Allergia. Ristatakse kõigi kinoloonide rühma ravimitega.

Rasedus. Kinoloonide toksilise mõju lootele puuduvad usaldusväärsed kliinilised andmed. Vastsündinutel, kelle emad võtsid nalidiksiinhapet raseduse ajal, on hüdrotsefaalia, koljusisese rõhu suurenemise ja fontaneli punnimise kohta vähe teateid. Kuna katses on artropaatia arenenud ebaküpsetel loomadel, ei ole soovitatav kõigi kinoloonide kasutamine raseduse ajal.

Imetamine. Väikestes kogustes olevad kinoloonid erituvad rinnapiima. On teateid hemolüütilise aneemia kohta vastsündinutel, kelle emad võtsid imetamise ajal nalidiksiinhapet. Katses põhjustasid kinoloonid ebaküpsetel loomadel artropaatiat, seetõttu soovitatakse neid imetavatele emadele määrates viia laps kunstlikule söötmisele.

Pediaatria. Eksperimentaalsetele andmetele tuginedes ei ole kinoloonide kasutamine osteoartikulaarse süsteemi moodustamisel soovitatav. Oksoliinhape on vastunäidustatud alla 2-aastastele lastele, pipemidiinhape - kuni 1 aasta, nalidiksiinhape - kuni 3 kuud.

Fluorokinoloone ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel. Kättesaadavad kliinilised kogemused ja fluorokinoloonide kasutamise uuringud pediaatrias ei ole siiski kinnitanud osteoartikulaarsüsteemi kahjustuste riski ning seetõttu on võimalik tervislikel põhjustel (nakkuse ägenemine tsüstilise fibroosi korral; nakkuse ägenemine tsüstilise fibroosi korral; multiresistentsed bakteritüved põhjustatud erineva lokaliseerimisega rasked infektsioonid; neutropeeniaga nakkused) lastele välja kirjutada fluorokinoloone. ).

Geriaatria. Vanematel inimestel suureneb fluorokinoloonidega kõõluse rebenemise oht, eriti kombinatsioonis glükokortikoididega.

Kesknärvisüsteemi haigused. Kinoloonid avaldavad põnevat mõju kesknärvisüsteemile, mistõttu neid ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis olnud krambiline sündroom. Krampide oht suureneb tserebrovaskulaarse õnnetuse, epilepsia ja parkinsonismiga patsientidel. Nalidiksiinhappe kasutamine võib tõsta koljusisese rõhku.

Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus. Esimese põlvkonna kinoloone ei saa neeru- ja maksapuudulikkuse korral kasutada, kuna ravimite ja nende metaboliitide kumuleerumise tõttu suureneb toksiliste mõjude oht. Fluorokinoloonide annused raske neerupuudulikkuse korral tuleb korrigeerida.

Äge porfüüria. Kinoloone ei tohiks kasutada ägeda porfüüriaga patsientidel, kuna loomkatsetes on neil porfüriinogeenne toime.

Ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel antatsiidide ja teiste ravimitega, mis sisaldavad magneesiumi, tsinki, rauda ja vismuti ioone, võib kinoloonide biosaadavus väheneda, kuna moodustuvad mitteimavad kelaadikompleksid..

Pipemidiinhape, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin ja pefloksatsiin võivad aeglustada metüülksantiinide (teofülliin, kofeiin) eritumist ja suurendada toksiliste mõjude riski.

Kinoloonide neurotoksiliste mõjude oht suureneb, kui neid kombineerida MSPVA-de, nitroimidasooli derivaatide ja metüülksantiinidega.

Kinoloonid avaldavad nitrofuraani derivaatidega antagonismi, seetõttu tuleks nende ravimite kombinatsioone vältida..

Esimese põlvkonna kinoloonid, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin, võivad häirida kaudsete antikoagulantide metabolismi maksas, mis põhjustab protrombiini aja pikenemist ja verejooksu riski suurenemist. Samaaegsel kasutamisel võib olla vajalik antikoagulandi annuse kohandamine.

Ettevaatlikult tuleks fluorokinoloonid välja kirjutada samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, kuna suureneb südame rütmihäirete tekke oht.

Samaaegsel kasutamisel koos glükokortikoididega suureneb kõõluse rebenemise oht, eriti eakatel.

Tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini ja pefloksatsiini kasutamisel koos uriini leelistavate ravimitega (karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat) suureneb kristalluuria ja nefrotoksiliste mõjude oht.

Koos atsükilliini ja tsimetidiiniga samaaegsel kasutamisel aeglustub toruja sekretsiooni vähenemise tõttu fluorokinoloonide eliminatsioon ja suureneb nende kontsentratsioon veres.

Patsiendi teave

Kinoloonipreparaate tuleb suu kaudu võtmisel võtta koos klaasi veega. Võtke vähemalt 2 tundi enne või 6 tundi pärast antatsiidide ja raua, tsingi, vismuti preparaatide võtmist.

Järgige rangelt raviskeemi ja raviskeeme kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annust võtmata ja võtke seda regulaarsete intervallidega. Kui teil jääb mõni annus võtmata, võtke see nii kiiresti kui võimalik; ärge võtke, kui on juba järgmise annuse aeg; ärge annust kahekordistage. Taluma ravi kestust.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Ravi ajal tuleb jälgida piisavat veekorda (1,2–1,5 l / päevas).

Ärge hoidke ravimite kasutamise ajal ja vähemalt 3 päeva pärast ravi lõppu otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirte käes.

Pöörduge arsti poole, kui paranemine ei toimu mõne päeva jooksul või ilmnevad uued sümptomid. Kui kõõlustes on valu, tuleb kahjustatud liigesele anda puhata ja pöörduda arsti poole.

Laiatoimeliste antibiootikumide fluorokinoloonide loetelu

Miks on meie ajal vaja antibiootikume, teab isegi koolipoiss. Kuid fraas „lai spekter” tekitab patsientidel mõnikord küsimusi. Miks just “lai”? Võib-olla tekitab „kitsa” spektriga antibiootikum vähem kahju?

Bakterid on väga iidsed, enamasti üherakulised, tuumavabad mikroorganismid, mis elavad pinnases, vees, inimestes ja loomades. Inimese kehas elavad “head” bifidobakterid ja laktobatsillid; need bakterid moodustavad inimese mikrofloora.

  • Kinoloonid ja fluorokinoloonid
  • Neli põlvkonda narkootikume
    • 2 põlvkonna fluorokinoloone sisaldavate ravimite nimed
  • 3. põlvkond fluorokinoloone
    • 3 põlvkonda fluorokinoloone sisaldavate ravimite nimed
  • 4. põlvkond
    • Ravimid, mis sisaldavad 4 põlvkonda fluorokinoloone

Koos nendega eksisteerivad ka muud mikroorganismid, neid nimetatakse tinglikult patogeenseteks. Haiguste ja stresside korral immuunsüsteem ebaõnnestub ja need bakterid muutuvad täiesti ebasõbralikeks. Ja muidugi sisenevad kehasse mitmesugused haigusi põhjustavad mikroobid.

Teadlased jagasid bakterid kahte rühma: gram-positiivsed (Gram +) ja gram-negatiivsed (Gram -). Corynebacteria, stafülokokid, listeria, streptokokid, enterokokid, klostriidid kuuluvad grampositiivsete bakterite rühma. Selle rühma põhjustajad on reeglina kõrva, silmade, bronhide, kopsude, ninaneelu jne haiguste põhjustajad..

Gramnegatiivsed bakterid mõjutavad soolestikku ja Urogenitaalsüsteemi negatiivselt. Selliste patogeenide hulka kuuluvad Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne..

Selle bakterite eraldamise põhjal on teatud patogeenide põhjustatud haiguste raviks ette nähtud antibiootikumravi. Kui haigus on "standardne" või selle põhjuseks on bakterikultuur, määrab arst välja antibiootikumi, mis aitab toime tulla ühte rühma kuuluvate patogeenidega. Kui analüüsimiseks pole aega ja arst kahtleb haigustekitajas, määratakse raviks laiema toimespektriga antibiootikumid. Need antibiootikumid on bakteritsiidsed paljude patogeenide vastu..

Sellised antibiootikumid jagunevad rühmadesse. Üks neist on fluorokinoloonide rühm..

Kinoloonid ja fluorokinoloonid

Kinolooniklassi ravimeid on meditsiinipraktikas kasutatud alates eelmise sajandi 60ndate algusest. Kinoloonid jagunevad fluorimata kinoloonideks ja fluorokinoloonideks.

  • Fluorimata kinoloonidel on antibakteriaalne toime peamiselt gramnegatiivsele bakterirühmale.
  • Fluorokinoloonides on toime spektri laius palju suurem. Lisaks mitmete grammbakterite mõjutamisele on fluorokinoloonid edukalt võidelnud grampositiivse bakterirühma vastu. Antibiootikumid fluorokinoloonid näitavad suurt bakteritsiidset toimet, tänu sellele on välja töötatud ka aktuaalsed ravimid (tilgad, salvid), mida kasutatakse kõrvade ja silmade haiguste ravis.

Neli põlvkonda narkootikume

  • 1. põlvkonna kinoloone nimetatakse fluorimata kinoloonideks. See koosneb oksoliin-, nalidiksiin- ja pipemidiinhapetest. Näiteks nalidiksiinhappe baasil on saadaval uroantiseptilised ravimid Negram ja Nevigramon. Need antibiootikumid toimivad bakteritsiidselt salmonella, Klebsiella, Shigella vastu, kuid ei tule anaeroobsete ja Gram + bakteritega hästi toime..
  • Fluorokinoloonravimite 2. põlvkond koosneb järgmistest antibiootikumidest: norfloksatsiin, lomefloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin, samuti tsiprofloksatsiin. Fluori aatomite sisseviimisega kinoloonide molekulidesse hakati neid nimetama fluorokinoloonideks. 2. põlvkonna fluorokinoloonid võitlevad hästi suure hulga Gramcocci ja varrastega (Shigella, Salmonella, Gonococcus jt). Gram-positiivsete batsillide (Listeria, Corynebacterium jt), Legionella, Stafülokoki jt korral tsiprofloksatsiin, Lomefloksatsiin ja Ofloksatsiin pärsivad tuberkuloosi põhjustavate mükobakterite arvu suurenemist, kuid ei ole eriti aktiivsed pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmabakterite kontrolli all hoidmisel.

2 põlvkonna fluorokinoloone sisaldavate ravimite nimed

  1. Tsiprofloksatsiin (Ciprolet, Phloximet) on ette nähtud keskkõrvapõletiku, sinusiidi raviks. Urogenitaalsüsteemi haiguste korral - põiepõletik, eesnääre, püelonefriit. Seedetrakti haiguste, näiteks bakteriaalse kõhulahtisuse raviks. Günekoloogias - adnexiit, endometriit, salpingiit, vaagna mädanik. Mädase artriidi, koletsüstiidi, peritoniidi, gonorröa jt korral. Seda kasutatakse tilkadena selliste silmahaiguste korral nagu kerakonjunktiviit ja keratiit, blefariit jne..
  2. Pefloksatsiin (Perty, Abaktal, Unikpef) on ette nähtud kuseteede infektsioonide raviks. See on asjakohane seedetrakti raskete vormide, näiteks salmonelloosi, raviks. Efektiivne bakteriaalse prostatiidi ja gonorröa korral. Seda kasutatakse patsientide raviks, kellel immuunseisund on halvenenud. Kasutatakse ninaneelu, kurgu, alumiste hingamisteede jne haiguste ravis. Parem kui teised fluorokinoloonid läbivad vereringe ja kesknärvisüsteemi vahelist füsioloogilist barjääri.
  3. Ofloksatsiin (Uniflox, Phloxal, Zanocin) ravib sinusiiti ja keskkõrvapõletikku. Käitub aktiivselt kuseteede haigusi põhjustavate bakterite vastu. Kohaldatav gonorröa, klamüüdia, meningiidi ravis. Paikse ravi korral antibiootikumi tilguti või salviga ravitakse selliseid silmahaigusi nagu oder, sarvkesta haavand, konjunktiviit jne. Teise põlvkonna antibiootikumidest tegeleb Ofloksatsiin kõige tõhusamalt pneumokokkide ja klamüüdiaga..
  4. Lomefloksatsiin (Lomflox, Lomacin). Mõned streptokokkide ja anaeroobsete bakterite rühmad on ravimi suhtes resistentsed, kuid sellel antibiootikumil on kõrge aktiivsus suure hulga mikroorganismide suhtes, isegi väiksemates kontsentratsioonides. Seda kasutatakse tuberkuloosihaigete raviks kompleksravi osana. Ravim on ette nähtud Urogenitaalsüsteemi haiguste raviks, kohalikuks kasutamiseks oftalmoloogiliste haiguste raviks jne. Sellel on vähe aktiivsust võitluses pneumokokkide, mükoplasmade ja klamüüdiaga..
  5. Norfloksatsiini (Norbactin, Normax, Norflohexal) kasutatakse haiguste ravimisel oftalmoloogias, uroloogias, günekoloogias jne..

3. põlvkond fluorokinoloone

3. põlvkonna fluorokinoloone nimetatakse ka hingamisteede fluorokinoloonideks. Nendel antibiootikumidel on sama lai valik toimeid nagu eelmise põlvkonna fluorokinoloonidel ja need ületavad neid ka võitluses pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade ja muude hingamisteede infektsioonide patogeenidega. Seetõttu kasutatakse hingamisteede haiguste raviks sageli 3. põlvkonna fluorokinoloonipreparaate..

3 põlvkonda fluorokinoloone sisaldavate ravimite nimed

  1. Levofloksatsiin (Floracid, Levostar, Levolet R) on bakterite suhtes kaks korda tugevam kui tema eelkäija, 2. põlvkonna ofloksatsiin. Seda kasutatakse alumiste hingamissüsteemide ja ENT organite infektsioonide (keskkõrvapõletik, sinusiit) ravis. Ravim on ette nähtud Urogenitaalhaiguste, kroonilise prostatiidi, sugulisel teel levivate haiguste, ägeda püelonefriidi ravis. Tilkade kujul kasutatakse seda antibiootikumi silmainfektsioonide oftalmoloogias. Parem talutav kui II põlvkonna antibiootikum ofloksatsiin.
  2. Sparfloksatsiin (Sparflo, Sparbact) aktiivsusspektri laiuse poolest on see antibiootikum Levofloksatsiinile lähim. See on mükobakterite vastases võitluses väga tõhus. Toime kestus on pikem kui teistel fluorokinoloonidel. Kasutatakse bakterite vastu võitlemiseks paranasaalsetes siinustes, keskkõrvas. Neerude, reproduktiivse süsteemi, naha ja pehmete kudede bakteriaalsete kahjustuste, seedetrakti, luude, liigeste jne haiguste ravis..

4. põlvkond

Fluorokinoloonravimite 4. põlvkond sisaldab järgmisi kõige tuntumaid ravimeid: moksifloksatsiin, hemifloksatsiin, gatifloksatsiin.

Ravimid, mis sisaldavad 4 põlvkonda fluorokinoloone

  1. Hemifloksatsiini (Fact) kasutatakse kopsupõletiku, kroonilise bronhiidi, sinusiidi jne ravis..
  2. Gatifloksatsiin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Selle antibiootikumi biosaadavus on suu kaudu võtmisel väga kõrge, umbes 96%. Kopsukoes, keskkõrvas, bronhiaalmembraanis, spermas, paranasaalsete siinuste limaskestas, munasarjades registreeritakse üsna suured kontsentratsioonid. See on ette nähtud ENT-organite haiguste, sugulisel teel levivate haiguste, naha- ja liigesehaiguste raviks. Ravimit kasutatakse bronhiidi, kopsupõletiku, tsüstilise fibroosi, bakteriaalse konjunktiviidi ja muude antibiootikumitundlike bakterite põhjustatud haiguste raviks..
  3. Moksifloksatsiin (Avelox, Vigamox). In vitro uuringud on näidanud, et see antibiootikum on teistest fluorokinoloonidest parem pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade ja anaeroobide põhjustatud infektsioonide ravis. Arstid määravad selle bronhiidi, kopsupõletiku, sinusiidi, naha, pehmete kudede nakkuslike kahjustuste korral. See ravib vaagnaelundite põletikku. Vedelikuna kasutatakse seda oftalmoloogias odra, konjunktiviidi, blefariidi, sarvkesta haavandite lokaalseks raviks. Selle viimase põlvkonna fluorokinolooni paremuse võrreldes eelmiste põlvkondadega määravad ka selle farmakokineetilised omadused:
    1. Kõrge bakteritsiidsed kontsentratsioonid erinevates elundites ja kudedes tagatakse selle hea läbilaskvusega.
    2. Pika ringluse tõttu kehas võib seda antibiootikumi kasutada kuni üks kord päevas..
    3. Selle fluorokinolooni imendumine ei mõjuta toidu tarbimist..
    4. Ravimi absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85% kuni 93%.

Mitmed fluorokinoloonravimid, nimelt moksifloksatsiin, gatifloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin, levofloksatsiin, ofloksatsiin, sparfloksatsiin, on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse poolt heaks kiidetud elutähtsate ja oluliste ravimite loetellu..

Fluorokinoloonipreparaatide loetelu koos kirjeldusega

Mida peaks arst tegema, kui tema patsient on allergiline antibiootikumide suhtes? Kuni viimase ajani tabas see küsimus peaaegu kõiki terapeute. Alates eelmise sajandi 60. aastatest leiti sellele vastus: kinoloonid. Kaasaegses meditsiinis kasutatakse ravimeid, mis põhinevad nende derivaatidel, fluorokinoloonidel. Selle kohta, kuidas nad toimivad ja kuidas need erinevad antibiootikumidest, räägime allpool olevas artiklis.

Mis on fluorokinoloonid

See on ravimite rühm, millel on väljendunud antimikroobne toime. Selle kategooria ravimeid kasutatakse antibiootikumidena, millel on lai valik rakendusi. Need ained ei ole siiski selle sõna täies tähenduses antibiootikumid. Neil puudub looduslik vaste ja need erinevad nende ülesehituse poolest..

Fluorokinoloonide eripäraks on fluori aatomi olemasolu struktuuris. Siit ka rühma nimi. Teine eristav omadus struktuurides on piperasiinitsükli olemasolu.

Fluorokinoloone nimetatakse teise põlvkonna kinoloonideks. Võrreldes eelkäijatega on fluorokinoloonidel kõrge aktiivsus..

Klassifikatsioon

Fluorokinoloonid klassifitseeritakse põlvkonna järgi:

  • I põlvkond: nalidiksiin- ja oksoliinhapped. Seotud fluoreerimata kinoloonidega.
  • II põlvkond: ofloksatsiin, norfloksatsiin, lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin. Gramnegatiivsed ained.
  • III põlvkond: sparfloksatsiin, levofloksatsiin ja gatifloksatsiin. Hingamisfluorokinoloonid.
  • IV põlvkond: hemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Kuulub antianeroobsete ja hingamisteede ainete kategooriasse.
tagasi sisu juurde ^

Uimastite loetelu

Gatifloksatsiin

Põlvkondade kaupa fluorokinoloonipreparaatide loetelu järgi kuulub see aine 4. põlvkonda. Vabastamisvorm: tabletid ja lahus. Põhiaine: gatifloksatsiin. Kasutamisnähud: keskkõrvapõletiku ja sinusiidi ägedad vormid, gonorröa, kopsupõletik, liigeste, naha ja luude infektsioonid, bronhiit, tsüstiline fibroos.

Vastunäidustused: alaealised lapsed, rasedus, allergia ravimile.

Kõrvaltoimed: palavik, higistamine, tahhükardia, seedetrakti häired, arütmia, hematuuria, nägemiskahjustus.

Hemifloksatsiin

Selle nimega ravimit ei ole ametlikult registreeritud. Hemifloksatsiin on paljude ravimite toimeaine nimi. Kasutamisnähud: nakkushaigused, kroonilise bronhiidi ägenemine, äge sinusiit.

Vastunäidustused: ülitundlikkus aine suhtes, rasedus ja imetamine, QT-intervalli pikenemine elektrokardiogrammil, alla 18-aastased.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, kesknärvisüsteemi häired (pearinglus, jäsemete värin, hirm), meeleelundite muutumine, neerupuudulikkus.

Grefafloksatsiin

Seda toimeainet toodetakse valmististe osana erinevate kaubanimede all. Kasutamisnähud: kopsupõletik (sh ebatüüpiline), gonorröa, bronhiidi ägenemine, tservitsiit ja uretriit.

Vastunäidustused: epilepsia, südame rütmihäireid soodustavad seisundid, rasedus ja imetamine, allergia, vanus alla 18 aasta.

Kõrvaltoimed: allergia, pearinglus, paanika ja hirm, nägemis-, kuulmis- ja maitsekahjustused, oksendamine, söögiisu vähenemine, kõhukinnisus.

Levofloksatsiin

3. põlvkonna antibakteriaalne ravim fluorokinoloonide rühmast. Toimeaine: levofloksatsiin. Vabastusvorm: tabletid, silmatilgad, süst.

Kasutamisnähud: tablette kasutatakse ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkushaiguste, prostatiidi, naha- ja kuseteedenakkuste, baktereemia raviks. Silmahaiguste raviks kasutatakse silmatilku. Lahust kasutatakse ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT-organite infektsioonide raviks.

Vastunäidustused: rasedus ja imetamine, neerupuudulikkus, alla 18-aastane, epilepsia.

Kõrvaltoimed: kõhulahtisus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, iiveldus.

Analoogid:

  • tilkade jaoks - Tsipromed, Ophthalmol;
  • tablettide jaoks - Xenaquin, Sparflo, Levoflox, Remedi, Hayleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
  • lahenduse jaoks - Basidzhen, Tsipronat, Leflobakt.
tagasi sisu juurde ^

Lomefloksatsiin

Vene ravim, mis põhineb toimeainel, on lomefloksatsiin. Vabastusvorm: tabletid. Näidustused: osteomüeliit, seedetrakti, hingamisteede organite, naha, kuse- ja sapiteede infektsioonid, samuti gonorröa ja klamüüdia.

Vastunäidustused: vanus kuni 18 aastat, rasedus ja imetamine, allergia ravimile.

Kõrvaltoimed: köha, bronhospasm, seedetrakti häired, vaskuliit, selja- ja liigesevalu, kesknärvisüsteemi, kardiovaskulaarsete ja Urogenitaalsüsteemide häired, allergilised reaktsioonid.

Moksifloksatsiin

Toimeaine: moksifloksatsiin. Vabastusvorm: tabletid. Kasutamisnähud: urogenitaalsed infektsioonid, ülemiste või alumiste hingamisteede infektsioonid, nahainfektsioonid. Kompleksis kasutatakse seda tuberkuloosi raviks.

Vastunäidustused: kalduvus krampidele, maksapuudulikkus, allergia, pseudomembranoosne koliit, alla 18-aastane, rasedus.

Kõrvaltoimed: aneemia, seedetrakti häired, hüperglükeemia, tahhükardia, õhupuudus, hallutsinatsioonid, krambid.

Nalidiksiinhape

Toimeaine - nalidiksiinhape - on osa paljudest ravimitest. Kasutamisnähud: põiepõletik, püeliit, püelonefriit, koletsüstiit, keskkõrvapõletik.

Vastunäidustused: hingamiskeskuse depressioon, maksafunktsiooni kahjustus, raseduse esimene trimester, vanus kuni 2 aastat.

Kõrvaltoimed: oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid.

Norfloksatsiin

Vabastusvorm: silma- ja kõrvatilgad, tabletid. Toimeaine: norfloksatsiin. Näidustused: kasutatakse kuseteede, reproduktiivse süsteemi, seedetrakti bakteriaalse päritoluga nakkuste korral, koos gonorröa ja “ränduri kõhulahtisusega”.

Vastunäidustused: vanus kuni 18 aastat, rasedus ja imetamine, komponentide talumatus.

Kõrvaltoimed: iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine, kusejuha veritsus, pearinglus, peavalu, tahhükardia, värin, artralgia.

Oksoliinhape

Hape on osa antimikroobsetest ainetest. Toimeaine: oksoliinhape. Fluorokinolooni kasutamise näidustused: prostatiit, püelonefriit, püeliit, infektsioonide ennetamine instrumentaaluuringute ajal (nt kateteriseerimine).

Vastunäidustused: rasedus, imetamine, neeru- või maksapuudulikkus, epilepsia, allergia, vanus kuni 2 aastat, vanadus.

Kõrvaltoimed: seedetrakti häired, allergilised reaktsioonid, üldine nõrkus, pearinglus, nägemiskahjustus, valgustundlikkus.

Ofloksatsiin

Üks hingamisteede fluorokinoloonidest. Vabastusvorm: salv, tabletid, infusioonilahused (tilgad). Toimeaine: ofloksatsiin. Kasutamisnähud: ENT-organite haigused, kuseteede ja neeruinfektsioonid, kopsupõletik, klamüüdia, prostatiit, gonorröa, konjunktiviit, blefariit ja teised.

Vastunäidustused: rasedus, imetamine, vanus kuni 18 aastat, epilepsia, allergia.

Kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, söögiisu vähenemine, kõhulahtisus.

Analoogid:

  • tabletid - Zanocin, Ofloxin, Oflotsid, Glaufos, Zofloks;
  • lahendused - Tarivid, Oflo;
  • salv - Phloxal (oftalmiline);
  • silma- ja kõrvatilgad - Dancil ja Uniflox.
tagasi sisu juurde ^

Pefloksatsiin

Kodused antimikroobsed ravimid. Toimeaine: pefloksatsiin. Vabastamisvorm: lahus, tabletid. Näidustused: kõhutüüfus, sepsis, prostatiit, gonorröa, koletsüstiit, silmainfektsioonid, keskkõrva kahjustused, neelu ja kõri nakkavad kahjustused.

Vastunäidustused: hemolüütiline aneemia, epilepsia, rasedus ja imetamine, allergia, vanus kuni 18 aastat.

Kõrvaltoimed: peavalud, väsimus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, düsuuria, tursed (allergilised, sealhulgas Quincke ödeem), tahhükardia ja teised.

Pipemidiinhape

Vabastusvorm: kapslid, tabletid, vaginaalsed ravimküünlad, suspensioon (lastele). Toimeaine: pipemiidhape. Kasutamisnähud: kuseteede infektsioonid (ägedad või kroonilised haigused).

Vastunäidustused: rasedus, neerupuudulikkus.

Kõrvaltoimed: allergilised nahareaktsioonid, iiveldus, valgustundlikkus, kõhuvalu.

Sparflo

Toimeaine: Sparfloksatsiin on fluorokinoloonide rühma halvasti lahustuv aine, millel on antibakteriaalne fookus. Väljalaske vorm: tableteeritud. Näidustused: prostatiit, suguelundite haigused, ENT-nakkused, kõhuinfektsioonid, sepsis, nahainfektsioonid, pidalitõbi, gonorröa.

Vastunäidustused: epilepsia, kalduvus muutuda südamerütmis, rasedus ja imetamine, neerupuudulikkus, vanus alla 18, allergia.

Kõrvaltoimed: peavalud, värinad, krambid, hirm, õhupuudus, oksendamine, palavik, hüperglükeemia, kuumahood, hepatiit ja teised.

Tsiprofloksatsiin

Toimeaine: tsiprofloksatsiin. Vabastamisvorm: tilgad (silmadele ja kõrvadele), tabletid. Kasutamisnähud: blefariit, keratiit, oder, võõrkehade poolt silma sattunud infektsioonid, konjunktiviit, keskkõrvapõletik - tilkade jaoks. Tabletid on ette nähtud otolaringoloogiliste organite haiguste ja hingamisteede infektsioonide, prostatiidi, püelonefriidi, põiepõletiku, peritoniidi, sepsise korral.

Vastunäidustused: viiruslik keratiit, allergiad. Silmatilku ei tohi kasutada alla üheaastastel lastel. Tablettide puhul: rasedus ja imetamine, neerupuudulikkus, epilepsia, vanus alla 18 aasta.

Kõrvaltoimed: sügelus, kerge põletustunne, pisaravool, nägemise või kuulmise vähenemine, haavandiliste silmakahjustustega patsientidel valgete laikude ilmnemine, allergilised reaktsioonid. Tablettide puhul - seedetrakti häired, allergilised reaktsioonid, kesknärvisüsteemi talitlushäired.

Näidustused

Fluorokinoloonirühma ravimeid kasutatakse juhtudel, kui tavalised antibiootikumid ebaõnnestuvad:

  • siberi katku;
  • tüüfus;
  • kopsupõletik ja bronhiit;
  • gonorröa;
  • salmonelloos;
  • püelonefriit;
  • klamüüdia
  • düsenteeria;
  • põiepõletik.

Fluorokinoloone kasutatakse laialdaselt günekoloogias, uroloogias (näiteks prostatiidi korral), oftalmoloogias, otolarüngoloogias ja muudes meditsiinivaldkondades.

Toimemehhanism

Kliiniliste uuringute käigus leiti, et fluorokinoloonid, vastupidiselt tavapärastele antibiootikumidele, ei nõrgesta kahjulikke baktereid, vaid tapavad nad. See juhtub, kui tungib toimeaine kahjuliku mikroorganismi struktuuri ja peatatakse rakkude paljunemisprotsess..

Kasutusmeetodid

Selle rühma ravimite võtmisel on oluline mõista, et kui antibiootikume võetakse valesti, põhjustavad need sageli kõrvaltoimeid.

Kursuse sageduse, annuse ja kestuse määrab arst. On vaja rangelt järgida tema soovitusi ja säilitada vastuvõttude vahel võrdsed intervallid. Kui vastuvõtt jääb vahele, peate võtma ühe annuse nii kiiresti kui võimalik. Kuid ärge tehke seda järgmisele trikkile lähenedes. Topeltannuse kasutamine on rangelt keelatud. Pillid pestakse piisavalt veega maha..

Kui kompleksis on ette nähtud muid ravimeid, tasub kohandada fluorokinoloonide võtmise kulgu. Seda on kõige parem teha juhul, kui täiendavad ravimid mõjutavad negatiivselt fluorokinoloone..

Vastunäidustused

Fluorokinoloonide klassi kuuluvad ravimid on üldiselt ohutud, kuid neil on oma vastunäidustused:

  • lastehaigused (kõiki ravimeid ei kasutata alla 2-aastastel lastel, mõnedel on piir kuni 18 aastat);
  • rasedus ja imetamine;
  • kinolooniallergia.

Kõrvalmõjud

Negatiivsed mõjud on vähem tõenäolised kui antibiootikumid, kuid kui neid võetakse valesti, on need palju tavalisemad:

  • seedetrakti häired (iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine);
  • tahhükardia, arütmia;
  • meeleorganite töö häired (nägemine, lõhn, maitse);
  • kesknärvisüsteemi ebastabiilne töö (pearinglus, peavalu, treemor, krambid);
  • seen suguelundite ja suu limaskestadel;
  • kõõluse rebend, kõhrekoe põletik;
  • unehäired;
  • perioodiline valu lihastes;
  • nefriit;
  • valulik valgustundlikkus;
  • allergilised reaktsioonid (sügelus, urtikaaria, tursed);
  • pseudomembranoosne koliit (ilmub harva, ainult raske düsbioosi või soole klostriidide kahjustuse taustal).

Fluorokinoloonide rühm. Selgitame, hoiatame, anname nõu

Lugupeetud farmaatsiatöötajad, tere!

Uurisime hiljuti kõige populaarsemaid antibiootikumirühmi..

Täna tahaksin rääkida veel ühest ülimalt populaarsete antibakteriaalsete ravimite rühmast. Ma räägin fluorokinoloonidest.

Need ei ole antibiootikumid, kuna neil pole looduslikke analooge. Kuid tõhususe osas pole need sugugi halvemad..

Kui te vastate kiiresti küsimustele, ei saa te edasi lugeda:

  • Mitu põlvkonda fluorokinoloone on praegu turul??
  • Nimetage selle rühma igast põlvkonnast vähemalt üks ravim.
  • Kuidas põlvkonnad erinevad üksteisest?
  • Milliseid fluorokinoloone kasutatakse peamiselt Urogenitaalsüsteemi nakkuste korral?
  • Mis on selle rühma haruldaste kõrvaltoimete tagajärg?.
  • Millises vanuses saab fluorokinoloone kasutada ja miks?

Kuidas? Hallatud?

Kui ei, siis jätkake vestlust.

Ainete klassifikatsioon

Sellel tooterühmal puudub selge, üldiselt aktsepteeritud klassifikatsioon. Kuid fluorokinoloonid jagatakse nii generatsiooni kui ka fluori aatomite arvu järgi igas aine molekulis:

  • monofluorokinoloonid (üks molekul);
  • difluorokinoloonid (kaks molekuli);
  • trifluorokinoloonid (kolm molekuli).

TÄHTIS. Need ained saadi esmakordselt 1962. aastal. Nende tootmine arenes ja tänapäeval on fluorokinoloone neli põlvkonda.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid jagatakse hingamisteede fluorokinoloonideks (kasutatakse koktsiirühma bakterite vastu) ja fluoritud, see tähendab fluori molekuliks. Kuid kõige tavalisem klassifikatsioon on põlvkondade jagamine.

Esimene tüüp hõlmab selliseid ravimeid nagu pefloksatsiin ja ofloksatsiin. Teise põlvkonna fluorokinoloonide rühma kuuluvad lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin, kolmandasse - levofloksatsiin ja sparfloksatsiin.

4 põlvkonna kõige laiemalt esindatud fluorokinoloonid, mille loend sisaldab:

  • moksifloksatsiin;
  • hemifloksatsiin;
  • gatifloksatsiin;
  • sitafloksatsiin;
  • trovafloksatsiin;
  • delafloksatsiin.

TÄHTIS. Fluorokinoloonide teise põlvkonna tulekuga kaotasid hingamisteede fluorokinoloone sisaldavad preparaadid: oksoliin- ja peptimidiinhape oma kliinilise tähtsuse.

Praeguseks on fluorokinoloone kasutatud sagedamini kui antibiootikume, kuna nende väljakirjutamisele on vähem vastunäidustusi, aga ka harvemini täheldatud kõrvaltoimeid. Selle antimikroobsete ainete klassi arendamisele farmaatsiatööstuses pööratakse suuremat tähelepanu, kuna neil on süsteemsete nakkushaiguste vastases võitluses suur tähtsus.

Loomise ajalugu

Tee tänapäevaste ülitõhusate fluorokinolooniklassi ravimite saamiseks on olnud üsna pikk..

Kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult klorokiinist (malaariavastane aine).

Sellel ühendil oli testimise tulemusel mõõdukas bioaktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes..

Samuti oli madal imendumine seedetraktist, mis ei võimaldanud nalidiksiinhapet süsteemsete infektsioonide raviks kasutada. Sellegipoolest saavutas ravim organismist väljutamise etapis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda hakati kasutama urogenitaalsfääri ja mõnede soolestiku nakkushaiguste raviks. Hape ei ole kliinikus laialdast kasutamist leidnud, kuna patogeenides arenes kiiresti välja resistentsus patogeenide vastu..

Nalidixic, hiljem saadud pipemiidsed ja oksoliinhapped, samuti nende baasil valmistatud ravimid (Rosoxacin®, Tsinoxacin® jt) on kinoloonantibiootikumid. Nende madal efektiivsus ajendas teadlasi uuringuid jätkama ja looma tõhusamaid võimalusi. 1978. aastal tehtud paljude katsete tulemusel sünteesiti Noroloxacin®, lisades kinolooni molekulile fluori aatomit. Selle kõrge bakteritsiidne toime ja biosaadavus võimaldasid laiemat kasutusala ning teadlased olid tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadetest ja nende parendamisest.

Alates 80ndate algusest on vastu võetud palju ravimeid, neist 30 on kliiniliselt testitud ja 12 on meditsiinipraktikas laialdaselt kasutusel..

Loe lisaks: Antibiootikumide leiutaja või lugu inimkonna päästmisest

Esimese põlvkonna kinoloonid

Kinoloonid on esimene klass aineid, mis ei sisalda fluori molekuli. Selle rühma preparaadid sisaldavad nalidiksiilset kinolooni, mille kasutamine on näidustatud gramnegatiivsete bakterite (salmonella, shigella, klebsiella, Pseudomonas aeruginosa), tursapõletike ja anaeroobselt resistentsete haiguste korral..

Kuigi nende ravimite kliiniline toime on väga suur, ei talu organism neid hästi, eriti kui neid manustati enne sööki. Nii täheldati patsientidel sageli seedesüsteemi raskeid reaktsioone: iiveldust, oksendamist, soolte tööd.

Väga harvadel juhtudel registreeriti hemoglobiini taseme langus (aneemia) või vereringe muude komponentide defitsiit (tsütopeenia). Sagedamini seisid patsiendid silmitsi närvisüsteemi üleekskursiooniga, nimelt krambid ja kolestaas - sapi stagnatsioon.

Sellesse rühma kuuluvaid ravimeid on keelatud kasutada samaaegselt nitrofuraanidega (antibiootikumid), kuna kinoloonidega ravi mõju on oluliselt vähenenud. Need ravimid on tavaliselt ette nähtud urogenitaalsüsteemi nakkuste vastu võitlemiseks pediaatrias, peamised näidustused on järgmised:

  • põiepõletik;
  • kroonilise neerupõletiku ennetamine;
  • šigelloos.

TÄHTIS. Täiskasvanute jaoks on sellised ravimid ebaefektiivsed, seetõttu kasutatakse fluorokinoloone samade haiguste vastu võitlemiseks..

Vastunäidustuste hulka kuuluvad äge püelonefriit ja neerupuudulikkus.

Vastunäidustused antibiootikumid

Fluorokinoloonid tablettides ja süstides on keelatud:

  • kuni 18-aastane;
  • rase
  • koos imetamisega;
  • epilepsia, hemolüütilise aneemia, neerupuudulikkusega;
  • fluorokinoloonide suhtes allergia korral.

Ravi ajal ei tohi te autot juhtida ega liikuvate mehhanismidega töötada. Antibiootikumid võivad põhjustada keskendumisvõime langust, aeglustada reaktsiooni kiirust.

Fluorokinoloonidega ravimisel on kõigil patsientidel suurenenud kõõluse rebenemise oht. Spetsiaalses riskirühmas:

  • üle 60-aastased inimesed;
  • naised;
  • inimesed, kes võtavad glükokortikosteroide;
  • reumatoidartriidiga patsiendid;
  • patsiendid pärast neeru, südame, kopsu siirdamist.

Kõõluste rebenemise võimaluse välistamiseks on antibiootikumide võtmisel vaja vähendada igasugust füüsilist aktiivsust.

Fluorokinoloonid: kinoloonide teine ​​põlvkond

Sellesse ainete klassi kuuluvad ravimid, mis võtavad arvesse eelmise põlvkonna kinoloonide puudusi. Igal teise põlvkonna agendil on laiem toime spekter, see tähendab, et see võimaldab teil võidelda suure hulga bakterite ja viirustega.

Niisiis, patogeense mikrofloora esindajate nimekirja täiendavad stafülokokid, gramnegatiivsed kokid, grampositiivsed vardad. Samuti võivad mõned selle rühma ained olla seotud TB-vastaste ravimitega, samas kui teisi kasutatakse edukalt rakusiseste mikroorganismide vastu..

Teise põlvkonna ravimeid talub organism hästi, hoolimata sellest, mis kellaaega need on võetud: nende kontsentratsioon vereringes on sama süstimise ja suu kaudu manustamise korral.

Fluorokinoloonimolekulidel on suurenenud läbilaskvus elutähtsate elundite kudedes, mille raviks nad on ette nähtud. Nende peamine eelis on toime kestus - 12 kuni 24 tundi.

Kinoloonide teise põlvkonna vahendeid kasutades täheldatakse palju harvemini seedetrakti ja kesknärvisüsteemi soovimatuid reaktsioone: neerupuudulikkus ei ole nende eesmärgi vastunäidustus.

Selle klassi ainete miinusteks peetakse madalat tundlikkust paljude streptokokkide fluorokinoloonide suhtes, samuti mõju puudumist võitluses spirochetech, listeria ja anaeroobidega.

Kõrvaltoimed, kui neid rakendatakse, hõlmavad:

  1. Liigeskoe rakkude moodustumise aeglustamine, nii et neid ravimeid ei määrata naistele raseduse ajal. Otsuse lastele teise põlvkonna fluorokinoloonide määramise kohta teeb raviarst, võrreldes ravi eeliseid beebi arenguga seotud riskidega.
  2. Täheldati ligamentoosse aparatuuri (Achilleuse kõõluse) põletikuliste protsesside arengu juhtumeid, millega kaasnes sidemete rebenemine patsiendi suurenenud füüsilise aktiivsusega.
  3. Registreeritud südamelihase vatsakeste rütmihäirete juhtumid.
  4. Fotodermatiit.

Teise põlvkonna kinoloonipreparaatide nimetused sisaldavad nende peamiste toimeainete derivaate. Need on tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin ja lomefloksatsiin.

Teraapia

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle rühma keemilised preparaadid hoolikat kasutamist arsti järelevalve all. Neid võib välja kirjutada ainult spetsialist, kes suudab õigesti arvutada annuse ja manustamiskuuri kestuse. Sõltumatus valiku tegemisel ja tühistamine on siin vastuvõetamatu.

Näidustused

  • Gramnegatiivsed - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, siberi katk, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridiad, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberklebakterid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne toime aitab kaasa laialdasele kasutamisele erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinoloonravimid ravivad edukalt urogenitaalsfääri nakkusi, sugulisel teel levivaid haigusi, kopsupõletikku (sh ebatüüpilisi), kroonilise bronhiidi ägenemisi, paranasaalsete siinuste põletikku, bakteriaalse päritoluga oftalmilisi haigusi, osteomüeliiti, enterokoliiti, naha sügavat kahjustust, millega kaasneb tursumine.

Fluorokinoloonidega ravimiseks vaevuste loetelu on väga ulatuslik. Lisaks on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse korral, aga ka rasketes vormides.

Vastunäidustused

Selleks, et antibiootikumravi annaks ainuüksi kasu, on vaja arvestada selle rühma keemiliste preparaatide vastunäidustustega. Nalidiksiin- ja oksoliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimestele keelatud. Ka kaasaegsematel ravimitel on mõned tõsised piirangud..

Fluorokinoloonide antibiootikumide seerial on teratogeenne toime (põhjustab mutatsioone ja emakasiseseid väärarenguid) ning seetõttu on see raseduse ajal keelatud. Imetamise ajal võib see vastsündinutel esile kutsuda fontanelle'i turse ja hüdrotsefaalia.

Nende kemikaalide mõjul aeglustub väikeste ja keskealiste laste luukoe kasv, nii et neid võib välja kirjutada ainult viimase võimalusena (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju).

Eakatel inimestel on suurenenud kõõluste rebenemise oht. Lisaks ei ole soovitatav seda antimikroobsete tablettide rühma kasutada diagnoositud konvulsioonisündroomi korral..

Et mitte oma kehale korvamatut kahju tekitada, peaksite rangelt järgima arsti ettekirjutusi ja mitte kunagi ise ravima!

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmade, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks lõi saidi ülamenüüsse jaotise "Klassifikatsioon".

Usaldage oma tervis professionaalidele! Tehke kohtumine oma linna parima arstiga kohe!

Hea arst on üldspetsialist, kes teie sümptomite põhjal paneb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie portaalis saate valida arsti parimatest kliinikutest Moskvas, Peterburis, Kasaanis ja teistes Venemaa linnades ning saada vastuvõtule kuni 65% allahindlust.

* Nupu vajutamine viib teid saidi erilehele, kus on teie profiili spetsialisti otsingu- ja salvestusvorm.

* Saadaolevad linnad: Moskva ja selle piirkond, Peterburi, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kaasan, Samara, Perm, Nižni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov Doni ääres, Tšeljabinsk, Voronež, Iževsk

Kinoloonide kolmas põlvkond

Kolmanda põlvkonna kinoloonide eripäraks on tugevnenud antimikroobne toime selliste patogeense mikrofloora esindajate nagu pneumokokid, mükoplasmad ja klamüüdia vastu..

Suukaudsel manustamisel imendub aine seedetraktist täielikult ja siseneb vereringesüsteemi. Selle maksimaalset kontsentratsiooni täheldatakse üks tund pärast lapsendamist ja see kestab kuus kuni kaheksa tundi.

Selle klassi ravimeid kasutatakse edukalt ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkushaiguste korral, sealhulgas nii nende ägedate ilmingute kui ka krooniliste haiguste vormide ägenemiste korral.

Samuti on need ravimid ette nähtud nakkusliku iseloomuga põletikuliste protsesside vastu võitlemiseks, mis mõjutavad patsiendi Urogenitaalsüsteemi organeid. Kõrget efektiivsust märgivad dermatoloogid, kes määravad need ravimid naha ja keha pehmete kudede nakkuslike kahjustuste korral..


Kolmanda põlvkonna fluorokinoloone kasutatakse antraksi viiruse vastu võitlemiseks, sealhulgas selle välimuse ennetamiseks.

Koostoime

Fluorokinoloonide ühilduvus teiste farmakoloogiliste rühmadega on üsna kõrge. Jagamisel on mitu riski:

  • kõrge neurotoksilisus, kui seda kombineerida MSPVA-de ja metüülksantiinidega;
  • nitrofuraanide toime on tasandatud;
  • metalliioonidega preparaadid vähendavad kinolooni derivaatide imendumist;
  • antikoagulantide efektiivsus väheneb.

Fluorokinoloonide eripäraks on artrotoksilisus - negatiivne mõju liigeste sidekoele. Glükokortikosteroididega kombineerituna on kõõluse rebenemise ja kõhre hõrenemise oht.

Antibakteriaalsete ainete standardiseerimata sissevõtmisel kehas on resistentsus antimikroobsete komponentide suhtes.

Terapeutilises kavas olevad aminoglükosiidid, sulfoonamiidid, tsefalosporiinid ja tetratsükliinid ei mõjuta fluorokinoloonide aktiivsust. Makroliidide, penitsilliinide ja fluorokinoloonide antimikroobikumide samaaegne kasutamine on ebapraktiline, kuna kõigil ravimitel, mis sisaldavad fluoritud derivaate, on olulisem terapeutiline toime.

Kinoloonide neljas klass

Nelja põlvkonna fluorokinoloonid on märkimisväärselt paremad kui eelmiste klasside ravimid, kuna nad saavad hakkama isegi anaeroobsete infektsioonidega.

TÄHTIS. Gramnegatiivsete patogeensete mikroorganismide või Pseudomonas aeruginosa kasvu põhjustatud bakteriaalsete vaevuste ravis on parem eelistada teise põlvkonna fluorokinoloone. Seedesüsteemi kaudu imendudes kaob umbes 10% kasuliku aine mahust, seetõttu on haiguse ägedate vormide korral soovitatav ravimite intravenoosne manustamine.

Viimase põlvkonna fluorokinoloonide kasutamise näidustused on sarnased kolmanda klassi ravimite retseptidega, erandiks on siberi katku ravi ja ennetamine.

Kasutusmeetodid

Selle rühma ravimite võtmisel on oluline mõista, et kui antibiootikume võetakse valesti, põhjustavad need sageli kõrvaltoimeid.

Kursuse sageduse, annuse ja kestuse määrab arst. On vaja rangelt järgida tema soovitusi ja säilitada vastuvõttude vahel võrdsed intervallid. Kui vastuvõtt jääb vahele, peate võtma ühe annuse nii kiiresti kui võimalik. Kuid ärge tehke seda järgmisele trikkile lähenedes. Topeltannuse kasutamine on rangelt keelatud. Pillid pestakse piisavalt veega maha..

Kui kompleksis on ette nähtud muid ravimeid, tasub kohandada fluorokinoloonide võtmise kulgu. Seda on kõige parem teha juhul, kui täiendavad ravimid mõjutavad negatiivselt fluorokinoloone..

Fluorokinoloonide toimepõhimõte

Veresse tungides hakkavad kinoloonid sünteesima spetsiaalseid aineid - ensüüme, mis tungivad läbi viiruse või bakteri DNA struktuuri, hävitavad selle, põhjustades patogeense mikrofloora esindaja surma.

See on nende peamine erinevus antimikroobsetest ainetest, mis takistavad viiruste edasist kasvu ja paljunemist. Fluorokinoloonid toimivad ka kahjulike rakkude membraanidele, rikkudes nende stabiilsust ja aeglustades nende elutähtsaid protsesse. Seega hävib patogeenne rakk täielikult ega külmuta, eeldades järgnevaks aktiveerimiseks soodsaid tingimusi.

Kui võrrelda kinoloone ja fluorokinoloone, on kõigil ravimitel alates teisest põlvkonnast laiem toime. See võimaldas fluorokinoloone saada mitte ainult tablettide või süstide kujul, vaid ka kohalikuks raviks mõeldud ravimite kujul - oftalmoloogiliste ja otolarüngoloogiliste haiguste raviks kasutatavate tilkade kujul.

Narkootikumide rühmad

ATX klassifikatsioonis on igal fluorokinoloonil oma tähendus. Tabelis on loetelu J01MA koodiväärtusega ravimitest, mis on jagatud põhiaine tüübi järgi.

TuletisinstrumentNarkootikumide nimed
II põlvkond
Ofloksatsiin
  • Ofloksatsiin
  • Jeoflox
  • Zanocin
  • Zoflox
  • Loflox
  • Ofaksiin
  • Oflobak
  • Ofloksiin
  • Phloxane
Tsiprofloksatsiin
  • Tsiprofloksatsiin
  • Flaprox
  • Tsiprinool
  • Tsipro
  • Cybrobid
  • Tsüproheksaal
  • Ciprofarm
  • Citral
  • Tsifomed
  • Digitaalne
Pefloksatsiin
  • Pefloksatsiin
  • Abaktaal
  • Peflocin
Lomefloksatsiin
  • Lomefloksatsiin
  • Ksenakiin
  • Lomflox
Norfloksatsiin
  • Norfloksatsiin
  • Nolicin
  • Norflohexal
  • Norbaktiin
III põlvkond
Sparfloksatsiin
  • Sparfloksatsiin
  • Sparflo
Levofloksatsiin
  • Levofloksatsiin
  • Abiflox
  • Zevocin
  • Levaxela
  • Levobact
  • Levokacin
  • Levoximed
  • Levomak
  • Levoflox
  • Levocin
  • Novox
  • Tavanic
  • Taksatsiin
  • Flexid
  • Phloxium
IV põlvkond
Gatifloksatsiin
  • Gatifloksatsiin
  • Gatimak
  • Gatispan
  • Zikvin
  • Ozerlik
HemifloksatsiinGemix
Moksifloksatsiin
  • Moksifloksatsiin
  • Avelox
  • Maxicin
  • Muxin
  • Moksifluor
  • Tevalox

Ravimid on saadaval tablettide ja lahuste kujul intravenoosseks manustamiseks. Tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin ja norfloksatsiin on osa silmahaigustest ja kõrvatilkadest..

Ravimite farmakokineetika

Enamik suukaudseks kasutamiseks mõeldud farmaatsiatooteid imendub seedetrakti limaskestadesse suurepäraselt (imendumismaht ulatub 90–100%).

Juba tunni pärast näitavad kliinilised vereanalüüsid toimeaine maksimaalse kontsentratsiooni olemasolu. Kuna fluorokinoloonid praktiliselt ei seondu vereringe valkudega, tungivad need hõlpsasti kudedesse ja siseorganitesse, sealhulgas maksa, neerudesse ja eesnäärmesse. Suunates selgelt kahjustuse kohale, kontsentreeruvad nad võimalikult palju kahjustatud elundisse, saades hakkama isegi rakusiseste mikroorganismidega, mille tundlikkus enamiku antibiootikumide suhtes on vähenenud.

Kui ravimit võetakse pärast sööki, on selle imendumine mõnevõrra aeglasem, kuid see tungib täielikult verre, kuigi väikese viivitusega. Fluorokinoloonide kõrge biosaadavus võimaldab neil hõlpsalt ületada ka platsentaarbarjääri, seetõttu on ravi keelatud nii tiinuse kui ka toitmise ajal (need võivad koguneda rinnapiima).

Kuseelundkond vastutab toimeainete organismist väljutamise eest: kinoloonid jätavad uriini keha peaaegu muutumatuks. Kui neerufunktsioon on kahjustatud või aeglustunud, on kinoloone kehast raske eemaldada, mis põhjustab nende suurenenud kontsentratsiooni. Kuid fluorokinoloonid lahkuvad siseorganitest kergesti, hoolimata inimese "filtrite" töö kvaliteedist.

Märkused

  1. L.S. Strachunsky, S.N. Kozlov.
    Kinoloonid / fluorokinoloonid // Kaasaegne antimikroobne teraapia. Juhend arstidele. - 2004.
  2. KATERIIN M. OLIPHANT, GARY M. ROHELINE, M.D.
    Kinoloonid: põhjalik ülevaade.
    Olen pere arst.
    (2002 1. veebruar). Toodetud 28. oktoobril 2020.
  3. ↑ 12 Lysenko N.V., arstiteaduste kandidaat, Kharkivi Riikliku Ülikooli sisehaiguste osakonna dotsent V.N. Karazin.
    Fluorokinoloonide võrdlev hindamine. Uute fluorokinoloonide koht kliinilises praktikas.
    Asendamatud ravimid
    . Medicus Amicus®. Toodetud 27. veebruaril 2012. Arhiivitud 28. juuni 2012.
  4. ↑ 1234
    Mashkovsky, 2005, lk. 842.
  5. Padeiskaya E. N.
    Ofloksatsiin mükobakterioosi ravis // Antibiootikumid ja keemiaravi. - 1997. - Nr 11. - S. 26—31.
  6. Mashkovsky, 2005, lk. 847, passim
    .
  7. FDA ravimiohutuse teatis: FDA soovitab piirata fluorokinoloonide antibiootikumide kasutamist teatud tüsistusteta nakkuste korral; hoiatab koos esineda võivate kõrvaltoimete keelamise eest
  8. Fluorokinoloonid. FDA soovitab tungivalt kohaldamist piirata

Miks on fluorokinoloonid ohtlikud??

Kinoloone ja fluorokinoloone sisaldavate ravimite võtmisega kaasnevad sageli keha soovimatud reaktsioonid. Teise ja järgnevate põlvkondade ravimite tulekuga vähendati märkimisväärselt nii kõrvaltoimete arvu kui ka nende ilmnemise sagedust. Kuid patsient, kellele need ravimid on välja kirjutatud, peaks olema valmis järgmisteks häireteks.

    Niisiis, seedesüsteem kuulutab düspeptilisi häireid, kõrvetiste ilmnemist, valu maos ja maos. Lisaks iiveldusele, oksendamisele, kõhukinnisusele või kõhulahtisusele kaebasid patsiendid söögiisu vähenemist ja maitsetundlikkuse muutumist. Kesknärvisüsteem reageerib ka sünteetilistele ainetele. Tema suurenenud erutus väljendub unehäiretes, jõu kaotuses, unisuses. Registreeriti ägeda peavalu, pearingluse, nägemisfunktsiooni languse ja kõrvade müra juhtumid. Sageli kaebasid patsiendid üla- ja alajäsemete krampe, käte värisemist, naha suurenenud tundlikkust (tuimus, kipitus, "hanerasvad")..

  • Sellele ravimirühmale on iseloomulikud ka allergilised reaktsioonid, mille tekkeks on individuaalne talumatus toimeaine või ravimi muude komponentide suhtes. Allergiat väljendavad naha punetus, urtikaaria (väike lööve), põletustunne ja sügelus, ülemiste hingamisteede tursed. Teatud tüüpi ravimite puhul on iseloomulik naha või keha limaskestade tundlikkuse suurenemine ultraviolettkiirte suhtes (valgustundlikkus).
  • Fluorokinoloonide võtmise haruldasemad kõrvaltoimed on järgmised:

    • Lihas-skeleti süsteemi häired. See on selliste patoloogiate areng nagu liigesekahjustused, kõõluste rebenemine, teatud tüüpi kudede moodustumise aeglustumine, lihasvalu, kõõluste kudede degeneratsioon.
    • Neerude patoloogiad: urolitiaas, põletikulised protsessid neerudes.
    • Kardiovaskulaarsüsteemi häired: verehüüvete moodustumine alajäsemete venoossetes anumates, südame rütmihäired.
    • Välimus "rästik". Kandidoos võib esineda nii naise tupe limaskestal kui ka mõlemast soost suu või ninaõõnes.

    Igasuguste fluorokinoloonide tüübi määramise vastunäidustused on järgmised:

    • raske aju ateroskleroos;
    • selle sünteetiliste ainete rühma individuaalse sallimatuse olemasolu;
    • rasedus ja imetamine naistel.

    myLor

    Kinoole on nende farmakokineetika ja biosaadavuse tõttu meditsiinis laialdaselt kasutatud alates 1962. aastast. Kinoolid jagunevad kahte põhirühma:

    1. õli;
    2. fluorokinoolid.

    Fluorokinoloone iseloomustab antibakteriaalne toime, mis võimaldas neid kasutada lokaalses ravis tilkadena silmadele ja kõrvadele.

    Fluorokinoloonide efektiivsus määratakse kindlaks nende toimemehhanismi järgi - need pärsivad DNA güraasi ja topoisomeraasi, mis häirivad patogeense raku DNA sünteesi.

    Fluorokinoloonide eelised võrreldes loodusliku päritoluga antibiootikumidega on vaieldamatud:

    • Lai skaala.
    • Kõrge biosaadavus ja tungimine kudedesse.
    • Pikk organismist väljutamise periood, mis annab antibiootikumijärgse efekti.
    • Lihtne imendumine seedetrakti limaskesta kaudu.

    Tänu laiale rakendustevalikule ja ainulaadsele bakteritsiidsele toimele (mõju organismidele kasvu ajal ja unisus) kasutatakse fluorokinoloonide rühma antibiootikume urogenitaalhaiguste, prostatiidi ravis.

    Fluorokinoloonid - antibiootikumid (ravimid)

    Fluorokinoloonide klassifikatsioon tähistab peamist põlvkonda, mida mõlemat iseloomustab veelgi arenenud antimikroobne toime:

    1. 1. põlvkond: oksoliinhape, pipemidiinhape, nalidiksiinhape;
    2. 2. põlvkond: lomefloksotsiin, pefloksotsiin, ofloksotsiin, tsiprofloksotsiin, norfloksotsiin;
    3. 3. põlvkond: levofloksatsiin, sparfloksatsiin;
    4. 4. põlvkond: moksifloksatsiin.

    Tugevamad antibiootikumid

    Inimkond otsib pidevalt tugevaimat antibiootikumi, sest ainult selline ravim võib tagada paljude surmavate haiguste ravi. Kõige efektiivsemaks peetakse laia toimespektriga antibiootikume - need on võimelised mõjutama nii grampositiivseid kui ka gramnegatiivseid baktereid.

    Tsefalosporiinide antibiootikumidel on lai toimespekter. Nende toimemehhanism on seotud patogeense raku rakumembraanide arengu pärssimisega. Sellel antibiootikumide seerial on minimaalsed kõrvaltoimed ja see ei mõjuta inimese immuunsust..

    Tsefalosporiinide üheks puuduseks võib pidada nende ebaefektiivsust mitte-paljunevate bakterite suhtes. Selle sarja tugevaim ravim on Belgias toodetud Zeftera, mis on saadaval süstimise vormis.

    Makroliidid on antibiootikumid, mille üks eeliseid on madal toksilisus kehale ja sõltuvalt annusest võib neil olla bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime mikroorganismidele.

    Fluorokinoloonid on väga tõhusad mitmesuguste infektsioonide ja nende lokaliseerimise korral. Fluorokinoloonid on ainsad antibiootikumid, mis võivad konkureerida B-laktaamravimitega.

    Viimase põlvkonna ravimiteks on levofloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin - nende eripäraks on suurenenud toime kopsupõletiku põhjustajale.

    Karbapeneemid on antibiootikumide rühm, mis kuulub B-laktaamide hulka. Selle seeria ravimeid peetakse tavaliselt reservravimiteks, kuid eriti rasketel juhtudel muutuvad need ravi aluseks. Karbapeneemid on süstitavad vähese imendumise tõttu maos, kuid neil on hea biosaadavus ja laialdane jaotus kehas.

    Antibiootikumi tõhusus tasakaalustab mitmeid kõrvaltoimeid ja kõrvaltoimeid. Karbapeneemid tuleb võtta arsti range järelevalve all, kuna need võivad põhjustada krampe, eriti neeruhaiguse korral. Patsiendi heaolu muutuste korral peaks raviarst seda arvestama..

    Penitsilliini antibiootikumid on bakteritsiidsed B-laktaamid. Penitsilliini ei soovitata kasutada samaaegselt teiste antibiootikumidega. Enamikku penitsilliini tüüpi antibiootikume süstitakse ainult mao happelises keskkonnas esinevate ravimite hävitamise suure riski tõttu.

    Mõned penitsilliinipreparaadid on juba kaotanud oma efektiivsuse ja neid ei kasuta arstid praegu oma abituse tõttu teatud tüüpi bakterites, mis on muteerunud ja tundlikkuse kaotanud penitsilliinidega antibiootikumravi suhtes.

    Milliste haiguste korral kasutatakse fluorokinoloonide antibiootikume??

    Fluorokinoloonirühma antibiootikumide kasutamisel on järgmised haigused:

    • Sepsis.
    • Gonorröa.
    • Prostatiit.
    • Kuseteede ja vaagnanakkused.
    • Sooleinfektsioonid.
    • Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid.
    • Meningiit.
    • siberi katk.
    • Tuberkuloos.
    • Infektsioonid diagnoositud tsüstilise fibroosiga patsientidel.
    • Silmahaiguste ravis laialdaselt kasutatavad fluorokinoloonidel põhinevad ravimid, mis aitavad kaasa:

    Ravimi tungimine silma kudedesse on kõrge, isegi terve sarvkesta kaudu. Terapeutiliselt oluline kontsentratsioon saavutatakse paiksel manustamisel vaid mõne minutiga.

    Fluorokinoloonide kasutamine on näidustatud silmalaugude mitmesuguste infektsioonide, konjunktiivi, sarvkestahaiguste korral, samuti profülaktikaks pärast mehaanilisi vigastusi ja kirurgilist sekkumist..

    Fluorokinoloonide kasutamise vastunäidustus võib olla allergilise reaktsiooni, raseduse ja imetamise ning lapsepõlve ja noorukiea oht.

    Fluorokinoloonid erituvad peamiselt neerude ja maksa kaudu ning seetõttu võib vähenenud neerufunktsiooni või maksahaigustega patsientidel olla vajalik ravimi annuse kohandamine.

    Üks levinumaid haigusi, millega fluorokinoloonid hakkama saavad, on bakteriaalne prostatiit, mis tuleneb peamiselt selle mõjust grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele mikroorganismidele, ravimite kontsentratsioonile kehavedelikes ja ravimi hõlpsalt talutavatele patsientidele.

    Teine raske haigus, mis nõuab igal aastal tuhandeid inimelusid, on kopsupõletik. Haigust põhjustavad bakterid on resistentsed traditsiooniliste antibiootikumide suhtes, seetõttu kasutavad arstid fluorokinolooni sisaldavaid ravimeid.

    Fluorokinoloonide varasemad põlvkonnad ei andnud soovitud tulemust, kuna nõrk looduslik aktiivsus oli pneumokoki - kopsupõletiku peamise põhjustaja - vastu. Kuid neljanda põlvkonna fluoritud kinoloonid on efektiivsed kopsupõletiku vastu, eriti aga ravim levofloksatsiin, mis on saadaval kahes vormis süstimiseks ja suukaudseks kasutamiseks..

    Sparfloksatsiin on saadaval ainult tablettide kujul ja see pole antibakteriaalse ravi korral vähem efektiivne. Hoolimata nende ravimite kasutamise olulistest eelistest, on nendega seotud mitmeid kõrvaltoimeid:

    • Naha ultraviolettvalgustundlikkuse oluline suurenemine.
    • Südame löögisageduse muutus, mis põhjustab arütmia.
    • Neid tegureid arvesse võttes tuleb välja kirjutada ravimeid, hoolikalt analüüsides eeliseid ja võimalikke riske.

    Klamüüdia põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide ravis on ette nähtud ravi fluorokinoloonidega koos makroliididega. Makroliididel on väljendunud antiklamüüdiaalne toime, selle sarja kuulsaim ja sagedamini kasutatav ravim on erütromütsiin. Erütromütsiinravi kestus on tavaliselt üks kuni kaks nädalat..

    Fluorokinoloonid on klamüüdia suhtes vähem aktiivsed, kuid nad tulevad hästi toime gonorröa, mitmesuguste kokkade ja pulkade põhjustatud infektsioonidega, seetõttu on need näidustatud kompleksravis. Samuti on bakteriaalse prostatiidi ravis ette nähtud mitmete fluorokinoloonide ja makroliidide ravimid. Kuu pikkune teraapia tõi kaasa nähtavaid tulemusi - sümptomite oluline vähenemine ja verepildi paranemine.

    Kinoloonide / fluorokinoloonide rühma preparaadid (antibiootikumid) - kirjeldus, klassifikatsioon, põlvkonnad

    Fluorokinoloonid jagunevad mitmeks põlvkonnaks ja iga järgnev antibiootikumi põlvkond on eelmisest tugevam.

    I põlvkond:

    • pipemiidhape (pipemidiinhape);
    • oksoliinhape;
    • nalidiksiinhape.

    II põlvkond:

    • tsiprofloksatsiin;
    • pefloksatsiin;
    • ofloksatsiin;
    • norfloksatsiin;
    • lomefloksatsiin.

    III põlvkond:

    IV põlvkond (hingamisteede):

    • moksifloksatsiin.

    Kaasaegsed antibiootikumid suudavad toime tulla paljude, mõnikord isegi surmaga lõppevate haigustega, kuid vastutasuks selle eest nõuavad nad hoolikat ja isegi hoolikat suhtumist ega anna andeks kergemeelsust. Mingil juhul ei tohiks patsient iseseisvalt antibiootikumraviga tegeleda, ravimi võtmise keerukuse teadmatus võib põhjustada hukatuslikke tagajärgi.

    Antibiootikumid on ka teatud distsipliinist kinnipidamine - teatud ravimite võtmise vaheline intervall peaks olema täpselt sama, pidades kinni ka alkoholivastasest dieedist, mis muidugi tekitab teatavat ebamugavust, kuid miski võrreldes tervise taastamisega.

    Kaasaegne elurütm nõrgestab inimese immuunsussüsteemi ning nakkushaiguste põhjustajad muteeruvad ja muutuvad penitsilliiniklassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes resistentseks.

    See juhtub elanike ebaratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes.

    Eelmise sajandi keskpaiga avastus - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike vaevustega, millel on organismile minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi elutähtsate ravimite loetelus.

    Allpool olevast tabelist leiate täieliku pildi antibakteriaalsete ainete tõhususest. Veerud tähistavad kõiki kinoloonide alternatiivseid kaubanimesid..

    PealkiriAntibakteriaalne toime ja omadusedAnaloogid
    Happed
    NalidixicAvaldub ainult gramnegatiivsete bakterite suhtes.Nevigramon, Negram
    PipemidianLaiem antimikroobsete toimete spekter ja pikk poolestusaeg.Palin
    OksoliinhapeBiosaadavus on kõrgem kui kaks eelmist, kuid toksilisus on tugevam.Gramurin
    Fluorokinoloonid
    NorfloksatsiinSee tungib hästi kõigisse kehakudedesse, on eriti aktiivne Urogenitaalsüsteemi grammi ja grammi + patogeenide, šigeloosi, prostatiidi ja gonorröa vastu.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
    OfloksatsiinMõeldud pneumokokkidest ja klamüüdiast põhjustatud haiguste vastu võitlemiseks, kasutatakse seda ka eriti resistentsete tuberkuloosi vormide kompleksses keemiaravis.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
    PefloksatsiinAntimikroobse toime tugevus on pisut madalam kui teistel selle klassi ühenditel, kuid see tungib paremini läbi hematoentsefaalbarjääri. Seda kasutatakse kuseteede patoloogiate keemiaravis.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
    TsiprofloksatsiinSeda iseloomustab maksimaalne bakteritsiidne toime enamiku gram-negatiivsete patogeensete batsillide suhtes erinevates meditsiinivaldkondades.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
    LevofloksatsiinOlles Ofloksatsiini vasakpoolset pöörlevat isomeeri, on see antimikroobse toime intensiivsuse suhtes kaks korda parem ja on palju paremini talutav. Efektiivne erineva raskusastmega kopsupõletiku, sinusiidi ja bronhiidi korral (kroonilise vormi ägenemise staadiumis).Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
    LomefloksatsiinMükoplasmade, kokide ja klamüüdiaga võrreldes on bakteritsiidne toime madal. Ravim on ette nähtud tuberkuloosi kompleksse antibiootikumiravi osana koos silmainfektsioonidega.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
    SparfloksatsiinSpekter: mükoplasmad, klamüüdia ja grampositiivsed mikroorganismid, eriti aktiivsed mükobakterite vastu. Kõige silmatorkavamate hulgas on pikim antibiootikumijärgne toime, kuid see provotseerib enamasti ka fotodermatiidi arengut.Sparflo
    MoksifloksatsiinSiiani kõige tõhusam ravim pneumokokkide, mükoplasmade ja klamüüdia, samuti spoore mittekuuluvate anaeroobide vastu.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
    HemifloksatsiinAktiivne isegi fluorokinoloonide suhtes resistentsete koktsi ja batsillide vastuFakt

    Toimeaine keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega saada fluorokinoloonide sarja vedelaid ravimvorme ja need olid saadaval ainult tablettide kujul. Kaasaegne farmaatsiatööstus pakub kindlat valikut tilka, salve ja muid antimikroobsete ainete sorte.

    Loe edasi: saate teada antibiootikumide praeguse klassifikatsiooni kohta parameetrirühmade kaupa

    Neid kemikaale süstematiseeritakse antimikroobse toime keemilise struktuuri ja spektri erinevuste alusel.

    Seda tüüpi keemiliste preparaatide ühtne range süstematiseerimine puudub. Need jagatakse molekulis olevate fluoriaatomite positsiooni ja arvu järgi mono-, di- ja trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud aatomiteks.

    Esimeste kinoloonantibiootikumide uurimise ja parendamise käigus saadi 4 põlvkonda lekki. tähendab.

    Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigramon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiin-, pipemidiin- ja oksoliinhappe alusel. Kinoloonantibiootikumid on kuseteede bakteriaalse põletiku raviks valitud ravimid, kus need saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatul kujul.

    Tõhus salmonella, shigella, klebsiella ja teiste enterobakterite vastu, kuid need tungivad halvasti kudedesse, mis ei võimalda kinoloone süsteemse antibiootikumiravis kasutada, piirdudes mõne soolepatoloogiaga.

    Gram-positiivsed koktsid, Pseudomonas aeruginosa ja kõik anaeroobid on vastupidavad. Lisaks sellele on täheldatud mitmeid olulisi kõrvaltoimeid aneemia, düspepsia, tsütopeenia ja kahjulike mõjude korral maksale ja neerudele (kinoloonid on vastunäidustatud nende organite diagnoositud patoloogiaga patsientidele)..

    Ligi kaks aastakümmet kestnud uurimis- ja täiustamiskatsed on viinud teise põlvkonna fluorokinoloonide loomiseni.

    Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi molekuli fluori aatomi lisamisega (6. asendis). Võimalus tungida kehasse, saavutades kudedes suurenenud kontsentratsiooni, võimaldas seda kasutada Staphylococcus aureus'e, paljude grammi mikroorganismide ja mõne grammi + pulgaga provotseeritud süsteemsete infektsioonide raviks..

    Tsiprofloksatsiinist on saanud kuldstandard, mida kasutatakse laialdaselt urogenitaalsfääri haiguste, kopsupõletiku, bronhiidi, prostatiidi, antraksi ja gonorröa keemiaravis.

    Kõrvaltoimeid on vähe, mis aitab kaasa patsiendi heale taluvusele.

    See klass sai oma nime tänu kõrgele efektiivsusele alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne toime resistentsete (penitsilliini ja selle derivaatide) pneumokokkide vastu on sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi garantii ägedas staadiumis. Meditsiinipraktikas kasutatakse levofloksatsiini (Ofloksatsiini vasakukäeline isomeer), Sparfloksatsiini ja Temafloksatsiini.

    Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab edukalt ravida igasuguse raskusastmega nakkushaigusi..

    Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime kui eelmise rühma fluorokinoloonide keemiliste preparaatide puhul.

    Need pärsivad penitsilliini ja makroliidresistentsete pneumokokkide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) aktiivsust. Tõhus alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsioonidele, pehmete kudede ja naha põletikule. Siia hulka kuuluvad ka grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin ja mõned teised. Kuid kliiniliste uuringute käigus selgus nende toksilisus ja vastavalt ka suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu on need kaubad turult eemaldatud ja meditsiinipraktikas neid tänapäeval ei kasutata..

    Tee tänapäevaste ülitõhusate fluorokinolooniklassi ravimite saamiseks on olnud üsna pikk..

    Kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult klorokiinist (malaariavastane aine).

    Sellel ühendil oli testimise tulemusel mõõdukas bioaktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes..

    Samuti oli madal imendumine seedetraktist, mis ei võimaldanud nalidiksiinhapet süsteemsete infektsioonide raviks kasutada. Sellegipoolest saavutas ravim organismist väljutamise etapis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda hakati kasutama urogenitaalsfääri ja mõnede soolestiku nakkushaiguste raviks. Hape ei ole kliinikus laialdast kasutamist leidnud, kuna patogeenides arenes kiiresti välja resistentsus patogeenide vastu..

    Nalidixic, hiljem saadud pipemidiin- ja oksoliinhapped, aga ka nende baasil põhinevad ravimid (Rosoxacin, Tsinoxacin ja teised) on kinoloonantibiootikumid. Nende madal efektiivsus ajendas teadlasi uuringuid jätkama ja looma tõhusamaid võimalusi. 1978. aastal tehtud arvukate katsete tulemusel sünteesiti Norfloksatsiin, kinnitades fluoro aatomit kinolooni molekulile. Selle kõrge bakteritsiidne toime ja biosaadavus võimaldasid laiemat kasutusala ning teadlased olid tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadetest ja nende parendamisest.

    Alates 80ndate algusest on vastu võetud palju ravimeid, neist 30 on kliiniliselt testitud ja 12 on meditsiinipraktikas laialdaselt kasutusel..

    Loe lisaks: Antibiootikumide leiutaja või lugu inimkonna päästmisest

    Esimese põlvkonna ravimite madal antimikroobne toime ja liiga kitsas toime spekter on pikka aega piiranud fluorokinoloonide kasutamist eranditult uroloogiliste ja soolebakteriaalsete infektsioonide korral.

    Hilisemad arengud võimaldasid siiski saada väga tõhusaid ravimeid, mis konkureerivad tänapäeval antibakteriaalsete penitsilliini ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamissegud on leidnud oma koha erinevates meditsiinivaldkondades:

    Enterobakterite alaosa soolepõletikku ravis Nevigramon edukalt..

    Kuna luuakse selle rühma arenenumaid ravimeid, mis on aktiivsed enamiku batsillide vastu, on rakendusala laienenud.

    Antimikroobsete fluorokinoloon-tüüpi tablettide aktiivsus võitluses paljude patogeenide (eriti ebatüüpiliste) vastu põhjustab sugulisel teel levivate infektsioonide (näiteks mükoplasmoos, klamüüdia), samuti gonorröa edukat keemiaravi.

    Naistel esinev penitsilliiniresistentsetest tüvedest põhjustatud bakteriaalne vaginoos sobib hästi ka süsteemseks ja kohalikuks raviks..

    Stafülokokkidest ja mükobakteritest põhjustatud põletikku ja kahjustatud epidermist ravitakse sobivate ravimitega (Sparfloksatsiin)..

    Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka paikseks kasutamiseks..

    ENT-organite raviks kasutatakse laialdaselt kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate, mis on ülitõhusad valdava enamuse patogeensete batsillide vastu. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti paranasaalsete siinuste põletiku (sinusiit).

    Kui haiguse põhjustajaks on enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsed mikroorganismide tüved, on soovitatav kasutada moksi- või gemifloksatsiini.

    Üsna pikka aega ei suutnud teadlased saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate ravimvormide loomiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Valemite täiendava parendamise teel saadi aga salve ja silmatilku..

    Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, operatsioonijärgsete põletikuliste protsesside raviks ja nende ennetamiseks.

    Fluorokinoloonitabletid ja muud hingamisteedeks nimetatavad ravimvormid on suurepärased alumiste ja ülemiste hingamisteede põletiku peatamiseks, mis on põhjustatud pneumokokkidest. Kui nakatutakse makroliidide ja penitsilliini derivaatide suhtes resistentsete tüvedega, määratakse tavaliselt Gemifloksatsiin ja Moksifloksatsiin. Neid iseloomustab madal toksilisus ja nad on hästi talutavad. Tuberkuloosi kompleksses keemiaravis kasutatakse edukalt Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini. Viimane põhjustab aga sagedamini kui teised negatiivseid tagajärgi (fotodermatiit).

    Fluorokinoloonid on kuseteede nakkushaiguste vastu võitlemisel valitud ravimid. Nad tulevad tõhusalt toime nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes resistentsete..

    Erinevalt kinoloonantibiootikumidest ei ole ravimid 2 ja järgnevad põlvkonnad neerude jaoks toksilised. Kuna kõrvaltoime pole väljendunud, on patsiendid Ciprofloksatsiini, Norfloksatsiini, Lomefloksatsiini, Ofloksatsiini ja Levofloksatsiini hästi talutavad. Ravim on välja kirjutatud tablettide ja süstelahuste kujul.

    Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle rühma keemilised preparaadid hoolikat kasutamist arsti järelevalve all. Neid võib välja kirjutada ainult spetsialist, kes suudab õigesti arvutada annuse ja manustamiskuuri kestuse. Sõltumatus valiku tegemisel ja tühistamine on siin vastuvõetamatu.

    Antibiootikumravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni korrektsest määramisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmise patogeense mikrofloora vastu:

    • Gramnegatiivsed - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, siberi katk, Pseudomonas aeruginosa jt.
    • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridiad, legionella ja teised.
    • Mükobakterid, sealhulgas tuberklebakterid.

    Selline mitmekesine antibakteriaalne toime aitab kaasa laialdasele kasutamisele erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinoloonravimid ravivad edukalt urogenitaalsfääri nakkusi, sugulisel teel levivaid haigusi, kopsupõletikku (sh ebatüüpilisi), kroonilise bronhiidi ägenemisi, paranasaalsete siinuste põletikku, bakteriaalse päritoluga oftalmilisi haigusi, osteomüeliiti, enterokoliiti, naha sügavat kahjustust, millega kaasneb tursumine.

    Fluorokinoloonidega ravimiseks vaevuste loetelu on väga ulatuslik. Lisaks on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse korral, aga ka rasketes vormides.

    Selleks, et antibiootikumravi annaks ainuüksi kasu, on vaja arvestada selle rühma keemiliste preparaatide vastunäidustustega. Nalidiksiin- ja oksoliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimestele keelatud. Ka kaasaegsematel ravimitel on mõned tõsised piirangud..

    Fluorokinoloonide antibiootikumide seerial on teratogeenne toime (põhjustab mutatsioone ja emakasiseseid väärarenguid) ning seetõttu on see raseduse ajal keelatud. Imetamise ajal võib see vastsündinutel esile kutsuda fontanelle'i turse ja hüdrotsefaalia.

    Noortel ja keskealistel lastel aeglustub nende kemikaalide mõjul luude kasv, mistõttu neid võib välja kirjutada ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakatel inimestel on suurenenud kõõluste rebenemise oht. Lisaks ei ole soovitatav seda antimikroobsete tablettide rühma kasutada diagnoositud konvulsioonisündroomi korral..

    Et mitte oma kehale korvamatut kahju tekitada, peaksite rangelt järgima arsti ettekirjutusi ja mitte kunagi ise ravima!

    Loe edasi: Ainulaadsed andmed antibiootikumide ühilduvuse kohta tabelites

    Kas teil on veel küsimusi? Saate kohe tasuta arsti konsultatsiooni!

    Nupu vajutamisel kuvatakse meie saidi erileht, kus on tagasiside vorm teie profiili spetsialistiga.

    Tasuta arsti konsultatsioon

    Kaasaegsetes farmaatsiatoodetes kuuluvad fluorokinoloonide antibiootikumid keemilise sünteesi tulemusel saadud iseseisvasse ravimite rühma ja neil on lai toime spekter. Neid iseloomustavad kõrge farmakokineetilised omadused ja suurepärane tungimine rakkudesse ja kudedesse, sealhulgas bakteri- ja makroorganismimembraanidesse..

    Praegu on kõik fluorokinoloonid jagatud 4 põhirühma, mis määravad nende omadused ja omadused.

    Uute ravimite väljatöötamise järjestus on nende rühmadesse jagamise alus. Niisiis on teada 1., 2., 3. ja 4. põlvkonna fluorokinoloonid.

    Esimesed ravimid töötati välja eelmise sajandi 60ndatel. Antibiootikumide nalidiksiinhape (toimeaine) ja selle komponendid (oksoliin- ja pipemidiinhapped) on näidanud häid tulemusi võitluses bakterite vastu, mis põhjustavad Urogenitaaltrakti ja soolte komplitseerimata patoloogiaid (düsenteeria, enterokoliit).

    Esimesse põlvkonda kuuluvad järgmised ravimid: Negram, Nevigramon - nalidiksiinhappel põhinevad ravimid. Neil on negatiivne mõju järgmist tüüpi bakteritele: protea, salmonella, shigella, klebsiella.

    Vaatamata kõrgele efektiivsusele iseloomustab neid vahendeid bioloogiline läbilaskvus ja suur hulk kõrvaltoimeid. Nii on arvukad uuringud näidanud absoluutset resistentsust selliste bakterite nagu gram-positiivsed kokid, anaeroobid ja Pseudomonas aeruginosa antibiootikumide toime suhtes.

    Ravimite tarvitamisel kaebasid patsiendid düspeptiliste häirete, hemolüütilise aneemia, närvisüsteemi üleeksponeerimise ja tsütopeenia üle. Lisaks keelavad ravimite toimed neid võtta ägeda püelonefriidi ja neerupuudulikkuse korral..

    Kuid kuna selle rühma antibiootikume peeti väga paljutõotavaks suunaks, ei peatunud uute ravimite uurimine ja arendamine. 20 aastat pärast nalidiksiinhappe esinemist sünteesiti fluorokinoloonide antimikroobsed ained, DNA güraasi inhibiitorid..

    Põhimõtteliselt uusi aineid saadi fluori aatomite sisestamisel kinoliini molekulidesse. Selle ühendi tõttu said nad oma nime - fluorokinoloonid. Valmististe bakteritsiidne efektiivsus ja omadused sõltuvad täielikult fluori aatomite arvust (üks või mitu) ja nende paiknemisest kinoliini aatomite erinevates asendites.

    Teise põlvkonna fluorokinoloonidel on puhaste kinoloonide ees mitmeid eeliseid.

    Läbimurre farmaatsiatoodetes oli ravimite võime mõjutada põhjalikult järgmist tüüpi baktereid:

    • gram-negatiivsed koktsid ja vardad (salmonella, protea, shigella, enterobakterid, seerumid, tsütrobakterid, meningokokid, gonokokid jne);
    • grampositiivsed batsillid (korünebakterid, listeria, antraksi patogeenid);
    • stafülokokid;
    • legionella;
    • mõnel juhul tubercle bacillus.

    Teise põlvkonna fluorokinoloonide hulka kuuluvad:

    1. Tsiprofloksatsiin (Ciprinol ja Tsiprobay), seda ravimirühma nimetatakse kuldstandardiks. Ravimit kasutatakse laialdaselt alumiste hingamisteede (nosokomiaalse kopsupõletiku ja kroonilise bronhiidi), kuseteede süsteemi ja soolte (salmonelloos, šigelloos) infektsioonide ravis. Selle ravimiga ravitavate patoloogiate loend sisaldab ka selliseid nakkushaigusi nagu prostatiit, sepsis, tuberkuloos, gonorröa, siberi katk.
    2. Norfloksatsiin (Nolitsin), mis loob toimeainete maksimaalse kontsentratsiooni kuseteedes ja seedetraktis. Kasutamisnähud on Urogenitaalsüsteemi ja soolte infektsioonid, prostatiit, gonorröa.
    3. Ofloksatsiin (Tarivid, Ofloxin) on klamüüdia ja pneumokokkide osas kõige tõhusam ravim teise põlvkonna fluorokinoloonide seas. Selle mõju anaeroobsetele bakteritele on pisut halvem. Ravim on ette nähtud alumiste hingamisteede ja kuseteede infektsioonide, eesnäärme, soolepatoloogiate, gonorröa, tuberkuloosi, vaagnaelundite, naha, liigeste, luude ja pehmete kudede tõsiste nakkuslike kahjustuste raviks.
    4. Pefloksatsiin (Abactal) on mõnevõrra halvem kui ülaltoodud ravimid, kuid tungib paremini läbi bakterite bioloogiliste kestade. Seda kasutatakse samade patoloogiate korral nagu teiste fluorokinoloonide sarja antibiootikumide, sealhulgas sekundaarse bakteriaalse meningiidi korral.
    5. Lomefloksatsiin (Maksakvin) ei mõjuta anaeroobset nakkust ja on pneumokokkidega suheldes halvad tulemused, kuid erineb biosaadavuses ulatudes 100% -ni. Kasutatakse Venemaal kroonilise bronhiidi, suguelundite infektsioonide ja tuberkuloosi raviks (kompleksravis).

    Fluorokinoloonide rühma kuuluvad ravimid on võtnud bakteriaalsete infektsioonide põhjustatud patoloogiate ravis juhtiva positsiooni. Nende peamised eelised on tänapäevani järgmised:

    • kõrge bioaktiivsuse tase;
    • ainulaadne kokkupuutemehhanism, mida ükski teine ​​ravim sellel eesmärgil ei kasuta;
    • suurepärane tungimine läbi bakterimembraanide ja võime luua rakus kaitseaineid, mille kontsentratsioon on seerumi lähedal;
    • hea patsiendi tolerantsus.