1. Antibiootikumid - loodusliku päritoluga ühendite rühm või nende poolsünteetilised ja sünteetilised analoogid, millel on antimikroobne või kasvajavastane toime.

Praeguseks on teada mitusada sellist ainet, kuid ainult mõned neist on leidnud kasutamist meditsiinis..

2. Antibiootikumide klassifitseerimine põhineb ka mitmel erineval põhimõttel..

Nende jagamise meetodil:

  • looduslikul;
  • sünteetiline;
  • poolsünteetiline (saadakse algul looduslikult, seejärel sünteesitakse kunstlikult).
  • valdavalt aktinomütseedid ja hallitusseened;
  • bakterid (polümüksiinid);
  • kõrgemad taimed (lenduvad);
  • loomade ja kalade kuded (erütriin, eteritsiid).
  • antibakteriaalne;
  • seenevastane;
  • kasvajavastane.

Vastavalt tegevusspektrile - mikroobide arv, mida antibiootikumid mõjutavad:

  • laia toimespektriga ravimid (3. põlvkonna tsefalosporiinid, makroliidid);
  • kitsa toimespektriga ravimid (tsükloseriin, linkomütsiin, bensüülpenitsilliin, klindamütsiin). Mõnel juhul võib see olla eelistatavam, kuna need ei suru normaalset mikrofloorat alla.

3. Keemiline struktuur antibiootikumid jagunevad:

Beeta-laktaami antibiootikumi molekul põhineb beeta-laktaami ringil. Need sisaldavad:

looduslike ja poolsünteetiliste antibiootikumide rühm, mille molekul sisaldab 6-aminopenitsillaanhapet, mis koosneb kahest ringist - tiasolidoonist ja beeta-laktaamist. Nende hulgas on:

  • biosünteetiline (penitsilliin G - bensüülpenitsilliin);
  • aminopenitsilliinid (amoksitsilliin, ampitsilliin, becampi-tsilliin);
  • poolsünteetilised "antistafülokoki" penitsilliinid (oksatsilliin, metitsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, fluloksatsilliin), mille peamine eelis on resistentsus mikroobsete beeta-laktamaaside, peamiselt stafülokokkide suhtes;
  • tsefalosporiinid on looduslikud ja poolsünteetilised antibiootikumid, mis on saadud 7-aminotsefalosporhappest ja sisaldavad tsefeemilist (ka beeta-laktaami) ringi,
  • st struktuurilt on nad penitsilliinide lähedal. Need jagunevad hefalosporiinideks:

    • 1. põlvkond - tseporin, tsefalotiin, tsefaleksiin;
    • 2. põlvkond - tsefasoliin (kefzol), tsefamesiin, tsefaman-dol (mandool);
    • 3. põlvkond - tsefuroksiim (ketokef), tsefotaksiim (klaforan), tsefuroksiimi aksetil (zinnat), tseftriaksoon (longa cef), tseftasidiimiim (fortum);
    • 4. põlvkond - tsefepiim, tsefpiroom (tsefrom, kaiten) jne.
    • monobaktaamid - aztreonaam (asataam, nebaktaam);
    • karbopeneemid - meropeneem (meroneem) ja imipiin, kasutatakse ainult koos spetsiifilise neerudehüdropeptidaasi inhibiitoriga tsilastatiiniga - imipiin / tsilastatiiniga (tienam).

    Aminoglükosiidid sisaldavad aminosuhkrut, mis on seotud glükosiidsidemega molekuli ülejäänud osaga (aglükooniline fragment). Need sisaldavad:

    • sünteetilised aminoglükosiidid - streptomütsiin, gentamütsiin (garamütsiin), kanamütsiin, neomütsiin, monomütsiin, sisomütsiin, tobramütsiin (tobra);
    • poolsünteetilised aminoglükosiidid - spektinomütsiin, amikatsiin (amikiin), netilmütsiin (netilliin).

    Tetratsükliini molekuli alus on multifunktsionaalne hüdronaftatseeniühend, mille üldnimi on tetratsükliin.Nende hulgas on:

    • looduslikud tetratsükliinid - tetratsükliin, oksütetratsükliin (klinimütsiin);
    • poolsünteetilised tetratsükliinid - metatsükliin, klortetriin, doksütsükliin (vibramütsiin), minotsükliin, roletetratsükliin. Makroliidirühma preparaadid sisaldavad oma molekulis makrotsüklilist laktoonitsüklit, mis on seotud ühe või mitme süsivesiku jäägiga. Need sisaldavad:
    • erütromütsiin;
    • oleandomütsiin;
    • roksitromütsiin (rulide);
    • asitromütsiin (sumamed);
    • klaritromütsiin (clacid);
    • spiramütsiin;
    • diritromütsiin.

    Linkosamiidide hulka kuuluvad linkomütsiin ja klindamütsiin. Nende antibiootikumide farmakoloogilised ja bioloogilised omadused on väga sarnased makroliididega ja kuigi keemiliselt on need täiesti erinevad ravimid, klassifitseerivad mõned meditsiinilised allikad ja kemoterapeutilisi ravimeid tootvad ravimiettevõtted, näiteks delatsiin C, linkosamiinid makroliidideks.

    Glükopeptiidirühma preparaadid oma molekulis sisaldavad asendatud peptiidühendeid. Need sisaldavad:

    • vankomütsiin (vancacin, diatracin);
    • teikoplaniin (targotsid);
    • daptomütsiin.

    Polüpeptiidide rühma preparaadid nende molekulis sisaldavad polüpeptiidühendite jääke, Need sisaldavad:

    • gramicidiin;
    • polümüksiinid M ja B;
    • batsitratsiin;
    • kolistin.

    Niisutusrühma preparaadid sisaldavad nende molekulis mitmeid konjugeeritud kaksiksidemeid. Need sisaldavad:

    Antratsükliini antibiootikumide juurde hõlmavad kasvajavastaseid antibiootikume:

    • doksorubitsiin;
    • karminomütsiin;
    • rubomütsiin;
    • aklarubitsiin.

    Praegu on praktikas kasutusel mitmeid üsna laialdaselt kasutatavaid antibiootikume, mis ei kuulu järgmistesse rühmadesse: fosfomütsiin, fusidiinhape (fusidiin), rifampitsiin.

    Nagu teiste kemoterapeutikumide puhul, on antibiootikumide antimikroobse toime alus mikroobsete rakkude mikroobide rikkumine.

    4. Vastavalt antimikroobsete toimemehhanismidele antibiootikumid võib jagada järgmistesse rühmadesse:

    • rakuseina sünteesi inhibiitorid (mureiin);
    • tsütoplasmaatilise membraani kahjustuste tekitamine;
    • valkude sünteesi pärssimine;
    • nukleiinhapete sünteesi inhibiitorid.

    Rakuseina sünteesi inhibiitoritele suhelda:

    • beeta-laktaamantibiootikumid - penitsilliinid, tsefalosporiinid, monobaktaamid ja karbopeneemid;
    • glükopeptiidid - vankomütsiin, klindamütsiin.

    Bakteriaalse rakuseina sünteesi blokeerimise mehhanism vankomütsiini poolt. erineb penitsilliinide ja tsefalosporiinide omast ning vastavalt ei konkureeri nendega sidumiskohtade pärast. Kuna peptidoglükaani ei ole loomarakkude seintes, on neil antibiootikumidel makroorganismi suhtes väga madal toksilisus ja neid saab kasutada suurtes annustes (megateraapia).

    Antibiootikumidele, mis põhjustavad tsütoplasmaatilise membraani kahjustusi (fosfolipiidide või valkude komponentide blokeerimine, rakumembraanide halvenenud läbilaskvus, membraanipotentsiaali muutused jne), suhelda:

    • polüeenantibiootikumid - neil on väljendunud seenevastane toime, muutes rakumembraani läbilaskvust, suheldes (blokeerides) steroidide komponentidega, mis moodustavad selle täpselt seentes, mitte bakterites;
    • polüpeptiidsed antibiootikumid.

    Suurim antibiootikumide rühm on valkude sünteesi pärssimine. Valgu sünteesi võib rikkuda kõigil tasanditel, alustades DNA-st teabe lugemisest ja lõpetades interaktsiooniga ribosoomidega - transpordi t-RNA seondumise blokeerimisega ribosoomide (aminoglükosiidid) GOATi subühikute (aminoglükosiidid), 508 ribosoomide alaühiku (makrojuhtmete) või teabega i-RNA (ribosoomide 308 subühikus - tetratsükliinid). Sellesse rühma kuuluvad:

    • aminoglükosiidid (näiteks aminoglükosiid gentamütsiin, pärssides valkude sünteesi bakterirakus, võib häirida viiruste valgukatte sünteesi ja seetõttu võib sellel olla viirusevastane toime);
    • makroliidid;
    • tetratsükliinid;
    • klooramfenikool (klooramfenikool), mis aminohapete ribosoomidesse ülekandmise etapis häirib mikroobiraku poolt valkude sünteesi.

    Nukleiinhapete sünteesi inhibiitoritel ei ole mitte ainult antimikroobne, vaid ka tsütostaatiline toime ja seetõttu kasutatakse neid kasvajavastaste ainetena. Üks sellesse rühma kuuluvatest antibiootikumidest, rifampitsiin, pärsib DNA-sõltuvat RNA polümeraasi ja blokeerib seeläbi transkriptsiooni tasemel valkude sünteesi..

    Eelmine artikkel:Kemikaalide keemiline klassifikatsioon
    Järgmine artikkel:Antimikroobsed komplikatsioonid
    Parim vaadatud artikkel:Antibiootikumid
    Viimane artikkel:Kahtlustatud etioloogiaga aeglased inimese nakkused
    Muud artiklid:Antimikroobsed komplikatsioonid
    Ravimikindlus
    Nakkus
    Kemikaalide keemiline klassifikatsioon
    Keemiaravi mõiste
    Düsbioosi ravi

    Kõik meie ressursile postitatud materjalid on saadud Internetis asuvatest avatud allikatest ja avaldatud ainult informatiivsel eesmärgil. Kui saate autoriõiguse omajatelt kirjaliku taotluse, eemaldatakse materjalid meie andmebaasist viivitamata. Kõik õigused materjalidele kuuluvad algallikatele ja / või nende autoritele.

    Antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi ja keemilise struktuuri järgi

    Antibiootikumid on loodusliku või poolsünteetilise päritoluga orgaanilised ained, mis on võimelised pärssima teiste elusrakkude, enamasti lihtsate ja prokarüootsete, kasvu.

    Päritolu ja mõju

    Mikroobse, taimset või loomset päritolu antibiootikumid, mis pärsivad teatud mikroorganismide kasvu või põhjustavad nende surma, on enamasti aktinomütsüütide aktiivsuse saadus. Sel juhul sisaldab toimeaine nimi järelliidet "mitsin". Muudel juhtudel toodavad antibiootikume mitte mütseelilised bakterid. Neid kasutatakse ravimitena, kuna kui nad toimivad täielikult kõige lihtsamatele rakkudele, ei mõjuta need kogu organismi funktsioone ega põhjusta väikest kahju.
    Sageli on sellised ravimid vähi ravimisel ette nähtud kasvajavastaste (tsütostaatiliste) ravimitena. Tavaliselt ei ravi need ravimid viirushaigusi, nagu gripp, tuulerõuged, leetrid, punetised, hepatiit ja teised, kuid eraldi seeria tetratsükliinid mõjutavad neid kompleksis.

    Antibiootikumide keemiline klassifikatsioon

    Nende grupeerimiseks selle põhimõtte järgi tegid ettepaneku Vene keemiateadlased A.S. Khokhlov ja M.M. Shemyakin. See antibiootikumide klassifikatsioon põhineb nende molekulide keemilisel koostisel ja hõlmab kõige arvukamaid kategooriaid:

    • Beeta-laktaami alajaotused jagunevad hallituse teel toodetavateks penitsilliinideks (toimeained on bensüülpenitsilliin, fenoksümetüül-penitsilliin, oksatsilliin, kloksatsilliin, fluksloksatsilliin, amdinotsilliin, atsotsütsilliin, asillintsüültsüültsünüültsenüülfenüülkartsinool, õlu - tsefaloridiin, tsefasoliin, tsefamandool, tsefuroksiim, tsefotaksiim, tseftasidiim, tsefpiroom, tsefepiim).
    • Makroliidid, bakteriostaatilised antibiootikumid, millel on keeruline keemiline struktuur (toimeained - erütromütsiin, oleandomütsiin, spiramütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin).
    • Tetratsükliinid - nad ravivad hingamisteede ja kuseteede haigusi, aga ka selliseid raskeid haigusi nagu antraks, brutselloos, tularemia (toimeained - tetratsükliin, oksütetratsükliin, kloortetratsükliin, metatsükliin, doksütsükliin, minotsükliin, morfotsükliin).
    • Aminoglükosiidid, bakteritsiidsed antibiootikumid, millel on kõrge toksilisus (toimeained - streptomütsiin, monomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin, tobramütsiin, sisomütsiin, amikatsiin, netilmütsiin, isepamütsiin). Kasutatakse komplekssete infektsioonide, veremürgituse või peritoniidi raviks.
    • Klooramfenikooli kasutamine on piiratud, kuna see võib tõenäoliselt mõjutada luuüdi.

    Eraldi valitud ravimid

    Samuti hõlmab antibiootikumide klassifikatsioon:

    • Tuberkuloosivastased ravimid (toimeained - ftasiasiid, isoniasiid, metsiid, salusiid, protioonamiid, etioonamiid).
    • Seenevastased ravimid.
    • Leepravastased ained, mille toimeained on diucipoon, solusulfoon, diafenüülsulfoon.
    • Erinevate rühmade antibiootikumid (ained heliomütsiin, gramicidiin, polümüksiin B ja M sulfaat, fusidiin-naatrium, ristomütsiini sulfaat, rifamütsiin).

    Mõju keharakkudele

    Antibiootikumide klassifikatsioon toimemehhanismi järgi on järgmine:

    • inhibiitorid, mis halvavad rakuseina sünteesi;
    • rakumembraanide molekulaarse korralduse ja funktsiooni rikkumise vahendid;
    • antibiootikumid, mis pärsivad nukleiinhapete ja valkude sünteesi, sealhulgas ribosoomide tasemel.

    Sõltuvalt haiguse põhjusest, see tähendab selle põhjustanud bakteritest, määrab ainult arst kokkupuute astmele sobiva vahendi. Ja antibiootikumide klassifikatsioon võimaldab teil valida kõige tõhusama ravimi.

    Antibiootikumide kaasaegne klassifikatsioon

    Antibiootikum - eluvastane aine - ravim, mida kasutatakse elusate ainete, tavaliselt mitmesuguste patogeensete bakterite põhjustatud haiguste raviks.

    Antibiootikumid jagunevad mitut tüüpi ja rühma erinevatel põhjustel. Antibiootikumide klassifikatsioon võimaldab teil kõige tõhusamalt kindlaks määrata igat tüüpi ravimite ulatuse.

    Antibiootikumide kaasaegne klassifikatsioon

    1. Sõltuvalt päritolust.

    • Looduslik (looduslik).
    • Poolsünteetiline - tootmise algfaasis saadakse aine looduslikest toorainetest ja seejärel jätkavad nad ravimi kunstlikku sünteesimist.
    • Sünteetiline.

    Rangelt võttes on tegelikult ainult looduslikust toorainest saadud ravimid tegelikult antibiootikumid. Kõiki muid ravimeid nimetatakse "antibakteriaalseteks ravimiteks". Kaasaegses maailmas tähendab mõiste "antibiootikum" igat tüüpi ravimeid, mis suudavad võidelda elusate patogeenide vastu.

    Mis looduslikud antibiootikumid on valmistatud?

    • vormidest;
    • aktinomütseetidest;
    • bakteritest;
    • taimedest (fütontsiidid);
    • kaladest ja loomsetest kudedest.

    2. Sõltuvalt säritusest.

    • Antibakteriaalne.
    • Kasvajavastane.
    • Seenevastane.

    3. Vastavalt mõju spektrile teatud arvule erinevatele mikroorganismidele.

    • Kitsaspektriga antibiootikumid.
      Neid ravimeid eelistatakse raviks, kuna need on suunatud konkreetsele mikroorganismide tüübile (või rühmale) ega suru alla patsiendi keha tervislikku mikrofloorat.
    • Lai toimespektriga antibiootikumid.

    4. Rakubakteritele avalduva mõju olemuse järgi.

    • Bakteritsiidsed ravimid - hävitavad patogeenid.
    • Bakteriostaatikumid - peatage rakkude kasv ja paljunemine. Seejärel peab keha immuunsüsteem iseseisvalt hakkama saama allesjäänud bakteritega..

    5. Keemiline struktuur.
    Antibiootikumide uurijate jaoks on ülioluline klassifitseerimine keemilise struktuuri järgi, kuna ravimi struktuur määrab selle rolli erinevate haiguste ravis.

    1. Beetalaktaampreparaadid

    1. Penitsilliin - aine, mis on toodetud Penicillinum liigi hallitusseente kolooniates. Looduslikel ja kunstlikel penitsilliini derivaatidel on bakteritsiidne toime. Aine hävitab bakterirakkude seinad, mis põhjustab nende surma..

    Patogeensed bakterid kohanevad ravimitega ja muutuvad nende suhtes resistentseks. Uue põlvkonna penitsilliinidele on lisatud tazobaktaami, sulbaktaami ja klavulaanhappega, mis kaitsevad ravimit hävitamise eest bakterirakkudes.

    Kahjuks tajub organism penitsilliini sageli allergeenina..

    Penitsilliini antibiootikumide rühmad:

    • Naturaalse päritoluga penitsilliinid - mis pole penitsillinaasi eest kaitstud - ensüüm, mis toodab modifitseeritud baktereid ja hävitab antibiootikumi.
    • Poolsünteetika - vastupidav bakteriaalse ensüümi mõjudele:
      biosünteetiline penitsilliin G - bensüülpenitsilliin;
      aminopenitsilliin (amoksitsilliin, ampitsilliin, becampicellin);
      poolsünteetiline penitsilliin (metitsilliin, oksatsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, fluloksatsilliinipreparaadid).

    Kasutatakse penitsilliinide suhtes resistentsete bakterite põhjustatud haiguste ravis.

    Tänapäeval on teada 4 tsefalosporiinide põlvkonda..

    1. Tsefaleksiin, tsefadroksiil, tseporin.
    2. Tsefamesiin, tsefuroksiim (aksetil), tsefasoliin, tsefakloor.
    3. Tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftisadime, tseftibuteen, tsefoperasoon.
    4. Tsefpir, tsefepiim.

    Tsefalosporiinid põhjustavad kehas ka allergilisi reaktsioone..

    Tsefalosporiini kasutatakse kirurgilises sekkumises ENT-haiguste, gonorröa ja püelonefriidi ravis esinevate tüsistuste ennetamiseks.

    2. Makroliidid
    Neil on bakteriostaatiline toime - nad takistavad bakterite kasvu ja jagunemist. Makroliidid mõjutavad otseselt põletiku fookust.
    Kaasaegsete antibiootikumide hulgas peetakse makroliide kõige vähem toksilisteks ja need tekitavad minimaalselt allergilisi reaktsioone..

    Makroliidid kogunevad kehasse ja neid rakendatakse lühikeste, 1-3-päevaste kuuridena. Neid kasutatakse ENT siseorganite, kopsude ja bronhide põletiku, vaagnaelundite infektsioonide raviks.

    Erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin, asaliidid ja ketoliidid.

    Loodusliku ja kunstliku päritoluga ravimite rühm. Neil on bakteriostaatiline toime.

    Tetratsükliine kasutatakse raskete infektsioonide ravis: brutselloos, siberi katk, tularemia, hingamisteede ja kuseteede haigused. Ravimi peamine puudus on see, et bakterid kohanevad sellega väga kiiresti. Kõige tõhusam tetratsükliin, kui seda kasutatakse paikselt salvide kujul.

    • Looduslikud tetratsükliinid: tetratsükliin, oksütetratsükliin.
    • Poolteensed tetratsükliinid: klortetriin, doksütsükliin, metatsükliin.

    Aminoglükosiidid on bakteritsiidsed väga toksilised ravimid, mis on aktiivsed gramnegatiivsete aeroobsete bakterite vastu.
    Aminoglükosiidid hävitavad patogeensed bakterid kiiresti ja tõhusalt, isegi nõrgenenud immuunsusega. Bakterite hävitamise mehhanismi käivitamiseks on vaja aeroobseid tingimusi, see tähendab, et selle rühma antibiootikumid ei tööta halva vereringega surnud kudedes ja organites (koopad, abstsessid).

    Aminoglükosiide kasutatakse järgmiste haigusseisundite ravis: sepsis, peritoniit, furunkuloos, endokardiit, kopsupõletik, bakteriaalsed neerukahjustused, kuseteede infektsioonid, sisekõrvapõletik.

    Aminoglükosiidide preparaadid: streptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, neomütsiin.

    Bakteriostaatilise toimemehhanismiga bakteriaalsete patogeenide ravim. Seda kasutatakse tõsiste sooleinfektsioonide raviks..

    Klooramfenikoolravi ebameeldiv kõrvaltoime on luuüdi kahjustus, mille korral on häiritud vererakkude tootmine.

    Preparaadid, millel on lai kokkupuutespekter ja võimas bakteritsiidne toime. Bakterite toimemehhanism on DNA sünteesi rikkumine, mis põhjustab nende surma.

    Fluorokinoloone kasutatakse silmade ja kõrvade paikseks raviks tugeva kõrvaltoime tõttu. Narkootikumid mõjutavad liigeseid ja luid, on vastunäidustatud laste ja rasedate naiste ravis.

    Fluorokinoloone kasutatakse seoses järgmiste patogeenidega: gonokokk, šigella, salmonella, koolera, mükoplasma, klamüüdia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella, meningokokk, tuberkuloosne mükobakter.

    Preparaadid: levofloksatsiin, hemifloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.

    Antibiootikum, millel on erinevat tüüpi mõju bakteritele. Enamiku liikide puhul on see bakteritsiidne toime ning streptokokkide, enterokokkide ja stafülokokkide puhul bakteriostaatiline toime..

    Glükopeptiidipreparaadid: teikoplaniin (targotsid), daptomütsiin, vankomütsiin (vancacin, diatracin).

    8. Tuberkuloosi antibiootikumid
    Preparaadid: fthivazide, metaasiid, saluside, ethionamiid, protionamiid, isoniasiid.

    9. Seenevastase toimega antibiootikumid
    Hävitage seenrakkude membraanstruktuur, põhjustades nende surma.

    10. Leepravastased ravimid
    Kasutatakse pidalitõve raviks: solusulfoon, diutsifoon, diafenüülsulfoon.

    üksteist. Antineoplastiline - antratsükliin
    Doksorubitsiin, rubomütsiin, karminomütsiin, aklarubitsiin.

    12. Linkosamiidid
    Raviomaduste poolest on nad makroliididele väga lähedased, ehkki keemilise koostise poolest on see täiesti erinev antibiootikumide rühm..
    Valmistamine: Delacin C.

    kolmteist. Antibiootikumid, mida kasutatakse meditsiinipraktikas, kuid mis ei kuulu ühtegi tuntud klassifikatsiooni.
    Fosfomütsiin, fusidiin, rifampitsiin.

    Ravimite tabel - antibiootikumid

    Antibiootikumide klassifitseerimine rühmadesse, tabel jaotab teatud tüüpi antibakteriaalseid ravimeid sõltuvalt keemilisest struktuurist.

    NarkogruppEttevalmistusedKohaldamisalaKõrvalmõjud
    PenitsilliinPenitsilliin.
    Aminopenitsilliin: ampitsilliin, amoksitsilliin, bekampitsilliin.
    Poolsünteetiline: metitsilliin, oksatsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, fluloksatsilliin.
    Lai toimespektriga antibiootikum.Allergilised reaktsioonid
    Tsefalosporiin1. põlvkond: tsefaleksiin, tsefadroksiil, tseporin.
    2: tsefamesiin, tsefuroksiim (aksetil), tsefasoliin, tsefakloor.
    3: tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftisadimi, tseftibuteen, tsefoperasoon.
    4: tsefpiroom, tsefepiim.
    Operatsioon (tüsistuste vältimiseks), ENT-haigus, gonorröa, püelonefriit.Allergilised reaktsioonid
    MakroliididErütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin, asaliidid ja ketoliidid.ENT organid, kopsud, bronhid, vaagnanakkused.Vähem toksiline, ei põhjusta allergilisi reaktsioone
    TetratsükliinTetratsükliin, oksütetratsükliin,
    kloortetriin, doksütsükliin, metatsükliin.
    Brutselloos, siberi katk, tularemia, hingamisteede ja kuseteede infektsioonid.Sõltuvust tekitav
    AminoglükosiididStreptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, neomütsiin.Sepsise, peritoniidi, furunkuloosi, endokardiidi, kopsupõletiku, neerude bakteriaalsete kahjustuste, kuseteede infektsioonide, sisekõrva põletiku ravi.Kõrge toksilisus
    FluorokinoloonidLevofloksatsiin, hemifloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.Salmonella, gonokokk, koolera, klamüüdia, mükoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningokokk, shigella, legionella, tuberkuloosne mükobakter.Mõjutage lihasluukondi: liigeseid ja luid. Vastunäidustatud lastele ja rasedatele.
    KlooramfenikoolKlooramfenikoolSooleinfektsioonidLuuüdi kahjustused

    Antibakteriaalsete ravimite peamine klassifikatsioon viiakse läbi sõltuvalt nende keemilisest struktuurist..

    Kõik antibiootikumide klassifitseerimise kohta

    Antibiootikumid on keemilised ühendid, mida kasutatakse patogeensete bakterite tapmiseks või nende kasvu pärssimiseks..

    Antibiootikumid on rühm orgaanilisi antibakteriaalseid aineid, mis on saadud bakteritest või hallitusest ja mis on mürgised teistele bakteritele..

    Seda terminit kasutatakse nüüd aga laiemas tähenduses ja see hõlmab antibakteriaalseid aineid, mis on valmistatud sünteetilistest ja poolsünteetilistest ühenditest.

    Antibiootikumide ajalugu

    Penitsilliin oli esimene antibiootikum, mida bakteriaalsete infektsioonide ravis edukalt kasutati. Alexander Fleming avastas selle esmakordselt 1928. aastal, kuid selle potentsiaali infektsioonide ravimisel sel ajal ei tunnustatud..

    Kümme aastat hiljem puhastasid Briti biokeemik Ernst Chain ja Austraalia patoloog Flory rafineeritud penitsilliini ja näitasid ravimi efektiivsust paljude tõsiste bakteriaalsete infektsioonide vastu. See tähistas antibiootikumide tootmise algust ja alates 1940. aastast on ravimeid aktiivselt kasutatud.

    1950ndate aastate lõpus hakkasid teadlased katsetama mitmesuguste keemiliste rühmade lisamisega penitsilliini molekuli tuuma, et genereerida ravimi poolsünteetilisi versioone. Nii on penitsilliinipreparaadid muutunud kättesaadavaks bakterite mitmesuguste alamliikide, näiteks stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, gonokokkide ja spirochetide põhjustatud infektsioonide raviks.

    Ainult tuberkuloosi bacillus (mycobacterium tuberculosis) ei reageerinud penitsilliinipreparaatidele. See organism osutus 19143. aastal eraldatud antibiootikumi streptomütsiini suhtes väga tundlikuks. Lisaks näitas streptomütsiin aktiivsust paljude teiste bakteritüüpide, sealhulgas tüüfuse batsillide suhtes..

    Järgmised kaks olulist avastust olid ained gramicidiin ja türosidiin, mida toodavad perekonna Bacillus bakterid. Prantsuse päritolu Ameerika mikrobioloogi Rene Dubault avastas need 1939. aastal ja olid pindmiste infektsioonide ravis väärtuslikud, kuid sisemiseks kasutamiseks liiga mürgised..

    1950ndatel avastasid teadlased tsefalosporiinid, mida seostatakse penitsilliiniga, kuid mis on eraldatud Cephalosporium Acremonium kultuurist.

    Järgmine kümnend avas inimkonnale kinoloonidena tuntud antibiootikumide klassi. Kinoloonide rühmad katkestavad DNA replikatsiooni - oluline samm bakterite paljunemisel. See võimaldas läbimurret kuseteede infektsioonide, nakkusliku kõhulahtisuse, aga ka muude keha, sealhulgas luude ja valgete vereliblede bakteriaalsete kahjustuste ravis.

    Antibakteriaalsete ravimite klassifikatsioon

    Antibiootikume saab klassifitseerida mitmel viisil..

    Kõige tavalisem meetod on antibiootikumide klassifitseerimine vastavalt toimemehhanismile ja keemilisele struktuurile..

    Vastavalt keemilisele struktuurile ja toimemehhanismile

    Sama või sarnase keemilise struktuuriga antibiootikumide rühmad näitavad tavaliselt antibakteriaalse aktiivsuse, efektiivsuse, toksilisuse ja allergeense potentsiaaliga sarnaseid mustreid (tabel 1).

    Tabel 1 - Antibiootikumide klassifikatsioon keemilise struktuuri ja toimemehhanismi järgi (sealhulgas rahvusvahelised nimetused).

    Antibiootikumide tüübid (keemiline struktuur)ToimemehhanismNarkootikumide nimed
    B-laktaamantibiootikumid:

    • Penitsilliinid;
    • Tsefalosporiinid;
    • Karbapeneemid.
    Bakteriaalse rakuseina sünteesi pärssimine

      • Penitsilliin;
      • Amoksitsilliin;
      • Flükloksatsilliin.
      • Tsefoksitiin;
      • Tsefotaksiim;
      • Tseftriaksoon;
    • Karbapeneemid: Imipeneem.
    MakroliididBakteriaalse valgu sünteesi pärssimine
    • Erütromütsiin;
    • Asitromütsiin;
    • Klaritromütsiin.
    TetratsükliinidBakteriaalse valgu sünteesi pärssimine
    • Tetratsükliin;
    • Minotsükliin;
    • Doksütsükliin;
    • Limetsükliin.
    FluorokinoloonidInhibeerib bakteriaalse DNA sünteesi
    • Norfloksatsiin;
    • Tsiprofloksatsiin;
    • Enoksatsiin;
    • Ofloksatsiin.
    SulfamiididBlokeerib ensüümide pärssimisega bakteriraku metabolismi
    • Ko-trimoksasool;
    • Trimetoprim.
    AminoglükosiididBakteriaalse valgu sünteesi pärssimine
    • Gentamütsiin;
    • Amikatsiin.
    ImidasoolidInhibeerib bakteriaalse DNA sünteesiMetronidasool
    PeptiididBakteriaalse rakuseina sünteesi pärssimineBacitracin
    LinkosamiididBakteriaalse valgu sünteesi pärssimine
    • Klindamütsiin;
    • Linkomütsiin.
    MuudBakteriaalse valgu sünteesi pärssimine
    • Fusidiinhape;
    • Mupirotsiin.

    Antibiootikumid toimivad nende toime mitmesuguste mehhanismide kaudu. Mõnel neist on antibakteriaalsed omadused, pärssides bakteriraku seina sünteesi. Neid esindajaid nimetatakse β-laktaamantibiootikumideks. Need toimivad spetsiifiliselt teatud tüüpi bakterite seintel, pärssides nende rakuseina peptiidide külgahelate sidumismehhanismi. Selle tagajärjel muutub rakusein ja bakterite kuju, mis põhjustab nende surma.

    Muud antimikroobsed ained, näiteks aminoglükosiidid, klooramfenikool, erütromütsiin, klindamütsiin ja nende variandid, pärsivad valkude sünteesi bakterites. Bakterirakkude ja elusolendite rakkude valkude sünteesi põhiprotsess on sarnane, kuid protsessis osalevad valgud on erinevad. Neid erinevusi kasutades seovad ja pärsivad antibiootikumid bakterivalke, takistades sellega uute valkude ja uute bakterirakkude sünteesi.

    Antibiootikumid, nagu polümüksiin B ja polümüksiin E (kolistiin), kombineeruvad bakteriraku membraanis fosfolipiididega ja häirivad nende põhifunktsioone, toimides selektiivse barjäärina. Bakterirakk sureb. Kuna teistel rakkudel, sealhulgas inimese rakkudel, on sarnased või identsed fosfolipiidid, on need ravimid üsna toksilised.

    Mõned antibiootikumide rühmad, näiteks sulfoonamiidid, on foolhappe (folaadi) sünteesi konkureerivad inhibiitorid, mis on oluline eelsamm nukleiinhapete sünteesis..

    Sulfanilamiidid on võimelised pärssima foolhappe sünteesi, kuna need on sarnased vaheühendiga - para-aminobensoehappega, mis muundatakse ensüümi abil foolhappeks.

    Nende ühendite struktuuriline sarnasus põhjustab konkurentsi para-aminobensoehappe ja sulfoonamiidi vahel ensüümi vahel, mis vastutab vaheühendi foolhappeks muutmise eest. Pärast pärssimist põhjustava kemikaali eemaldamine on see reaktsioon pöörduv ega põhjusta mikroorganismide surma..

    Antibiootikum nagu rifampitsiin häirib bakterite sünteesi, sidudes RNA dubleerimise eest vastutava bakteri ensüümi. Inimese rakud ja bakterid kasutavad sarnaseid, kuid mitte identseid ensüüme, nii et ravimite kasutamine terapeutiliste annustena ei avalda inimrakkudele kahjulikku mõju.

    Vastavalt tegevusspektrile

    Antibiootikume saab liigitada nende toime spektri järgi:

    • kitsa toimespektriga ravimid;
    • laia toimespektriga ravimid.

    Kitsad toimivad ained (nt penitsilliin) mõjutavad peamiselt grampositiivseid mikroorganisme. Lai spektriga antibiootikumid, näiteks doksütsükliin ja klooramfenikool, mõjutavad nii grampositiivseid kui ka mõnda gram-negatiivset mikroorganismi.

    Termineid gram-positiivne ja gramnegatiivne kasutatakse bakterite, mille seinarakud koosnevad paksust peptidoglükaanist (peptiid-suhkru polümeer), ja bakterite, millel on rakuseinad ainult õhukeste peptidoglükaani kihtidega, eristamiseks.

    Päritolu järgi

    Antibiootikumid võib päritolu järgi klassifitseerida looduslikeks antibiootikumideks ja poolsünteetilisteks antibiootikumideks (kemoterapeutikumid).

    Looduslike antibiootikumide kategooriasse kuuluvad järgmised rühmad:

    1. Beetalaktaampreparaadid.
    2. Tetratsükliinisari.
    3. Aminoglükosiidid ja aminoglükosiidid.
    4. Makroliidid.
    5. Klooramfenikool.
    6. Rifampitsiin.
    7. Polüeenpreparaadid.

    Praegu on 14 poolsünteetilise päritoluga antibiootikumide rühma. Need sisaldavad:

    1. Sulfoonamiidid.
    2. Fluorokinool / kinoloonrühm.
    3. Imidasoolipreparaadid.
    4. Oksükinoliin ja selle derivaadid.
    5. Nitrofuraani derivaadid.
    sisu ↑

    Antibiootikumide kasutamine ja kasutamine

    Antimikroobikumide kasutamise põhiprintsiip põhineb garantiil, et patsient saab sihtorganismi suhtes tundlikku ravimit kontsentratsioonis, mis on piisavalt kõrge, et olla efektiivne, kuid mitte põhjustada kõrvaltoimeid, ning piisava aja jooksul, et tagada nakkuse täielik kõrvaldamine..

    Antibiootikumid erinevad ajutise kokkupuute spektris. Mõned neist on väga konkreetsed. Teised, näiteks tetratsükliin, toimivad paljude erinevate bakterite vastu..

    Need on eriti kasulikud võitluses segainfektsioonide vastu ja infektsioonide ravis, kui tundlikkuse testideks pole aega. Ehkki mõnda antibiootikumi, näiteks poolsünteetilisi penitsilliine ja kinoloone, võib võtta suu kaudu, tuleb teisi manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt..

    Antimikroobikumide kasutamise meetodid on esitatud joonisel 1..

    Antibiootikumide manustamise meetodid

    Alates antibiootikumide avastamise esimestest päevadest kaasnev probleem on bakterite resistentsus antimikroobsete ainete suhtes.

    Ravim võib tappa peaaegu kõik bakterid, mis põhjustavad patsiendil haigust, kuid mitu bakterit, mis on selle ravimi suhtes geneetiliselt vähem tundlikud, võivad ellu jääda. Nad jätkavad geenide metabolismi kaudu oma resistentsuse paljunemist ja ülekandmist teistele bakteritele.

    Antibiootikumide juhuslik ja ebatäpne kasutamine aitab kaasa bakterite resistentsuse levikule.

    Antibiootikumid: omadused ja klassifikatsioon

    Antimikroobne teraapia (antibiootikumid) viiakse läbi ravimite abil, mille toime on selektiivselt suunatud nakkushaiguste patogeenide, näiteks bakterite, seente, algloomade, viiruste, aktiivsuse allasurumisele. Valikulise toime all mõistetakse ainult aktiivsust mikroorganismide vastu, säilitades samal ajal peremeesrakkude elujõulisuse ja mõju teatud tüüpi mikroorganismidele ja perekondadele. Seetõttu tuleks antimikroobseid aineid eristada antiseptikumidest, mis ei toimi mikroorganismidele valikuliselt ja mida kasutatakse nende hävitamiseks eluskoes, ning desinfitseerimisvahenditest, mis on ette nähtud mikroorganismide valimatuks hävitamiseks väljaspool elusorganismi (hooldusvahendid, pinnad jne)..

    Mis on antibiootikumid

    Mõistel “antibakteriaalsed ravimid” (või lihtsalt “antibiootikumid”), mida kasutatakse kõige tüüpilisema ja laialdasemalt kasutatava antimikroobikumide klassi tähistamiseks, on kitsam tähendus, kuid mõnede nende aktiivsusspekter võib lisaks bakteritele hõlmata ka teisi mikroorganisme.

    Antibiootikumide klassifitseerimine allika järgi

    Antimikroobsed ained on suurim ravimite rühm. Niisiis, Venemaal kasutatakse praegu rohkem kui 30 erinevat rühma ja ravimite (välja arvatud geneerilised ravimid) arv ületab 300. Sõltuvalt tootmisallikatest jagunevad antibiootikumid kolme rühma:

    • Looduslikud antibiootikumid - toodetud mikroorganismide poolt (nt bensüülpenitsilliin).
    • Poolsünteetilised antibiootikumid - looduslike struktuuride modifitseerimise tulemusel (ampitsilliin).
    • Sünteetilised antibiootikumid (kinoloonid, nitroimidasoolid).

    Kuid praegu on selline süstematiseerimine osaliselt kaotanud oma asjakohasuse, kuna mõned looduslikud antibiootikumid (klooramfenikool jne) saadakse eranditult keemilise sünteesi teel..

    Antibiootikumide peamised omadused ja nende resistentsus

    Vaatamata erinevustele keemilises struktuuris ja toimemehhanismis on kõigil antimikroobsetel ainetel mitmeid spetsiifilisi omadusi.

    1. Antimikroobsete ravimite originaalsuse määrab asjaolu, et erinevalt teistest ravimitest ei ole nende toime sihtmärk inimese kudedes, vaid mikroorganismide rakkudes.
    2. Antimikroobsete ainete aktiivsus pole püsiv, kuid väheneb aja jooksul, mis on tingitud ravimresistentsuse (resistentsuse) moodustumisest mikroobides. Stabiilsus (vastupidavus) on looduslik bioloogiline nähtus ja seda on peaaegu võimatu vältida.
    3. Ravimikindlad patogeenid kujutavad endast ohtu mitte ainult patsiendile, kellest nad eraldati, vaid ka teistele inimestele, isegi aja ja ruumi eraldatud, ning igas maailma riigis peetakse ohtu rahvuslikule julgeolekule. Seetõttu on patogeensete mikroorganismide antibiootikumiresistentsuse kasvu pidurdamiseks suunatud meetmete väljatöötamine omandanud tänapäeval globaalse mõõtme..

    Kuidas tekib antibiootikumiresistentsus

    Kõige tavalisemad resistentsuse tekkemehhanismid on:

    • ravimi toime eesmärgi modifitseerimine (näiteks ebatüüpiliste penitsilliini siduvate valkude moodustumine stafülokokkides viib metüleiiniresistentse S. aureus [MRSA] tüvede ilmnemiseni ja viirusosakeste M2-kanalite konformatsioon viib rimantadiini suhtes resistentse A-tüüpi gripiviiruse ilmnemiseni);
    • ensümaatiline inaktiveerimine (β-laktaamantibiootikumide hüdrolüüs (teatud grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite β-laktamaasid), aminoglükosiidide inaktiveerimine aminoglükosiide modifitseerivate ensüümide poolt;
    • ravimite aktiivne elimineerimine (väljavool) mikroobirakust (näiteks Pseudomonas aeruginosa võib aktiivselt vabastada karbapeneeme ja fluorokinoloone);
    • mikroobiraku väliste struktuuride läbilaskvuse vähenemine (võib olla põhjustatud Pseudomonas aeruginosa ja teiste bakterite resistentsusest aminoglükosiidide, aga ka mõne Candida seente suhtes asoolirühma seenevastaste ravimite suhtes);
    • "ümbersuunamise" (metitsilliinresistentsed stafülokokid) moodustumine.

    Antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi

    Iga antimikroobse ravimi peamised farmakodünaamilised omadused on spekter ja selle aktiivsuse aste teatud tüüpi mikroorganismide suhtes. Ravimi aktiivsuse kvantitatiivseks väljenduseks peetakse selle minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni (MIC) konkreetse patogeeni jaoks, ehkki mida väiksem see on, seda suurem on selle patogeeni vastane toime. On väga oluline, et viimastel aastatel on antimikroobsete ravimite farmakodünaamika tõlgendamine laienenud, et hõlmata seoseid kehas või tehismudelis sisalduvate ravimite kontsentratsioonide ja selle aktiivsuse vahel.

    Selle põhjal eristatakse kahte rühma antibiootikume:

    1. Kontsentratsioonist sõltuva antimikroobse toimega antibiootikume (näited on aminoglükosiidid, fluorokinoloonid, lipopeptiidid) iseloomustab asjaolu, et bakterite surmaaste korreleerub antibiootikumi kontsentratsiooniga bioloogilises keskkonnas, eriti vereseerumis. Seetõttu on sellise toimega antibiootikumide annustamisskeemi eesmärk saavutada ravimi maksimaalne talutav kontsentratsioon.
    2. „Ajast sõltuva” aktiivsusega antibiootikumid (penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, vankomütsiin) on kõige olulisem tingimus kontsentratsiooni pikaajaline püsimine suhteliselt madalal tasemel (3-4 korda kõrgem kui IPC). Pealegi ei suurene ravimi kontsentratsiooni suurenemisega ravi efektiivsus. Selliste ravimite annustamisrežiimide eesmärk on säilitada antibiootikumi kontsentratsioon vereseerumis ja nakkuse fookustes, mis on neli korda suurem kui konkreetse patogeeni MPC, 40–60 ajavahemiku jooksul annuste vahel.

    Antibiootikumide klassifikatsioon keemilise struktuuri ja päritolu järgi

    Antimikroobsete ravimite toime tüüp on:

    • „Loodete tõus” (bakteritsiidne, fungitsiidne, viritsiidne või protozoatsidaalne toime) - seda peetakse nakkusetekitaja elutähtsuse (surma) pöördumatu häiringuks.
    • "Staatiline" (bakteriostaatiline, fungistaatiline, virietaatiline, protozoastaatiline), mille korral patogeeni paljunemine peatub või peatub.

    Tuleb meeles pidada, et samadel ravimitel võib olla "siduv" ja "staatiline" toime. See määratakse kindlaks ravimi kontsentratsiooni tüübi ja patogeeniga kokkupuutumise kestuse järgi. Makroliididel on tavaliselt bakteriostaatiline toime, kuid kõrgetel kontsentratsioonidel (2–4 korda kõrgemad kui BMD) on nad võimelised toimima bakteritsiidselt A-rühma β-hemolüütilise streptokoki (BHCA) ja pneumokoki suhtes..
    Antibiootikumide jaotus bakteritsiidseteks ja bakteriostaatilisteks on oluline ainult eluohtlike infektsioonide ravis või allasurutud immuunsusega patsiendi juuresolekul. Nendel juhtudel võib bakteriostaatiliste ravimite toime olla ebapiisav, kuna need pärsivad ainult mikroorganismide kasvu ja immuunsüsteem peab patogeenide täieliku elimineerimise lõpule viima. Sel põhjusel peetakse bakteritsiidseid antibiootikume valitud ravimiteks raskete infektsioonide (näiteks nakkuslik endokardiit, osteomüeliit, meningiit, sepsis) või nõrgenenud immuunsusega (näiteks neutropeenilise palavikuga) patsientide ravis..
    Antimikroobsed ravimid, nagu ka teised ravimid, jagunevad rühmadesse ja klassidesse, mis omab suurt tähtsust toime spektri, farmakokineetiliste omaduste, soovimatute ravimireaktsioonide olemuse jms mõistmisel. Siiski pole õige pidada kõiki ühte rühma (klass, põlvkond) kuuluvaid ravimeid vahetatavateks. Sama põlvkonna ravimite vahel, mille keemiline struktuur pisut erineb, võib tekitatud toime olla erinev. Näiteks kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide hulgas on kliiniliselt olulist antiseptilist toimet ainult tseftasidiimil ja tsefoperasoonil. Teine näide on erinevus farmakokineetikas: esimese põlvkonna tsefalosporiinide (tsefasoliini) kasutamist hematoentsefaalbarjääri (BBB) ​​läbilaskvuse tõttu ei saa kasutada bakteriaalse meningiidi raviks..

    Antibiootikumide klassifikatsioon toime spektri järgi

    Mitme aastakümne jooksul on antibiootikume traditsiooniliselt eraldatud ravimitele, millel on antimikroobse toime "kitsas" (näiteks bensüülpenntsilliin) ja "lai" (tetratsükliinid) spekter. Tänapäeval näib selline jaotus tinglik ja seda ei saa pidada usaldusväärseks kriteeriumiks teatud antibiootikumide kliinilise tähtsuse osas, kuna:

    1. Enamik nakkusi on põhjustatud ühest (juhtivast) patogeenist, seega ei anna spektri "ülemäärane" laius mitte ainult mingeid eeliseid, vaid on ka normaalse mikrofloora allasurumise seisukohast ohtlik. Seega tuleks püüda kasutada võimalikult kitsa toime spektriga ravimeid, eriti isoleeritud patogeeni korral..
    2. Mikroorganismide omandatud resistentsust ei võeta arvesse, mille tõttu on näiteks tetratsükliinid, mis olid algselt aktiivsed enamiku kõige olulisemate patogeenide vastu, nüüdseks kaotanud märkimisväärse osa oma spektrist. Seetõttu on soovitavam kaaluda antimikroobsete ainete kasutamist tõestatud, eelistatavalt randomiseeritud uuringutes, kliinilise ja mikrobioloogilise efektiivsuse osas konkreetses nakkuses.

    Õige antibiootikum on ravi edu võti

    Antimikroobsete ravimite farmakokineetiliste omaduste hulgas on konkreetse patsiendi jaoks ravimi valimisel väga olulised jaotuse omadused kehas, läbimine läbi erinevate koebarjääride, võime tungida nakkuse fookusesse ja luua selles piisavad terapeutilised kontsentratsioonid. Veelgi enam, rakusiseselt lokaliseeritud mikroorganismide põhjustatud infektsioonide edukaks raviks peavad antimikroobsed ravimid looma terapeutilise taseme mitte ainult rakuvälises ruumis, vaid ka rakkude sees.

    Kuidas valida õigeid antibiootikume

    • Suukaudselt manustatavate antibiootikumide puhul on ülitähtis farmakokineetiline parameeter, näiteks biosaadavus.
    • Teine parameeter - poolestusaeg - määrab ravimi manustamise sageduse. Selle väärtus sõltub nii ravimite struktuurilistest omadustest kui ka nende organite seisundist, mis eemaldavad antibiootikumid (neerud, maks), mille funktsiooni tuleb antimikroobsete ravimite annustamisskeemi määramisel arvestada.

    Antibiootikumide mõju soolestiku mikrofloorale ja immuunsusele

    Antibiootikumide ja vähemal määral ka teiste antimikroobsete ravimite soovimatu toime peamine omadus on mõju inimese, enamasti suuõõne ja soolte, normaalsele mikrofloorale. Sellest hoolimata ei ilmne mikrofloora kvantitatiivse ja kvalitatiivse koostise muutused enamikul juhtudel kliiniliselt, ei vaja korrigeerimist ja mööduvad iseseisvalt. Mõnikord võib tekkida antibiootikumidega seotud kõhulahtisus, suu või vaginaalne kandidoos, mis vajavad sobivat ravi. Tuleb märkida, et laialt levinud arvamus antibiootikumide võime kohta immuunsust pärssida on ekslik. Lisaks võivad teatud rühmad antibiootikume stimuleerida immuunvastuse teatud osi (makroliidid, fluorokinoloonid jne)..

    Meditsiiniline mikrobioloogia: loengute märkused ülikoolidele (Aleksander Sedov)

    Selle väljaandega jätkame sarja „Loengu märkmed. Aitamaks üliõpilast ”, mis sisaldab parimaid loenguid humanitaarülikoolides õpitud erialade kohta. Materjal on ühtlustatud kursuse “Meditsiiniline mikrobioloogia” õppekavaga. Kasutades seda raamatut eksamiks valmistumisel, saavad õpilased selle distsipliini õppimise käigus omandatud teadmisi süstematiseerida ja konkretiseerida äärmiselt lühikese aja jooksul; keskenduda põhimõistetele, nende märkidele ja tunnustele; sõnastada võimalike eksamiküsimuste vastuste ligikaudne struktuur (plaan). See raamat ei ole alternatiiv õpikutele põhiteadmiste saamiseks, kuid on abiks eksamite sooritamisel.

    Sisukord

    • Küsimus 1. Mikrobioloogia alused. Mikroorganismide klassifikatsioon
    • Küsimus 2. Mikroorganismide morfoloogia tunnused
    • Küsimus 3. Bakteriraku valikulised struktuurikomponendid
    • Küsimus 4. Toitumine ja bakterite metabolismi omadused
    • Küsimus 5. Valkude ja süsivesikute metabolismi omadused bakterites
    • Küsimus 6. Kasv ja paljunemine. Bakterite geneetika
    • Küsimus 7. Genoomi funktsionaalsed üksused. Bakterirakkude varieeruvus
    • Küsimus 8. Inimkeha normaalne mikrofloora
    • Küsimus 9. Naha ja ülemiste hingamisteede normaalne mikrofloora
    • Küsimus 10. Seedetrakti ülaosa mikrobiotsenoos
    • Küsimus 11. Seedetrakti keskmise ja alumise osa mikrobiotsenoos
    • Küsimus 12. Urogenitaalsüsteemi mikrobiotsenoos
    • Küsimus 13. Düsbakterioos
    • Küsimus 14. Düsbioosi ravi
    • Küsimus 15. Keemiaravi mõiste
    • Küsimus 16. Kemoterapeutiliste ravimite klassifitseerimine keemilise struktuuri järgi
    • Küsimus 17. Antibiootikumide klassifitseerimine
    • Küsimus 18. Antibiootikumide toimemehhanism. Antimikroobsed komplikatsioonid

    Järgmise sissejuhatava osa raamatust Meditsiiniline mikrobioloogia: loengu märkmed ülikoolidele (Aleksandr Sedov) esitas meie raamatupartner, liitrit.

    Küsimus 17. Antibiootikumide klassifitseerimine

    1. Antibiootikumide peamine klassifikatsioon

    Antibiootikumide klassifitseerimine põhineb ka mitmel erineval põhimõttel..

    Nende saamise meetodi järgi jagatakse need:

    • poolsünteetiline (algstaadiumis saadakse need looduslikult, seejärel süntees toimub kunstlikult).

    Enamiku antibiootikumide tootjad on:

    kuid neid saab ka:

    • kõrgemad taimed (lenduvad)

    • loomade ja kalade kuded (erütriin, eteritsiid).

    Tegevuse suuna järgi:

    Vastavalt toime spektrile (antibiootikumide poolt mõjutatavate mikroorganismide tüüpide arv) jagatakse need järgmisteks osadeks:

    • laia toimespektriga ravimid (3. põlvkonna tsefalosporiinid, makroliidid);

    • kitsa toimespektriga ravimid (tsükloseriin, linkomütsiin, bensüülpenitsilliin, klindamütsiin).

    Pange tähele, et mõnel juhul võivad eelistada kitsa toimespektriga ravimid, kuna need ei pärssi normaalset mikrofloorat.

    2. Klassifikatsioon keemilise struktuuri järgi

    Vastavalt keemilisele struktuurile jaotatakse antibiootikumid:

    • Beetalaktaamantibiootikumid - molekuli aluseks on beeta-laktaamiring. Need sisaldavad:

    - penitsilliinid on looduslike ja poolsünteetiliste antibiootikumide rühm, mille molekul sisaldab 6-aminopenitsillaanhapet, mis koosneb kahest ringist - tiasolidoonist ja beeta-laktaamist. Nende hulgas on:

    biosünteetiline (penitsilliin G - bensüülpenitsilliin),

    aminopenitsilliinid (amoksitsilliin, ampitsilliin, bekampitsilliin),

    poolsünteetilised „antistafülokokivastased“ penitsilliinid (oksatsilliin, metitsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, fluksloksatsilliin), mille peamine eelis on resistentsus mikroobsete beeta-laktamaaside, peamiselt stafülokokkide suhtes;

    - tsefalosporiinid on looduslikud ja poolsünteetilised antibiootikumid, mida saadakse 7-aminotsefalosporhappe alusel ja mis sisaldavad tsefemilist (ka beeta-laktaami) tsüklit, st nad on struktuurilt lähedased penitsilliinidele. Need jagunevad tsefalosporiinideks:

    1. põlvkond: tseporin, tsefalotiin, tsefaleksiin;

    2. põlvkond - tsefasoliin (kefzol), tsefamesiin, tsefamandool (mandool);

    3. põlvkond - tsefuroksiim (ketokef), tsefotaksiim (klaforan), tsefuroksiimi aksetil (zinnat), tseftriaksoon (longatsef), tseftasidiimiim (fortum);

    4. põlvkond - tsefepiim, tsefpiroom (tsefrom, kaiten) ja teised.

    - monobaktaamid - aztreonaam (asataam, nebaktaam);

    - karbopeneemid - meropeneem (meroneem) ja imipiin. Veelgi enam, imipineemi kasutatakse ainult koos spetsiifilise neerudehüdropeptidaasi inhibiitoriga tsilastatiiniga - imipiin / tsilastatiiniga (tienam);

    • Aminoglükosiidid - need sisaldavad aminosuhkrut, mis on seotud glükosiidsidemega molekuli ülejäänud osaga (aglükooni fragment). Nende hulka kuuluvad: streptomütsiin, gentamütsiin (garamütsiin), kanamütsiin, neomütsiin, monomütsiin, sisomütsiin, tobramütsiin (tobra) ja poolsünteetilised aminoglükosiidid - spektinomütsiin, amikatsiin (amikiin), netilmütsiin (netilliin);

    • Tetratsükliinid - molekuli aluseks on multifunktsionaalne hüdronaftatseeniühend, mille üldnimi on tetratsükliin. Nende hulgas on looduslikud tetratsükliinid - tetratsükliin, oksütetratsükliin (klinimütsiin) ja poolsünteetilised tetratsükliinid - metatsükliin, kloortetriin, doksütsükliin (vibramütsiin), minotsükliin, roletetratsükliin;

    • Makroliidid - selle rühma preparaadid sisaldavad molekulis makrotsüklilist laktoonitsüklit, mis on seotud ühe või mitme süsivesiku jäägiga. Nende hulka kuuluvad: erütromütsiin, oleandomütsiin, roksitromütsiin (ruliid), asitromütsiin (sumamed), klaritromütsiin (klatsiid), spiramütsiin, diritromütsiin;

    • Linkosamiidid - nende hulka kuuluvad linkomütsiin ja klindamütsiin. Nende antibiootikumide farmakoloogilised ja bioloogilised omadused on makroliididele väga sarnased ja kuigi keemiliselt on need täiesti erinevad ravimid, klassifitseerivad mõned meditsiinilised allikad ja keemiaravi ravimeid tootvad ravimiettevõtted, näiteks delatsiin C, linkosamiinid makroliidideks;

    • Glükopeptiidid - selle rühma molekulides olevad valmistised sisaldavad asendatud peptiidühendeid. Nende hulka kuuluvad: vankomütsiin (vancacin, diatracin), teikoplaniin (targotsid), daptomütsiin;

    • Polüpeptiidid - selle molekuli selle rühma preparaadid sisaldavad polüpeptiidühendite jääke, nende hulka kuuluvad: gramicidiin, polümüksiinid M ja B, batsitratsiin, kolistiin;

    • Polüeenid - selle rühma valmistised oma molekulis sisaldavad mitmeid konjugeeritud kaksiksidemeid. Nende hulka kuuluvad: amfoteritsiin B, nüstatiin, levoriin, natamütsiin;

    • Antratsükliini antibiootikumid - nende hulka kuuluvad kasvajavastased antibiootikumid - doksorubitsiin, karminomütsiin, rubomütsiin, aklarubitsiin.

    Praegu on praktikas kasutusel mitmeid üsna laialdaselt kasutatavaid antibiootikume, mis ei kuulu ühtegi loetletud rühma - fosfomütsiin, fusidiinhape (fusidiin) rifampitsiin.

    Nagu teiste kemoterapeutikumide puhul, on antibiootikumide antimikroobse toime alus mikroobsete rakkude metabolismi rikkumine.

    Sisukord

    • Küsimus 1. Mikrobioloogia alused. Mikroorganismide klassifikatsioon
    • Küsimus 2. Mikroorganismide morfoloogia tunnused
    • Küsimus 3. Bakteriraku valikulised struktuurikomponendid
    • Küsimus 4. Toitumine ja bakterite metabolismi omadused
    • Küsimus 5. Valkude ja süsivesikute metabolismi omadused bakterites
    • Küsimus 6. Kasv ja paljunemine. Bakterite geneetika
    • Küsimus 7. Genoomi funktsionaalsed üksused. Bakterirakkude varieeruvus
    • Küsimus 8. Inimkeha normaalne mikrofloora
    • Küsimus 9. Naha ja ülemiste hingamisteede normaalne mikrofloora
    • Küsimus 10. Seedetrakti ülaosa mikrobiotsenoos
    • Küsimus 11. Seedetrakti keskmise ja alumise osa mikrobiotsenoos
    • Küsimus 12. Urogenitaalsüsteemi mikrobiotsenoos
    • Küsimus 13. Düsbakterioos
    • Küsimus 14. Düsbioosi ravi
    • Küsimus 15. Keemiaravi mõiste
    • Küsimus 16. Kemoterapeutiliste ravimite klassifitseerimine keemilise struktuuri järgi
    • Küsimus 17. Antibiootikumide klassifitseerimine
    • Küsimus 18. Antibiootikumide toimemehhanism. Antimikroobsed komplikatsioonid

    Järgmise sissejuhatava osa raamatust Meditsiiniline mikrobioloogia: loengu märkmed ülikoolidele (Aleksandr Sedov) esitas meie raamatupartner, liitrit.