline tähtsus jääb ebaselgeks..

Asitromütsiini iseloomustab kerge koostoime tsütokroom P süsteemi isoensüümidega450. Kuna ergotism võib teoreetiliselt tekkida asitromütsiini ja tungaltera alkaloidide kombinatsioonil, pole nende ravimite koosmanustamine soovitatav.

Asitromütsiini (500 mg päevas) ja atorvastatiini (10 mg päevas) kombinatsioon ei põhjusta atorvastatiini taseme muutust vereplasmas (seda kinnitab GMK-CoA reduktaasi inhibeerimise analüüs). Registreerimisjärgsel perioodil saadi siiski teavet üksikute rabdomüolüüsi juhtude kohta patsientidel, kes võtsid samaaegselt statiine ja asitromütsiini.

Asitromütsiini ja terfenadiini samaaegsel kasutamisel võivad tekkida sellised sümptomid nagu arütmia ja QT-intervalli pikenemine. Selle makroliidantibiootikumi kombinatsioon disopüramiidiga võib põhjustada vatsakeste virvendust koos lovastatiini - rabdomüolüüsiga ja samaaegne manustamine koos rifabutiiniga suurendab leukopeenia ja neutropeenia riski.

Asitromütsiini ja tsüklosporiini kombinatsioon põhjustab viimase metaboolseid häireid, suurendades tsüklosporiini põhjustatud kahjulike ja toksiliste reaktsioonide riski.

Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, toit ja etanool pärsivad ja vähendavad asitromütsiini imendumist.

Asitromütsiini ja varfariini kombineeritud manustamisel terapeutilistes annustes ei muutu protrombiini aeg. Arvestades, et varfariini ja makroliidide koostoime võib põhjustada antikoagulatsiooni tugevnemist, on vaja patsientidel hoolikalt jälgida protrombiini ajanäitajat..

Asitromütsiini ja ergotamiini või dihüdroergotamiini kombineeritud kasutamine tugevdab viimase toksilist toimet, mis väljendub düsesteesias ja vasospasmis. Selle antibiootikumi ja triasolaami kombinatsioon põhjustab kliirensi vähenemist ja triasolaami farmakoloogilise toime suurenemist.

Asitromütsiin pärsib felodipiini, tsükloseriini, metüülprednisolooni, kaudsete antikoagulantide, aga ka mikrosomaalselt oksüdeeruvate ravimite (suukaudsed hüpoglükeemilised ained, karbamasepiin, bromokriptiin, fenütoiin, spiropürenoiinhape, aliposporidiin, tsükloseridiin, tsükloseridiin, tsükloseridiin) heksobarbitaal, teofülliin ja muud ksantiini derivaadid) hepatotsüütides mikrosomaalse oksüdatsiooni allasurumise tõttu asitromütsiini poolt. Klooramfenikool ja tetratsükliin suurendavad asitromütsiini efektiivsust ja linkosamiidid vähendavad seda.

Analoogid

Toimeaine asitromütsiin sisaldab järgmisi ravimeid:

Asitromütsiini analoogid vastavalt toimemehhanismile on:

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteegi puhkuse tingimused

Saadaval retsept.

Arvustused asitromütsiini kohta

Enamikul juhtudel on arvustused asitromütsiini kohta, mille jätavad patsiendid, kes põevad eesmist sinusiiti, sinusiiti, tonsilliiti, klamüüdiat ja muid haigusi, mida põhjustavad ravimile tundlikud mikroorganismid, on positiivsed. See on üsna võimas vahend bakteriaalse infektsiooni vastu võitlemiseks, mida patsiendid hästi taluvad. Ravikuuri ajal esinevad kõrvaltoimed on harvad ja kaovad kiiresti pärast annuse lõppu.

Samuti räägivad arstid asitromütsiinist positiivselt, märkides selle eelistena immunomoduleerivat ja põletikuvastast toimet, lastele sobiva ravimvormi olemasolu, kõrget efektiivsust ja suurepäraseid bakteritsiidseid omadusi hingamiselundeid mõjutavate nakkushaiguste patogeenide vastu (tänu kudedes kõrgete kontsentratsioonide tekkele), kasutamise võimalust raseduse ajal, samuti haiguste korral, mida põhjustavad rakkudes paljunevad mikroorganismid (eriti klamüüdia ja mükoplasma).

Asitromütsiinil on antibiootikumijärgne toime, mis vähendab ravi kestust. Samuti muutuvad ravimi mõjul isegi selle suhtes resistentsed bakterid immuunkaitsefaktorite mõju suhtes tundlikumaks. Erinevalt erütromütsiinist ei lagune antibiootikum mao happelises keskkonnas ja mõjutab veidi seedetrakti motoorikat.

Asitromütsiini hind apteekides

Keskmiselt on asitromütsiini hind kapslite kujul, mille annus on 250 mg, sõltuvalt tootjast 46-122 rubla (pakendis on 6 tükki). Võite osta kilekattega kaetud asitromütsiini tablette annusega 500 mg umbes 55 примерно136 rubla eest (pakendis on 3 tükki), annuses 125 mg - 177 за226 rubla eest (pakendis on 6 tükki).