Penitsilliinid on esimene mikroorganismidele elutähtsate toodete alusel välja töötatud AMP. Need kuuluvad ulatuslikku β-laktaamantibiootikumide (β-laktaamide) klassi, mis hõlmab ka tsefalosporiinid, karbapeneemid ja monobaktaamid. Neljaliikmeline β-laktaamtsükkel on nende antibiootikumide struktuuris tavaline. β-laktaamid on moodsa keemiaravi alus, kuna enamikul nakkuste ravil on neil juhtiv või oluline koht.

Penitsilliini klassifikatsioon

Bensüülpenitsilliin (penitsilliin), naatriumi ja kaaliumi soolad

Bensüülpenitsilliinprokaiin (penitsilliini novokaiinisool)

Penitsilliinide (ja üldiselt kõigi β-laktaamide) esivanem on bensüülpenitsilliin (penitsilliin G ehk lihtsalt penitsilliin), mida on kliinilises praktikas kasutatud alates 40ndate algusest. Praegu hõlmab penitsilliini rühm mitmeid ravimeid, mis jagunevad mitmeks alarühmaks sõltuvalt päritolust, keemilisest struktuurist ja antimikroobsest aktiivsusest. Looduslikest penitsilliinidest kasutatakse meditsiinipraktikas bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini. Muud ravimid on poolsünteetilised ühendid, mis saadakse mitmesuguste looduslike AMP-de või nende biosünteesi vahesaaduste keemilise modifitseerimise tulemusel.

Toimemehhanism

Penitsilliinidel (ja kõigil muudel β-laktaamidel) on bakteritsiidne toime. Nende toime eesmärk on bakterite penitsilliini siduvad valgud, mis toimivad ensüümidena peptidoglükaani sünteesi viimases etapis - biopolümeer, mis on bakteri raku seina põhikomponent. Peptidoglükaani sünteesi blokeerimine põhjustab bakterite surma.

Spetsiaalsete ensüümide, β-laktamaaside, mis hävitavad β-laktaamid, tootmisega seotud mikroorganismide laialdase omandatud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad pöördumatult pärssida nende ensüümide aktiivsust, nn β-laktamaasi inhibiitorid - klavulaanhape (klavulanamaat), sulbaktaam. ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoritega kaitstud) penitsilliinide loomiseks..

Kuna imetajatel puuduvad peptidoglükaani ja penitsilliini siduvad valgud, ei ole spetsiifiline makroorganismide toksilisus β-laktaamide suhtes iseloomulik.

Aktiivsuse spekter

Looduslikud penitsilliinid

Neid iseloomustab identne antimikroobne spekter, kuid erinevad veidi aktiivsuse poolest. Fenoksümetüülpenitsilliini MPC suurus enamiku mikroorganismide suhtes on reeglina pisut suurem kui bensüülpenitsilliinil.

Need AMP-d on aktiivsed gram-positiivsete bakterite, näiteks Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Vähemal määral Enterococcus spp. Vastu. Enterokokke iseloomustavad ka penitsilliinide suhtes tundlikkuse taseme erisused: kui E.faecalis'e tüved on tavaliselt tundlikud, siis on E.faecium tavaliselt stabiilne.

Listeria (L.monocytogenes), erysipelotrix (E.rhusiopathiae), enamik korünebaktereid (sealhulgas C. diphtheriae) ja nendega seotud mikroorganismid on looduslike penitsilliinide suhtes ülitundlikud. Oluline erand on C.jeikeium'i kõrge takistuse sagedus.

Gramnegatiivsetest bakteritest on Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes..

Enamik anaeroobseid baktereid (aktinomütseedid, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) On tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes. Praktiline erand looduslike penitsilliinide aktiivsuse spektrist on B.fragilis ja muud bakteroidid.

Looduslikud penitsilliinid on spirochetide (Treponema, Borrelia, Leptospira) vastu väga aktiivsed.

Naturaalsete penitsilliinide suhtes omandatud resistentsus on kõige sagedamini stafülokokkide hulgas. Seda seostatakse β-laktamaaside tootmisega (jaotussagedus 60–80%) või täiendava penitsilliini siduva valgu esinemisega. Viimastel aastatel on gonokokkide stabiilsus suurenenud.

Isoksasolüülpenitsilliinid (penitsilliinistabiilsed, antistafülokokivastased penitsilliinid)

Venemaal on selle rühma peamine AMP oksatsilliin. Antimikroobse spektri järgi on see looduslike penitsilliinide lähedal, kuid enamiku mikroorganismide vastase aktiivsuse osas on see nende jaoks halvem. Peamine erinevus oksatsilliini ja teiste penitsilliinide vahel on paljude β-laktamaaside vastupidavus hüdrolüüsile..

Peamine kliiniline tähtsus on oksatsilliini resistentsus stafülokoki β-laktamaaside suhtes. Seetõttu on oksatsilliin väga aktiivne suurema osa stafülokokkide tüvede (sealhulgas PRSA) vastu - kogukonnas omandatud nakkuste põhjustajate vastu. Ravimi aktiivsus teiste mikroorganismide vastu ei oma praktilist tähtsust. Oksatsilliin ei mõjuta stafülokokke, mille resistentsust penitsilliinide suhtes ei seostata β-laktamaaside tekkega, vaid ebatüüpilise PSB - MRSA ilmumisega.

Aminopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid

Aminopenitsilliinide aktiivsuse vahemik laieneb tänu toimele mõnele Enterobacteriaceae perekonna esindajale - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, mida iseloomustab kromosomaalsete β-laktamaaside madal tootmistase. Ampitsilliin ületab Shigella vastase toimega pisut Amoksitsilliini.

Aminopenitsilliinide eelis looduslike penitsilliinide ees on Haemophilus spp. Amoksitsilliini toime H. pylorile on oluline.

Gram-positiivsete bakterite ja anaeroobide spektri ja aktiivsuse taseme poolest on aminopenitsilliinid võrreldavad looduslike penitsilliinidega. Listeria on aga aminopenitsilliinide suhtes tundlikum..

Aminopenitsilliinid on tundlikud hüdrolüüsi suhtes kõigi β-laktamaaside poolt.

Inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinide (amoksitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam) antimikroobset spektrit on laiendatud, et hõlmata gram-negatiivseid baktereid nagu Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja B.fragilis rühma anaeroobid, mis sünteesivad kromosomaalseid P-laktamaase..

Lisaks on inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid β-laktamaaside tootmisel omandatud resistentsusega mikrofloora vastu aktiivsed: stafülokokid, gonokokid, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P.mirabilis.

Mikroorganismide suhtes, mille penitsilliinide resistentsus ei ole seotud β-laktamaaside tootmisega (nt MRSA, S. pneumoniae), ei näita inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid eeliseid.

Karboksüpenitsilliinid ja inhibeerivad karboksüpenitsilliinid

Karbenitsilliini ja tikartsilliini * toime spekter grampositiivsete bakterite suhtes langeb üldiselt kokku teiste penitsilliinidega, kuid aktiivsuse tase on madalam.

* Pole Venemaal registreeritud

Karboksüpenitsilliinid toimivad paljudele Enterobacteriaceae perekonna liikmetele (välja arvatud Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samuti P.aeruginosale ja teistele mittekääritavatele mikroorganismidele. Pange tähele, et paljud Pseudomonas aeruginosa tüved on praegu resistentsed.

Karboksüpenitsilliinide efektiivsust piirab paljude bakterite võime toota erinevaid β-laktamaase. Mõnede nende ensüümide (klass A) negatiivne mõju ei avaldu inhibiitoritega kaitstud tikartsilliini derivaadi - tikartsilliini / klavulanaadi suhtes, mille antimikroobne spekter on laiema toime tõttu Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, aga ka B.fragilis. Tema jaoks on harvem täheldatud teiste gramnegatiivsete bakterite ja stafülokokkide resistentsust. Β-laktamaasi inhibiitori olemasolu ei taga alati aktiivsust mitmete gramnegatiivsete bakterite suhtes, mis tekitavad C-klassi kromosoomi β-laktamaase.

Samuti tuleb meeles pidada, et ticartsilliinil / klavulanaadil ei ole eeliseid ticartsilliini suhtes P.aeruginosa osas.

Ureidopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud ureidopenitsilliinid

Azlotsilliinil ja piperatsilliinil on sarnane aktiivsusspekter. Gram-positiivsete bakterite mõjul ületavad need märkimisväärselt karboksüpenitsilliinide sisaldust ja lähenevad aminopenitsilliinidele ja looduslikele penitsilliinidele..

Ureidopenitsilliinid on väga aktiivsed peaaegu kõigi kõige olulisemate gramnegatiivsete bakterite vastu: Enterobacteriaceae perekond, P. aeruginosa, muud pseudomonaadid ja mittekäärivad mikroorganismid (S. maltophilia).

Ureidopenitsilliinide sõltumatu kliiniline väärtus on siiski üsna piiratud, kuna nende elastsus toimib valdava enamuse nii stafülokokkide kui ka gramnegatiivsete bakterite β-laktamaaside toimele.

See puudus kompenseeriti suures osas inhibiitorresistentse piperatsilliini / tasobaktaami ravimiga, millel on kõige laiem spekter (sealhulgas anaeroobid) ja kõrge antibakteriaalne toime kõigi penitsilliinide hulgas. Nagu ka teiste inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide puhul, on ka C-klassi β-laktamaase tootvad tüved piperatsilliini / tazobaktaami suhtes resistentsed.

Farmakokineetika

Bensüülpenitsilliin, karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid hävivad suuresti soolhappe toimel maomahlas, seetõttu kasutatakse neid ainult parenteraalselt. Fenoksümetüülpenitsilliin, oksatsilliin ja aminopenitsilliinid on happekindlamad ja neid saab manustada suu kaudu. Parimat imendumist seedetraktis iseloomustab amoksitsilliin (75% või rohkem). Suurima imendumisastmega (93%) on spetsiaalsed lahustuvad tabletid (lahustuv flemoksiin). Amoksitsilliini biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest. Fenoksümetüülpenitsilliini imendumine on 40–60% (tühja kõhuga manustades on kontsentratsioon veres pisut suurem). Ampitsilliin (35–40%) ja oksatsilliin (25–30%) imenduvad halvemini ning toit vähendab nende biosaadavust märkimisväärselt. Β-laktamaas klavulanaadi inhibiitori imendumine on 75% ja see võib toidu mõjul pisut suureneda.

Bensüülpenitsilliinprokaiini ja bensathine bensüülpenitsilliini manustatakse ainult õlis. Võrreldes bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumsooladega saavutatakse süstekohast aeglaselt imenduv kontsentratsioon seerumis. Neil on pikaajaline toime (kombineerituna nimetuse "depoo-penitsilliinid" all). Prokaiinbensüülpenitsilliini terapeutiline sisaldus veres püsib 18–24 tundi ja bensüülpenitsilliini bensathiini kuni 2–4 nädalat.

Penitsilliinid jaotuvad paljudes organites, kudedes ja kehavedelikes. Need loovad kõrge kontsentratsiooni kopsudes, neerudes, soolestiku limaskestas, reproduktiivorganites, luudes, pleura- ja kõhukelmevedelikus. Suurimad kontsentratsioonid sapis on iseloomulikud ureidopenitsilliinidele. Väikestes kogustes läbib platsenta ja eritub rinnapiima. Need läbivad halvasti läbi BBB ja hematoentsefaalbarjääri, samuti eesnäärme. Ajukelmepõletiku korral suureneb läbilaskvus läbi BBB. Β-laktamaasi inhibiitorite jaotus ei erine oluliselt penitsilliinide omast..

Oksatsilliin (kuni 45%) ja ureidopenitsilliinid (kuni 30%) võivad maksas läbi viia kliiniliselt olulise biotransformatsiooni. Teised penitsilliinid ei metaboliseeru ja erituvad muutumatul kujul. Β-laktamaasi inhibiitorite hulgas metaboliseerub klavulanaat kõige intensiivsemalt (umbes 50%), vähemal määral - sulbaktaam (umbes 25%) ja veelgi nõrgem - tazobaktaamiks..

Enamik penitsilliini eritub neerude kaudu. Nende eliminatsiooni poolväärtusaeg on keskmiselt umbes üks tund (välja arvatud depoopenitsilliinid) ja suureneb neerupuudulikkuse korral märkimisväärselt. Oksatsilliinil ja ureidopenitsilliinidel on kaks eritumist - neerude kaudu ja sapiteede kaudu. Neerufunktsiooni kahjustus mõjutab nende poolväärtusaega vähem..

Peaaegu kõik penitsilliinid eemaldatakse hemodialüüsi käigus täielikult. Piperatsilliini / tasobaktaami kontsentratsioon väheneb hemodialüüsi ajal 30–40%.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, Quincke ödeem, palavik, eosinofiilia, bronhospasm, anafülaktiline šokk (kõige sagedamini bensüülpenitsilliiniga). Abimeetmed anafülaktilise šoki tekkeks: hingamisteede avatuse tagamine (vajadusel intubatsioon), hapnikravi, adrenaliin, glükokortikoidid.

CNS: peavalu, värin, krambid (sagedamini lastel ja neerupuudulikkusega patsientidel, kellel on karbenitsilliin või väga suured bensüülpenitsilliini annused); vaimsed häired (bensüülpenitsilliinprokaiini suurte annuste sisseviimisega).

Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit (sagedamini ampitsilliini ja inhibiitoritega kaitstud penitsilliinidega). Kui kahtlustatakse pseudomembranoosset koliiti (vere lisandiga lahtise väljaheite väljanägemine), on vaja ravim tühistada ja viia läbi sigmoidoskoopia. Abimeetmed: vee-elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel kasutatakse seespidiselt C. difficile vastu aktiivseid antibiootikume (metronidasool või vankomütsiin). Ärge kasutage loperamiidi.

Elektrolüütide tasakaalu häired: hüperkaleemia (bensüülpenitsilliini kaaliumisoola suurtes annustes neerupuudulikkusega patsientide ravimisel, samuti kombineerimisel seda kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitoritega); hüpernatreemia (sagedamini karbenitsilliini, harvemini ureidopenitsilliinide ja suurte annuste bensüülpenitsilliini naatriumisoolaga), millega võib kaasneda tursete ilmnemine või intensiivistumine (südamepuudulikkusega patsientidel), vererõhu tõus.

Kohalikud reaktsioonid: valulikkus ja infiltraat manustamisel i / m (eriti kaaliumbensüülpenitsilliini), flebiit koos i / v manustamisega (sagedamini karbenitsilliiniga).

Maks: transaminaaside aktiivsuse suurenemine, sellega võib kaasneda palavik, iiveldus, oksendamine (sagedamini oksatsilliini kasutamisel annustes üle 6 g päevas või inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide kasutamisel).

Hematoloogilised reaktsioonid: hemoglobiini taseme langus, neutropeenia (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); trombotsüütide agregatsiooni rikkumine, mõnikord trombotsütopeeniaga (koos karbenitsilliiniga, harvemini ureidopenitsilliinidega).

Neerud: lastel mööduv hematuuria (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); interstitsiaalne nefriit (väga harv).

Vaskulaarsed tüsistused (põhjustatud bensüülpenitsilliinprokaiinist ja bensatünbensüülpenitsilliinist): üks sündroom - arterite sisse viimisel jäsemete isheemia ja gangreen; Nicolau sündroom - kopsude ja aju veresoonte emboolia, kui neid süstitakse veeni. Ennetusmeetmed: rangelt IM-i sisestamine tuhara ülemisse välimisse kvadrandisse, peab patsient süstimise ajal olema horisontaalasendis.

Muud: mitteallergiline ("ampitsilliin") makulopapulaarne lööve, millega ei kaasne sügelust ja mis võib kaduda ilma ravimi katkestamiseta (kui kasutate
aminopenitsilliinid).

Suuõõne kandidoos ja / või tupe kandidoos (amino-, karboksü-, ureido- ja inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide kasutamisel).

Näidustused

Looduslikud penitsilliinid

Praegu on soovitatav teadaoleva etioloogiaga (laboratoorselt kinnitatud või erineva iseloomuliku kliinilise pildi korral) nakkuste empiiriliseks raviks kasutada looduslikke penitsilliine. Sõltuvalt nakkuse iseloomust ja raskusastmest on looduslike penitsilliinide parenteraalseid (regulaarseid või pikaajalisi) või suukaudseid ravimvorme võimalik kasutada..

S.pyogenes'i nakkused ja nende tagajärjed:

S. pneumoniae põhjustatud infektsioonid:

Muude streptokokkide põhjustatud infektsioonid:

Meningokokknakkused (meningiit, meningokoktseemia).

Kuna pikenenud penitsilliinid ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone ja praktiliselt ei läbi BBB-d, ei kasutata neid raskete infektsioonide raviks. Nende kasutamise näidustused piirduvad tonsillofarüngiidi ja süüfilise (välja arvatud neurosüüfilis) ravimisega, erysipelade, skarlatõve ja reuma vältimisega. Fenoksümetüülpenitsilliini kasutatakse kergete ja mõõdukate streptokokkide infektsioonide (tonsillofarüngiit, erysipelas) raviks.

Gonokokkide suurenenud resistentsuse tõttu penitsilliinile pole selle empiiriline kasutamine gonorröa raviks õigustatud.

Oksatsilliin

Erineva lokaliseerimisega stafülokokkide kinnitatud või kahtlustatavad stafülokokknakkused (kinnitades tundlikkust oksatsilliini suhtes või metitsilliiniresistentsuse leviku väikese riskiga).

Aminopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid

Nende ravimite kasutamise peamised näidustused on samad. Aminopenitsilliinide manustamine on õigustatum kergete ja komplitseerimata nakkuste korral ning nende inhibiitoritega kaitstud derivaatide korral raskemates või korduvates vormides, samuti andmete olemasolul β-laktamaase tootvate mikroorganismide suure jaotumissageduse kohta.

Manustamisviis (parenteraalselt või suu kaudu) valitakse sõltuvalt nakkuse tõsidusest. Suukaudseks manustamiseks on soovitatav kasutada amoksitsilliini või amoksitsilliini / klavulanaati.

Õhus levivate haiguste ja ägedate hingamisteede infektsioonide nakkused: OSO, sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik.

H.influenzae või L.monocytogenes (ampitsilliin) põhjustatud meningiit.

Sooleinfektsioonid: šigelloos, salmonelloos (ampitsilliin).

H. pylori likvideerimine peptilise haavandtõve korral (amoksitsilliin).

Täiendavad näidustused inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinide määramiseks on:

Karboksüpenitsilliinid ja inhibeerivad karboksüpenitsilliinid

Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus on praegu vähenemas. Nende kasutamise näidustustena võib kaaluda tundlike P.aeruginosa tüvede põhjustatud nosokomiaalseid nakkusi. Sel juhul tuleks karboksüpenitsilliinid välja kirjutada ainult koos teiste Pseudomonas aeruginosa vastaste AMP-dega (II-III põlvkonna aminoglükosiidid, fluorokinoloonid)..

Ticartsilliini / klavulanaadi kasutamise näidustused on mõnevõrra laiemad ja hõlmavad mitmesuguste lokalisatsioonidega raskeid, peamiselt nosokomiaalseid, mitmesuguse resistentsuse ja segatud (aeroobse-anaeroobse) mikrofloora põhjustatud nakkusi:

Ureidopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud ureidopenitsilliinid

Ureidopenitsillineid koos aminoglükosiididega kasutatakse Pseudomonas infektsiooni korral (P.aeruginosa tundlikkuse korral).

Piperatsilliini / tasobaktaami kasutatakse mitmesuguste lokaliseerimiste raskete, peamiselt nosokomiaalsete, segatud (aeroobsete-anaeroobsete) infektsioonide raviks:

NDP (nosokomiaalse kopsupõletiku, sealhulgas VAP; pleura empyema, kopsu abstsess);

sünnitusjärgsed mädased-septilised tüsistused;

GIT, sapiteede peritoniit, maksa abstsessid;

MVP (keeruline, püsikateetrite taustal);

infektsioonid neutropeenia ja muude immuunpuudulikkuse vormide vastu.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon penitsilliinidele. Prokaiinbensüülpenitsilliin on vastunäidustatud ka prokaiini (prokaiini) suhtes allergilistele patsientidele.

Hoiatused

Allergia. See on ristseotud kõigi penitsilliinirühma AMP-dega. Mõned patsiendid, kes on allergilised tsefalosporiinide suhtes, võivad olla allergilised ka penitsilliinide suhtes. On vaja arvestada allergoloogilise ajaloo andmetega, kaheldavatel juhtudel viia läbi nahatestid. Prokaiini (prokaiini) suhtes allergilistele patsientidele ei tohiks prokaiinbensüülpenitsilliini välja kirjutada. Kui penitsilliinravi ajal ilmnevad allergilise reaktsiooni nähud (lööve jne), tuleb AMP viivitamatult tühistada.

Rasedus. Penitsilline, sealhulgas inhibiitoritega kaitstud, kasutatakse rasedatel naistel ilma piiranguteta, kuigi piisavaid ja rangelt kontrollitud ohutusuuringuid inimestel ei ole läbi viidud..

Imetamine. Hoolimata asjaolust, et penitsilliinid ei tekita rinnapiimas suuri kontsentratsioone, võib nende kasutamine imetavatel naistel põhjustada vastsündinute ülitundlikkust, neis esineva lööbe ilmnemist, kandidoosi ja kõhulahtisuse teket..

Pediaatria. Vastsündinutel ja väikelastel on penitsilliinide neerude kaudu eritumise süsteemide ebaküpsuse tõttu võimalik nende kumulatsioon. Krampide tekkega on suurenenud neurotoksilisuse oht. Oksatsilliini kasutamisel võib täheldada mööduvat hematuuriat. Piperatsilliini / tasobaktaami ei kasutata alla 12-aastastel lastel.

Geriaatria. Vanematel inimestel võib olla vajalik neerufunktsiooni vanusest tingitud muutuste tõttu penitsilliini annuse kohandamine..

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna penitsilliinid erituvad peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul koos neerupuudulikkusega, on vaja annustamisskeemi kohandada. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb kaaliumbensüülpenitsilliini kasutamisel hüperkaleemia tekke risk.

Vere hüübimise patoloogia. Trombotsüütide agregatsiooni häiriva karbenitsilliini kasutamisel võib suureneda verejooksu oht. Vähemal määral on see iseloomulik ureidopenitsilliinidele..

Südamepuudulikkuse. Suured bensüülpenitsilliini naatriumisoola, karbenitsilliini ja vähemal määral teiste Pseudomonas aeruginosale mõjuvate penitsilliinide annused võivad põhjustada tursete teket või intensiivistumist.

Arteriaalne hüpertensioon. Suured bensüülpenitsilliini naatriumisoola, karbenitsilliini ja vähemal määral teiste Pseudomonas aeruginosale mõjuvate penitsilliinide annused võivad tõsta vererõhku ja vähendada antihüpertensiivsete ravimite efektiivsust (kui neid kasutatakse).

Nakkuslik mononukleoos. Ampitsilliini lööve ilmneb 75–100% mononukleoosiga patsientidest.

Stomatoloogia Pikendatud penitsilliinide, eriti laia toimespektriga ja inhibiitoritega kaitstud kasutamine võib põhjustada suuõõne kandidoosi arengut.

Ravimite koostoime

Penitsilliini ei saa segada samas süstlas või samas infusioonisüsteemis aminoglükosiididega nende füüsikalis-keemilise kokkusobimatuse tõttu.

Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsiooni korral suureneb ampitsilliini lööbe oht.

Kaaliumbensüülpenitsilliini suurtes annustes kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitoritega suurendab hüperkaleemia riski..

Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel antikoagulantide ja trombotsüütidevastaste ainetega tuleb olla ettevaatlik, kuna võib esineda suurenenud verejooksu oht. Seda ei soovitata kombineerida trombolüütikumidega.

Vältida tuleks penitsilliinide kasutamist koos sulfanilamiididega, kuna see võib nõrgendada nende bakteritsiidset toimet..

Kolestüramiin seob seedetraktis penitsilliini ja vähendab nende suukaudset biosaadavust.

Suukaudsed penitsilliinid võivad vähendada suukaudsete kontratseptiivide efektiivsust östrogeenide enterohepaatilise vereringe häirete tõttu.

Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eemaldamist organismist, pärssides selle tubulaarset sekretsiooni.

Patsiendi teave

Toas tuleks penitsilliinid võtta rohke veega. Ampitsilliini ja oksatsilliini tuleb võtta 1 tund enne sööki (või 2 tundi pärast sööki), fenoksümetüülpenitsilliini, amoksitsilliini ja amoksitsilliini / klavulanaati - sõltumata toidu tarbimisest.

Valmistage suu kaudu manustamiseks ette nähtud suspensioon ja võtke see vastavalt lisatud juhistele.

Järgige rangelt ettenähtud raviskeemi kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annust võtmata ja võtke seda regulaarsete intervallidega. Kui teil jääb mõni annus võtmata, võtke see nii kiiresti kui võimalik; ärge võtke, kui on juba järgmise annuse aeg; ärge annust kahekordistage. Taluma ravi kestust, eriti streptokokkide korral.

Ärge kasutage aegunud või lagunenud ravimeid, kuna neil võib olla toksiline toime..

Pöörduge arsti poole, kui paranemine ei toimu mõne päeva jooksul ja ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmneb lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja pöörduge arsti poole.

Penitsilliini antibiootikumid

Penitsilliini antibiootikume iseloomustab madal toksilisus ja laiendatud toime spekter. Penitsilliini antibiootikumidel on bakteritsiidne toime enamikule grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite Pseudomonas aeruginosa tüvedele.

Penitsilliini rida

Penitsilliinantibiootikumide loendist pärinevate ravimite toime määrab nende võime põhjustada patogeense mikrofloora surma. Penitsilliinid toimivad bakteritsiidselt, suheldes bakteriaalsete ensüümidega, häirides bakteriseina sünteesi.

Penitsilliinid toimivad bakteriraku paljundamisel. Penitsilliini antibiootikumid on inimestele ohutud, kuna inimese rakkude membraanid ei sisalda bakteriaalset peptidoglükaani.

Klassifikatsioon

Valmistamismeetodi ja omaduste järgi eristatakse penitsilliinantibiootikumide kahte peamist rühma:

  • looduslik - avastas Fleming 1928. aastal;
  • poolsünteetiline - loodi esmakordselt 1957. aastal, kui eraldati antibiootikumi 6-APC aktiivne tuum.

Paljud Penicillumi mikroseentest saadud looduslikud penitsilliinid ei ole penitsillinaasi bakteriaalsete ensüümide suhtes vastupidavad. Seetõttu on looduslike penitsilliinide seeriate aktiivsuse spekter kitsendatud poolsünteetiliste ravimite rühmaga võrreldes.

Penitsilliini seeria klassifikatsioon:

  • looduslik;
    • fenoksümetüülpenitsilliin - Ospen ja selle analoogid;
    • bensathine bensüülpenitsilliin - Retarpen;
    • bensüülpenitsilliin - prokaiinpenitsilliin;
  • poolsünteetiline;
    • aminopenitsilliinid - amoksitsilliinid, ampitsilliinid;
    • antistafülokokk;
    • anti-pseudomonas;
      • karboksüpenitsilliinid;
      • ureidopenitsilliinid;
    • inhibiitoriga kaitstud;
    • kombineeritud.

Antibiootikumide laialdase kasutamise mõjul on bakterid õppinud tootma beeta-laktamaasensüüme, mis hävitavad penitsilliinid maos.

Beeta-laktamaase tootvate bakterite võime üle antibiootikume hävitada lõid nad kombineeritud inhibiitoritega kaitstud ained.

Toimespekter

Naturaalsed penitsilliinid on aktiivsed bakterite vastu:

  • grampositiivsed - stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, listeria, batsillid;
  • gram-negatiivne - meningokokid, gonokokid, Haemophilus ducreyi - põhjustades pehmet kantset, Pasteurella multocida - põhjustades pasteureloosi;
  • anaeroobid - klostridiad, fusobakterid, aktinomütsüüdid;
  • spirochete - leptospira, borrelia, kahvatu spirochete.

Poolsünteetiliste penitsilliinide toime spekter on laiem kui looduslikel..

Penitsilliini seeria antibiootikumide poolsünteetilised rühmad klassifitseeritakse vastavalt toime spektrile järgmiselt:

  • mitte aktiivne Pseudomonas aeruginosa suhtes;
  • anti-pustulentsed ravimid.

Näidustused

Esmavaliku ravimina bakteriaalsete infektsioonide raviks kasutatakse penitsilliinide seeria antibiootikume järgmiste haiguste raviks:

  • hingamissüsteemi haigused - kopsupõletik, bronhiit;
  • ENT haigused - keskkõrvapõletik, tonsilliit, tonsilofarüngiit, sarlakid;
  • kuseteede haiguste haigused - põiepõletik, püeloneforiit
  • gonorröa, süüfilis;
  • nahainfektsioonid;
  • osteomüeliit;
  • vastsündinute blennorröa;
  • limaskestade, sidekoe bakteriaalsed kahjustused;
  • leptospiroos, aktinomükoos;
  • meningiit.

Looduslikud penitsilliinid

Naturaalseid bensüülpenitsilliini hävitavad nii beeta-laktamaasid kui ka maomahl. Selle rühma ettevalmistamine toimub süstimiseks mõeldud ravimitena:

  • pikaajaline toime - analoogid bitsilliinide nimedega numbritega 1 ja 5, bensüülpennitsilliini prokaiinisool;
  • lühike toime - bensüülpenitsilliini naatriumi, kaaliumi soolad.

Penitsilliinide depoo vabaneb intramuskulaarselt välja kirjutatud vereringes aeglaselt verre, pärast süstimist vabastatakse lihastest aeglaselt verre:

  • Bitselliinid 1 ja 5 - on ette nähtud 1 kord päevas;
  • Bensüülpenitsilliini novokaiinisool - 2-3 r / päev.

Aminopenitsilliinid

Aminopenitsilliinide loendist pärit antibiootikumid on efektiivsed enamiku bakterite Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae ja muude valdavalt gram-negatiivsete bakterite nimede põhjustatud nakkuste vastu..

Penitsilliinide seeria aminopenitsilliinide antibiootikumide loend sisaldab ravimeid:

  • ampitsilliini seeria;
    • Ampitsilliini trihüdraat;
    • Ampitsilliin
  • amoksitsilliin;
    • Flemoxin Solutab;
    • Ospamox
    • Amosiin;
    • Ecobol.

Ampitsilliinide ja amoksitsilliinide nimekirja kuuluvate antibiootikumide aktiivsus, nende penitsilliinide rühmade ravimite toime spektrid on sarnased.

Ampitsilliinantibiootikumid avaldavad pneumokokkidele nõrgemat mõju, kuid Ampitsilliini ja selle analoogide, mis kannavad nimetusi Ampicillin Akos, Ampitsillin trihüdraat, aktiivsus on Shigella suhtes suurem.

Antibiootikumid on ette nähtud:

  • ampitsilliinid - sees tablettides ja süstides i / m, iv;
  • amoksitsilliinid - suukaudseks manustamiseks.

Amoksitsilliini seeria on efektiivne Pseudomonas aeruginosa vastu, kuid bakteri penitsillinaasid hävitavad mõned rühma liikmed. Ampitsilliinantibiootikumide rühmast pärit penitsilliinid on penitsillinaasensüümide suhtes resistentsed.

Antistafülokoki penitsilliinid

Antistafülokoki penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid järgmiste nimetustega:

Ravimid on resistentsed stafülokoki penitsillinaaside suhtes, mis hävitavad muud penitsilliinantibiootikumid. Selle rühma kõige kuulsam on antistafülokoki ravim Oxacillin.

Pseudomonas-vastased penitsilliinid

Selle rühma antibiootikumidel on laiem toime spekter kui aminopenitsilliinidel, need on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vastu, mis põhjustab tugevat põiepõletikku, mädane tonsilliiti, nahainfektsioone.

Pseudomonas-vastaste penitsilliinide loend sisaldab:

  • karboksüpenitsilliinid - ravimid;
    • Karbetsiin;
    • Pyopen;
    • Dinaatriumkarbenitsilliin;
    • Timentin;
  • ureidopenitsilliinide rühm;
    • Securopen;
    • Azlin
    • Baypen;
    • piperatsilliini pikilliin.

Karbenitsilliini on saadaval ainult pulbrina i / m, iv süstimiseks. Selle rühma antibiootikumid on ette nähtud täiskasvanutele.

Timentin on ette nähtud Urogenitaal-, hingamissüsteemi raskete infektsioonide korral. Azlotsilliin ja selle analoogid määratakse süstimisel mädase-septiliste tingimustega:

  • peritoniit;
  • septiline endokardiit;
  • sepsis;
  • kopsu mädanik;
  • Urogenitaalsüsteemi rasked infektsioonid.

Piperatsilliin on ette nähtud peamiselt Klebsiella põhjustatud infektsioonide korral.

Inhibiitoriga kaitstud kombinatsiooniained

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid hõlmavad kombineeritud ravimeid, mille hulka kuuluvad antibiootikum ja aine, mis blokeerib bakteriaalse beeta-laktamaasi aktiivsust.

Beeta-laktamaasi inhibiitoritena, mida on umbes 500 sorti, on:

  • klavulaanhape;
  • tasobaktaam;
  • sulbaktaam.

Hingamisteede, Urogenitaalnakkuste raviks kasutatakse peamiselt kaitstud penitsilliini antibiootikume järgmiste nimetustega:

  • amoksitsilliin + klavunaat;
    • Augmentin;
    • Amoksiklav;
    • Amoxil;
  • ampitsilliin + sulbaktaam - Unazin.

Infektsioonide korral, mis esinevad nõrgenenud immuunsuse taustal, määrake:

  • tikartsilliin + clavunate - timentin;
  • piperatsilliin + tasobaktaam - tasotsotsiin.

Kombineeritud ravimite hulka kuuluvad antibiootikum Ampioks ja selle analoog Ampioks-naatrium, sealhulgas ampitsilliin + oksatsilliin.

Ampioksid on saadaval tablettidena ja pulbrina süstimiseks. Ampioksi kasutatakse laste ja täiskasvanute raviks raske sepsise, septilise endokardiidi, sünnitusjärgse infektsiooni korral.

Penitsilliinid täiskasvanutele

Poolsünteetiliste penitsilliinide loendis, mida kasutatakse laialdaselt tonsilliidi, keskkõrvapõletiku, farüngiidi, sinusiidi, kopsupõletiku korral, on ravimid tablettide ja süstide kujul:

  • Hiconcil;
  • Ospamox
  • Amoksiklav;
  • Amoxicar;
  • Ampitsilliin
  • Augmentin;
  • Flemoxin Solutab;
  • Amoksiklav;
  • Piperatsilliin;
  • Ticartsilliin;

Mädase, kroonilise püelonefriidi, bakteriaalse põiepõletiku, uretriidi, endometriidi, salpingiidi vastu naistel määratakse penitsilliinid:

  • Augmentin;
  • Amoksiklav;
  • Ampitsilliin + sulbaktaam;
  • Medoklaav;
  • Piperatsilliin + tasobaktaam;
  • Ticartsilliin klavulanaadiga.

Penitsilliini ei kasutata prostatiidi vastu, kuna need ei tungi eesnäärme koesse..

Kui teil on allergia penitsilliinide suhtes, võib patsiendil tekkida urtikaaria, anafülaktiline šokk ja tsefalosporiinravi korral..

Allergilise reaktsiooni vältimiseks koos beeta-laktaamantibiootikumide - penitsilliinide ja tsefalosporiinide - allergiaga on ette nähtud makroliidrühma antibiootikumid.

Kroonilise püelonefriidi ägenemist rasedatel ravitakse:

  • Ampitsilliin
  • Amoksitsilliin + klavulanaat;
  • Ticartsilliin + klavulanaat;
  • Oksatsilliin - stafülokoki infektsiooniga.

Muude kui penitsilliinantibiootikumide loend, mida arst raseduse ajal tonsilliidi, bronhiidi või kopsupõletiku korral võib välja kirjutada, sisaldab järgmisi ravimeid:

Penitsilliinid laste raviks

Penitsilliinid on vähetoksilised antibiootikumid, mistõttu neid määratakse sageli laste nakkushaiguste korral.

Laste ravis eelistatakse suukaudseks manustamiseks mõeldud inhibiitoritega kaitstud penitsilliine.

Laste raviks kasutatavate penitsilliiniantibiootikumide loendis on Amoksitsilliin ja selle analoogid, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ja Flemoclav Solutab.

Kasutatakse laste raviks ja antibiootikumi vorm Solutab ei ole penitsilliinide seeria, loend sisaldab analooge nimedega:

  • Wilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Solutabu dispergeeruvate tablettide kujul olevad ravimid pole vähem tõhusad kui süstid ja põhjustavad ravi ajal vähem leina ja pisaraid. Antibiootiliste lahustuvate antibiootikumide kohta saate lugeda dispergeeruvate kihisevate tablettide kujul..

Alates sünnist kasutatakse laste raviks ravimit Ospamox ja mitmeid selle analooge, mida toodetakse suspensiooni valmistamiseks lahustuvates tablettides, graanulites ja pulbris. Arst määrab annuse vastavalt lapse vanusele ja kehakaalule.

Lastel on penitsilliinide akumuleerumine kehas võimalik kuseteede süsteemi või neeruhaiguse ebaküpsuse tõttu. Antibiootikumi suurenenud kontsentratsioon veres avaldab toksilist mõju närvirakkudele, mis väljendub krampides.

Selliste sümptomite ilmnemisel ravi lõpetatakse ja penitsilliini antibiootikum asendatakse lapse jaoks mõne teise rühma ravimiga.

Penitsilliinide vastunäidustused, kõrvaltoimed

Penitsilliini seeria kasutamise vastunäidustus on allergia penitsilliini analoogide ja tsefalosporiinide suhtes. Kui ravi ajal ilmneb lööve või sügelus, lõpetage ravimite võtmine ja pöörduge arsti poole.

Penitsilliiniallergia võib avalduda Quincke ödeemina, anafülaksiaga.

Penitsilliinide kõrvaltoimete loetelu on väike. Peamine negatiivne ilming on soole kasuliku mikrofloora allasurumine.

Kõhulahtisus, kandidoos, nahalööve - need on penitsilliinide kasutamise peamised kõrvaltoimed. Harvemini avaldub selle seeria ravimite kõrvaltoime:

  • iiveldus, oksendamine;
  • peavalu;
  • pseudomembranoosne koliit;
  • turse.

Penitsilliinide seeria teatud rühmade - bensüülpenitsilliinide, karbenitsilliinide - kasutamine võib põhjustada elektrolüütide tasakaalu häireid hüperkaleemia või hüpernatreemia esinemisega, mis suurendab südameataki, kõrge vererõhu riski.

Oksatsilliini ja selle analoogide kõrvaltoimete laiem loetelu:

  • leukotsüütide valemi rikkumine - madal hemoglobiinisisaldus, madalad neutrofiilid;
  • neerudest lastel - vere välimus uriinis;
  • palavik, oksendamine, iiveldus.

Kõrvaltoimete tekke vältimiseks on vaja järgida kasutusjuhendit, võtta ravimit arsti määratud annuses.

Lisateavet iga penitsilliinantibiootikumide rühma kohta leiate jaotisest "Narkootikumid".

Penitsilliini antibiootikumid - kirjeldus, tüübid, kasutusjuhendid, vabastamisvorm ja toimemehhanism

Esimesed antibiootikumid olid penitsilliinipreparaadid. Ravimid on aidanud miljonitel inimestel nakkuste eest päästa. Narkootikumid on meie aja jooksul efektiivsed - neid muudetakse pidevalt, täiustatakse. Penitsilliinide baasil on välja töötatud palju populaarseid antimikroobikume..

Penitsilliini antibiootikumide ülevaade

Esimesed mikroorganismide elutähtsate toodete alusel välja töötatud antimikroobsed ained on penitsilliinid (Penicillium). Nende esivanemaks peetakse bensüülpenitsilliini. Ained kuuluvad paljudesse β-laktaamantibiootikumidesse. Beeta-laktaamirühma ühine tunnus on neljaliikmelise beeta-laktaamitsükli olemasolu struktuuris.

Penitsilliini antibiootikumid pärsivad spetsiaalse polümeeri - peptidoglükaani - sünteesi. Rakk produtseerib seda membraani ehitamiseks ja penitsilliinid takistavad biopolümeeri moodustumist, mis põhjustab rakkude moodustumise võimatust, põhjustab paljastatud tsütoplasma lüüsi ja mikroorganismi surma. Ravimil ei ole kahjulikku mõju inimeste ega loomade rakustruktuurile, kuna peptidoglükaan puudub nende rakkudes..

Penitsilliinid lähevad hästi koos teiste ravimitega. Nende tõhusust nõrgendab kompleksne ravi koos bakteriostaatidega. Antibiootikumide penitsilliini seeriat kasutatakse tänapäevases meditsiinis tõhusalt. See on võimalik järgmiste omaduste tõttu:

  • Madal mürgisus. Kõigist antibakteriaalsetest ravimitest on penitsilliinidel väikseim kõrvaltoimete loetelu, tingimusel et need on õigesti välja kirjutatud ja järgitud juhiseid. Ravimid on heaks kiidetud kasutamiseks vastsündinute ja rasedate naiste ravis.
  • Lai valik tegevusi. Kaasaegsed penitsilliini antibiootikumid on aktiivsed enamiku gram-positiivsete, mõnede gram-negatiivsete mikroorganismide vastu. Mao aluselise keskkonna ja penitsillinaasi suhtes vastupidavad ained.
  • Biosaadavus. Kõrge imendumistase tagab beeta-laktaamide võime kiiresti kudedesse levida, tungides isegi tserebrospinaalvedelikku.

Penitsilliini antibiootikumide klassifikatsioon

Penitsilliinil põhinevaid antimikroobikume klassifitseeritakse paljude kriteeriumide järgi - lisavarustus, ühilduvus, kokkupuutemehhanism. Looduslike penitsilliini sisaldavate ainete võimetus penitsillinaasi taluda, tuvastas vajaduse luua sünteetilisi ja poolsünteetilisi narkootikume. Selle põhjal on seda tüüpi antibiootikumide klassifitseerimine tootmismeetodi järgi informatiivne penitsilliinide farmakoloogiliste omaduste mõistmiseks.

Biosünteetiline

Bensüülpenitsilliini toodavad seened Penicillium chrysogenum ja Penicillium notatum. Vastavalt molekulaarstruktuurile kuulub toimeaine hapete hulka. Meditsiinis on see keemiliselt ühendatud kaaliumi või naatriumiga, mille tulemuseks on soolad. Need on süstelahuse pulbrite alus, mis imendub kiiresti kudedesse. Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid 4 tunni pärast aine toime lõpeb. See põhjustab mitme süsti vajadust..

Toimeaine tungib kiiresti limaskestadesse ja kopsudesse, vähemal määral luude, südamelihase, sünoviaal- ja tserebrospinaalvedelikesse. Ravimite toime pikendamiseks kombineeritakse bensüülpenitsilliini novokaiiniga. Saadud sool süstekohal moodustab ravim depoo, kust aine siseneb aeglaselt ja pidevalt vereringesse. See aitas vähendada süstide arvu 2 r / d-ni, säilitades samal ajal terapeutilise efekti. Need ravimid on suunatud süüfilise, streptokokkinfektsiooni, reuma pikaajalisele ravile.

Biosünteetilised penitsilliinid on aktiivsed enamiku patogeenide, välja arvatud spirochetes, vastu. Mõõdukate infektsioonide raviks kasutatakse bensüülpenitsilliini derivaati fenoksümetüülpenitsilliini. Aine on maomahla vesinikkloriidhappe suhtes vastupidav, seetõttu toodetakse seda tablettide kujul ja kasutatakse suu kaudu.

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslik bensüülpenitsilliin ei ole stafülokoki tüvede vastu aktiivne. Sel põhjusel sünteesiti oksatsilliin, mis pärsib beeta-laktamaasi patogeeni toimet. Poolsünteetiliste penitsilliinide hulka kuuluvad metitsilliin, dikloksatsilliin, kloksatsilliin. Neid ravimeid kasutatakse tänapäevases meditsiinis nende kõrge toksilisuse tõttu harva..

Aminopenitsilliinid

Sellesse antibiootikumide rühma kuuluvad ampitsilliin, amoksitsilliin, talampitsilliin, bakamitsilliin, pivampitsilliin. Ained on aktiivsed paljude haigustekitajate suhtes ja on saadaval tablettidena. Ravimite puudus on amoksitsilliini ja ampitsilliini ebaefektiivsus stafülokoki tüvede suhtes. Selliste haiguste raviks ühendatakse ained oksatsilliiniga..

Aminopenitsilliinid imenduvad kiiresti ja toimivad pikka aega. Päeva jooksul on arsti otsusel ette nähtud 2-3 tabletti. Kõrvaltoimetest täheldatakse ainult allergilist löövet, mis kaob kiiresti pärast ravimi ärajätmist. Ravimeid kasutatakse järgmiste seisundite raviks:

  • ülemiste hingamisteede ja kuseteede infektsioonid;
  • sinusiit;
  • enterokoliit;
  • keskkõrvapõletik;
  • Maohaavand (Helicobacter pylori).

Antiseptiline

Penitsilliini antibiootikumidel on aminopenitsilliinidega sarnane toime. Erandiks on pseudomonaadid. Ained on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste ravis. Sellesse rühma kuuluvad:

Karboksüpenitsilliinid - efektiivsed Pseudomonas aeruginosa ja Proteus vastu

Ureidopenitsilliinid - aktiivsed pulgade ja Klebsiella vastu

Inhibeeriv kombineeritud

Selle rühma valmistised sünteesitakse kunstlikult, et suurendada toimeaine resistentsust enamiku mikroorganismide suhtes. Ravimeid saadakse klavulaanhappe, tazobaktaami ja sulbaktaamiga kombineerimisel, mis tagavad beeta-laktamaaside suhtes immuunsuse. Kaitstud penitsilliinidel on oma antibakteriaalne toime, tugevdades põhiaine toimet. Ravimeid on edukalt kasutatud raskete haiglanakkuste ravis.

Penitsilliini tabletid

Penitsilliinide kasutamine tablettides on patsientidele mugav ja kasulik. Süstimiseks mõeldud süstalde jaoks pole vaja raha kulutada, ravi toimub kodus iseseisvalt. Penitsilliini antibiootikumid:

Äge bronhiit, impetiigo, klamüüdiaalne uretriit, borrelioos, erüteem

Neeruhaigus, komponentide talumatus, myasthenia gravis

Liigeste, luude, naha, sinusiidi, bakteriaalse meningiidi ja endokardiidi infektsioonid

Ülitundlikkus penitsilliinide suhtes

Tonsilliit, bakteriaalne neelupõletik ja enteriit, kogukonnas omandatud kopsupõletik, põiepõletik, endokardiit

Penitsilliini tundlikkus, ristallergia teiste beeta-laktaamsete ainetega

Stenokardia, bronhiit, kopsupõletik, süüfilis, gonorröa, teetanus, siberi katk

Farüngiit, aftoosne stomatiit, tundlikkus penitsilliinide suhtes

Seedetrakti, bronhopulmonaarsete ja kuseteede infektsioonid, meningiit, sepsis, erysipelas

Lümfotsütaarne leukeemia, nakkav mononukleoos, kahjustatud maksafunktsioon

Uretriit, püelonefriit, kopsupõletik, bronhiit, listerioos, gonorröa, leptospiroos, Helicobacter

Allergiline diatees, heinapalavik, nakkav mononukleoos, astma, lümfotsüütiline leukeemia, maksa-, vere- ja kesknärvisüsteemi haigused

Pehmete kudede, naha, hingamisteede infektsioonid, puukborrelioos, tservitsiit, uretriit

Tundlikkus asitromütsiini, maksahaiguste, kombinatsiooni dihüdroergotamiini ja ergotamiiniga

Äge keskkõrvapõletik, sinusiit, bronhiit, neelu mädanik, kopsupõletik, nahainfektsioonid, günekoloogilised, sapiteed, side- ja luukoed

Maksahaigused, lümfotsüütiline leukeemia, nakkuslik mononukleoos, ülitundlikkus penitsilliinide suhtes

Süstides

Süstimiseks kasutatakse penitsilliin G naatriumisoola 500 tuhande või miljoni ühiku kohta. Pulber väljastatakse kummikorgiga suletud klaaspudelites. Enne kasutamist lahjendatakse toode veega. Näited uimastitest:

ampitsilliini naatriumsool

Tsüstiit, püelonefriit, bakteriaalne sinusiit, kõhuõõnesisesed ja naiste suguelundite infektsioonid

Maksa ja neerude häired, koliit, leukeemia, HIV

Süüfilis, sarlakid, bakteriaalne nahainfektsioon

Komponentide talumatus, kalduvus allergiatele

Sepsis, püemia, osteomüeliit, meningiit, difteeria, aktinomükoos, sarlakid, blenorröa

Ülitundlikkus penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes

Kopsupõletik, keskkõrvapõletik, bronhiit, prostatiit, endometriit, gonorröa, erysipelas, kõhutüüfus, listerioos

Epilepsia, äge lümfotsüütiline leukeemia, astma, allergiline diatees, heinapalavik

Bensüülpenitsilliini novokaiinisool

Krupoosne ja fokaalne kopsupõletik, süüfilis, difteeria, meningiit, septitseemia, blenorröa

Penitsilliini ülitundlikkus, epilepsia - endolumbaarsete süstide jaoks

Penitsilliini sisaldavad antibiootikumid

Beeta-laktaamantibiootikumide (UAV) keemilises struktuuris tavaline fragment on beeta-laktaamitsükkel. Nende ravimite mikrobioloogiline aktiivsus on seotud selle olemasoluga. UAV-de toimimise sihtmärk mikroobrakus on trans- ja karboksüpeptidaasi ensüümid, mis osalevad mikroorganismide välismembraani põhikomponendi - peptidoglükaanide - sünteesis. Kõigil beeta-laktaamiringit sisaldavatel antibiootikumidel on bakteritsiidne toime..

Seal on biosünteetilisi ja poolsünteetilisi penitsilline. Poolsünteetilised penitsilliinid jagunevad: 1) penitsilliinide suhtes resistentseteks penitsilliinideks, 2) laia toimespektriga penitsilliinideks.

Penitsilliini klassifikatsioon.

Biosünteetilised penitsilliinid

Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas)

- bensüülpenitsilliini naatriumsool, bensüülpenitsilliini kaaliumsool

- bensüülpenitsilliini novokaiinisool, bitsilliin - 1, bitsilliin - 5.

Enteraalseks manustamiseks (happekindel)

Poolsünteetilised penitsilliinid

Parenteraalseks ja enteraalseks manustamiseks (happekindlad)

a) Penitsillinaasi suhtes vastupidav:

- oksatsilliini naatriumsool, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, fluloksatsilliin, naftsilliin.

b) lai tegevusspekter:

Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas)

Lai toimespekter, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa:

- dinaatriumkarbenitsilliini sool, tikartsilliin, asotsilliin, meslotsilliin.

Enteraalseks manustamiseks (happekindel).

- karbenitsilliin indanüülnaatrium, karfetsilliin.

Aminopenitsilliinid - ampitsilliin, amoksitsilliin - ei toimi mikroorganismidele, mis tekitavad beeta-laktamaase (eriti penitsillinaasi). Seetõttu on soovitatav välja kirjutada aminopenitsilliinid koos beeta-laktomaasi inhibiitoritega - klavulaanhappe või sulbaktaamiga. Kasutatakse kombineeritud ravimeid - amoksiklav (amoksitsilliin + klavulaanhape), timentin (tikartsilliin + klavulaanhape), unasiin (ampitsilliin + sulbaktaam).

Tabel 1.6. Penitsilliinide farmakoloogilised omadused.

PäritoluEttevalmistusedFunktsioonid
Looduslikud penitsilliinid Poolsünteetilised penitsilliinidBensüülpenitsilliini (kaaliumi, naatriumi ja novokaiinille soolad) Bicillin-1, bicillin-5 fenoksümetüülpenitsilliin oxacillin, Dikloksatsilliin aminopenitsilliinidega (ampitsilliin, amoksitsilliin), karboksüpentsilliinid (karbenitsilliiniga azicenicillincycillincycillincycillincycillincycillincycillincycillincycillincycillincycillincycillincycillincycillincyclineLühike tegevus. Soodne toime grampositiivsele mikrofloorale. Pikaajaline toime. Resistentne HCl suhtes. Resistentne HCl ja penitsillinaasidele. Resistentne HCl suhtes. Antimikroobse toime lai spekter. karboksüpenitsilliinide juurde

Eristatakse nelja tsefalosporiinide põlvkonda. Kõigil neil on lai antibakteriaalse toime spekter. Neljanda põlvkonna tsefalosporiinidel on kõige laiem antibakteriaalse toime spekter

(see hõlmab Pseudomonas aeruginosa, Proteust ja beeta-laktamaasi tootvaid kokatüvesid).

Tabel 1.7. Tsefalosporiinide farmakoloogilised omadused.

Falcon.EttevalmistusedVõrdlusomadused
I II III IVTsefalosporiin (tseporin), tsefradiin, tsefasoliin, tsefaleksiin Tsefuroksiim Tsefamandool Tsefakloor Tsefotaksiim Tseftriaksoon Tseftasidiimi Tsefoperasoon Tsefiksim Tsefi TsefipimSuur aktiivsus peamiselt gram-positiivse floora vastu. Vastupidav stafülokoki beeta-laktamaasidele ja on enamiku penitsinülaatlike anti-stafülokoki antibiootikumide asendajaks. Neil on gram-negatiivse floora suhtes laiem toime spekter ja võrreldes esimese põlvkonna ravimitega on nad gram-negatiivsete bakterite beeta-laktamaaside suhtes vastupidavamad. Neil on laiem toime gram-positiivsetele ja võrreldes I ja II põlvkonna ravimitega. Mõned ravimid (nt tseftasidiim, tsefoperasoon ja vähemal määral tsefotaksiim) on Pseudomonas aeruginosa vastu väga tõhusad. Nad suudavad tungida läbi hematoentsefaalbarjääri. Tegutsege grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite suhtes. Neil on laiem antimikroobne spekter võrreldes kolmanda põlvkonna ravimitega. Nad on tõhusamad gram-positiivsete kokkite vastu. Neil on kõrge toime Pseudomonas aeruginosa ja teiste gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas tüvede, mis toodavad beeta-laktamaase, vastu.

Karbapeneemid - imipeneem, meropeneem - väga aktiivsed poolsünteetilised antibiootikumid, millel on lai toime spekter, mida kasutatakse erineva lokaliseerimisega raskete infektsioonide korral: kopsupõletik, peritoniit, meningiidi sepsis, seedetrakti, kusepõie, naha ja nende lisade infektsioonid, kroonilise bronhiidi ägenemise korral, inimetidemidepideemia neerud, seetõttu on see välja kirjutatud koos selle ensüümi inhibiitori - tsilastatiini (kombineeritud preparaat -

"Tienam").

Karbapeneemide kõrvaltoimed: võimalikud allergilised reaktsioonid,

ärritav toime süstekohal, düspeptilised sümptomid, leukopoeesi, peavalu, düsbioos.

Monobaktaamid. Aztreonaam on efektiivne gramnegatiivsete bakterite vastu: gonokokid, meningokokid, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Pseudomonas aeruginosa jt. Ei mõjuta grampositiivseid baktereid ega anaeroobe. Kasutatakse kuseteede, hingamisteede, meningiidi, sepsise, kopsupõletiku infektsioonide korral
Monobaktaamide kõrvaltoimed: võimalikud on allergilised reaktsioonid, peavalu, superinfektsioon, harva hepatotoksiline toime.

Mikroorganismide resistentsuse mehhanismid beetalaktaamantibiootikumide suhtes:

1. Penitsilliini siduvate valkude (PSB) afiinsuse vähenemine antibiootikumide suhtes.

2. Mikroorganismi väliste struktuuride läbilaskvuse vähenemine.

3. Uute beeta-laktamaaside teke või olemasolevate ekspressioonimustri muutused.

Iseõppimisülesanded.

Ülesanne 1. Märkige, milline keemiline struktuur põhineb antibiootikumidel - penitsilliinidel. Selgitage mehhanismi ja märkige penitsilliinide toime tüüp mikroorganismidele..

Märkige penitsilliinide toime spekter, kajastage tulemus tabelis

1.8, täitke tabel.

Tabel 1.8. Penitsilliinipreparaatide võrreldavad omadused.

EttevalmistusedManustamisviisHappekindlus (+/-)Tegevusulatus (kitsas / lai)Vastupidavus penitsilliini ze (+/-)Pseudomonas aeruginosa aktiivsus (+/-)
Bensüülpenitsilliini naatriumsool
Bensüülpenitsilliini kaaliumsool
Fenoksümetüülpenitsilliin
Bitsilliin - 5
Oksatsilliin
Ampitsilliin
Ampiox
Amoksiklav
Aslotsilliin
Unazin

-Milliseid penitsilliini on süüfilise raviks eelistatum??

-Kui pikk on bensüülpenitsilliinnaatriumi toimeaeg

soolad, novokaiinisoola bensüülpenitsilliin, bitsilliin-1, bitsilliin-5:

-Loetlege penitsilliinide kõrvaltoimed.

-Põhjendage kombinatsioonide "laia toimespektriga penitsilliin + beeta-laktamaasiinhibiitor" otstarbekust. Märkige kombineeritud preparaatide koostis (unasiin, amoksiklav, tasotsotsiin).

Selgitage mehhanismi ja märkige tsefalosporiinide toime tüüp nende suhtes tundlikele mikroorganismidele..

Täitke tabel 1.9.

Tabel 1.9. Tsefalosporiinide võrreldavad omadused.

EttevalmistusedPõlvkondManustamisviis (+/-)Vastupidavus mikroorganismide grammi “+” beeta-laktaadiga salvidele (+/-)Vastupidavus beeta-laktaam-salvidele - "-" mikroorganismidele (+/-)Tegevus seoses Pseudomonas aeruginosa'ga (+/-)
Tsefasoliin
Tsefuroksiim
Cefopera tsoon
Cefepim

-Märkige tsefalosporiinide toime spekter

(tulemused on toodud tabelis 1.4).

-Märkige karbapeneemide toime spekter (kajastage tulemusi tabelis 1.10)

Põhjendage imipeneemi + neerutuubulite dihüdropeptidaasi inhibiitori - tsilastatiini kombinatsiooni ratsionaalsust. Loetlege karbapeneemide kõrvaltoimed.

-Märkige monobaktaami toime spekter (kajastage tulemusi tabelis 1.10).

Loetlege karbapeneemide kõrvaltoimed.

Vahekaart. 1.10. Beetalaktaamantibiootikumide spekter.

SpekterPatogeenidBP *OC *AC *KC *CHKeskkomitee *PROTSESSOR *IP *AT *
Grammi "+"Penitsillinaasi tootvad stafülakokid
Grammi "+"Penitsillinaasivabad stafülokokid
Grammi "+"Streptokokk
Grammi "+"Pneumokokid
Grammi "+"Meningokokid
Grammi "+"Gonokokid
Grammi "+"Korintose bakterid
Grammi "+"Siberi katku võlukepp
Grammi "+"Spirochetes
Grammi - -E. coli
Grammi - -Shigella
Grammi - -Salmonella
Grammi - -Pseudomonas aeruginosa
Grammi - -Helicobacter
AnaeroobidBakteroidid
AnaeroobidClostridia
AT *Mükoplasma klamüüdia

* Lühendite loetelu: AnE - anaeroobid; AT - ebatüüpilised rakusisesed parasiidid; BP - bensüülpenitsilliin; OC - ​​oksatsilliin; AC - ampitsilliin; KC - karbenitsilliin; CZ - tsefasoliin; Keskkomitee - Cefaclor; CPU - tsefoperasoon; IP - Imipeneem; AT - Aztreonam.

Enesekontrolli ülesanded

I. Esitage antibiootikumravi peamised farmakokineetilised põhimõtted:

1. Antibiootikumi optimaalse annuse valimine 2. Optimaalse manustamisviisi valik. 3. Antibiootikumi minimaalselt efektiivsete annuste valimine toksilisuse vähendamiseks. 4. Optimaalse antibiootikumi režiimi valik. ___________________________

Antimikroobse toime peamised mehhanismid:

II.Antibiootikumid, mis häirivad mikroobseina sünteesi, hõlmavad:

1. Penitsilliinid. 2. Tsefalosporiinid. 3. Karbapeneemid. 4 tetratsükliinid. 5. Makroliidid.

III Milline on sekundaarse antibiootikumiresistentsuse moodustumise mehhanism:

1. Rakumembraani struktuuri muutus, mis mõjutab antibiootikumi tungimist. 2. Antibiootikumi töötlemiskoha muutmine mikroorganismi poolt. 3. Antibiootikumi hävitavate mikroobsete rakuensüümide süntees.

IV.Antibiootikume profülaktilistel eesmärkidel kasutatakse:

1. Kõhuoperatsioonidel. 2. Gripi ennetamiseks. 3. Kolera ja katku nakatumise fookuses. 4. Dermatiidiga pustuloossete nahahaiguste ennetamiseks.

V. Biosünteetilised penitsilliinid:

1. Ampitsilliin. 2. Amoksitsilliin. 3. Bensüülpenitsilliini naatriumsool. 4. Bitsilliin-1. 5. tsefakloor. 6. Meropeneem. 7. Bensüülpenitsilliini novokaiinisool. 8. Asitromütsiin. 9. Bitsilliin-5.

VI.Biosünteetilised suukaudsed penitsilliinid

1. Bitsilliin-1. 2. Bitsilliin-5. 3. Fenoksümetüülpenitsilliin. 4. Oksatsilliin. 4. Bensüülpenitsilliini naatriumsool.

VII.Semünteetilised penitsilliinid:

  1. Meropeneem. 2. aslotsilliin. 3. Tsefotaksiim. 4. Bensüülpenitsilliini naatriumsool. 5. Ampitsilliin. 6. Oksatsilliini naatriumsool. 7. Karbenitsilliini dinaatriumsool. 8. Bitsilliin-5. 9. Asitromütsiin.

VIII Bakterirakus olevad penitsilliinid rikuvad:

  1. Rakuseina süntees. 2. Valgu süntees ribosoomide tasemel. 3. Tsütoplasmaatilise membraani läbilaskvus. 4. RNA süntees.

IX Penitsilliinid, mis toimivad peamiselt grampositiivsetele bakteritele:

  1. Ampitsilliin. 2. Amoksitsilliin. 3. Oksatsilliini naatriumsool. 4. Bitsilliin-1. 5. Bitsilliini naatriumsool. 6. Bitsilliin-5. 7 bensüülpenitsilliini novokaiinisool.

X. Lai toime spektriga penitsilliinid:

  1. Bensüülpenitsilliini naatriumsool. 2. Oksatsilliin. 3. Bitsilliin-5. 4. Ampitsilliin. 5. Amoksitsilliin. 6. Karbenitsilliini dinaatriumsool.

XI Mis on iseloomulik bensüülpenitsilliinipreparaatidele?

  1. Nad toimivad bakteritsiidselt. 2. Nad toimivad bakteriostaatiliselt. 3. Vastupidav grampositiivsete mikroorganismide beeta-laktamaasidele. 4. Inaktiveeritud gram-positiivsete mikroorganismide beeta-laktamaaside poolt. 5. Hävitatud mao happelises keskkonnas. 6 Ei hävitata mao happelises keskkonnas. 7. Kandke enteraalselt. 8. Kandke parenteraalselt.

XII Milliste haiguste korral kasutatakse bensüülpenitsilliini preparaate?

  1. Streptokoki infektsioon. 2. süüfilis. 3. Tuberkuloos. 4. Epideemiline meningiit. 5. Gonorröa. 6. difteeria. 7. Rickettsioses. 8. Gaasi gangreen. 9. Siberi katk.

XIII Bensüülpenitsilliinipreparaatide kõrvaltoimed:

  1. Kuulmishäired ja vestibulaarsed häired. 2. Allergilised reaktsioonid. 3. Maksakahjustus. 4. Düsbakterioos. 5. tüütu mõju.

XIV.Oksatsüüldiinnaatriumsool:

  1. Sellel on lai tegevusspekter. 2. Mõjub peamiselt grampositiivsele floorale. 3. Vastupidav grampositiivsete mikroorganismide beeta-laktamaasidele. 4. Inaktiveeritud gram-positiivsete mikroorganismide beeta-laktamaaside poolt. 5. Ei hävita mao happelises keskkonnas. 7. Määra sees. 8. Määrake parenteraalselt.

XV Amoksitsilliin:

  1. Sellel on lai tegevusspekter. 2. Mõjub peamiselt grampositiivsele floorale. 3. Vastupidav grampositiivsete mikroorganismide beeta-laktamaasidele. 4. Gram-positiivsete mikroorganismide beetalaktamaaside poolt inaktiveeritud. 5. See hävib mao happelises keskkonnas. 6. Ei hävitata mao happelises keskkonnas. 7. Määra sees. 8. Määrake parenteraalselt.

XVI beeta-laktamaasi inhibiitorid:

  1. Klavulaanhape. 2. Tazobaktaam. 3. Sulbaktaam. 4. Tsilastatiin.

XVII Amoksitsilliini ja klavulaanhappe kooskasutamine põhjustab:

  1. Antibakteriaalse toime spektri laiendamine.. 2. Antibakteriaalse toime spektri kitsendamine.

XVIII Ravim on kombineeritud aine.Ravim sisaldab karbapeneemi rühma antibiootikumi ja neeru dihüdropeptidaasi spetsiifilist inhibiitorit. Selline ravim on:

1. Augmentin. 2. Amoksiklav. 3. Tienam. 4. Tsilastatiin. 5. Imipeneem.

XIX Pseudomonas aeruginosa vastase aktiivsusega poolsünteetilised penitsilliinid:

  1. Ampitsilliin. 2. tsefakloor. 3. Karbenitsilliini dinaatriumsool. 4. Aslotsilliin. 5. Oksatsilliini naatriumsool.

XX Millised antimikroobsete ainete rühmad penitsilliinid ei ühildu:

1. Aminoglükosiidid. 2. Tetratsükliinid. 3. Makroliidid. 4. Tsefalosporiinid. 5. SAP.

XXI tsefalosporiinid:

  1. Ampitsilliin. 2. tsefakloor. 3. Karbenitsilliini dinaatriumsool. 4. Aslotsilliin. 5. tsefatoksiim. 6. keefir.

XXII Bakterirakus olevad tsefasporiinid lõhustavad:

1. Rakuseina süntees. 2. Valgu süntees ribosoomide tasemel. 3. Tsütoplasmaatilise membraani läbilaskvus. 4. RNA süntees.

XXIII tsefakloor:

  1. Sellel on lai tegevusspekter. 2. Mõjub peamiselt grampositiivsele floorale. 3. Puudub Pseudomonas aeruginosa vastu. 4. Resistentne stafülokoki beeta-laktamaasi suhtes. 5. Gramnegatiivsete bakterite beeta-laktamaasid inaktiveerivad. 6. Hävitatud mao happelises keskkonnas. 7. Ei hävita mao happelises keskkonnas. 8. See on bakteritsiidne. 9. See toimib bakteriostaatiliselt. 10. Määra sees.

XXIV tsefatoksiim:

  1. Sellel on lai tegevusspekter. 2. Mõjub peamiselt grampositiivsele floorale. 3. Tal on siniste pulgade vastu vähe aktiivsust. 3. Resistentne stafülokoki beeta-laktamaasi suhtes. 5. Gramnegatiivsete bakterite beeta-laktamaasid inaktiveerivad. 6. See on bakteritsiidne. 7. See toimib bakteriostaatiliselt. 8. Määrake parenteraalselt.

Xxv. Cefpir:

  1. Sellel on lai tegevusspekter. 2. Mõjub peamiselt grampositiivsele floorale. 3. Tal on aktiivsust Pseudomonas aeruginosa vastu. 4. Resistentne stafülokoki beeta-laktamaasi suhtes. 5. Vastupidav gramnegatiivsete mikroorganismide beeta-laktamaasidele. 6. See on bakteritsiidne. 7. See toimib bakteriostaatiliselt. 8. Määrake parenteraalselt.

XXVI Valmistised tsefalosporinaaside suhtes resistentsete tsefalosporiinide rühmast:

  1. Tsefalotiin. 2. tsefoperasoon. 3. Tsefaloridiin. 4. Tsefotaksiim.

XXVII Ravim kuulub tsefalosporiinide IV põlvkonna rühma. Sellel on lai toime spekter, see on beeta-laktamaaside suhtes vastupidav. See on näidustatud immuunpuudulikkusega patsientide raviks. Selline ravim on:

1. tsepepiim. 2. tsefoperasoon. 3. tseftasidiim. 4. Tsefuroksiim. 5. Tsefotaksiim.

XXVIII. Pange tähele kõrvaltoimeid, mis võivad tsefalosporiinide kasutamisel tekkida:

1. Allergilised reaktsioonid. 2. Neurotoksilisus. 3. Nefrotoksilisus. 4. Hematotoksilisus. 5. Kardiotoksilisus.

XXIX Imipeneem:

  1. Sellel on lai tegevusspekter. 2. Mõjub peamiselt grampositiivsele floorale. 3. Vastupidav gramnegatiivsete mikroorganismide beeta-laktamaasidele. 4. Hävitatud proksimaalsete neerutuubulite dehüdropeptidaas-1 abil. 5. See on bakteritsiidne. 6. See toimib bakteriostatistlikult. 7. Määrake parenteraalselt.

XXX.Meropenenm:

1. Sellel on lai tegevusspekter. 2. Mõjub peamiselt grampositiivsele floorale. 3. Vastupidav gramnegatiivsete mikroorganismide beeta-laktamaasidele. 4. Hävitatud proksimaalsete neerutuubulite dehüdropeptidaas-1 abil. 5. See on bakteritsiidne. 6. See toimib bakteriostaatiliselt. 7. Määrake parenteraalselt.

XXXI. Pange tähele soovimatuid tagajärgi, mis võivad tekkida karbapeneemide kasutamisel:

1. Allergilised reaktsioonid. 2. Superinfektsioon. 3. Nefrotoksilisus.

Xtreii: astereonideni:

  1. Mõjub peamiselt grampositiivsele floorale. 2. Mõjub peamiselt gramnegatiivsele floorale. 3. Vastupidav gramnegatiivsete mikroorganismide beeta-laktamaasidele. 4. See on bakteritsiidne. 5. See toimib bakteriostatistlikult. 6. Määrake parenteraalselt.

XXXIII: Märkige üks ravimitest, mis on resistentsed penitsillinaasi suhtes ja on suukaudsel manustamisel efektiivsed:

1. Fenoksüfenitsilliin. 2. Karbenitsilliin. 3. Ampitsilliin pluss klavulaanhape. 4. Piperatsilliin.

XXXIV. PAIGALDAMINE VASTAVUS:

Mikroorganism: efektiivne antibiootikum:

1) stafülokokid a) ampitsilliin

2) E. coli b) tseftasidiim

3) Pseudomonas aeruginosa c) tseftasidiim

Ravim: toimevahemik:

1) bensüülpenitsilliin a) gramm (+) taimestik

2) tseftasidiimi b) grammi (+) taimestik ja grammi (-) taimestik

3) Ampitsilliin c) Proteus

Ravim: toime kestus:

1) Bensüülpenitsilliin a) 1 - 2 nädalat

2) bensüülpenitsilliin b) kuni 4 nädalat

3) Bitsilliin-1 c) 12-18 tundi

4) Bitsilliin-5 g) 3 - 4 tundi

Olukorraülesanded:

1. Alumise lõualuu osteomüeliidiga patsiendile määrati bensüülpenitsilliini intramuskulaarne süst. Paranemist ei täheldatud, külv mädane eritis näitas stafülokoki olemasolu. Bensüülpenitsilliin tühistati. Milliseid penitsilliini rühma ravimeid saab patsiendile välja kirjutada?

2. Penitsilliiniga ravitud patsiendil tekkis kohe pärast järgmist ravimi süstimist terav õhupuudus, patsient kukkus, vererõhk 60/40 mm RT. st.

Diagnoos? Vajalikud tegevused?

3. Abstsessiga kopsupõletikuga patsiendile määratakse tsefalosporiinid. Abstsessitud kopsupõletikku põhjustab sagedamini Staphylococcus aureus koos anaeroobsete bakteritega. Kirjeldage antimikroobsete ainete ratsionaalset kombinatsiooni, arvestades nende mõju mikroobsele floorale.

Määrake ravimeid vastavalt näidustustele:

1. Antibiootikum parenteraalseks manustamiseks beeta-laktamaasi tootvate stafülokokkide põhjustatud nakkuse korral.

2. Antibiootikum süüfilise raviks.

3. Suukaudseks manustamiseks mõeldud tsefalosporiinide rühma kuuluv antibiootikum.

4. Antibiootikum karbapeneemide grupist.

5. Antibiootikum streptokokkinfektsiooni raviks.

6. Pikatoimeline biosünteetiline penitsilliin.

7. Pseudomonas aeruginosa vastase toimega poolsünteetiline penitsilliin.

8. Suukaudseks manustamiseks mõeldud poolsünteetiline penitsilliin.

9. Poolsünteetiline laia toimespektriga penitsilliin.