Biseptol: kasutusjuhendid ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: Biseptol

ATX-kood: J01EE01

Toimeaine: ko-trimoksasool (sulfametoksasool + trimetoprim) [co-trimoxazole (sulfametoxazole + trimetoprim)]

Tootja: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Poola), Medana Pharma, S.A. (Poola)

Kirjelduse ja foto värskendamine: 19.08.2019

Hinnad apteekides: alates 26 rubla.

Biseptolum - kombineeritud antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Biseptolumi vabastamise vormid:

  • tabletid 120 ja 480 mg: lamedad, ümmargused, kollaka värvusega (blistrites 20 tk., 1 blister pappkimbus);
  • suukaudne suspensioon: maasika lõhnaga kerge kreem (80 ml pimedas klaaspudelites, 1 pudel pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

  • sulfametoksasool - 100 mg või 400 mg;
  • trimetoprim - 20 mg või 80 mg.

5 ml suspensiooni sisaldab:

  • sulfametoksasool - 200 mg;
  • trimetoprim - 40 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ko-trimoksasool - Biseptoli toimeaine - kombineeritud antimikroobne ravim, mis koosneb sulfametoksasoolist ja trimetoprimist vahekorras 5: 1.

Sulfametoksasool on oma struktuurilt sarnane PABA-ga (para-aminobensoehape), bakteriaalsed rakud häirivad dihüdrofolaathappe sünteesi, mis takistab PABA kaasamist selle molekuli.

Trimetoprim tugevdab sulfametoksasooli toimet, mis on tingitud dihüdrofoolhappe happe taastamisest tetrahüdrofoolhappeks, mis on foolhappe aktiivne vorm, mis vastutab mikroobsete rakkude jagunemise ja valkude metabolismi eest..

Komponentide kombineeritud toime häirib foolhappe moodustumist, mis on vajalik puriinühendite sünteesiks mikroorganismide poolt, ja seejärel nukleiinhapete - DNA ja RNA (desoksüribonukleiin- ja ribonukleiinhapped). See põhjustab valkude moodustumise rikkumist ja bakterite surma.

Biseptool on laia toimespektriga bakteritsiidne ravim, kuid selle mõju tundlikkus võib sõltuda geograafilisest asukohast.

Tavaliselt tundlikud patogeenid [MIC (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon sulfametoksasoolil - alla 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (beeta-laktamaasi moodustavad ja beeta-laktamaasi moodustavad tüved), Moraxella (Branhamella) katarraal, Escherichia coli (sealhulgas enterotox) ), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (sealhulgas S. flexneri. S. sonett), Yersinia spp. (sealhulgas Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) tsepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (sealhulgas C. freundii), Klebsiella spp. (sealhulgas K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (sealhulgas S. marcescens, S. liquefaciens).

Ka Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp võivad Biseptolum'i suhtes olla tundlikud.

Osaliselt tundlikud patogeenid (sulfametoksasooli MPC - 80–160 mg / l): Staphylococcus spp. Koagulaasnegatiivsed tüved. (sealhulgas metitsilliinitundlikud ja metitsilliiniresistentsed Staphylococcus aureus tüved), Streptococcus pneumoniae (penitsilliini- ja penitsilliinitundlikud tüved), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffiiciaphiemphi. (sealhulgas Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Resistentsed patogeenid (sulfametoksasooli MPC - üle 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Biseptoli empiirilisel väljakirjutamisel tuleks arvesse võtta konkreetse nakkushaiguse võimalike patogeenide resistentsuse kohalikke omadusi. Infektsioonide ravimisel, mida võivad põhjustada osaliselt tundlikud mikroorganismid, on patogeenide resistentsuse välistamiseks soovitatav tundlikkuse test.

Farmakokineetika

Biseptooli imendumine allaneelamisel on kiire ja peaaegu täielikult (90%).

Pärast ühekordset annust 160 mg trimetoprimi + 800 mg sulfametoksasooli Cmax (aine maksimaalne kontsentratsioon) trimetoprimi ja sulfametoksasooli kohta on vastavalt 1,5–3 μg / ml ja 40–80 μg / ml. Aeg C-ni jõudamax vereplasmas - 1 kuni 4 tundi. Pärast ühekordset annust püsib terapeutiline kontsentratsioon 7 tundi. Korduval kasutamisel 12-tunnise pausiga on minimaalne Css (tasakaalukontsentratsioonid) stabiliseeruvad vastavalt trimetoprimi ja sulfametoksasooli puhul vahemikus 1,3–2,8 μg / ml ja 32–63 μg / ml. Css saavutatud 2-3 päeva pärast.

Ko-trimoksasool jaotub kehas hästi. Vd (jaotusruumala) trimetoprimi ja sulfametoksasooli kohta on vastavalt umbes 130 l ja 20 l.

Tungib läbi vere-aju ja platsentaarbarjääri, aga ka rinnapiima. Uriinis ja kopsudes tekitavad plasmakontsentratsioonid kõrgemad.

Trimetoprim on pisut parem kui sulfametoksasool tungib eesnäärme mittepõletikulisesse koesse, tupesekretsioonidesse, sapi, seemnevedelikku, sülge, põletikulisse ja tervislikku kopsukoesse. Mõlemad aktiivsed komponendid tungivad võrdselt hästi silma vesivedelikku ja tserebrospinaalvedelikku..

Trimetoprim (suur kogus) ja sulfametoksasool (pisut väiksemas koguses) tulevad vereringest keha interstitsiaalsetesse ja muudesse ekstravasaalsetesse vedelikesse. Toimeainete kontsentratsioonid IPC-st kõrgemal enamiku patogeenide puhul.

Seondumine plasmavalkudega: sulfametoksasool - 66%, trimetoprim - 45%.

Metabolism toimub maksas. Sulfametoksasool metaboliseerub peamiselt N4-atsetüülimisega, vähemal määral konjugeerimisel glükuroonhappega. Mõnel metaboliidil on antimikroobne toime..

See eritub peamiselt metaboliitide kujul (72 tunni jooksul - 80%) ja muutumatul kujul (sulfametoksasool - 20%, trimetoprim - 50%). Väike osa annusest eritub soolte kaudu.

Mõlemad ained ja nende metaboliidid erituvad neerude kaudu (nii glomerulaarfiltratsioon kui ka tubulaarsekretsioon). Selle tulemusel on mõlema toimeaine kontsentratsioon uriinis oluliselt kõrgem kui kontsentratsioon veres.

T1/2 (eliminatsiooni poolväärtusaeg): sulfametoksasool - 9–11 tundi, trimetoprim - 10–12 tundi. Lastel on see näitaja palju madalam ja sõltub vanusest: alla 1-aastased - 7 kuni 8 tundi, 1-10-aastased - 5 kuni 6 tundi.

Eakatel ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirensiga 15–20 ml / min) T1/2 suurendamine (annuse kohandamine vajalik).

Näidustused

Vastavalt juhistele on Biseptol ette nähtud infektsioonide raviks:

  • Urogenitaalsüsteem: püelonefriit, uretriit, salpingiit, prostatiit;
  • hingamisteed: bronhiit, kopsupõletik, kopsu mädanik, pleura empyema, keskkõrvapõletik, sinusiit;
  • nahk ja pehmed kuded: püoderma, furunkuloos;
  • seedetrakt: düsenteeria, koolera, kõhutüüfus, paratüüfus, kõhulahtisus.

Vastunäidustused

  • rasked verehaigused, sealhulgas megaloblastiline aneemia, aplastiline aneemia, B12-vaegusaneemia, leukopeenia, agranulotsütoos, aneemia, mis on seotud foolhappevaegusega;
  • glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (seotud hemolüüsi riskiga);
  • raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 15 ml / min);
  • maksa parenhüümi diagnoositud kahjustus (tabletid);
  • raske neerufunktsiooni häire juhul, kui võimetus kontrollida ravimi plasmakontsentratsiooni veres (tabletid);
  • hüperbilirubineemia lastel (tabletid);
  • maksapuudulikkus (suspensioon);
  • kombineeritud kasutamine dofetiliidiga (suspensioon);
  • vanus kuni 8 nädalat või kuni 6 nädalat sündides emalt, kellel on HIV-nakkus (suspensioon), või kuni 3 aastat (tabletid);
  • imetamise periood;
  • rasedus (pillid);
  • individuaalne talumatus ravimi komponentide ja sulfoonamiidide suhtes.

Sugulane (Biseptol on ette nähtud arsti järelevalve all):

  • kilpnäärme haigus;
  • bronhiaalastma;
  • foolhappe puudus;
  • porfüüria (suspensioon);
  • koormatud raskete allergiliste reaktsioonide ajalugu (suspensioon);
  • rasedus (peatamine).

Kasutamisjuhend Biseptolum: meetod ja annus

Annustamisskeemi määrab arst individuaalselt. Mõlemad ravimvormid tuleb võtta enne sööki..

Suspensiooni ja Biseptoli tabletid on üle 12-aastastele lastele ja täiskasvanutele ette nähtud 960 mg 2 korda päevas, pikaajalise ravi korral vähendatakse ühekordset annust 2 korda. Ravi kestus määratakse haiguse järgi ja see varieerub 5 kuni 14 päeva.

Biseptoli annustamisskeem lastele:

  • tabletid: 6 kuni 12 aastat - 4 tabletti 120 mg või 1 tablett 480 mg; 3 kuni 5 aastat - 2 tabletti, igaüks 120 mg;
  • suspensioon: 6–12 aastat - 480 mg, 6 kuud – 5 aastat - 240 mg, 2–5 kuud - 120 mg.

Biseptolumi võtmise sagedus - 2 korda päevas vastavalt 12-tunnisele intervallile annuste vahel.

Kopsupõletiku ravis arvutatakse annus kehakaalu põhjal - 100 mg / kg päevas. Annuste vaheline intervall ei tohiks ületada 6 tundi, ravi kestus on 2 nädalat.

Gonorröa ravis võetakse Biseptoli kaks korda päevas annuses 2000 mg (sulfametoksasooli osas) intervalliga 12 tundi..

Biseptolumi standardset annust saab krooniliste haiguste ravimisel suurendada 30-50% ja pikaajalise ravi korral kasutatakse tavaliselt vähendatud annust..

Kõrvalmõjud

Biseptolumi kasutamine võib põhjustada erinevate kehasüsteemide rikkumisi:

  • hingamiselundkond: eosinofiilne infiltraat, allergiline alveoliit;
  • närvisüsteem: närvilisus, peavalu, hallutsinatsioonid, aseptiline meningiit, pearinglus, perifeerne neuriit, ataksia, krambid, depressioon, tinnitus, apaatia;
  • vereloomeelundid: aneemia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, hüpoprothrombineemia, agranulotsütoos, methemoglobineemia;
  • seedesüsteem: äge pankreatiit, stomatiit, hüperbilirubineemia, hepatonekroos, gastriit, iiveldus, söögiisu vähenemine, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, glossiit, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit;
  • luu- ja lihaskonna süsteem: müalgia, artralgia, rabdomüolüüs;
  • kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus, interstitsiaalne nefriit, hematuria, hüperkreatinineemia, kristalluuria.

Biseptolumi võtmise ajal võivad tekkida mitmesugused allergilised reaktsioonid, mis avalduvad tavaliselt palaviku, angioödeemi, sügeluse, valgustundlikkuse, nahalööbe, urtikaaria, multiforme eksudatiivse erüteemi, toksilise epidermaalse nekrolüüsi, eksfoliatiivse dermatiidi, konjunktiivi hüperemia, seerumi sidekesta hüperemia, seerumi konjunktiivi hüperemia, vormis. luupusetaoline sündroom.

Biseptoli kasutamise ajal täheldati muude kõrvaltoimete hulgas: unetus, hüpoglükeemia, hüperkaleemia, väsimus, nõrkus, kandidoos.

Üleannustamine

  • sulfametoksasool: oksendamine, iiveldus, soolestiku koolikud, isupuudus, peavalu, pearinglus, teadvusekaotus, unisus; samuti on võimalik palaviku, hematuuria, kristalluuria teke. Hilisemateks sümptomiteks on kollatõbi ja luuüdi depressioon;
  • trimetoprim (äge mürgistus): depressioon, oksendamine, iiveldus, peavalu, pearinglus, luuüdi funktsiooni pärssimine, teadvuse häired.

Milline annus ko-trimoksasooli võib eluohtlik olla, pole teada..

Krooniline ko-trimoksasooli mürgistus (pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes) võib põhjustada luuüdi funktsiooni pärssimist, mis avaldub trombotsütopeenia, megaloblastilise aneemia või leukopeeniaga.

Teraapia: Biseptolumi ärajätmine ja selle eemaldamiseks seedetraktist suunatud abinõud (see tuleks läbi viia maoloputusega või kutsuda esile oksendamine hiljemalt kaks tundi pärast ravimi kasutamist), tugev joomine juhtudel, kui diurees ei ole piisav ja neerufunktsioon ei ole kahjustatud.. Samuti on näidustatud kaltsiumfolinaadi manustamine (intramuskulaarselt, 5-15 mg päevas). Trimetoprimi eritumine kiirendab uriini happelist keskkonda, kuid sel juhul suureneb sulfoonamiidi kristalliseerumise tõenäosus neerudes.

Verepildi, plasma elektrolüütide koostise ja muude biokeemiliste parameetrite soovitatav kontrollimine. Hemodialüüs on mõõduka efektiivsusega, peritoneaaldialüüs pole üleannustamise korral efektiivne..

erijuhised

Teraapia ajal on soovitatav vältida liigset päikesevalgust ja ultraviolettkiirgust..

Kõrvaltoimete risk on AIDS-i patsientidel märkimisväärselt suurem..

Biseptoli ei soovitata neelupõletiku ja tonsilliidi korral, mida põhjustab A-rühma beeta-hemolüütiline streptokokk.

Pikkade ravikuuridega (üle 1 kuu) on hematoloogiliste muutuste suure tõenäosuse tõttu vajalik regulaarselt vereanalüüse teha.

Eakate ja esialgse folaadipuudulikkusega patsientide ravis on vajalik eriline ettevaatus..

Biseptolumi pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on soovitatav foolhape määrata.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal sõidukiga sõites tuleb arvestada selliste kõrvaltoimete tekkimise tõenäosusega nagu väsimustunne, peavalu, närvilisus, värin..

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal on Biseptoli tabletid vastunäidustatud, suspensiooni saab kasutada pärast kasu ja riski suhte hindamist. Raseduse lõpus soovitatakse hoiduda ravimi võtmisest, mis on seotud tuumakollase tekke tõenäosusega vastsündinutel. Biseptolum võib mõjutada foolhappe metabolismi, seetõttu on rasedatele ette nähtud selle ravimi kasutamise taustal 5 mg foolhapet päevas.

Imetamise ajal: ravi on vastunäidustatud.

Kasutada lapsepõlves

Biseptolumi vastunäidustused lastele:

  • suspensioon: kuni 8 nädalat või kuni 6 nädalat sündides emalt, kellel on HIV-nakkus;
  • tabletid: kuni 3 aastat.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Biseptoolravi raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirensiga alla 15 ml / min) on vastunäidustatud.

Biseptolumi väljakirjutamisel tablettidena peaksid patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on 15–30 ml / min, kasutama poole tavaannusest.

Maksafunktsiooni kahjustusega

  • tabletid: maksa parenhüümi diagnoositud kahjustus;
  • suspensioon: maksapuudulikkus.

Kasutada vanemas eas

Eakad ja seniilsed patsiendid Biseptolum tuleb välja kirjutada võimalikult lühikese kuurina..

Ravimite koostoime

  • fenütoiin: fenütoiini metabolismi intensiivsus maksas väheneb, tänu millele tugevneb selle ja toksiline toime;
  • diureetikumid (kõige sagedamini tiasiidid eakatel patsientidel): suureneb trombotsütopeenia oht;
  • ravimid, mis pärsivad luuüdi vereloomet: suureneb müelosupressiooni oht;
  • AKE inhibiitorid (angiotensiini konverteeriv ensüüm): võib tekkida hüperkaleemia (eriti kõrge riskiga eakatel patsientidel);
  • kaudsed antikoagulandid: antikoagulantide aktiivsus suureneb (vajalik on antikoagulantide annuse kohandamine);
  • digoksiin: selle kontsentratsioon seerumis võib suureneda ja seetõttu on vaja jälgida digoksiini kontsentratsiooni seerumis (eriti kõrge risk eakatel patsientidel);
  • dofetiliid: suurendab Cmax dofetiliidi sisaldus 93%, AUC 103%, võib selline dofetiliidi kontsentratsiooni tõus põhjustada pikenenud QT-intervalliga ventrikulaarseid rütmihäireid, sealhulgas tüüpilisi rütmihäireid (see kombinatsioon on vastunäidustatud).

Analoogid

Biseptoli analoogid on:

  • aktiivsete komponentide järgi: ko-trimoksasool, Bi-Septin, Brifesptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
  • ravitoime kohta: Sulfaton.

Ladustamistingimused

Kõlblikkusaeg temperatuuril kuni 25 ° C:

  • pillid - 5 aastat;
  • vedrustus - 3 aastat.

Apteegi puhkuse tingimused

Väljastatakse retsepti alusel.

Arvustused Biseptoli kohta

Läbivaatuste kohaselt kasutatakse Biseptolit mitmesuguste põletikuliste ja nakkushaiguste ravis. Ravimi maksumus on hinnanguliselt taskukohane. Paljudel juhtudel on selle kõrge efektiivsus lühikese aja jooksul märgatav. Mõned kasutajad märgivad terapeutilise toime puudumist..

Biseptoli peamine puudus on kõrvaltoimete teke, mille hulgas eristatakse kõige sagedamini allergilisi reaktsioone. Samuti tuleb märkida, et 480 mg tablette on nende suuruse tõttu raske neelata..

Biseptolum suspensiooni kujul on palju positiivseid ülevaateid tänu mugavale manustamisviisile ja kasutamisvõimalusele nii täiskasvanutele kui ka lastele. Muud eelised hõlmavad meeldivat aroomi ja maitset, pikka säilivusaega pärast pakendi avamist.

Biseptoli hind apteekides

Biseptolumi ligikaudne hind on: tabletid (igaüks 20 tk. 120 mg) - 25–37 rubla, tabletid (28 tk. 480 mg) - 80–95 rubla, suspensioon (1 pudel 80 ml) - 111–137 hõõruda.

Biseptolum nr 20 (480 mg)

Kasutusjuhend

  • Vene keeles
  • қазақша

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Annustamisvorm

Tabletid 120 mg, 480 mg

Struktuur

Üks tablett sisaldab

toimeained: trimetoprim 20 mg, 80 mg;

sulfametoksasool 100 mg, 400 mg,

abiained: kartulitärklis, talk, magneesiumstearaat, polüvinüülalkohol, metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat, propüleenglükool.

Kirjeldus

Valge kuni valge kollaka varjundiga, ümmargused, tasase pinnaga, kaldservaga tabletid, mille ühele küljele on graveeritud "B", läbimõõduga 7,8–8,3 mm (annuse 120 mg).

Kollase värvitooniga ümmargused, tasase pealispinnaga tabletid valgest valgest, kaldus, märgistatud ja graveeritud tähega "Bs" ühel küljel, läbimõõduga 12,80 kuni 13,40 mm (annuse 480 mg) jaoks..

Farmakoterapeutiline rühm

Antibakteriaalsed ravimid süsteemseks kasutamiseks. Sulfanilamiidid ja trimetoprim. Sulfanilamiidid koos trimetoprimi ja selle derivaatidega. Ko-trimoksasool.

ATX-kood J01EE 01

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Ravimi mõlemad komponendid imenduvad seedetraktist kiiresti; mõlema komponendi maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis saavutatakse 1-4 tunni jooksul pärast allaneelamist. Trimetoprimi jaotusruumala on umbes 130 liitrit, sulfametoksasooli - umbes 20 liitrit. Plasmavalkudega seotud 45% trimetoprimi ja 66% sulfametoksasooli.

Mõlema ühendi jaotus on erinev; sulfanilamiid jaotub eranditult rakuvälises ruumis, trimetoprim jaotub kõigis kehavedelikes. Täheldatakse trimetoprimi suurt kontsentratsiooni, sealhulgas bronhide, eesnäärme ja sapi sekretsioonides. Sulfametoksasooli kontsentratsioon bioloogilistes vedelikes on madalam. Mõlemad ühendid esinevad efektiivsetes kontsentratsioonides rögas, tupes ja keskkõrvavedelikus..

Sulfametoksasooli jaotusruumala on 0,36 dm3 / kg, trimetoprim - 2,0 dm3 / kg.

Mõlemad ravimid metaboliseeritakse maksas, sulfoonamiid atsetüülimise teel ja seondub glükuroonhappega, trimetoprim oksüdeerimise ja hüdroksüülimisega.

Mõlemad ravimid erituvad peamiselt neerude kaudu, nii filtreerimise kui ka aktiivse tubulaarse sekretsiooni kaudu. Aktiivsete ühendite kontsentratsioon uriinis on palju suurem kui veres. 72 tunni jooksul eritub uriiniga 84,5% sulfanilamiidi aktsepteeritud annusest ja 66,8% trimetoprimi..

Seerumi poolväärtusaeg on vastavalt 10 tundi sulfametoksasooli ja 8-10 tundi trimetoprimi puhul.

Nii sulfametoksasool kui ka trimetoprim tungivad rinnapiima ja loote vereringesüsteemi.

Farmakokineetika kliinilistel erijuhtudel

Edasijõudnud ja seniilses eas patsiendid

Normaalse neerufunktsiooni korral muutub ravimi mõlema komponendi poolväärtusaeg pisut.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 15–30 ml / min) patsientidel suureneb ravimi mõlema komponendi poolväärtusaeg, mis nõuab annuse kohandamist.

Farmakodünaamika

Kombineeritud bakteritsiidne preparaat, mis sisaldab sulfametoksasooli, keskmise toimega sulfanilamiidi, inhibeerides foliinhappe sünteesi konkureeriva antagonismi kaudu para-aminobensoehappega, ja trimetoprimi, mis on dehüdrofoliinhappe bakteriaalse reduktaasi inhibiitor, mis vastutab bioloogiliselt aktiivse tetrahüdrofoliinhappe sünteesi eest. Biokeemiliste muutuste samal ahelal toimivate komponentide kombinatsioon põhjustab antibakteriaalse toime sünergismi; usun, et kahe toimeaine kombinatsiooni tõttu on bakterite resistentsuse areng aeglasem kui ühe toimeaine kasutamisel.

Ko-trimoksasool on laia toimespektriga bakteritsiidne ravim, mis on aktiivne peaaegu kõigi mikroorganismide rühmade vastu - gramnegatiivsed bakterid: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; Gram-positiivsed bakterid: Staphylococcus spp. ja teised. Ravimi suhtes on tundlikud ka Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp..

Näidustused

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste ravi:

laste äge keskkõrvapõletik, mis on põhjustatud Str. pneumoniae ja H. influenzae

ravimi suhtes tundlike Streptococcus pneumoniae tüvede põhjustatud täiskasvanute kroonilise bronhiidi ägenemine

või H. influenzae, kui arsti arvates on kombineeritud preparaadi kasutamine efektiivsem kui monoteraapia

Pneumocystis carinii poolt kinnitatud kopsupõletik, mida kinnitavad mikrobioloogilised uuringud ja kõrge riskiga (näiteks AIDS-i nakatunud) patsientide nakkuse ennetamine selle mikroorganismiga

kuseteede infektsioonid täiskasvanutel ja lastel, mida põhjustavad ravimitundlikud E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis ja Proteus vulgaris tüved (välja arvatud tüsistusteta infektsioonid)

Shigella flexneri ja Shigella sonnei tikkudega põhjustatud seedetrakti infektsioonid täiskasvanutel ja lastel, kui antibiootikumravi on näidustatud), reisija kõhulahtisus, mille põhjustavad Escherichia coli, koolera enterotoksilised tüved (lisaks vedeliku ja elektrolüütide täiendamisele).

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse suu kaudu pärast sööki rohke vedelikuga..

6–12-aastased lapsed: 240–480 mg 2 korda päevas 12 tunni järel.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 960 mg üks kord või 480 mg 2 korda päevas. Päevane annus ei tohiks ületada 1920 mg (4 tabletti 480 mg).

Ravikuur on 7-10 päeva. Krooniliste infektsioonide korral on ravikuur pikem ja sõltub haiguse tõsidusest..

Ägedate nakkushaiguste korral on ravikuur 5 päeva, kui pärast 7 päeva möödumist pole kliinilist paranemist, on vaja kaaluda ravi korrigeerimist seoses patogeeni võimaliku resistentsusega.

Annustamine erijuhtudel:

Pneumocystis carinii täiskasvanutel ja lastel:

Maksimaalne ööpäevane annus diagnoositud nakkusega patsientidele on 90-120 mg / kg Biseptoli kehakaalu kohta, jagatuna osadeks, võetakse iga 6 tunni järel 14 päeva jooksul.

Pneumocystis carinii ja toksoplasmoosi nakatumise ennetamine:

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 960 mg Biseptolum'i (kaks tabletti 480 mg) üks kord päevas.

6–12-aastased lapsed: 960 mg Biseptolum'i päevas, jagatuna kaheks võrdseks annuseks 12 tunni järel kolme päeva jooksul. Päevane annus ei tohiks ületada 1920 mg (4 tabletti 480 mg).

Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 15–30 cm3 / min, tuleb annust vähendada poole võrra, kreatiniini kliirensiga alla 15 cm3 / min, ei ole co-trimoksasooli kasutamine soovitatav..

Eakad patsiendid

Ravimit tuleb eakatel patsientidel kasutada suurenenud kõrvaltoimete riski tõttu, eriti neeru- / maksapuudulikkusega või samal ajal teisi ravimeid tarvitavatel patsientidel..

Spetsiaalsete juhiste puudumisel tuleb võtta standardsed annused ravimit..

Kõrvalmõjud

agranulotsütoos, aplastiline aneemia, hemolüütiline aneemia, megaloblastiline aneemia, eosinofiilia, hüpoprothrombineemia, leukopeenia, methemoglobineemia, neutropeenia, trombotsütopeenia, autoimmuunne või aplastiline pantsütopeenia, granulotsütopeenia

allergiline müokardiit, külmavärinad, ravimipalavik, naha kollatiivne nekroos, valgustundlikkus, anafülaktilised reaktsioonid, vasomotoorsed tursed, kihelus, allergiline lööve, Shenlein-Genochi tõbi, urtikaaria, polümorfne erüteem, generaliseerunud nahareaktsioonid, eksudatiivne sündroom, exfoli Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom (toksiline epidermaalne nekrolüüs, hingamisteede ülitundlikkuse sümptomid, nodia periarteriit, luupusesarnane sündroom, konjunktiivi hüperemia ja silma sklera

kõhulahtisus, kõhuvalu, isupuudus, iiveldus, vale difteeria soolepõletik, oksendamine, suurenenud seerumi transaminaaside ja kreatiniini sisaldus, suuõõne põletik, keelepõletik, pankreatiit, hepatiit, mõnikord ka kolestaatiline ikterus või maksanekroos

kristalluuria, neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, nefrotoksiline sündroom koos oliguuria või anuuriaga, suurenenud valguvaba lämmastiku ja seerumi kreatiniini sisaldus, suurenenud uriinieritus (südamega seotud tursega patsientidel)

hüpokaleemia, hüponatreemia, hüperglükeemia

apaatia, aseptiline meningiit, motoorse koordinatsiooni häired, peavalu, depressioon, krambid, hallutsinatsioonid, närvilisus, tinnitus, perifeersete närvide põletik, pearinglus, nõrkus, väsimus, unetus

liigesevalu, lihasvalu, rabdomüolüüs

lämbumine, köha, kopsude infiltratsioonid.

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimi, selle komponentide, ko-trimoksasooli rühma kuuluvate ravimite suhtes

maksa parenhüümi tõsine kahjustus, hüperbilirubineemia (lastel)

äge neerupuudulikkus, mille korral ei ole võimalik ravimi kontsentratsiooni vereplasmas kindlaks teha

verehaigused (aplastiline aneemia, B12-puudulik aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia)

samaaegne manustamine koos dofetiliidiga

glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudumine (hemolüüsi tõenäosus)

rasedus ja imetamine.

alla 6-aastased lapsed

Ettevaatlikult on ravim välja kirjutatud kehas foolhappevaeguse, bronhiaalastma, kilpnäärmehaiguste korral.

Ravimite koostoime

Dofetiliid võib põhjustada pikenenud QT-intervalliga ventrikulaarseid rütmihäireid, sealhulgas torsades de pointes, mis on otseselt seotud dophelitiidi kontsentratsiooniga vereplasmas.

Teatud diureetikumide (peamiselt tiasiidide) samaaegsel kasutamisel suureneb trombotsütopeenia risk, eriti eakatel ja seniilsetel patsientidel.

Biseptolum võib tugevdada antikoagulantide toimet määral, mis nõuab annuse muutmist.

Biseptool pärsib fenütoiini metabolismi. Mõlemat ravimit tarvitavatel patsientidel pikeneb fenütoiini eliminatsiooni poolväärtusaeg umbes 39% ja fenütoiini kliirens väheneb umbes 27%.

Biseptool suurendab metotreksaadi vaba fraktsiooni kontsentratsiooni seerumis, kuna see tõrjub sidemed valkudega.

Mõju laboritulemustele.

Trimetoprim võib ensümaatilise meetodi abil mõjutada metotreksaadi kontsentratsiooni määramist seerumis, kuid see ei mõjuta neid, kui määramine toimub radioimmunoloogiliste meetodite abil.

Biseptol võib kreatiniini aluselise pikraadiga Jaffe-testi tulemusi umbes 10% võrra üle hinnata.

Biseptolum võib võimendada sulfonüüluureast pärinevate hüpoglükeemiliste ravimite samaaegse võtmise mõju ja seega suurendada hüpoglükeemia riski.

Biseptolum võib mõnedel eakatel patsientidel suurendada digoksiini kontsentratsiooni plasmas.

Biseptolum võib vähendada tritsükliliste antidepressantide efektiivsust.

Biseptolumi ja tsüklosporiiniga ravitud neerusiirdamise järgselt täheldatud patsientidel täheldatakse siirdatud neerufunktsiooni mööduvat kahjustust, mis väljendub seerumi kreatiniini taseme tõusus, mis on tõenäoliselt tingitud trimetoprimi toimest.

Biseptolum koos pürimetamiiniga võib põhjustada megaloblastilist aneemiat.

Sulfanilamiididel on keemilised sarnasused teatud kilpnäärmevastaste ravimite, diureetikumide (atsetasolamiid ja tiasiidid), samuti suukaudsete diabeedivastaste ravimitega, mis võivad põhjustada ristallergiat.

erijuhised

Harvaesinevad sulfoonamiidide võtmisega seotud eluohtlikud komplikatsioonid, sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom, äge maksekroos, aplastiline aneemia, muud luuüdi vigastused ja hingamisteede sensibiliseerimine.

Kui Biseptolum-ravi ajal on sümptomeid, mis viitavad komplikatsioonide võimalusele, eriti lööve, kurguvalu, palavik, liigesevalu, köha, lämbumine või hepatiit, peate lõpetama ravimi võtmise ja viivitamatult pöörduma arsti poole.

See ei ole soovitatav A-beeta-hemolüütilise rühma streptokoki põhjustatud tonsilliidi, neelupõletiku korral, kuna tüvede on laialt levinud.

Ko-trimoksasooli väljakirjutamisel foolhappevaegusega (eakad, alkoholisõltuvusega, malabsorptsioonisündroomiga), porfüüria, kilpnäärme talitlushäiretega, bronhiaalastma põdevatele ja allergiliste reaktsioonidega anamneesiga patsientidele on vajalik ettevaatus. Kui biseptooliga ravi ajal ilmneb nahalööve või kõhulahtisus, tuleb selle manustamine viivitamatult lõpetada.

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel võib Biseptol põhjustada hemolüüsi.

Eakatel patsientidel suureneb Biseptoli raskete kõrvaltoimete, sealhulgas neerude või maksa kahjustuste oht. Biseptoli kõige sagedamini teatatud tõsised kõrvaltoimed eakatel patsientidel on rasked nahareaktsioonid, luuüdi depressioon ja trombotsütopeenia koos purpuraga või ilma. Biseptolumi ja diureetikumide samaaegne kasutamine suurendab purpuririski.

Biseptolit Pneumocystis carinii põhjustatud haiguste ravimisel kasutavatel AIDS-i patsientidel on sageli kõrvaltoimed, eriti lööve, palavik, leukopeenia, suurenenud seerumi aminotransferaasid, hüpokaleemia ja hüponatreemia..

Biseptolum'i väljakirjutamisel patsientidele, kes juba saavad antikoagulante, tuleb meeles pidada antikoagulantide võimaliku tugevnemise võimalustest. Sellistel juhtudel tuleb hüübimisaeg uuesti kindlaks määrata..

Ravimit ei tohi välja kirjutada päriliku fruktoositalumatusega patsientidele..

Porfüüria või kilpnäärme funktsiooni häiretega patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Patsientidel, kes võtavad Biseptolum'i suurtes annustes, on vaja regulaarselt jälgida seerumi kaaliumisisaldust. Biseptoli suured annused, mida kasutatakse pneumocystis kopsupõletiku ravis, võivad märkimisväärsel hulgal patsientidel põhjustada seerumi kaaliumisisalduse progresseeruvat, kuid pöörduvat tõusu. Hüperkaleemia võib põhjustada isegi soovitatavaid ravimiannuseid, kui see on välja kirjutatud kaaliumi metabolismi häirete, neerupuudulikkuse või hüperkaleemiat provotseerivate ravimite samaaegse manustamise taustal..

Biseptoli suurte annustega ravimisel tuleb kaaluda hüpoglükeemia tekkimise võimalust, tavaliselt mõni päev pärast ravi algust. Hüpoglükeemia risk on suurem neerufunktsiooni kahjustuse, maksahaiguste, alatoitumusega patsientidel.

Biseptolumi võtmise ajal (nagu ka teiste antibakteriaalsete ravimite võtmise ajal) võib välja kujuneda erineva raskusega pseudomembranoosne enterokoliit, mis võib olla kerge kuni eluohtlik, seetõttu on oluline selle haiguse õigeaegne diagnoosimine patsientidel, kellel on antibakteriaalse ravimi kasutamise ajal kõhulahtisus..

Ravi antibakteriaalsete ainetega mõjutab käärsoole füsioloogilise floora muutust ja võib põhjustada anaeroobsete pulgade arvu ülemäärast suurenemist. Clostridium difficile toodetud toksiinid on enterokoliidi üks peamisi põhjustajaid.

Kerge pseudomembranoosse enterokoliidi korral piisab tavaliselt ravimi ärajätmisest; raskematel juhtudel on vajalik vee-elektrolüütide tasakaalu korrigeerimine, Clostridium difficile (metronidasooli või vankomütsiini) vastu aktiivsete valkude ja antibakteriaalsete ainete sissetoomine. Ärge manustage ravimeid, mis pärsivad peristaltikat, ega muid ravimeid, millel on kokkutõmbav toime. Toode sisaldab parahüdroksübensoaate, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (lööve, sügelus), samuti propüleenglükooli, mis võib põhjustada sarnaseid sümptomeid kui pärast joomist.

Vältida tuleks liigset päikese ja UV-kiirguse käes hoidmist..

Ravimi toime tunnused sõiduki juhtimise võimele ja potentsiaalselt ohtlikud mehhanismid.

Ravimi kasutamisel ilmnevad sellised kõrvaltoimed nagu peavalu, pearinglus, krambid, närvilisus ja väsimustunne, seetõttu tuleb sõidukiga ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega juhtides olla ettevaatlik..

Üleannustamine

Sümptomid: isupuudus, kolikoosne valu, iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, unisus, teadvusekaotus. Võib tekkida palavik, hematuria ja kristalluuria. Hilisemal perioodil võivad tekkida luuüdi kahjustused ja hepatiit. Biseptoli suurte annuste pikaajaline pikaajaline kasutamine võib põhjustada luuüdi pärssimist trombotsütopeenia, leukopeenia või megaloblastilise aneemiaga.

Ravi: maoloputus (hiljemalt 2 tundi pärast ravimi võtmist), tugev joomine, sunnitud diurees. Uriini hapestumine kiirendab trimetoprimi eritumist, kuid võib suurendada sulfoonamiidi kristalliseerumise riski neerudes. Peate jälgima patsiendi verepilti, seerumi elektrolüüte ja muid biokeemilisi parameetreid. Hemodialüüs on mõõdukalt efektiivne, peritoneaaldialüüs on ebaefektiivne..

Kui ilmnevad luuüdi kahjustuse sümptomid, tuleb kasutada leukovoriini annuses 5-15 mg päevas.

Väljalaskevorm ja pakend

20 tabletti blisterpakendis polüvinüülkloriidi ja alumiiniumfooliumi kilest pakendis. Pappkarpi pannakse 1 kontuurpakend koos riigikeele ja vene keeles kasutatavate juhistega.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 250 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilitusaeg

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.

Apteegi puhkuse tingimused

Tootja

Pabyanitsky farmaatsiatehas Polfa AO

st. marss. Pilsudski 5, 95-200 Pabianice, Poola

Registreerimistunnistuse omanik:

Pabyanitsky farmaatsiatehas Polfa AO

st. marss. Pilsudski 5, 95-200 Pabianice, Poola

Organisatsiooni aadress, mis aktsepteerib tarbijate nõudeid toodete (kaupade) kvaliteedile Kasahstani Vabariigis

Biseptol

Kasutusjuhend:

Hinnad Interneti-apteekides:

Biseptol on antibakteriaalne sulfoonamiidravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Biseptoli tabletid on valmistatud toimeaineid sisaldades:

  • Sulfametoksasool (100 või 400 mg);
  • Trimetoprim (20 või 80 mg).

Ravimi abiained on propüleenglükool, metüülparahüdroksübensoaat, kartulitärklis, polüvinüülalkohol, talk, magneesiumstearaat, propüülparahüdroksübensoaat.

20 tableti villides.

Biseptooli valmistatakse ka suukaudse suspensioonina, mis sisaldab 200 mg sulfametoksasooli ja 40 mg trimetoprimi. Suspensiooni abiained on naatriumkarboksümetüültselluloos, magneesiumalumiiniumsilikaat, maasikamaitse, puhastatud vesi, propüleenglükool, sidrunhappe monohüdraat, propüülparahüdroksübensoaat, metüülparahüdroksübensoaat, naatriumvesinikfosfaat, naatriumsahhariin, maltitool, kremofoor RH 40.

Pimedas klaaspudelites mahuga 80 ml.

Näidustused

Juhiste kohaselt on Biseptol näidustatud nakkuslike ja põletikuliste haiguste, näiteks:

  • Otiit, sinusiit;
  • Gonorröa;
  • Kopsupõletik, bronhiit, pleura empüema, kopsu mädanik;
  • Prostatiit, uretriit, püelonefriit, salpingiit;
  • Püoderma, furunkuloos;
  • Koolera, bakteriaalne düsenteeria, kõhulahtisus, kõhutüüfus.

Vastunäidustused

Vastavalt juhistele on Biseptol vastunäidustatud:

  • Raske neerupuudulikkus;
  • Maksa parenhüümi tuvastatud kahjustused;
  • Rasedus ja imetamine;
  • Neerufunktsiooni tõsine kahjustus, kuna puudub võime kontrollida ravimi plasma taset;
  • Hüperbilirubineemia lastel;
  • Rasked verehaigused (agranulotsütoos, foolhappe puudusest põhjustatud aneemia, megaloblastiline, aplastiline aneemia ja ka B12-vitamiini leukopeenia puudusest põhjustatud aneemia);
  • Alla 3-aastased lapsed (tablettide jaoks);
  • Alla 2 kuu vanused lapsed (suspensiooni jaoks)
  • Ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes;
  • Ülitundlikkus ravimi aktiivsete või abikomponentide suhtes;
  • Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (hemolüüsi oht).

Biseptoli kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kui:

  • Bronhiaalastma;
  • Foolhappe puudus kehas;
  • Kilpnäärme patoloogiad.

Annustamine ja manustamine

Biseptoli tablette võetakse suu kaudu pärast sööki, pestakse maha poole klaasi veega.

3-5-aastastele lastele määratakse ravim annuses 240 mg 2 korda päevas. 6–12-aastased lapsed ja täiskasvanud - 480 mg 2 korda päevas.

Kopsupõletiku korral on Biseptolum näidustatud annuses 100 mg kehakaalu kg kohta päevas. Ravimi annuste vaheline intervall ei tohiks olla lühem kui 6 tundi, maksimaalne ravi kestus on 2 nädalat.

Biseptoli suspensioon võetakse suu kaudu pärast sööki, juues palju vedelikke.

Alates 12-aastastele lastele ja täiskasvanutele on ette nähtud 960 mg suspensiooni iga 12 tunni järel. Raske nakkuse korral on lubatud annust suurendada kuni 1440 mg iga 12 tunni järel. Ravi kestus - 5 kuni 14 päeva.

2-5 kuu vanustele lastele on ette nähtud 120 mg suspensiooni iga 12 tunni järel, alates 6 kuust kuni 5 aastani - 240 mg, 6-12-aastastel - 480 mg. Sel juhul ei tohiks ravi kestus ületada 10 päeva. Kui nädal pärast Biseptoli kasutamise algust kliinilist paranemist ei täheldata, peate alternatiivravi valimiseks konsulteerima arstiga.

Kõrvalmõjud

Biseptolumi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

  • Hingamissüsteem: lämbumine, bronhospasm, köha, kopsuinfiltraadid;
  • Kesk- ja perifeersed närvisüsteemid: pearinglus, peavalu, treemor, aseptiline meningiit, apaatia, perifeerne neuriit, depressioon;
  • Vereloome süsteem: trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, aplastiline, hemolüütiline, megaloblastiline aneemia, methemoglobineemia, hüpotrombineemia, eosinofiilia;
  • Kuseelundkond: toksiline nefropaatia, millega kaasnevad anuuria ja oliguuria, polüuuria, neerufunktsiooni kahjustus, interstitsiaalne nefriit, suurenenud uurea, hematuria, kristalluuria, hüperkreatinineemia;
  • Seedesüsteem: iiveldus ja oksendamine, väljaheite häired, kõhuvalu, söögiisu vähenemine, kolestaas, stomatiit, glossiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatiit, hepatonekroos, pankreatiit, pseudomembranoosne enterokoliit;
  • Lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia;
  • Allergiad: nahalööve, sügelus, urtikaaria, valgustundlikkus, multiformne erüteem, allergiline müokardiit, eksfoliatiivne dermatiit, allergiline dermatiit, palavik, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
  • Ainevahetus: hüperkaleemia, hüpoglükeemia, hüponatreemia.

erijuhised

Biseptoli tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on esinenud koormatud allergiat..

Pikkade ravikuuride korral peab patsient regulaarselt verd uurima hemolüütiliste muutuste tõenäosuse osas. Reeglina muutuvad need pärast foolhappe määramist piisavalt kiiresti, mis ei riku ravimi antimikroobset aktiivsust.

Biseptoli kasutamise ajal tuleks vältida pikaajalist päikese käes viibimist..

AIDS-i põdevatel patsientidel suureneb Biseptoli kõrvaltoimete esinemise ja tõsiduse oht.

Biseptooli ei tohi välja kirjutada neelupõletiku ja tonsilliidi raviks, mida põhjustab beetahemolüütiline A-rühma streptokokk tüvede laialdase resistentsuse tõttu.

Analoogid

Biseptolumiga sarnase ravitoimega ravimid on:

  • Septolete;
  • Engistol;
  • Lamisool;
  • Polügynaks;
  • Gynoflor;
  • Celederm;
  • Klorofüllipt;
  • Candide;
  • Genferon;
  • Berodual;
  • Rotokan;
  • Metronidasool;
  • Dermazool;
  • Difluzon;
  • Lamicon.

Ladustamistingimused

Juhiste kohaselt tuleb Biseptol'i hoida jahedas, pimedas kohas, millele lastele ligipääsmatu. Ravimi kõlblikkusaeg on 5 aastat alates väljaandmise kuupäevast.

Kas leidsite tekstist vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.