Selles artiklis saate lugeda ravimi Asitromütsiini kasutamise juhiseid. Annab tagasisidet saidi külastajatelt - selle ravimi tarbijatelt, samuti meditsiinitöötajate arvamusi asitromütsiini kasutamise kohta nende praktikas. Suur taotlus on oma arvustuste aktiivne lisamine ravimi kohta: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei teatanud. Asitromütsiini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutatakse tonsilliidi, kopsupõletiku ja muude infektsioonide raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Asitromütsiin on laia toimespektriga antibiootikum. See on makroliidantibiootikumide - asaliidide - alarühma esindaja, toimib bakteriostaatiliselt. Kõrgete kontsentratsioonide loomisel põletiku fookuses on sellel bakteritsiidne toime.

See toimib rakuvälistele ja rakusisestele patogeenidele. Gram-positiivsed ja gram-negatiivsed mikroorganismid on asitromütsiini suhtes tundlikud; mõned anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; samuti Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Asitromütsiin ei ole aktiivne erütromütsiini suhtes resistentsete grampositiivsete bakterite vastu.

Aktiivne Toxoplasma gondii vastu.

Farmakokineetika

Asitromütsiin imendub seedetraktist kiiresti tänu oma stabiilsusele happelises keskkonnas ja lipofiilsusele. Asitromütsiin tungib hästi urogenitaaltrakti hingamisteedesse, organitesse ja kudedesse (eriti eesnäärmesse), nahasse ja pehmetesse kudedesse. Asitromütsiini võime akumuleeruda peamiselt lüsosoomides on rakusiseste patogeenide elimineerimiseks eriti oluline. On tõestatud, et fagotsüüdid toimetavad asitromütsiini nakkuse lokaliseerimiskohtadesse, kus see vabaneb fagotsütoosi ajal. Asitromütsiini kontsentratsioon nakkuse fookustes on oluliselt kõrgem kui tervetes kudedes (keskmiselt 24-34%) ja korreleerub põletikulise ödeemi astmega. Vaatamata kõrgele kontsentratsioonile fagotsüütides, ei mõjuta asitromütsiin nende funktsiooni märkimisväärselt. Asitromütsiini säilitatakse bakteritsiidses kontsentratsioonis 5-7 päeva pärast viimast annust, mis võimaldas välja töötada lühikese (3-päevase ja 5-päevase) ravikuuri. Maksa demetüleerimisel pole saadud metaboliidid aktiivsed. 50% eritub sapiga muutumatul kujul, 6% - neerude kaudu.

Näidustused

Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimit tundlikud mikroorganismid:

  • ülemiste hingamisteede ja ENT-organite infektsioonid (tonsilliit, sinusiit, tonsilliit, farüngiit, keskkõrvapõletik);
  • sarlakid;
  • alumiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas ebatüüpiliste patogeenide põhjustatud infektsioonid);
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid (erysipelas, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid);
  • urogenitaaltrakti infektsioonid (tüsistumatu uretriit ja / või tservitsiit);
  • Borrelioos (Borrelioos), algstaadiumi (migreeni erüteem) raviks;
  • Heliobactcr pyloriga seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoolehaigused (kombineeritud ravi osana).

Vabastage vormid

250 mg ja 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid.

Kapslid 250 mg ja 500 mg.

Kasutamis- ja annustamisjuhised

Toas, 1 tund enne või 2 tundi pärast söömist 1 kord päevas.

Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonidega täiskasvanud - 500 mg päevas 1 annuse kohta 3 päeva jooksul (ravikuur - 1,5 g).

Naha ja pehmete kudede nakkuste korral - 1000 mg päevas esimesel päeval ühe annuse jaoks, seejärel 500 mg päevas päevas 2 kuni 5 päeva (ravikuur - 3 g).

Urogenitaalorganite ägedate infektsioonide korral (tüsistumatu uretriit või tservitsiit) - üks kord 1000 mg.

Lyme'i tõve (borrelioosi) korral 1. staadiumi (migreeni erüteem) raviks - 1000 mg esimesel päeval ja 500 mg päevas 2 kuni 5 päeva (ravikuur - 3 g).

Helicobacter pyloriga seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral - 1 g päevas 3 päeva jooksul kombineeritud Helicobacter-vastase ravi osana. Üle 12-aastased (massiga 50 kg või rohkem) ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonidega lapsed - 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul.

Migreeni erüteemi ravis lastel on annus esimesel päeval 1000 mg ja 2 kuni 5 päeval 500 mg päevas..

Kõrvalmõju

  • kõhulahtisus;
  • iiveldus;
  • kõhuvalu;
  • düspepsia (puhitus, oksendamine);
  • kõhukinnisus;
  • isutus;
  • maitse muutus;
  • suu limaskesta kandidoos;
  • südamepekslemine
  • valu rinnus;
  • pearinglus;
  • peavalu;
  • unisus;
  • neuroos;
  • unehäired;
  • tupe kandidoos;
  • lööve;
  • Quincke ödeem;
  • sügelev nahk;
  • nõgestõbi;
  • konjunktiviit;
  • väsimus;
  • valgustundlikustamine.

Vastunäidustused

  • maksa- ja / või neerupuudulikkus;
  • imetamise periood;
  • alla 12-aastased lapsed;
  • ülitundlikkus (sealhulgas teiste makroliidide suhtes).

Rasedus ja imetamine

Seda saab kasutada raseduse ajal, kui selle kasutamise eelised ületavad märkimisväärselt riski, mis on raseduse ajal ükskõik millise ravimi kasutamisel alati olemas.

Kui imetamise ajal on vaja ravimit välja kirjutada, on vaja otsustada imetamise lõpetamise üle.

erijuhised

Annuse vahelejätmise korral tuleb unustatud annus võtta võimalikult kiiresti ja järgmine - 24-tunnise intervalliga.

Antatsiidide samaaegsel kasutamisel on vaja jälgida 2-tunnist pausi. Pärast ravi katkestamist võivad mõnedel patsientidel püsida ülitundlikkusreaktsioonid, mis nõuab spetsiifilist ravi arsti järelevalve all..

Ravimite koostoime

Antatsiidid (alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavad), etanool (alkohol) ja toit aeglustavad ja vähendavad imendumist. Varfariini ja asitromütsiini kombineeritud kasutamisel (tavalistes annustes) ei leitud protrombiini aja muutust, kuid kuna makroliidide ja varfariini koostoime võib suurendada antikoagulatsiooni toimet, vajavad patsiendid protrombiini aja hoolikat jälgimist.

Digoksiin: suurenenud digoksiini kontsentratsioon.

Ergotamiin ja dihüdroergotamiin: suurenenud toksiline toime (vasospasm, düsesteesia).

Triasolaam: vähenenud triasolaami kliirens ja suurenenud farmakoloogiline toime. Aeglustab tsükloseriini, kaudsete antikoagulantide, metüülprednisolooni, felodipiini, aga ka mikrosomaalselt oksüdeeruvate ravimite (karbamasepiin, terfenadiin, tsüklosporiin, heksobarbitaal, tungaltera alkaloidid, valpropüridiinfluoriid, düsproproksiin, düsproproksiin, düsproperiin, düsproperiin, düsproperiin, düsproperiin, düsproperiin, düsproperiin, düsproperiin, düsproperiin) diskretsiooni ja toksilisust vereplasmas. hüpoglükeemilised ained, teofülliin ja muud ksantiini derivaadid) - hepatotsüütides mikrosomaalse oksüdatsiooni pärssimise tõttu asitromütsiini poolt.

Linkosamiinid nõrgendavad efektiivsust, tetratsükliin ja klooramfenikool suurenevad.

Ravimi asitromütsiini analoogid

Toimeaine struktuurianaloogid:

  • Azivok;
  • Asimütsiin;
  • Asitraal
  • Azitrox;
  • Asitromütsiin Forte;
  • Asitromütsiin-OBL;
  • Asitromütsiin-macleod;
  • Asitromütsiini dihüdraat;
  • AzitRus;
  • AzitRus forte;
  • Asitsiid;
  • Vero-asitromütsiin;
  • Zetamax Retard;
  • ZI tegur;
  • Kikerhernes;
  • Tsitroliid;
  • Zitrolide forte;
  • Zitrocin
  • Sumazide;
  • Sumakliid;
  • Sumamed;
  • Sumamed forte;
  • Sumametsiin;
  • Sumamecin Forte;
  • Sumamox;
  • Sumatrolide Solutab;
  • Tremac Sanovel;
  • Kemomütsiin;
  • Kaotas.

Asitromütsiini kapslid

Farmakoloogiline rühm:Antibiootikum - asaliid
ATX-kood:J01FA10
Annustamisvorm:Kapslid suukaudseks manustamiseks
Väljalaske vorm:Kapslid 250 mg ja 500 mg. 3 kapslit (500 mg) blisterpakendites. 1 blisterriba pakendi jaoks koos kasutusjuhendiga pappkarbis. 3 kapslit (250 mg) blisterpakendites. 2 kontuurraku pakki koos juhistega pappkarbis
Toimeained:Asitromütsiini dihüdraat (asitromütsiini osas) 0,500 g ja 0,250 g
Abiained:Mikrokristalne tselluloos 0,0402 g ja 0,1090 g, magneesiumstearaat 0,00570 g ja 0,00375 g kõva želatiinkapsli koostis: Juhtum: titaandioksiid 2,00%, želatiin kuni 100% Kaas: titaandioksiid 1,74%, päikeseloojangukollane FCF-FD & C 0,41%, želatiin kuni 100%
Näidustused:Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimitundlikud mikroorganismid
Apteekidest väljastamise tingimused:Retsept

Toimeained

Ravimi toimeaine: asitromütsiini dihüdraat (asitromütsiini osas) 0,500 g ja 0,250 g.

farmakoloogiline toime

Asitromütsiin on makroliidide-asaliidide rühma kuuluv antibakteriaalne ravim, millel on lai bakteriostaatiline toime..

See mõjutab nii rakkudes asuvaid baktereid kui ka väljaspool neid asuvaid baktereid.

Toimeaine interakteerub ribosoomide 50S subühikuga, pärsib translatsiooni peptiidi translokaasi ensüümi aktiivsust, mille tulemusel pärsitakse valkude sünteesi ning aeglustatakse bakterite kasvu ja paljunemist. Asitromütsiini kõrge kontsentratsioon tapab baktereid, see tähendab, et neil on bakteritsiidne toime.

Bakterite resistentsus ravimi suhtes võib olla esialgne või moodustuda antibiootikumravi ajal.

Mikroorganismide tundlikkus asitromütsiini suhtes (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC), mg / l):

MikroorganismidMIK, mg / l
TundlikJätkusuutlik
Staphylococcus spp.2
Staphylococcus spp. rühmad A, B, C, G≤ 0,25> 0,5
Streptococcus pneumoniae≤ 0,25> 0,5
Haemophilus influenzae≤ 0,12> 4
Moraxella catarrhalis≤ 0,5> 0,5
Neisseria gonorrhoeae≤ 0,25> 0,5

Asitromütsiini suhtes tundlik:

  • Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (metüültsülliinitundlik), Streptococcus pneumoniae penitsilliinitundlik), Streptococcus pyogenes;
  • Aeroobsed gram-negatiivsed mikroorganismid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
  • Anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
  • Muu: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Mõõdukalt tundlik või tundetu:

Aeroobsed gram-positiivsed mikroorganismid: Streptococcus pneumoniae (mõõdukalt tundlik või penitsilliini suhtes vastupidav).

Asitromütsiini toime suhtes vastupidav:

  • Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (metitsilliiniresistentsed), Staphylococus aureus (sealhulgas metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Rühm A (beeta-hemolüütiline).
  • Asitromütsiin on inaktiivne grampositiivsete bakterite erütromütsiiniresistentsete tüvede vastu.
  • Anaeroobid: Bacteroides fragilis rühm.

Asitromütsiin imendub seedetraktis hästi ja jaotub kiiresti kogu keha kudedes. Pärast ühekordse 0,5 g annuse manustamist on biosaadavus 37% (maksa esimese läbimise mõju). Maksimaalne kontsentratsioon pärast suukaudset manustamist (0,5 g - 0,4 mg / l) saavutatakse 2-3 tunni pärast. Antibiootikumi rakusisene ja kudedesisaldus on 10–50 korda suurem kui seerumis.

Asitromütsiinil on happekindlus ja lipofiilsus. See läbib vabalt histohematoloogilisi barjääre. See tungib hõlpsasti urogenitaalsetesse elunditesse ja kudedesse, sealhulgas eesnäärmesse, hingamisteede organitesse, naha sisemusse ja pehmetesse kudedesse. Osa preparaati transporditakse fagotsüütide (makrofaagid ja polümorfsed tuumaleukotsüüdid) kaudu nakkuslikku fookusesse, kus see vabaneb bakterite juuresolekul.

Läbistades rakumembraanide kaudu, tekib kõrge rakusisene kontsentratsioon, mille tõttu see toimib rakkudes asuvate patogeensete bakterite vastu. Nakkusliku protsessi lokaliseerimise kohtades tekivad antibiootikumide kontsentratsioonid 24-34% kõrgemad kui tervetes kudedes, samal ajal, mida intensiivsem on põletik, seda suurem on kontsentratsioon. Pärast viimase asitromütsiini annuse võtmist püsib selle efektiivne kontsentratsioon 5-7 päeva.

Muutumatul kujul eritub enam kui pool asitromütsiinist soolestikuga, 6% neerude kaudu.

Toidu tarbimine mõjutab oluliselt farmakokineetikat, nimelt tõuseb maksimaalne kontsentratsioon 31%.

Eakatel meestel (65–85 aastat) farmakokineetilised parameetrid ei muutu, vanematel naistel tõuseb maksimaalne kontsentratsioon 30–50%.
sisu juurde ↑

Näidustused

Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimit tundlikud mikroorganismid:

  • ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid: farüngiit, tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik;
  • alumiste hingamisteede infektsioonid: äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sealhulgas ebatüüpiliste patogeenide poolt põhjustatud;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid: tavaline keskmise raskusega akne, erysipelas, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid;
  • Borrelioosi algstaadium (borrelioos) - rändav erüteem (erüteem migrans);
  • Chlamydia trachomatis põhjustatud kuseteede infektsioonid (uretriit, tservitsiit).

Vastunäidustused

  • Suurenenud individuaalne tundlikkus makroliidrühma antibiootikumide suhtes;
  • Raske maksa- või neerupuudulikkus;
  • Laste vanus kuni 12 aastat kehakaaluga alla 45 kg (selle ravimvormi jaoks);
  • Rinnaga toitmine;
  • Samaaegne kasutamine ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga.

Hoolikalt:

  • Mõõduka maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega;
  • Arütmiate või eelsoodumusega arütmiate tekkeks ja QT-intervalli pikenemisega;
  • Terfenadiini, varfariini, digoksiini kombineeritud kasutamisel.

Kasutamis- ja annustamisjuhised

Asitromütsiini kapsleid võetakse suu kaudu, 500 mg üks kord päevas, sõltumata toidu tarbimisest. Täiskasvanute (sealhulgas eakate) ja üle 12-aastaste laste kehamassiga üle 45 kg korral on ravimi võtmise režiim järgmine:

  • ENT organite, hingamisteede, naha ja pehmete kudede nakkushaiguste raviks on ette nähtud 500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul (raviannus -1,5 g)..
  • Mõõduka akne raviks: 2 kapslit 250 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul, seejärel 250 mg kaks korda nädalas 9 päeva jooksul. Peaannus 6,0 g.
  • Borrelioosi (erüteem migrans) raviks: esimesel päeval ühekordne annus 1 grammi ravimit (2 kapslit 500 mg), seejärel 2. kuni 5. päeval 500 mg päevas. Peaannus 3,0 g.
  • Chlamydia trachomatis'e põhjustatud suguelundite infektsioonide (uretriit, tservitsiit) korral: 2 kapslit 500 mg.

Mõõduka neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens> 40 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõju

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, puhitus, lahtised väljaheited, seedehäired, kõhukinnisus, isutus, keele värvimuutus, pseudomembranoosne koliit, kolestaatiline ikterus, hepatiit, maksafunktsiooni laboratoorsete parameetrite muutused, maksapuudulikkus, maksa nekroos (võib lõppeda surmaga).

Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööbed, Quincke ödeem, urtikaaria, valgustundlikkus, anafülaktiline šokk (harvadel juhtudel surmaga lõppev), multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Kardiovaskulaarsüsteemist: südamepekslemine, arütmia, vatsakeste tahhükardia, pikenenud QT-intervall, kahesuunaline vatsakeste tahhükardia.

Vereringe- ja lümfisüsteemist: trombotsütopeenia, neutropeenia, eosinofiilia.

Urogenitaalsüsteemist: interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus.

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus, unisus, unetus, asteenia, ärevus, hüperaktiivsus, agressiivsus, närvilisus, krambid, paresteesia.

Meeleelunditest: tinnitus, pöörduv kuulmiskahjustus kuni kurtuseni (pikaajaliste suurte ravimiannuste võtmisel), halvenenud maitse- ja lõhnataju.

Lihas-skeleti süsteemist: artralgia.

Muu: vaginiit, kandidoos.

Mõnel patsiendil võivad pärast asitromütsiini kasutamise lõpetamist püsida ülitundlikkusreaktsioonid pikka aega ja seetõttu võib vajalik olla spetsiifiline ravi arsti järelevalve all..

Arvestades kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete tõenäosust, tuleb sõidukite juhtimisel ja mehhanismidega töötamisel olla ettevaatlik.

Üleannustamine

Asitromütsiini üleannustamise sümptomid: pöörduv kuulmislangus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Üleannustamise ravi: sümptomaatiline.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal tuleb asitromütsiini välja kirjutada ainult juhul, kui selle kasutamisest loodetav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele..

Rinnaga toitmine asitromütsiiniga tuleks ajutiselt katkestada.

Koostoimed teiste ravimitega

Maosisalduse (antatsiidide) happesuse vähendamiseks mõeldud ettevalmistused ei mõjuta asitromütsiini biosaadavust, vaid vähendavad selle maksimaalset kontsentratsiooni 30%, seetõttu tuleks antibiootikumi võtta vähemalt tund enne antatsiidide võtmist või kaks tundi pärast võtmist ja söömist.
Asitromütsiini parenteraalne manustamine ei mõjuta tsimetidiini, efavirensi, flukonasooli, indinaviiri, midasolaami, triasolaami, kotrimoksasooli plasmakontsentratsiooni koos kasutamisel, kuid tuleb meeles pidada, et asitromütsiini suukaudse manustamise korral on selliste koostoimete tõenäosus suur..
Kui on vaja kasutada asitromütsiini ja tsüklosporiini samaaegselt, on soovitatav läbi viia tsüklosporiini sisaldus veres.
Asitromütsiini samaaegsel manustamisel digoksiiniga tuleks digoksiini kontsentratsiooni veres kontrollida, kuna mõned makroliidid suurendavad digoksiini imendumise efektiivsust soolestikus, suurendades sellega selle kontsentratsiooni plasmas.
Asitromütsiini ja varfariini ühise manustamisega peaks kaasnema protrombiini aja kontroll.
Terfenadiini ja makroliidide kombineeritud kasutamisel põhjustab see sageli arütmiat ja QT-intervalli pikenemist, seetõttu tuleks asitromütsiini ja terfenadiini võtmisel oodata selliseid komplikatsioone..
Kuna koos tsüklosporiini, terfenadiini, tungaltera alkaloidide, tsisapriidi, pimosiidi, kinidiini, astemisooli ja teiste ravimitega, mille metabolism toimub selle isoensüümi osalusel, on parenteraalses vormis asuva asitromütsiini abil võimalik inhibeerida CYP3A4 isoensüümi, tuleks sellise interaktsiooni korral arvestada sellise interaktsiooni võimalusega. sissepoole.
Asitromütsiini ja zidovudiini samaaegne manustamine ei mõjuta zidovudiini farmakokineetilisi omadusi vereplasmas ega selle ja selle glükuroniseeritud metaboliidi eritumist neerude kaudu. Kuid see suurendab aktiivse metaboliidi - fosforüülitud zidovudiini kontsentratsiooni perifeersete veresoonte mononukleaarsetes rakkudes. Praegu on selle fakti olulisus ebaselge..
Makroliidide kasutamisel koos ergotamiinide ja dihüdroergotamiiniga suureneb nende toksiliste omaduste tõenäosus.

Analoogid

Asitromütsiin on järgmiste antibakteriaalsete ravimite toimeaine:

Toimemehhanismi järgi on asitromütsiini analoogid:

  • Lecoclar;
  • Klaritromütsiin;
  • Oleandomütsiin;
  • Fromilide;
  • Rovamycin Spiramycin Vero;
  • Macropen;
  • Erütromütsiin.

Ladustamine ja säilivusaeg

Hoida kuivas, pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ° C. Asitromütsiini kõlblikkusaeg on 3 aastat, pärast seda ei saa ravimit kasutada.

Kui leiate vea, valige mõni tekst ja vajutage Ctrl + Enter.

Asitromütsiin 500

Struktuur

toimeaine: asitromütsiin;

1 kaetud tablett sisaldab asitromütsiini, mis vastab 250 mg, 500 mg või 1000 mg veevabale asitromütsiinile;

Asitromütsiin 250: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, povidoon, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E172)

Asitromütsiin 500: mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, povidoon, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E172)

Asitromütsiin 1000: kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüdroksüpropüülmetüültselluloos, polüetüleenglükool 6000, titaandioksiid (E 171), talk, kollane raudoksiid (E 172).

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused:

250 mg tabletid kollased ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid

500 mg tabletid kollased piklikud kaksikkumerad, sälguga ühel küljel ja siledad tabletid teisel küljel, õhukese polümeerikattega

tabletid, 1000 mg kollast piklikku kaksikkumerat, sälguga ühel küljel ja siledaid tablette teisel küljel, õhukese polümeerikattega.

Farmakoloogiline rühm

Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid, linkosamiidid ja streptogramiinid. Asitromütsiin ATX-kood J01F A10.

Farmakoloogilised omadused

Asitromütsiin on makroliidantibiootikumide - asaliidide - rühma esindaja, millel on lai antimikroobse toime spekter. Asitromütsiini toimemehhanism on bakteriaalse valgu sünteesi pärssimine, seondumisel ribosoomide 50S subühikuga ja peptiidide translokatsiooni takistamine, kui polünukleotiidide sünteesi ei mõjutata.

Asitromütsiini resistentsus võib olla kaasasündinud või omandatud. Streptococcus pneumoniae, A-rühma beeta-hemolüütilise streptokoki, Enterococcus faecalis ja Staphylococcus aureus, sealhulgas metitsilliinresistentse Staphylococcus aureus (MRSA) suhtes on täielik ristresistentsus erütromütsiini, asitromütsiini, teiste makroliidide ja linkosamiidide suhtes..

Asitromütsiini antimikroobne spekter.

Farmakokineetika Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on umbes 37%. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis saavutatakse 2-3 tundi pärast ravimi võtmist. Kui ravim võetakse, jaotub asitromütsiin kogu kehas. Farmakokineetilistes uuringutes näidati, et asitromi-tina kontsentratsioon kudedes on oluliselt kõrgem (50 korda) kui vereplasmas, mis näitab ravimi tugevat seondumist kudedega.

Vereplasma valkudega seondumine varieerub sõltuvalt plasmakontsentratsioonist ja ulatub 12% -ni kontsentratsioonil 0,5 μg / ml kuni 52% -ni kontsentratsioonil 0,05 μg / ml vereseerumis. Jaotusruumala tasakaalus (VV ss) oli 31,1 l / kg.

Lõplik plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg kajastab täielikult eliminatsiooni poolväärtusaega kudedest 2–4 päeva jooksul.

Ligikaudu 12% asitromütsiini annusest eritub muutumatul kujul uriiniga järgmise kolme päeva jooksul. Inimese sapis leiti eriti kõrge muutumatu asitromütsiini kontsentratsioon. Samuti tuvastati sapis kümme metaboliiti, mis moodustusid N- ja O-demetüülimise, desosamiini ja aglükooni tsüklite hüdroksüülimise ja kladinooskonjugaadi lõhustamisel. Vedelikkromatograafia ja mikrobioloogiliste analüüside tulemuste võrdlus näitas, et asitromütsiini metaboliidid ei ole mikrobioloogiliselt aktiivsed..

Näidustused

Nakkused, mida põhjustavad asitromütsiini suhtes tundlikud mikroorganismid:

  • ENT organid (bakteriaalne neelupõletik / tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik).
  • Hingamisteede infektsioonid (bakteriaalne bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik).
  • Naha ja pehmete kudede infektsioonid, rändav erüteem (Borrelioosi algstaadium), erysipelas, impetiigo, sekundaarsed püodermatoosid, mõõdukas akne vulgaris.
  • Sugulisel teel levivad nakkused: tüsistusteta suguelundite nakkused, mille on põhjustanud Chlamydia trachomatis.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus asitromütsiini või teiste makroliidi ja ketoliidi antibiootikumide ning ravimi abiainete suhtes. Ergotismi teoreetilise võimaluse tõttu ei tohiks asitromütsiini manustada samaaegselt tungaltera derivaatidega..

Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed

Asitromütsiini tuleb patsientidele hoolikalt määrata koos teiste ravimitega, mis võivad pikendada QT-intervalli..

Antatsiidid: patsiendid, kes kasutavad asitromütsiini ja antatsiide, ei tohiks neid ravimeid võtta samal ajal. Asitromütsiini, toimeainet prolongeeritult vabastavate graanulite samaaegne kasutamine suukaudse suspensiooni valmistamiseks ühekordse 20 ml Maaloxi (alumiiniumhüdroksiidi ja magneesiumhüdroksiidi) annusega ei mõjutanud asitromütsiini imendumise sagedust ja määra..

Atorvastatiin: atorvastatiini (10 mg päevas) ja asitromütsiini (500 mg päevas) samaaegne kasutamine ei põhjustanud atorvastatiini plasmakontsentratsiooni muutust (HMG CoA reduktaasi inhibeerimise analüüsi põhjal). Asitromütsiini ja statiinidega ravi saavatel patsientidel on registreeritud registreerimisjärgseid rabdomüolüüsi juhtumeid.

Digoksiin: makroliidantibiootikumide, sealhulgas asitromütsiini samaaegne kasutamine koos P-glükoproteiini substraatidega, näiteks digoksiiniga, põhjustab seerumi P-glükoproteiini substraadi kõrgenemist. Seetõttu tuleks asitromütsiini ja P-glükoproteiini substraatide, näiteks digoksiini samaaegsel kasutamisel kaaluda seerumi digoksiini kontsentratsiooni suurendamise võimalust.

Didanosiin: 1200 mg asitromütsiini ja 400 mg didanosiini ööpäevaste annuste samaaegsel kasutamisel kuuel isikul ei olnud didanosiini farmakokineetikale võrreldes platseeboga mingit mõju..

Efavirens: asitromütsiini ühekordse annuse 600 mg ja 400 mg efavirensi üheaegne kasutamine 7 päeva jooksul ei põhjustanud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.

Zidovudiin: asitromütsiini 1000 mg ühekordne annus ja 1200 mg või 600 mg korduv annus ei mõjutanud zidovudiini või selle glükurooniliste metaboliitide farmakokineetikat ja eritumist uriiniga. Asitromütsiini võtmine suurendas aga fosforüülitud zidovudiini, kliiniliselt aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni perifeerses vereringes mononukleaarsetes rakkudes. Nende andmete kliinilist olulisust ei ole välja selgitatud, kuid need võivad olla kasulikud patsientidele..

Indinaviir: ühekordse 1200 mg asitromütsiini annuse samaaegne kasutamine ei põhjusta statistiliselt olulist mõju indinaviiri, mida võetakse annuses 800 mg 3 korda päevas 5 päeva jooksul, farmakokineetikale..

Tervete vabatahtlike farmakokineetilise koostoime uuringus ei näidanud karbamasepiini asitromütsiin olulist mõju karbamasepiini või selle aktiivsete metaboliitide sisaldusele plasmas..

Kaudsed antikoagulandid: farmakokineetilise koostoime uuringus ei muutnud asitromütsiin tervetele vabatahtlikele mõeldud 15 mg varfariini ühekordse annuse antikoagulandi toimet, kuid turustamisjärgsel perioodil täheldati asitromütsiini ja varfariini või kumariini antikoaguiini samaaegse kasutamise ajal suurenenud verejooksu tendentsi. On vaja pöörata tähelepanu protrombiini aja jälgimise sagedusele.

Metüülprednisoloon: tervete vabatahtlike farmakokineetilise koostoime uuringus ei näidanud asitromütsiin olulist mõju metüülprednisolooni farmakokineetikale.

Midasolaam: tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud asitromütsiini 500 mg samaaegne kasutamine 3 päeva jooksul kliiniliselt olulisi muutusi midasolaami farmakokineetikas ja farmakodünaamikas..

Nelfinaviir: asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri samaaegne kasutamine tasakaalukontsentratsioonides (750 mg 3 korda päevas) põhjustab asitromütsiini kontsentratsiooni suurenemise. Kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid vastavalt ei täheldatud, annust ei ole vaja kohandada.

Sarved: arvestades ergotismi teoreetilist võimalust, ei ole asitromütsiini soovitatav kasutada tungaltera derivaatidega.

Asitromütsiinil puudub oluline koostoime maksa tsütokroom P450 süsteemiga. Arvatakse, et ravimil puudub erütromütsiini ja teiste makroliidide kasutamisel farmakokineetiline koostoime. Asitromütsiin ei indutseeri ega inaktiveeri tsütokroom P450 tsütokroommetaboliitide kompleksi kaudu.

Asitromütsiini ja järgmiste ravimite kasutamise kohta on läbi viidud farmakokineetilised uuringud, mille metabolism toimub suures osas tsütokroom P450 osalusel.

Rifabutiin: asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne kasutamine ei mõjutanud nende ravimite kontsentratsiooni vereplasmas vereplasmas. Neutropeeniat täheldati isikutel, kes võtsid nii asitromütsiini kui ka rifabutiini. Ehkki rifabutiini kasutamisega seostati neutropeeniat, ei ole põhjuslikku seost asitromütsiini samaaegse manustamisega kindlaks tehtud.

Sildenafiil: tervetel vabatahtlikel meestel ei leitud asitromütsiini (500 mg päevas 3 päeva jooksul) mõju sildenafiili või selle peamise ringleva metaboliidi AUC ja C max väärtustele..

Teofülliin: asitromütsiin ei mõjutanud tervetel vabatahtlikel asitromütsiini ja teofülliini võtmisel teofülliini farmakokineetikat. Teofülliini ja teiste makroliidantibiootikumide kombineeritud kasutamine põhjustas mõnikord teofülliini taseme tõusu seerumis.

Terfenadiin: farmakokineetilistes uuringutes pole asitromütsiini ja terfenadiini koostoimeid täheldatud. Nagu teiste makroliidantibiootikumide puhul, tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega koos terfenadiiniga.

Triasolaam: 500 mg asitromütsiini samaaegne kasutamine esimesel päeval ja 250 mg teisel päeval koos 0,125 mg triasolaamiga ei mõjutanud oluliselt triasolaami kõiki farmakokineetilisi parameetreid võrreldes triasolaami ja platseeboga..

Trimetoprim / sulfametoksasool: trimetoprimi / sulfametoksasooli samaaegne kasutamine 7 päeva jooksul kahekordse kontsentratsioonina (160 mg / 800 mg) 7-päeval koos 1200 mg asitromütsiiniga 7. päeval ei mõjutanud oluliselt trimetoprimi või sulfametoksasooli maksimaalset kontsentratsiooni, ekspositsiooni ega eritumist uriiniga. Asitromütsiini kontsentratsioon seerumis oli kooskõlas teistes uuringutes täheldatud kontsentratsioonidega..

Flukonasool: ühekordse 1200 mg asitromütsiini annuse samaaegne kasutamine ei muuda 800 mg flukonasooli ühe annuse farmakokineetikat. Asitromütsiini kogu ekspositsioon ja poolväärtusaeg flukonasooli samaaegsel kasutamisel ei muutunud, kuid siiski täheldati asitromütsiini C max kliiniliselt ebaolulist langust (18%)..

Tsetirisiin: tervetel vabatahtlikel, kes kasutasid tasakaalustatud olekus samaaegselt 5 päeva asitromütsiini koos 20 mg tsetirisiiniga, ei täheldatud mingeid farmakokineetilisi koostoimeid ega olulisi muutusi QT-intervallis..

Tsüklosporiin: Farmakokineetilistes uuringutes, milles osalesid terved vabatahtlikud, kes võtsid asitromütsiini annuses 500 mg päevas 3 päeva jooksul ja võtsid seejärel ühekordse annusena 10 mg / kg tsüklosporiini, leiti, et tsüklosporiini Cmax ja AUC0-5 on märkimisväärselt suurenenud. Seetõttu tuleb nende ravimite samaaegse kasutamise võimaluse kaalumisel olla ettevaatlik. Kui kombineeritud ravi peetakse õigustatuks, on vaja hoolikalt jälgida tsüklosporiini taset ja kohandada annust..

Tsimetidiin: Farmakokineetilistes uuringutes tsimetidiini ühekordse annuse, mis võeti 2:00 enne asitromütsiini võtmist, mõju asitromütsiini farmakokineetikale ei täheldatud muutusi asitromütsiini farmakokineetikas..

Rakenduse funktsioonid

Ülitundlikkus: nagu erütromütsiini ja teiste makroliidide puhul, on teatatud harva esinevatest tõsistest allergilistest reaktsioonidest, sealhulgas angioödeem ja anafülaksia (harva surmaga lõppev), dermatoloogilised reaktsioonid, sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (harva - surmavad) ja ravimilööbed koos eosinofiilia sümptomite ja süsteemsete sümptomitega (vt.

Allergilise reaktsiooni ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada ja alustada sobivat ravi. Arst peaks teadma, et allergia sümptomid võivad korduda pärast sümptomaatilise ravi lõpetamist..

Maksafunktsiooni kahjustus: kuna maks on asitromütsiini peamine eritusviis, tuleb tõsiste maksahaigustega patsientidele hoolikalt välja kirjutada asitromütsiin. On teatatud fulminantse hepatiidi juhtudest, mis põhjustavad asitromütsiini võtmisel eluohtlikke maksafunktsiooni kahjustusi. Mõnel patsiendil võib olla olnud maksahaigus või nad on kasutanud muid hepatotoksilisi ravimeid..

Maksafunktsiooni häirete nähtude ja sümptomite ilmnemisel, näiteks asteenia, on vaja läbi viia maksafunktsiooni analüüsid / testid, mis kiiresti arenevad ja millega kaasneb kollatõbi, tume uriin, kalduvus veritseda või maksa entsefalopaatia..

Maksafunktsiooni kahjustuse avastamisel tuleb asitromütsiini kasutamine lõpetada.

Sarved: tungaltera derivaate kasutavatel patsientidel soodustab makroliidantibiootikumide samaaegne kasutamine ergotismi kiiret arengut. Sarvede ja asitromütsiini koostoime võimalikkuse kohta andmed puuduvad. Ergotismi teoreetilise võimaluse kaudu ei tohiks asitromütsiini manustada samaaegselt tungaltera derivaatidega..

Neerufunktsiooni kahjustus. Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus

QT-intervalli pikenemine. Teiste makroliidantibiootikumide kasutamisel täheldati südame pikenenud repolarisatsiooni ja QT-intervalli, mis suurendas südame rütmihäirete ja vatsakeste virvenduse (torsade de pointes) tekkimise riski. Kuna järgmised olukorrad võivad suurendada vatsakeste arütmiate (sealhulgas piroksette tüüpi paroksüsmaalse vatsakese tahhükardia) riski, mis võib lõppeda surmaga, tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on praegused seisundid, mis soodustavad arütmia teket (eriti naistel ja eakatel) ), nimelt patsientidele:

  • kaasasündinud või registreeritud QT pikenemisega;
  • keda ravitakse praegu teiste toimeainetega, mis teadaolevalt pikendavad QT-intervalli, näiteks IA klassi arütmiavastased ravimid (kinidiin ja prokaiinamiid) ja III klass (dofetiliid, amiodaroon ja sotalool), tsisapriid ja terfenadiin, antipsühhootikumid, näiteks pimosiid ; antidepressandid nagu tsitalopraam; samuti fluorokinoloonid nagu moksifloksatsiin ja levofloksatsiin;
  • elektrolüütide metabolismi rikkumisega, eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia korral;
  • kliiniliselt olulise bradükardia, arütmia või raske südamepuudulikkusega.

Streptokokkinfektsioonid: asitromütsiin on üldiselt tõhus orofarünksi streptokoki ravis, kuid puuduvad tõendid, mis näitaksid asitromütsiini tõhusust ägeda reumatoidartriidi polüartriidi ennetamisel. Anaeroobse toimega antimikroobset ravimit tuleb võtta koos asitromütsiiniga, kui eeldatakse, et anaeroobsed mikroorganismid põhjustavad nakkust.

Superinfektsioon: nagu teiste antibakteriaalsete ravimite puhul, on ka võimalus superinfektsiooniks (nt mükoos).

Peaaegu kõigi antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas asitromütsiini võtmisel teatati Clostridium difficile-seotud kõhulahtisusest (CDAD), mille raskusaste ulatus kergest kõhulahtisusest kuni fataalse koliidi tekkeni. Ravi antibakteriaalsete ravimitega muudab käärsoole normaalse floora, põhjustades C liigset kasvu.

C. difficile toodab toksiine A ja B, mis aitavad kaasa CDAD arengule. C. difficile tüved, mis on hüperproduktiivsed toksiinid, põhjustavad suurenenud haigestumust ja suremust, kuna need nakkused võivad mikroobivastase ravi suhtes resistentsed olla ja vajavad kolektoomiat. Kõigil antibiootikumide kasutamisest põhjustatud kõhulahtisusega patsientidel tuleks kaaluda CDAD-i arengut. Haigusloo hoolikas käitlemine on vajalik, kuna, nagu teatatud, on CDAD võimalik 2 kuu jooksul pärast antibakteriaalsete ravimite võtmist.

Myasthenia gravis: on teatatud myasthenia gravis'e sümptomite ägenemisest või müasteenilise sündroomi uuest arengust patsientidel, kes saavad asitromütsiinravi.

Kasutada raseduse või imetamise ajal

Loomade reproduktiivfunktsioonile avalduva mõju uuring viidi sisse annustega, mis vastavad ema keha mõõdukatele toksilistele annustele. Nendes uuringutes ei leitud asitromütsiini toksilist mõju lootele. Kuid rasedatel ei ole piisavalt ja hästi kontrollitud uuringuid. Kuna loomade reproduktiivfunktsioonile avalduva mõju uuringud ei vasta alati inimestele avalduvale toimele, tuleks asitromütsiini raseduse ajal välja kirjutada ainult tervislikel põhjustel.

On teatatud, et asitromütsiin eritub rinnapiima, kuid puuduvad asjakohased ja korralikult kontrollitud kliinilised uuringud, mis võimaldaksid meil iseloomustada asitromütsiini rinnapiima eritumise farmakokineetikat. Asitromütsiini kasutamine rinnaga toitmise ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.

Rottidega tehti viljakuse uuring; raseduse määr vähenes pärast asitromütsiini manustamist. Nende andmete olulisus inimesele pole teada..

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel

Kuna asitromütsiin võib põhjustada teatavaid närvisüsteemi häireid (vt jaotist "Kõrvaltoimed"), ei ole soovitatav vajadusel sõidukit kasutada ja töötada koos teiste mehhanismidega.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud ja üle 45 kg kaaluvad lapsed.

Asitromütsiini tuleb kasutada 1:00 enne või 2:00 pärast söömist, kuna samaaegne toidu tarbimine rikub selle imendumist. Ravimit võetakse 1 kord päevas. Neelake tablette närimata.

ENT organite, hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid (välja arvatud rändav erüteem): koguannus on 1500 mg, 500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul.

Rändava erüteemi korral: asitromütsiini koguannus - 3 g, täiskasvanutele - 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päev - 1 g, seejärel - 500 mg 2. kuni 5. päevani.

Sugulisel teel levivate nakkuste (tüsistumatu uretriit / tservitsiit) korral: 1 g üks kord; kursuse annus - 1 g.

Akne vulgarise korral: soovitatav koguannus on 6 g. Soovitatav on järgmine raviskeem: esimese 3 päeva jooksul määrake 500 mg üks kord päevas, järgmise 9 nädala jooksul - 500 mg üks kord nädalas ja teisel nädalal kasutage tabletti 7 päeva pärast. pärast esimest pilli ja 8 järgnevat annust tuleb võtta 7-päevase intervalliga.

Kui unustate ühe ravimiannuse, peate võtmata unustatud annuse nii kiiresti kui võimalik ja järgmise 24-tunnise intervalliga..

Eakad patsiendid.

Eakad patsiendid ei pea annust muutma.

Kuna eakatel patsientidel võib esineda südame juhtivuse häireid, on asitromütsiini kasutamisel soovitatav olla südame rütmihäirete ja torsade de pointes rütmihäirete tekke ohu tõttu ettevaatlik.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid.

Kerge neerufunktsiooni kahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus 10–80 ml / min) patsientidel võib sama annust kasutada ka normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Raske neerufunktsiooni kahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus) patsientidel tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega

Maksakahjustusega patsiendid.

Kuna asitromütsiin metaboliseeritakse maksas ja eritub sapiga, ei tohiks seda ravimit kasutada raskete maksahaigustega patsientidel. Selliste patsientide asitromütsiinraviga seotud uuringuid ei ole läbi viidud..

Kasutamine lastel kehakaaluga ≥ 45 kg. Lastele, kelle kehakaal on ≤ 45 kg, määrake asitromütsiin erinevas ravimvormis, näiteks suspensioonina..

Üleannustamine

Asitromütsiini kliiniline kogemus näitab, et soovitatavast annusest suuremate annuste võtmisel tekkivad kõrvaltoimed on sarnased tavaliste terapeutiliste annustega. Tüüpilised üleannustamise sümptomid: pöörduv kuulmislangus, tugev iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Üleannustamise korral on vajalik võtta aktiivsütt ja viia läbi sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on säilitada keha elutähtsad funktsioonid.

Asitromütsiin on hästi talutav ja sellel on vähe kõrvaltoimeid..

Kõrvaltoimete hindamine põhineb klassifitseerimisel, võttes arvesse reaktsioonide sagedust: väga sageli (≥ 10%); sageli (≥ 1%, teated Telli

Asitromütsiin

Asitromütsiin: kasutusjuhendid ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: asitromütsiin

ATX-kood: J01FA10

Toimeaine: asitromütsiin (asitromütsiin)

Tootja: HFZ Krasnaya Zvezda OJSC, Tervise Tervise Farmaatsiaettevõte, PJSC SPC Borshchagovsky HFZ (Ukraina), Moskhimpharmpreparaty im. N. A. Semashko ”, Vertex LLC, FI Obolenskoje CJSC, HFK Akrikhin OJSC, Ozon LLC, Atoll LLC, Dalkhimpharm OJSC (Venemaa), Macleods Pharmaceuticals Ltd. (India)

Kirjelduse ja foto värskendamine: 09.16.2019

Hinnad apteekides: alates 39 rubla.

Asitromütsiin on laia toimespektriga antibakteriaalne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Saadaval järgmistes ravimvormides:

  • Kapslid, mis sisaldavad 250 mg asitromütsiini;
  • Õhukese polümeerikattega tabletid, kumbki 125 mg, 250 mg ja 500 mg;

Abiained: piimasuhkur (laktoos), mikrokristalne tselluloos, madala molekulmassiga meditsiiniline PVP (povidoon), magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid (aerosil).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Asitromütsiin kuulub asaliidide - makroliidi derivaatide - rühma ja sellel on bakteriostaatiline toime. See seondub ribosoomide 50S subühikuga, mis põhjustab peptiidi translokaasi inhibeerimist translatsiooni etapis, valgu tootmise pärssimist ning bakteriaalsete mikroorganismide kasvu ja paljunemise pärssimist. Suurtes kontsentratsioonides kasutamisel on ravimil bakteritsiidne toime.

Asitromütsiin toimib rakusiseste ja rakuväliste patogeenide suhtes. See on aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu:

  • grampositiivsed bakterid: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (rühmad C, F ja G, välja arvatud tüved, mis näitavad resistentsust erütromütsiini suhtes), Streptococcus pyogenes;
  • gramnegatiivsed bakterid: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • mõned anaeroobsed bakterid: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • teised: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium kompleks.

Ei näita erütromütsiini suhtes resistentsete grampositiivsete mikroorganismide aktiivsust.

Farmakokineetika

Asitromütsiini imendumise aste on üsna kõrge, see on happekindel ja lipofiilne. Pärast ühekordse 500 mg annuse manustamist on ravimi biosaadavus esimese maksa kaudu läbimise tagajärjel 37% ja maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis on 0,4 mg / l (see saavutatakse umbes 2,5–2,9 tunniga). Rakkudes ja kudedes on asitromütsiini kontsentratsioon 10–50 korda kõrgem kui vereplasmas. Jaotusruumala on umbes 31,1 l / kg.

Aine ületab kergesti histohematoloogilised barjäärid ja tungib hästi pehmetesse kudedesse, nahasse, hingamisteedesse, eesnäärmesse, urogenitaalkudedesse ja organitesse. See koguneb madala pH-ga keskkonnas ja lüsosoomides (millel on suur tähtsus rakuõõnes asuvate patogeenide likvideerimisel). Asitromütsiini transpordivad ka makrofaagid, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid ja fagotsüüdid. Samuti tungib see läbi rakumembraanide..

Usaldusväärsete uuringute tulemused kinnitavad, et ravimi sisaldus nakkusliku põletiku fookustes on 24–34% kõrgem kui tervetes kudedes ja korreleerub põletikulise ödeemi intensiivsusega. Asitromütsiini bakteritsiidsed kontsentratsioonid püsivad kehas 5–7 päeva pärast viimast annust. Vereplasma valkudega seondumise määr varieerub laias vahemikus (7 kuni 50%) ja on pöördvõrdeline ravimi kontsentratsiooniga veres.

Maas osaleb asitromütsiin demetüülimisprotsessides metaboliitide moodustamisel, millel puudub farmakoloogiline toime. Seda iseloomustab suhteliselt kõrge plasmakliirens (630 ml / min). Vereseerumi elimineerimine toimub kahes etapis: 8–24 tundi pärast ravimi võtmist, poolväärtusaeg on 14–20 tundi ja 24–72 tundi pärast manustamist - 41 tundi. See eritub sapiga muutumatul kujul 50% asitromütsiini ja uriiniga - 6% võetud annusest. Farmakokineetika muutused ravimi võtmisel koos toiduga on märkimisväärsed: aine maksimaalne kontsentratsioon väheneb 52% ja kõvera alune pindala - aeg (AUC) - 43%. Eakatel meestel (65–85 aastat) jäävad farmakokineetilised parameetrid muutumatuks ja naistel tõuseb asitromütsiini maksimaalne kontsentratsioon 30–50%.

Näidustused

Juhiste kohaselt kasutatakse asitromütsiini haiguste jaoks, mida põhjustavad selle suhtes tundlikud mikroorganismid. Nende hulka kuuluvad nakkused:

  • Ülemised hingamisteed - tonsilliit, sinusiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik;
  • Rindkere alaosa - kopsupõletik, bronhiit;
  • Pehmed kuded ja naha terviklikkus - impetiigo, erysipelas, dermatoosid;
  • Kuseelundkond - uretriit, tservitsiit.

Selle antibakteriaalse aine eesmärk on õigustatud ka Borrelioosi algstaadiumis..

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud isikutele, kellel on ülitundlikkus makroliidide suhtes. Ettevaatlikult määratakse see maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele..

Asitromütsiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Enne ravi peate kontrollima tundlikkust mikroflooraravimi suhtes, mis põhjustas haiguse.

Asitromütsiini kapsleid ja tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas, tund enne sööki või kaks tundi pärast seda.

Hingamisteede, naha ja pehmete kudede nakatumise korral on täiskasvanutele ette nähtud 0,5 g esimesel päeval ja 0,25 g järgnevatel päevadel (2 kuni 5 päeva). 3 päeva jooksul on võimalik ka 0,5 g režiim.

Lyme'i haiguse (borrelioosi) raviks algstaadiumis määratakse asitromütsiin esimesel päeval 1 g, seejärel 0,5 g.

Annustamine lastele määratakse, võttes arvesse kehakaalu. Kui lapse kaal on üle 10 kg, määratakse esimesel päeval 10 mg / kg kehakaalu kohta ja seejärel 5 mg / kg ehk 3 päeva jooksul annusega 10 mg / kg..

Unustatud annus tuleb võtta nii kiiresti kui võimalik ja järgmine - 24-tunnise pausiga.

Antibiootikum on happeliste tingimuste suhtes vastupidav ja imendub seedetraktist hästi. See tungib kergesti naha, pehmete kudede, hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi.

Toimeaine kõrge kontsentratsioon põletiku kohas annab püsiva bakteritsiidse toime, mis kestab 5-7 päeva pärast viimase annuse võtmist. Selle põhjuseks on ravikuuri lühike kestus (3 ja 5 päeva).

Kui antatsiide soovitatakse manustada samal ajal, peaks asitromütsiini juhiste kohaselt olema ravimite võtmise vahe vähemalt 2 tundi.

Kõrvalmõjud

Asitromütsiini kasutamisel esinevad kõrvaltoimed on järgmised:

  • Oksendamine
  • Iiveldus;
  • Kõhupuhitus;
  • Maksaensüümide aktiivsuse ajutine suurenemine.

Harvadel juhtudel võib tekkida nahalööve..

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks on tugev iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kuulmislangus. Terapeutiliste abinõudena on soovitatav maoloputus ja sümptomaatiline ravi..

erijuhised

Antibiootikumi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.

Ajal ravi ravimiga peaks rinnaga toitmise lõpetama.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Asitromütsiini kasutamine võib põhjustada soovimatuid tagajärgi nägemisorgani ja närvisüsteemi osadele, seetõttu peaksid patsiendid suurenenud keskendumist ja keskendumist nõudvate tööde tegemisel olema ettevaatlikud.

Ravimite koostoime

Asitromütsiini samaaegne kasutamine P-glükoproteiini substraatidega (näiteks digoksiin) võib aidata suurendada substraadi P-glükoproteiini sisaldust vereseerumis. Digitoksiini või digoksiini ja asitromütsiini kombineerimisel võib mõnikord täheldada südameglükosiidide kontsentratsiooni olulist suurenemist vereplasmas, mis suurendab glükosiidide mürgistuse riski.

Asitromütsiini (ühekordne annus 1000 mg või korduv annus 1200 mg või 600 mg) ja zidovudiini samaaegne manustamine koos zidovudiiniga mõjutab zidovudiini või selle glükuroniidi metaboliidi farmakokineetilisi parameetreid (sealhulgas eritumist neerude kaudu). Selle antibiootikumi kasutamine tõi aga kaasa fosforüülitud zidovudiini, mis on kliiniliselt aktiivne metaboliit, kontsentratsiooni suurenemise perifeerse vere mononukleaarsetes rakkudes. Selle fakti kliiniline tähtsus jääb ebaselgeks..

Asitromütsiini iseloomustab kerge koostoime tsütokroom P süsteemi isoensüümidega450. Kuna ergotism võib teoreetiliselt tekkida asitromütsiini ja tungaltera alkaloidide kombinatsioonil, pole nende ravimite koosmanustamine soovitatav.

Asitromütsiini (500 mg päevas) ja atorvastatiini (10 mg päevas) kombinatsioon ei põhjusta atorvastatiini taseme muutust vereplasmas (seda kinnitab GMK-CoA reduktaasi inhibeerimise analüüs). Registreerimisjärgsel perioodil saadi siiski teavet üksikute rabdomüolüüsi juhtude kohta patsientidel, kes võtsid samaaegselt statiine ja asitromütsiini.

Asitromütsiini ja terfenadiini samaaegsel kasutamisel võivad tekkida sellised sümptomid nagu arütmia ja QT-intervalli pikenemine. Selle makroliidantibiootikumi kombinatsioon disopüramiidiga võib põhjustada vatsakeste virvendust koos lovastatiini - rabdomüolüüsiga ja samaaegne manustamine koos rifabutiiniga suurendab leukopeenia ja neutropeenia riski.

Asitromütsiini ja tsüklosporiini kombinatsioon põhjustab viimase metaboolseid häireid, suurendades tsüklosporiini põhjustatud kahjulike ja toksiliste reaktsioonide riski.

Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, toit ja etanool pärsivad ja vähendavad asitromütsiini imendumist.

Asitromütsiini ja varfariini kombineeritud manustamisel terapeutilistes annustes ei muutu protrombiini aeg. Arvestades, et varfariini ja makroliidide koostoime võib põhjustada antikoagulatsiooni tugevnemist, on vaja patsientidel hoolikalt jälgida protrombiini ajanäitajat..

Asitromütsiini ja ergotamiini või dihüdroergotamiini kombineeritud kasutamine tugevdab viimase toksilist toimet, mis väljendub düsesteesias ja vasospasmis. Selle antibiootikumi ja triasolaami kombinatsioon põhjustab kliirensi vähenemist ja triasolaami farmakoloogilise toime suurenemist.

Asitromütsiin pärsib felodipiini, tsükloseriini, metüülprednisolooni, kaudsete antikoagulantide, aga ka mikrosomaalselt oksüdeeruvate ravimite (suukaudsed hüpoglükeemilised ained, karbamasepiin, bromokriptiin, fenütoiin, spiropürenoiinhape, aliposporidiin, tsükloseridiin, tsükloseridiin, tsükloseridiin) heksobarbitaal, teofülliin ja muud ksantiini derivaadid) hepatotsüütides mikrosomaalse oksüdatsiooni allasurumise tõttu asitromütsiini poolt. Klooramfenikool ja tetratsükliin suurendavad asitromütsiini efektiivsust ja linkosamiidid vähendavad seda.

Analoogid

Toimeaine asitromütsiin sisaldab järgmisi ravimeid:

Asitromütsiini analoogid vastavalt toimemehhanismile on:

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteegi puhkuse tingimused

Saadaval retsept.

Arvustused asitromütsiini kohta

Enamikul juhtudel on arvustused asitromütsiini kohta, mille jätavad patsiendid, kes põevad eesmist sinusiiti, sinusiiti, tonsilliiti, klamüüdiat ja muid haigusi, mida põhjustavad ravimile tundlikud mikroorganismid, on positiivsed. See on üsna võimas vahend bakteriaalse infektsiooni vastu võitlemiseks, mida patsiendid hästi taluvad. Ravikuuri ajal esinevad kõrvaltoimed on harvad ja kaovad kiiresti pärast annuse lõppu.

Samuti räägivad arstid asitromütsiinist positiivselt, märkides selle eelistena immunomoduleerivat ja põletikuvastast toimet, lastele sobiva ravimvormi olemasolu, kõrget efektiivsust ja suurepäraseid bakteritsiidseid omadusi hingamiselundeid mõjutavate nakkushaiguste patogeenide vastu (tänu kudedes kõrgete kontsentratsioonide tekkele), kasutamise võimalust raseduse ajal, samuti haiguste korral, mida põhjustavad rakkudes paljunevad mikroorganismid (eriti klamüüdia ja mükoplasma).

Asitromütsiinil on antibiootikumijärgne toime, mis vähendab ravi kestust. Samuti muutuvad ravimi mõjul isegi selle suhtes resistentsed bakterid immuunkaitsefaktorite mõju suhtes tundlikumaks. Erinevalt erütromütsiinist ei lagune antibiootikum mao happelises keskkonnas ja mõjutab veidi seedetrakti motoorikat.

Asitromütsiini hind apteekides

Keskmiselt on asitromütsiini hind kapslite kujul, mille annus on 250 mg, sõltuvalt tootjast 46-122 rubla (pakendis on 6 tükki). Võite osta kilekattega kaetud asitromütsiini tablette annusega 500 mg umbes 55 примерно136 rubla eest (pakendis on 3 tükki), annuses 125 mg - 177 за226 rubla eest (pakendis on 6 tükki).