1928. aastat peetakse tänapäevase meditsiini jaoks kõige olulisemaks. Siis avastati penitsilliin - maailma esimene antibiootikum, mille "isa" on Alexander Fleming. Seda sündmust võib pidada tõeliseks läbimurdeks..

Enne penitsilliini leiutamist, mis oli uute ravimite väljatöötamise alguspunkt, põhjustas iga nakkushaigus, millesse inimkond tänapäeval kuulub, ilma tilgagi kartmata, elutähtsate elundite tõsiseid patoloogiaid. Selline haigus nagu kopsupõletik tähendas peatset surma, kõik sünnitusjärgsed tüsistused võivad lõppeda ema ja lapse surmaga ning süüfilisest alates põles inimene sõna otseses mõttes piinades piinades..

Täna võivad paljud aktivistid jätkuvalt olla kategooriliselt antibiootikumide vastu. Kuid kui juhtub midagi tõsist, saavad nad aru, kui oluline on nende ravimite roll paljude tõsiste patoloogiate edukal ravil. Mida penitsilliin ravib, arutatakse artiklis..

Penitsilliini avastus

Isegi Esimese maailmasõja ajal, samal ajal sõdurite ravimisega, hakkas Fleming otsima ravimit, mis võiks tappa baktereid, kuna kirurgiliste sekkumiste ajal sattus haavadesse nakkus, mis sageli sai surma põhjuseks. Flemingil olid tassid bakteritega, mis aitas tal läbi viia katseid teatud ravimite tõhususe osas. Ja kord kukkus sellisesse anumasse hallitanud leiva tükk. Kuna Fleming seda kohe ei märganud, ei kavatsenud ta seda söötmest välja viia. Kui aga märkasin, olin meeldivalt üllatunud - kõik kokkupuutekoha bakterid kadusid. Looduslikult huvitas selline bakterite käitumine teadlast. Ta viis läbi arvukalt katseid, mis aitasid saada kõige puhtamal kujul õige aine. Ja kuigi see osutus “nõrgaks”, suutis Fleming siiski tõestada selle materjali tõhusust võitluses bakteritega.

Kaasaegne inimene poleks teadnud, mida penitsilliin ravib, kui see poleks Flory ja Chaini jaoks - kaks Briti teadlast, kes said selle puhtal kujul ja lõid ainel põhineva ravimi. Esmakordselt tutvustati seda inimestele II maailmasõja alguses. Kutt kannatas sepsise käes ja penitsilliiniravim aitas teda - tema seisund paranes. Kuid mõne aja pärast suri ta siiski manustatud ravimi väikese annuse tõttu. Pärast seda on juba sisse viidud aine koguse korrigeerimine alanud ning ka saadud teadmiste põhjal on loodud mitmesugused sünteetiliste antibiootikumide rühmad.

Penitsilliinirühma preparaadid

Tõenäoliselt teab isegi inimene, kellel pole meditsiiniga mingit seost, et see antibiootikum võtab farmakoloogia osas eraldi peatüki. Penitsilliinipreparaadid lisati eraldi klassifikatsioonigruppi nende mõju tõttu bakterirakkudele, nimelt tänu nende võimele pärssida mikroorganismide paljunemisele ja elutähtsale aktiivsusele olulisi keemilisi reaktsioone. Ja enne, kui teate, mida penitsilliin ravib, peaksite tutvuma järgmiste rühmadega:

  • rõuged;
  • prokaiin;
  • bensüülpenitsilliini kaaliumsool;
  • bensüülpenitsilliini naatriumsool;
  • retarpen;
  • bitsilliin.

Neid saab jagada ka looduslikuks ja sünteetiliseks. Esimesed on õrnemad, kuid vähem tõhusad. Teised löövad keha palju raskemalt, kuid need võimaldavad lühikese aja jooksul taastuda. Täna on farmaatsiatööstus välja töötanud penitsilliinantibiootikumide neljanda põlvkonna.

farmakoloogiline toime

Kuidas see aine "töötab", pole raske mõista. Penitsilliin sisaldab 6-aminopenitsillaanhapet. Bakterites viibides hävitab see nende rakuseina (siiski ei mõjuta see igat tüüpi mikroorganisme). Rakuseina hävitamine põhjustab bakterite surma.

Algselt oli liike palju. Näiteks varem oli võimalik öelda, et penitsilliin ravib selliseid haigusi nagu koolera, tüüfus, süüfilis, difteeria ja paljud teised ning mõjutab negatiivselt ka streptokokke, stafülokokke ja Escherichia coli. Ja siis õppis enamik neist välja arendama selle aine suhtes immuunsust, mis tõi kaasa vajaduse annust suurendada. Teisisõnu, kui ravite mõnda haigust penitsilliiniga, peate sisestama suuri valulikke annuseid vähemalt 6 korda päevas.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Meditsiiniajaloos ei ole selle ravimi üleannustamise juhtumeid olnud. Kõrvaltoimed võivad siiski ilmneda. Kõik need on kuidagi seotud allergilise reaktsiooni tekkega. Kindlasti on mõnel lugejal sõpru või sugulasi, kes ei talu seda antibiootikumi, ja teisi selle rühma esindajaid. Need on olukorrad, kus seda ravimit pole igal juhul võimalik manustada. Kõige ohtlikum reaktsioon on Quincke ödeem, millest võib surma saada..

Penitsilliini allergia

See pole vähem oluline teema kui see, mida antibiootikum ravib. Penitsilliin võib põhjustada allergiat keha immuunsuse tõttu nende võõrkehade suhtes. Näiteks meditsiiniõdede ja antibiootikumide tootmisega tegelevate töötajate kõige tavalisem kutsealane ülitundlikkus. Kuid allergilise reaktsiooni tekkimine esimesel kohtumisel penitsilliiniga on palju vähem levinud.

Seisund avaldub mitmesuguste allergiate sümptomitega, peamiselt neil, kes kannatavad urtikaaria ja bronhiaalastma all. Seda väljendavad mitmesugused nahalööbed, millest mõned on eluohtlikud. Juhtub, et seal on kontaktdermatiit, mis on tingitud losjoonidest, salvidest ja muudest penitsilliinil põhinevatest ainetest. Võib-olla astmaatilise bronhiidi, nina-neelu ja kõrvade põletikuliste haiguste, stomatiidi, samuti kõhulahtisuse, iivelduse ja oksendamise tekkimine. Selliste sümptomite ilmnemisel on ette nähtud ravi antihistamiinikumidega.

Ravimi vabastamise vormid

Ravim on saadaval pulbri kujul intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, samuti tablettidena 250 mg ja 500 mg või 5000 ühikut resorptsiooniks..

Mis ravib penitsilliini? Näidustused

Selle ravimi määramise aluseks võib olla üks järgmistest tingimustest:

  • sepsis, eriti streptokokk;
  • sulfoonamiidresistentsete infektsioonide esinemine, näiteks pneumokokk, gonokokk, meningokokk;
  • sügavalt lokaliseeritud ja ulatuslike nakkuslike protsesside, näiteks gangreeni ja osteomüeliidi areng;
  • mitmesuguste vigastuste tagajärjed infektsiooni tungimisega lihasluukudesse;
  • operatsioonijärgsed perioodid (kasutatakse mädavate komplikatsioonide ennetamiseks);
  • pehmete kudede ja rindkere haavad;
  • mädane meningiit ja aju abstsess;
  • erysipelas;
  • gonorröa;
  • süüfilis;
  • raske furunkuloos;
  • sükoos;
  • põletikulised silma- ja kõrvahaigused.

Juhend "Penitsilliin" paljastab üksikasjalikult olukorrad, mil sellel ravimil on positiivne mõju. Koos sisehaiguste kliinikus välja kirjutatud sulfaravimitega, näiteks krupoonilise kopsupõletikuga. See aitab toime tulla fokaalse kopsupõletiku, ägeda sepsise, kolangiidi, koletsüstiidi, pikaajalise septilise endokardiidiga.

Penitsilliini kasutatakse pediaatrias nabanepsise ja mitmesuguste muude vastsündinu septiliste toksiliste patoloogiate kõrvaldamiseks. Seda võib määrata ka kopsupõletiku, keskkõrvapõletiku ja sarlakide raviks..

Juhend "Penitsilliin": kasutamise omadused ja annus

Tabletid võetakse pool tundi enne sööki või 2 tundi pärast 8-tunnist intervalli. Samuti on olemas resorptsiooniravimi annus 500 ühikut. Neid võetakse iga 4 tunni järel kuni 6 korda päevas. Need on ette nähtud furunkuloosi, tonsilliidi, sarlakid, kopsupõletiku korral. Lahuse valmistamise pulber valmistatakse vahetult enne manustamist. Seda lahjendatakse 1,5 ml süsteveega 250 mg pulbri kohta. Sisestage kuni 4 korda päevas. Seda kasutatakse meningiidi, kopsupõletiku ja süüfilise ravis.

Vastunäidustused

Pärast penitsilliini ravimist ei saa inimene ise ravida. On juhtumeid, kui ravim võib seisundit ainult halvendada. Oluline on lugeda vastunäidustusi:

  • bronhiaalastma;
  • ülitundlikkus penitsilliini suhtes;
  • nõgestõbi;
  • mitmesugused allergilised haigused;
  • ülitundlikkus antibiootikumide, sulfoonamiidide ja teiste ravimite suhtes.

Sensibiliseerimine penitsilliini suhtes on võimalik isegi loote arengu ajal. Ravimit määratakse rasedatele ainult hädavajaliku vajaduse korral ja arsti pideva järelevalve all.

Naiste uuringuid emakasisese arengu ajal loote reaktsioonide kohta penitsilliinidele ei ole läbi viidud, kuid on teada, et mutageenseid ja muid muutusi ei tuvastatud. Imetamise perioodil on penitsilliinravi keelatud, kuna antibiootikum eritub rinnapiima.

Penitsilliin täna

Kaasaegses meditsiinis ei kasutata antibiootikumi peaaegu kunagi. Kuigi loetelu, milliseid haigusi penitsilliin ravib, on üsna muljetavaldav. Probleem seisneb ravimi passiivsuses gramnegatiivsete bakterite vastu. Ja selle efektiivsus streptokokkide, stafülokokkide, gonorröa, antraksi ja difteeria vastu on "rahuldaval" tasemel. Jah, ja seda on ebamugav kasutada - liiga suured annused ja manustamissagedus.

Penitsilliini baasil on kaasaegsed teadlased loonud hulga häid sünteetilisi antibiootikume, mis on tugevamad, mugavamad kasutada ja tõhusamad ülalkirjeldatud haigustega toimetulemiseks. Näiteks Amoxiclav, Amoxicillin, Ampitsillin ja teised. Ja loodusliku penitsilliini kasutamine on aeglaselt minevikku jäänud. Seda ei kasutata enam peaaegu üheski riigi meditsiiniasutuses, välja arvatud kaugemates nurkades asuvates haiglates. Sellegipoolest pani tema aluse antibiootikumide väljatöötamisele - ravimitele, mis vähendasid märkimisväärselt suremust põletikuliste, nakkuslike ja paljude muude haiguste vastu.

Antibiootikumi roll süüfilise ravis

Uurides loetelu sellest, mis aitab penitsilliini, näete selles sellist haigust nagu süüfilis. Praeguseks on selle haiguse ravis suurepärane antibiootikum. Annust, ravi kestust ja muid ravirežiimi määravaid tegureid valib arst iga patsiendi jaoks eraldi, see sõltub mitmest parameetrist. Kõigepealt patoloogia raskusastmest. Tuleb märkida, et ükski teine ​​antibiootikumide rühm ei aita süüfilist ravida nii tõhusalt ja kiiresti kui penitsilliin..

Süüfilis on krooniline süsteemne sugulisel teel leviv haigus, mida põhjustab kahvatu treponema. Patoloogia väljendub naha, limaskestade, luude ja siseorganite kahjustuses. Haigus ei ole alati sugulisel teel levivate seksuaalvahekordade tõttu. Nakatunud vereülekanne, nakatunud instrumendi kasutamine ja kodused tegevused võivad samuti selle arengule kaasa aidata..

Penitsilliin ravib süüfilist tänu oma võimele pärssida kahvatu treponema arengut ja kasvu. Alg- ja sekundaarses staadiumis on tavaliselt ette nähtud kuni 600 000 ühikut üks kord päevas pooleteise nädala jooksul. Varjatud faasis on soovitatav ravimit võtta sarnase skeemi järgi, ainult 15 päeva. Kaasasündinud süüfilisega ravitakse seda ühekordse manustamisega vastsündinule 50 000 ühikut beebi 1 kg kehakaalu kohta. Rikkumiste korral võib kursust siiski pikendada kuni 10 päeva.

Nüüd on teada, miks antibiootikum penitsilliin, millised vastunäidustused ja hoiatused on, samuti kuidas see maailmas ilmus ja kuidas see pani aluse farmakoloogilise tööstuse kiirele arengule. Kuid parem on elada nii, et kunagi poleks vaja mingeid ravimeid, eriti antibiootikume!

Penitsilliini antibiootikumid

Penitsilliinid on esimene mikroorganismidele elutähtsate toodete alusel välja töötatud AMP. Need kuuluvad ulatuslikku β-laktaamantibiootikumide (β-laktaamide) klassi, mis hõlmab ka tsefalosporiinid, karbapeneemid ja monobaktaamid. Neljaliikmeline β-laktaamtsükkel on nende antibiootikumide struktuuris tavaline. β-laktaamid on moodsa keemiaravi alus, kuna enamikul nakkuste ravil on neil juhtiv või oluline koht.

Penitsilliini klassifikatsioon

Bensüülpenitsilliin (penitsilliin), naatriumi ja kaaliumi soolad

Bensüülpenitsilliinprokaiin (penitsilliini novokaiinisool)

Penitsilliinide (ja üldiselt kõigi β-laktaamide) esivanem on bensüülpenitsilliin (penitsilliin G ehk lihtsalt penitsilliin), mida on kliinilises praktikas kasutatud alates 40ndate algusest. Praegu hõlmab penitsilliini rühm mitmeid ravimeid, mis jagunevad mitmeks alarühmaks sõltuvalt päritolust, keemilisest struktuurist ja antimikroobsest aktiivsusest. Looduslikest penitsilliinidest kasutatakse meditsiinipraktikas bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini. Muud ravimid on poolsünteetilised ühendid, mis saadakse mitmesuguste looduslike AMP-de või nende biosünteesi vahesaaduste keemilise modifitseerimise tulemusel.

Toimemehhanism

Penitsilliinidel (ja kõigil muudel β-laktaamidel) on bakteritsiidne toime. Nende toime eesmärk on bakterite penitsilliini siduvad valgud, mis toimivad ensüümidena peptidoglükaani sünteesi viimases etapis - biopolümeer, mis on bakteri raku seina põhikomponent. Peptidoglükaani sünteesi blokeerimine põhjustab bakterite surma.

Spetsiaalsete ensüümide, β-laktamaaside, mis hävitavad β-laktaamid, tootmisega seotud mikroorganismide laialdase omandatud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad pöördumatult pärssida nende ensüümide aktiivsust, nn β-laktamaasi inhibiitorid - klavulaanhape (klavulanamaat), sulbaktaam. ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoritega kaitstud) penitsilliinide loomiseks..

Kuna imetajatel puuduvad peptidoglükaani ja penitsilliini siduvad valgud, ei ole spetsiifiline makroorganismide toksilisus β-laktaamide suhtes iseloomulik.

Aktiivsuse spekter

Looduslikud penitsilliinid

Neid iseloomustab identne antimikroobne spekter, kuid erinevad veidi aktiivsuse poolest. Fenoksümetüülpenitsilliini MPC suurus enamiku mikroorganismide suhtes on reeglina pisut suurem kui bensüülpenitsilliinil.

Need AMP-d on aktiivsed gram-positiivsete bakterite, näiteks Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Vähemal määral Enterococcus spp. Vastu. Enterokokke iseloomustavad ka penitsilliinide suhtes tundlikkuse taseme erisused: kui E.faecalis'e tüved on tavaliselt tundlikud, siis on E.faecium tavaliselt stabiilne.

Listeria (L.monocytogenes), erysipelotrix (E.rhusiopathiae), enamik korünebaktereid (sealhulgas C. diphtheriae) ja nendega seotud mikroorganismid on looduslike penitsilliinide suhtes ülitundlikud. Oluline erand on C.jeikeium'i kõrge takistuse sagedus.

Gramnegatiivsetest bakteritest on Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes..

Enamik anaeroobseid baktereid (aktinomütseedid, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) On tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes. Praktiline erand looduslike penitsilliinide aktiivsuse spektrist on B.fragilis ja muud bakteroidid.

Looduslikud penitsilliinid on spirochetide (Treponema, Borrelia, Leptospira) vastu väga aktiivsed.

Naturaalsete penitsilliinide suhtes omandatud resistentsus on kõige sagedamini stafülokokkide hulgas. Seda seostatakse β-laktamaaside tootmisega (jaotussagedus 60–80%) või täiendava penitsilliini siduva valgu esinemisega. Viimastel aastatel on gonokokkide stabiilsus suurenenud.

Isoksasolüülpenitsilliinid (penitsilliinistabiilsed, antistafülokokivastased penitsilliinid)

Venemaal on selle rühma peamine AMP oksatsilliin. Antimikroobse spektri järgi on see looduslike penitsilliinide lähedal, kuid enamiku mikroorganismide vastase aktiivsuse osas on see nende jaoks halvem. Peamine erinevus oksatsilliini ja teiste penitsilliinide vahel on paljude β-laktamaaside vastupidavus hüdrolüüsile..

Peamine kliiniline tähtsus on oksatsilliini resistentsus stafülokoki β-laktamaaside suhtes. Seetõttu on oksatsilliin väga aktiivne suurema osa stafülokokkide tüvede (sealhulgas PRSA) vastu - kogukonnas omandatud nakkuste põhjustajate vastu. Ravimi aktiivsus teiste mikroorganismide vastu ei oma praktilist tähtsust. Oksatsilliin ei mõjuta stafülokokke, mille resistentsust penitsilliinide suhtes ei seostata β-laktamaaside tekkega, vaid ebatüüpilise PSB - MRSA ilmumisega.

Aminopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid

Aminopenitsilliinide aktiivsuse vahemik laieneb tänu toimele mõnele Enterobacteriaceae perekonna esindajale - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, mida iseloomustab kromosomaalsete β-laktamaaside madal tootmistase. Ampitsilliin ületab Shigella vastase toimega pisut Amoksitsilliini.

Aminopenitsilliinide eelis looduslike penitsilliinide ees on Haemophilus spp. Amoksitsilliini toime H. pylorile on oluline.

Gram-positiivsete bakterite ja anaeroobide spektri ja aktiivsuse taseme poolest on aminopenitsilliinid võrreldavad looduslike penitsilliinidega. Listeria on aga aminopenitsilliinide suhtes tundlikum..

Aminopenitsilliinid on tundlikud hüdrolüüsi suhtes kõigi β-laktamaaside poolt.

Inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinide (amoksitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam) antimikroobset spektrit on laiendatud, et hõlmata gram-negatiivseid baktereid nagu Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja B.fragilis rühma anaeroobid, mis sünteesivad kromosomaalseid P-laktamaase..

Lisaks on inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid β-laktamaaside tootmisel omandatud resistentsusega mikrofloora vastu aktiivsed: stafülokokid, gonokokid, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P.mirabilis.

Mikroorganismide suhtes, mille penitsilliinide resistentsus ei ole seotud β-laktamaaside tootmisega (nt MRSA, S. pneumoniae), ei näita inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid eeliseid.

Karboksüpenitsilliinid ja inhibeerivad karboksüpenitsilliinid

Karbenitsilliini ja tikartsilliini * toime spekter grampositiivsete bakterite suhtes langeb üldiselt kokku teiste penitsilliinidega, kuid aktiivsuse tase on madalam.

* Pole Venemaal registreeritud

Karboksüpenitsilliinid toimivad paljudele Enterobacteriaceae perekonna liikmetele (välja arvatud Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samuti P.aeruginosale ja teistele mittekääritavatele mikroorganismidele. Pange tähele, et paljud Pseudomonas aeruginosa tüved on praegu resistentsed.

Karboksüpenitsilliinide efektiivsust piirab paljude bakterite võime toota erinevaid β-laktamaase. Mõnede nende ensüümide (klass A) negatiivne mõju ei avaldu inhibiitoritega kaitstud tikartsilliini derivaadi - tikartsilliini / klavulanaadi suhtes, mille antimikroobne spekter on laiema toime tõttu Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, aga ka B.fragilis. Tema jaoks on harvem täheldatud teiste gramnegatiivsete bakterite ja stafülokokkide resistentsust. Β-laktamaasi inhibiitori olemasolu ei taga alati aktiivsust mitmete gramnegatiivsete bakterite suhtes, mis tekitavad C-klassi kromosoomi β-laktamaase.

Samuti tuleb meeles pidada, et ticartsilliinil / klavulanaadil ei ole eeliseid ticartsilliini suhtes P.aeruginosa osas.

Ureidopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud ureidopenitsilliinid

Azlotsilliinil ja piperatsilliinil on sarnane aktiivsusspekter. Gram-positiivsete bakterite mõjul ületavad need märkimisväärselt karboksüpenitsilliinide sisaldust ja lähenevad aminopenitsilliinidele ja looduslikele penitsilliinidele..

Ureidopenitsilliinid on väga aktiivsed peaaegu kõigi kõige olulisemate gramnegatiivsete bakterite vastu: Enterobacteriaceae perekond, P. aeruginosa, muud pseudomonaadid ja mittekäärivad mikroorganismid (S. maltophilia).

Ureidopenitsilliinide sõltumatu kliiniline väärtus on siiski üsna piiratud, kuna nende elastsus toimib valdava enamuse nii stafülokokkide kui ka gramnegatiivsete bakterite β-laktamaaside toimele.

See puudus kompenseeriti suures osas inhibiitorresistentse piperatsilliini / tasobaktaami ravimiga, millel on kõige laiem spekter (sealhulgas anaeroobid) ja kõrge antibakteriaalne toime kõigi penitsilliinide hulgas. Nagu ka teiste inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide puhul, on ka C-klassi β-laktamaase tootvad tüved piperatsilliini / tazobaktaami suhtes resistentsed.

Farmakokineetika

Bensüülpenitsilliin, karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid hävivad suuresti soolhappe toimel maomahlas, seetõttu kasutatakse neid ainult parenteraalselt. Fenoksümetüülpenitsilliin, oksatsilliin ja aminopenitsilliinid on happekindlamad ja neid saab manustada suu kaudu. Parimat imendumist seedetraktis iseloomustab amoksitsilliin (75% või rohkem). Suurima imendumisastmega (93%) on spetsiaalsed lahustuvad tabletid (lahustuv flemoksiin). Amoksitsilliini biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest. Fenoksümetüülpenitsilliini imendumine on 40–60% (tühja kõhuga manustades on kontsentratsioon veres pisut suurem). Ampitsilliin (35–40%) ja oksatsilliin (25–30%) imenduvad halvemini ning toit vähendab nende biosaadavust märkimisväärselt. Β-laktamaas klavulanaadi inhibiitori imendumine on 75% ja see võib toidu mõjul pisut suureneda.

Bensüülpenitsilliinprokaiini ja bensathine bensüülpenitsilliini manustatakse ainult õlis. Võrreldes bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumsooladega saavutatakse süstekohast aeglaselt imenduv kontsentratsioon seerumis. Neil on pikaajaline toime (kombineerituna nimetuse "depoo-penitsilliinid" all). Prokaiinbensüülpenitsilliini terapeutiline sisaldus veres püsib 18–24 tundi ja bensüülpenitsilliini bensathiini kuni 2–4 nädalat.

Penitsilliinid jaotuvad paljudes organites, kudedes ja kehavedelikes. Need loovad kõrge kontsentratsiooni kopsudes, neerudes, soolestiku limaskestas, reproduktiivorganites, luudes, pleura- ja kõhukelmevedelikus. Suurimad kontsentratsioonid sapis on iseloomulikud ureidopenitsilliinidele. Väikestes kogustes läbib platsenta ja eritub rinnapiima. Need läbivad halvasti läbi BBB ja hematoentsefaalbarjääri, samuti eesnäärme. Ajukelmepõletiku korral suureneb läbilaskvus läbi BBB. Β-laktamaasi inhibiitorite jaotus ei erine oluliselt penitsilliinide omast..

Oksatsilliin (kuni 45%) ja ureidopenitsilliinid (kuni 30%) võivad maksas läbi viia kliiniliselt olulise biotransformatsiooni. Teised penitsilliinid ei metaboliseeru ja erituvad muutumatul kujul. Β-laktamaasi inhibiitorite hulgas metaboliseerub klavulanaat kõige intensiivsemalt (umbes 50%), vähemal määral - sulbaktaam (umbes 25%) ja veelgi nõrgem - tazobaktaamiks..

Enamik penitsilliini eritub neerude kaudu. Nende eliminatsiooni poolväärtusaeg on keskmiselt umbes üks tund (välja arvatud depoopenitsilliinid) ja suureneb neerupuudulikkuse korral märkimisväärselt. Oksatsilliinil ja ureidopenitsilliinidel on kaks eritumist - neerude kaudu ja sapiteede kaudu. Neerufunktsiooni kahjustus mõjutab nende poolväärtusaega vähem..

Peaaegu kõik penitsilliinid eemaldatakse hemodialüüsi käigus täielikult. Piperatsilliini / tasobaktaami kontsentratsioon väheneb hemodialüüsi ajal 30–40%.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, Quincke ödeem, palavik, eosinofiilia, bronhospasm, anafülaktiline šokk (kõige sagedamini bensüülpenitsilliiniga). Abimeetmed anafülaktilise šoki tekkeks: hingamisteede avatuse tagamine (vajadusel intubatsioon), hapnikravi, adrenaliin, glükokortikoidid.

CNS: peavalu, värin, krambid (sagedamini lastel ja neerupuudulikkusega patsientidel, kellel on karbenitsilliin või väga suured bensüülpenitsilliini annused); vaimsed häired (bensüülpenitsilliinprokaiini suurte annuste sisseviimisega).

Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit (sagedamini ampitsilliini ja inhibiitoritega kaitstud penitsilliinidega). Kui kahtlustatakse pseudomembranoosset koliiti (vere lisandiga lahtise väljaheite väljanägemine), on vaja ravim tühistada ja viia läbi sigmoidoskoopia. Abimeetmed: vee-elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel kasutatakse seespidiselt C. difficile vastu aktiivseid antibiootikume (metronidasool või vankomütsiin). Ärge kasutage loperamiidi.

Elektrolüütide tasakaalu häired: hüperkaleemia (bensüülpenitsilliini kaaliumisoola suurtes annustes neerupuudulikkusega patsientide ravimisel, samuti kombineerimisel seda kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitoritega); hüpernatreemia (sagedamini karbenitsilliini, harvemini ureidopenitsilliinide ja suurte annuste bensüülpenitsilliini naatriumisoolaga), millega võib kaasneda tursete ilmnemine või intensiivistumine (südamepuudulikkusega patsientidel), vererõhu tõus.

Kohalikud reaktsioonid: valulikkus ja infiltraat manustamisel i / m (eriti kaaliumbensüülpenitsilliini), flebiit koos i / v manustamisega (sagedamini karbenitsilliiniga).

Maks: transaminaaside aktiivsuse suurenemine, sellega võib kaasneda palavik, iiveldus, oksendamine (sagedamini oksatsilliini kasutamisel annustes üle 6 g päevas või inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide kasutamisel).

Hematoloogilised reaktsioonid: hemoglobiini taseme langus, neutropeenia (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); trombotsüütide agregatsiooni rikkumine, mõnikord trombotsütopeeniaga (koos karbenitsilliiniga, harvemini ureidopenitsilliinidega).

Neerud: lastel mööduv hematuuria (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); interstitsiaalne nefriit (väga harv).

Vaskulaarsed tüsistused (põhjustatud bensüülpenitsilliinprokaiinist ja bensatünbensüülpenitsilliinist): üks sündroom - arterite sisse viimisel jäsemete isheemia ja gangreen; Nicolau sündroom - kopsude ja aju veresoonte emboolia, kui neid süstitakse veeni. Ennetusmeetmed: rangelt IM-i sisestamine tuhara ülemisse välimisse kvadrandisse, peab patsient süstimise ajal olema horisontaalasendis.

Muud: mitteallergiline ("ampitsilliin") makulopapulaarne lööve, millega ei kaasne sügelust ja mis võib kaduda ilma ravimi katkestamiseta (kui kasutate
aminopenitsilliinid).

Suuõõne kandidoos ja / või tupe kandidoos (amino-, karboksü-, ureido- ja inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide kasutamisel).

Näidustused

Looduslikud penitsilliinid

Praegu on soovitatav teadaoleva etioloogiaga (laboratoorselt kinnitatud või erineva iseloomuliku kliinilise pildi korral) nakkuste empiiriliseks raviks kasutada looduslikke penitsilliine. Sõltuvalt nakkuse iseloomust ja raskusastmest on looduslike penitsilliinide parenteraalseid (regulaarseid või pikaajalisi) või suukaudseid ravimvorme võimalik kasutada..

S.pyogenes'i nakkused ja nende tagajärjed:

S. pneumoniae põhjustatud infektsioonid:

Muude streptokokkide põhjustatud infektsioonid:

Meningokokknakkused (meningiit, meningokoktseemia).

Kuna pikenenud penitsilliinid ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone ja praktiliselt ei läbi BBB-d, ei kasutata neid raskete infektsioonide raviks. Nende kasutamise näidustused piirduvad tonsillofarüngiidi ja süüfilise (välja arvatud neurosüüfilis) ravimisega, erysipelade, skarlatõve ja reuma vältimisega. Fenoksümetüülpenitsilliini kasutatakse kergete ja mõõdukate streptokokkide infektsioonide (tonsillofarüngiit, erysipelas) raviks.

Gonokokkide suurenenud resistentsuse tõttu penitsilliinile pole selle empiiriline kasutamine gonorröa raviks õigustatud.

Oksatsilliin

Erineva lokaliseerimisega stafülokokkide kinnitatud või kahtlustatavad stafülokokknakkused (kinnitades tundlikkust oksatsilliini suhtes või metitsilliiniresistentsuse leviku väikese riskiga).

Aminopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid

Nende ravimite kasutamise peamised näidustused on samad. Aminopenitsilliinide manustamine on õigustatum kergete ja komplitseerimata nakkuste korral ning nende inhibiitoritega kaitstud derivaatide korral raskemates või korduvates vormides, samuti andmete olemasolul β-laktamaase tootvate mikroorganismide suure jaotumissageduse kohta.

Manustamisviis (parenteraalselt või suu kaudu) valitakse sõltuvalt nakkuse tõsidusest. Suukaudseks manustamiseks on soovitatav kasutada amoksitsilliini või amoksitsilliini / klavulanaati.

Õhus levivate haiguste ja ägedate hingamisteede infektsioonide nakkused: OSO, sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik.

H.influenzae või L.monocytogenes (ampitsilliin) põhjustatud meningiit.

Sooleinfektsioonid: šigelloos, salmonelloos (ampitsilliin).

H. pylori likvideerimine peptilise haavandtõve korral (amoksitsilliin).

Täiendavad näidustused inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinide määramiseks on:

Karboksüpenitsilliinid ja inhibeerivad karboksüpenitsilliinid

Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus on praegu vähenemas. Nende kasutamise näidustustena võib kaaluda tundlike P.aeruginosa tüvede põhjustatud nosokomiaalseid nakkusi. Sel juhul tuleks karboksüpenitsilliinid välja kirjutada ainult koos teiste Pseudomonas aeruginosa vastaste AMP-dega (II-III põlvkonna aminoglükosiidid, fluorokinoloonid)..

Ticartsilliini / klavulanaadi kasutamise näidustused on mõnevõrra laiemad ja hõlmavad mitmesuguste lokalisatsioonidega raskeid, peamiselt nosokomiaalseid, mitmesuguse resistentsuse ja segatud (aeroobse-anaeroobse) mikrofloora põhjustatud nakkusi:

Ureidopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud ureidopenitsilliinid

Ureidopenitsillineid koos aminoglükosiididega kasutatakse Pseudomonas infektsiooni korral (P.aeruginosa tundlikkuse korral).

Piperatsilliini / tasobaktaami kasutatakse mitmesuguste lokaliseerimiste raskete, peamiselt nosokomiaalsete, segatud (aeroobsete-anaeroobsete) infektsioonide raviks:

NDP (nosokomiaalse kopsupõletiku, sealhulgas VAP; pleura empyema, kopsu abstsess);

sünnitusjärgsed mädased-septilised tüsistused;

GIT, sapiteede peritoniit, maksa abstsessid;

MVP (keeruline, püsikateetrite taustal);

infektsioonid neutropeenia ja muude immuunpuudulikkuse vormide vastu.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon penitsilliinidele. Prokaiinbensüülpenitsilliin on vastunäidustatud ka prokaiini (prokaiini) suhtes allergilistele patsientidele.

Hoiatused

Allergia. See on ristseotud kõigi penitsilliinirühma AMP-dega. Mõned patsiendid, kes on allergilised tsefalosporiinide suhtes, võivad olla allergilised ka penitsilliinide suhtes. On vaja arvestada allergoloogilise ajaloo andmetega, kaheldavatel juhtudel viia läbi nahatestid. Prokaiini (prokaiini) suhtes allergilistele patsientidele ei tohiks prokaiinbensüülpenitsilliini välja kirjutada. Kui penitsilliinravi ajal ilmnevad allergilise reaktsiooni nähud (lööve jne), tuleb AMP viivitamatult tühistada.

Rasedus. Penitsilline, sealhulgas inhibiitoritega kaitstud, kasutatakse rasedatel naistel ilma piiranguteta, kuigi piisavaid ja rangelt kontrollitud ohutusuuringuid inimestel ei ole läbi viidud..

Imetamine. Hoolimata asjaolust, et penitsilliinid ei tekita rinnapiimas suuri kontsentratsioone, võib nende kasutamine imetavatel naistel põhjustada vastsündinute ülitundlikkust, neis esineva lööbe ilmnemist, kandidoosi ja kõhulahtisuse teket..

Pediaatria. Vastsündinutel ja väikelastel on penitsilliinide neerude kaudu eritumise süsteemide ebaküpsuse tõttu võimalik nende kumulatsioon. Krampide tekkega on suurenenud neurotoksilisuse oht. Oksatsilliini kasutamisel võib täheldada mööduvat hematuuriat. Piperatsilliini / tasobaktaami ei kasutata alla 12-aastastel lastel.

Geriaatria. Vanematel inimestel võib olla vajalik neerufunktsiooni vanusest tingitud muutuste tõttu penitsilliini annuse kohandamine..

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna penitsilliinid erituvad peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul koos neerupuudulikkusega, on vaja annustamisskeemi kohandada. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb kaaliumbensüülpenitsilliini kasutamisel hüperkaleemia tekke risk.

Vere hüübimise patoloogia. Trombotsüütide agregatsiooni häiriva karbenitsilliini kasutamisel võib suureneda verejooksu oht. Vähemal määral on see iseloomulik ureidopenitsilliinidele..

Südamepuudulikkuse. Suured bensüülpenitsilliini naatriumisoola, karbenitsilliini ja vähemal määral teiste Pseudomonas aeruginosale mõjuvate penitsilliinide annused võivad põhjustada tursete teket või intensiivistumist.

Arteriaalne hüpertensioon. Suured bensüülpenitsilliini naatriumisoola, karbenitsilliini ja vähemal määral teiste Pseudomonas aeruginosale mõjuvate penitsilliinide annused võivad tõsta vererõhku ja vähendada antihüpertensiivsete ravimite efektiivsust (kui neid kasutatakse).

Nakkuslik mononukleoos. Ampitsilliini lööve ilmneb 75–100% mononukleoosiga patsientidest.

Stomatoloogia Pikendatud penitsilliinide, eriti laia toimespektriga ja inhibiitoritega kaitstud kasutamine võib põhjustada suuõõne kandidoosi arengut.

Ravimite koostoime

Penitsilliini ei saa segada samas süstlas või samas infusioonisüsteemis aminoglükosiididega nende füüsikalis-keemilise kokkusobimatuse tõttu.

Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsiooni korral suureneb ampitsilliini lööbe oht.

Kaaliumbensüülpenitsilliini suurtes annustes kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitoritega suurendab hüperkaleemia riski..

Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel antikoagulantide ja trombotsüütidevastaste ainetega tuleb olla ettevaatlik, kuna võib esineda suurenenud verejooksu oht. Seda ei soovitata kombineerida trombolüütikumidega.

Vältida tuleks penitsilliinide kasutamist koos sulfanilamiididega, kuna see võib nõrgendada nende bakteritsiidset toimet..

Kolestüramiin seob seedetraktis penitsilliini ja vähendab nende suukaudset biosaadavust.

Suukaudsed penitsilliinid võivad vähendada suukaudsete kontratseptiivide efektiivsust östrogeenide enterohepaatilise vereringe häirete tõttu.

Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eemaldamist organismist, pärssides selle tubulaarset sekretsiooni.

Patsiendi teave

Toas tuleks penitsilliinid võtta rohke veega. Ampitsilliini ja oksatsilliini tuleb võtta 1 tund enne sööki (või 2 tundi pärast sööki), fenoksümetüülpenitsilliini, amoksitsilliini ja amoksitsilliini / klavulanaati - sõltumata toidu tarbimisest.

Valmistage suu kaudu manustamiseks ette nähtud suspensioon ja võtke see vastavalt lisatud juhistele.

Järgige rangelt ettenähtud raviskeemi kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annust võtmata ja võtke seda regulaarsete intervallidega. Kui teil jääb mõni annus võtmata, võtke see nii kiiresti kui võimalik; ärge võtke, kui on juba järgmise annuse aeg; ärge annust kahekordistage. Taluma ravi kestust, eriti streptokokkide korral.

Ärge kasutage aegunud või lagunenud ravimeid, kuna neil võib olla toksiline toime..

Pöörduge arsti poole, kui paranemine ei toimu mõne päeva jooksul ja ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmneb lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja pöörduge arsti poole.

Penitsilliini antibiootikumid - kirjeldus, tüübid, kasutusjuhendid, vabastamisvorm ja toimemehhanism

Esimesed antibiootikumid olid penitsilliinipreparaadid. Ravimid on aidanud miljonitel inimestel nakkuste eest päästa. Narkootikumid on meie aja jooksul efektiivsed - neid muudetakse pidevalt, täiustatakse. Penitsilliinide baasil on välja töötatud palju populaarseid antimikroobikume..

Penitsilliini antibiootikumide ülevaade

Esimesed mikroorganismide elutähtsate toodete alusel välja töötatud antimikroobsed ained on penitsilliinid (Penicillium). Nende esivanemaks peetakse bensüülpenitsilliini. Ained kuuluvad paljudesse β-laktaamantibiootikumidesse. Beeta-laktaamirühma ühine tunnus on neljaliikmelise beeta-laktaamitsükli olemasolu struktuuris.

Penitsilliini antibiootikumid pärsivad spetsiaalse polümeeri - peptidoglükaani - sünteesi. Rakk produtseerib seda membraani ehitamiseks ja penitsilliinid takistavad biopolümeeri moodustumist, mis põhjustab rakkude moodustumise võimatust, põhjustab paljastatud tsütoplasma lüüsi ja mikroorganismi surma. Ravimil ei ole kahjulikku mõju inimeste ega loomade rakustruktuurile, kuna peptidoglükaan puudub nende rakkudes..

Penitsilliinid lähevad hästi koos teiste ravimitega. Nende tõhusust nõrgendab kompleksne ravi koos bakteriostaatidega. Antibiootikumide penitsilliini seeriat kasutatakse tänapäevases meditsiinis tõhusalt. See on võimalik järgmiste omaduste tõttu:

  • Madal mürgisus. Kõigist antibakteriaalsetest ravimitest on penitsilliinidel väikseim kõrvaltoimete loetelu, tingimusel et need on õigesti välja kirjutatud ja järgitud juhiseid. Ravimid on heaks kiidetud kasutamiseks vastsündinute ja rasedate naiste ravis.
  • Lai valik tegevusi. Kaasaegsed penitsilliini antibiootikumid on aktiivsed enamiku gram-positiivsete, mõnede gram-negatiivsete mikroorganismide vastu. Mao aluselise keskkonna ja penitsillinaasi suhtes vastupidavad ained.
  • Biosaadavus. Kõrge imendumistase tagab beeta-laktaamide võime kiiresti kudedesse levida, tungides isegi tserebrospinaalvedelikku.

Penitsilliini antibiootikumide klassifikatsioon

Penitsilliinil põhinevaid antimikroobikume klassifitseeritakse paljude kriteeriumide järgi - lisavarustus, ühilduvus, kokkupuutemehhanism. Looduslike penitsilliini sisaldavate ainete võimetus penitsillinaasi taluda, tuvastas vajaduse luua sünteetilisi ja poolsünteetilisi narkootikume. Selle põhjal on seda tüüpi antibiootikumide klassifitseerimine tootmismeetodi järgi informatiivne penitsilliinide farmakoloogiliste omaduste mõistmiseks.

Biosünteetiline

Bensüülpenitsilliini toodavad seened Penicillium chrysogenum ja Penicillium notatum. Vastavalt molekulaarstruktuurile kuulub toimeaine hapete hulka. Meditsiinis on see keemiliselt ühendatud kaaliumi või naatriumiga, mille tulemuseks on soolad. Need on süstelahuse pulbrite alus, mis imendub kiiresti kudedesse. Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid 4 tunni pärast aine toime lõpeb. See põhjustab mitme süsti vajadust..

Toimeaine tungib kiiresti limaskestadesse ja kopsudesse, vähemal määral luude, südamelihase, sünoviaal- ja tserebrospinaalvedelikesse. Ravimite toime pikendamiseks kombineeritakse bensüülpenitsilliini novokaiiniga. Saadud sool süstekohal moodustab ravim depoo, kust aine siseneb aeglaselt ja pidevalt vereringesse. See aitas vähendada süstide arvu 2 r / d-ni, säilitades samal ajal terapeutilise efekti. Need ravimid on suunatud süüfilise, streptokokkinfektsiooni, reuma pikaajalisele ravile.

Biosünteetilised penitsilliinid on aktiivsed enamiku patogeenide, välja arvatud spirochetes, vastu. Mõõdukate infektsioonide raviks kasutatakse bensüülpenitsilliini derivaati fenoksümetüülpenitsilliini. Aine on maomahla vesinikkloriidhappe suhtes vastupidav, seetõttu toodetakse seda tablettide kujul ja kasutatakse suu kaudu.

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslik bensüülpenitsilliin ei ole stafülokoki tüvede vastu aktiivne. Sel põhjusel sünteesiti oksatsilliin, mis pärsib beeta-laktamaasi patogeeni toimet. Poolsünteetiliste penitsilliinide hulka kuuluvad metitsilliin, dikloksatsilliin, kloksatsilliin. Neid ravimeid kasutatakse tänapäevases meditsiinis nende kõrge toksilisuse tõttu harva..

Aminopenitsilliinid

Sellesse antibiootikumide rühma kuuluvad ampitsilliin, amoksitsilliin, talampitsilliin, bakamitsilliin, pivampitsilliin. Ained on aktiivsed paljude haigustekitajate suhtes ja on saadaval tablettidena. Ravimite puudus on amoksitsilliini ja ampitsilliini ebaefektiivsus stafülokoki tüvede suhtes. Selliste haiguste raviks ühendatakse ained oksatsilliiniga..

Aminopenitsilliinid imenduvad kiiresti ja toimivad pikka aega. Päeva jooksul on arsti otsusel ette nähtud 2-3 tabletti. Kõrvaltoimetest täheldatakse ainult allergilist löövet, mis kaob kiiresti pärast ravimi ärajätmist. Ravimeid kasutatakse järgmiste seisundite raviks:

  • ülemiste hingamisteede ja kuseteede infektsioonid;
  • sinusiit;
  • enterokoliit;
  • keskkõrvapõletik;
  • Maohaavand (Helicobacter pylori).

Antiseptiline

Penitsilliini antibiootikumidel on aminopenitsilliinidega sarnane toime. Erandiks on pseudomonaadid. Ained on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste ravis. Sellesse rühma kuuluvad:

Karboksüpenitsilliinid - efektiivsed Pseudomonas aeruginosa ja Proteus vastu

Ureidopenitsilliinid - aktiivsed pulgade ja Klebsiella vastu

Inhibeeriv kombineeritud

Selle rühma valmistised sünteesitakse kunstlikult, et suurendada toimeaine resistentsust enamiku mikroorganismide suhtes. Ravimeid saadakse klavulaanhappe, tazobaktaami ja sulbaktaamiga kombineerimisel, mis tagavad beeta-laktamaaside suhtes immuunsuse. Kaitstud penitsilliinidel on oma antibakteriaalne toime, tugevdades põhiaine toimet. Ravimeid on edukalt kasutatud raskete haiglanakkuste ravis.

Penitsilliini tabletid

Penitsilliinide kasutamine tablettides on patsientidele mugav ja kasulik. Süstimiseks mõeldud süstalde jaoks pole vaja raha kulutada, ravi toimub kodus iseseisvalt. Penitsilliini antibiootikumid:

Äge bronhiit, impetiigo, klamüüdiaalne uretriit, borrelioos, erüteem

Neeruhaigus, komponentide talumatus, myasthenia gravis

Liigeste, luude, naha, sinusiidi, bakteriaalse meningiidi ja endokardiidi infektsioonid

Ülitundlikkus penitsilliinide suhtes

Tonsilliit, bakteriaalne neelupõletik ja enteriit, kogukonnas omandatud kopsupõletik, põiepõletik, endokardiit

Penitsilliini tundlikkus, ristallergia teiste beeta-laktaamsete ainetega

Stenokardia, bronhiit, kopsupõletik, süüfilis, gonorröa, teetanus, siberi katk

Farüngiit, aftoosne stomatiit, tundlikkus penitsilliinide suhtes

Seedetrakti, bronhopulmonaarsete ja kuseteede infektsioonid, meningiit, sepsis, erysipelas

Lümfotsütaarne leukeemia, nakkav mononukleoos, kahjustatud maksafunktsioon

Uretriit, püelonefriit, kopsupõletik, bronhiit, listerioos, gonorröa, leptospiroos, Helicobacter

Allergiline diatees, heinapalavik, nakkav mononukleoos, astma, lümfotsüütiline leukeemia, maksa-, vere- ja kesknärvisüsteemi haigused

Pehmete kudede, naha, hingamisteede infektsioonid, puukborrelioos, tservitsiit, uretriit

Tundlikkus asitromütsiini, maksahaiguste, kombinatsiooni dihüdroergotamiini ja ergotamiiniga

Äge keskkõrvapõletik, sinusiit, bronhiit, neelu mädanik, kopsupõletik, nahainfektsioonid, günekoloogilised, sapiteed, side- ja luukoed

Maksahaigused, lümfotsüütiline leukeemia, nakkuslik mononukleoos, ülitundlikkus penitsilliinide suhtes

Süstides

Süstimiseks kasutatakse penitsilliin G naatriumisoola 500 tuhande või miljoni ühiku kohta. Pulber väljastatakse kummikorgiga suletud klaaspudelites. Enne kasutamist lahjendatakse toode veega. Näited uimastitest:

ampitsilliini naatriumsool

Tsüstiit, püelonefriit, bakteriaalne sinusiit, kõhuõõnesisesed ja naiste suguelundite infektsioonid

Maksa ja neerude häired, koliit, leukeemia, HIV

Süüfilis, sarlakid, bakteriaalne nahainfektsioon

Komponentide talumatus, kalduvus allergiatele

Sepsis, püemia, osteomüeliit, meningiit, difteeria, aktinomükoos, sarlakid, blenorröa

Ülitundlikkus penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes

Kopsupõletik, keskkõrvapõletik, bronhiit, prostatiit, endometriit, gonorröa, erysipelas, kõhutüüfus, listerioos

Epilepsia, äge lümfotsüütiline leukeemia, astma, allergiline diatees, heinapalavik

Bensüülpenitsilliini novokaiinisool

Krupoosne ja fokaalne kopsupõletik, süüfilis, difteeria, meningiit, septitseemia, blenorröa

Penitsilliini ülitundlikkus, epilepsia - endolumbaarsete süstide jaoks

Penitsilliini antibiootikumide loetelu: kirjeldus ja ravi

Penitsilliini antibiootikumid on esimesed ravimid, mis on loodud teatud tüüpi bakterite jäätmetest. Üldises klassifikatsioonis kuuluvad penitsilliinantibiootikumid beeta-laktaampreparaatide klassi. Lisaks neile kuuluvad siia ka mittepenitsilliinantibiootikumid: monobaktaamid, tsefalosporiinid ja karbapeneemid.

Sarnasus tuleneb asjaolust, et nendes valmististes on neljaliikmeline ring. Kõiki selle rühma antibiootikume kasutatakse keemiaravis ja need mängivad olulist rolli nakkushaiguste ravis..

Penitsilliini omadused ja avastamine

Enne antibiootikumide avastamist tundusid paljud haigused lihtsalt ravimatud, teadlased ja arstid kogu maailmas soovisid leida ainet, mis aitaks patogeenseid mikroorganisme lüüa, kahjustamata inimeste tervist. Inimesed surid sepsise, bakteritega nakatunud haavade, gonorröa, tuberkuloosi, kopsupõletiku ja muude ohtlike ja tõsiste haiguste tagajärjel.

Meditsiiniajaloo võtmehetk on 1928 - just sel aastal avastati penitsilliin. Miljonid inimelud võlgnevad selle avastuse sir Alexander Flemingile. Flemingi laboris Penicillium notatum rühma toitainekeskkonnale juhuslikult ilmunud hallitus ja teadlase otsene vaatlus andis võimaluse võidelda nakkushaigustega.

Pärast penitsilliini avastamist oli teadlastel ainult üks ülesanne - eraldada see aine puhtal kujul. See juhtum osutus üsna keerukaks, kuid 20. sajandi lõpukümnendatel aastatel suutsid kaks teadlast Ernst Chain ja Howard Flory luua antibakteriaalse toimega ravimi.

Penitsilliini antibiootikumide omadused

Antibiootikum penitsilliin pärsib selliste patogeensete organismide ilmnemist ja arengut nagu:

  • meningokokid;
  • gonokokid;
  • streptokokid;
  • stafülokokid;
  • teetanuse bacillus;
  • pneumokokid;
  • siberi katku bacillus;
  • botulismi võlukepp;
  • difteeria bacillus jne.

See on vaid väike nimekiri neist patogeensetest bakteritest, milles penitsilliin ja kõik penitsilliiniravimid pärsivad elutähtsat aktiivsust..

Penitsilliini antibiootiline toime on bakteritsiidne või bakteriostaatiline. Viimasel juhul räägime haiguse põhjustanud patogeensete organismide täielikust hävitamisest, mis on enamasti ägedad ja äärmiselt rasked. Mõõdukate haiguste korral kasutatakse bakteriostaatilise toimega antibiootikume - need ei lase bakteritel jaguneda.

Penitsilliin on bakteritsiidse toimega antibiootikum. Mikroobidel on oma struktuuris rakusein, milles peamine aine on peptidoglükaan. See aine annab bakterirakkudele resistentsuse, hoides ära selle suremise isegi eluks väga ebasobivates tingimustes. Rakuseinale toimides hävitab penitsilliin selle terviklikkuse ja keelab selle töö.

Inimese kehas ei sisalda rakumembraanid peptidoglükaani ja seetõttu ei avalda penitsilliinirühma antibiootikumid meie kehale negatiivset mõju. Samuti võime rääkida nende fondide väikesest mürgisusest.

Penitsilliinidel on lai valik annuseid, see on inimkeha jaoks ohutum, kuna see võimaldab konkreetsele patsiendile valida terapeutilise annuse, millel on minimaalsed kõrvaltoimed.

Peamine osa penitsilliinist eritub neerude kaudu uriiniga (üle 70%). Mõned penitsilliinirühma antibiootikumid erituvad sapiteede kaudu, see tähendab, et nad väljuvad sapiga.

Ravimite loetelu ja penitsilliinide klassifikatsioon

Penitsilliinirühma keemiline ühend põhineb beeta-laktaamtsüklil, seetõttu on need seotud beeta-laktaamiinidega.

Kuna penitsilliini on meditsiinipraktikas kasutatud rohkem kui 80 aastat, on mõnel mikroorganismil arenenud selle antibiootikumi suhtes beeta-laktamaasi ensüümi vormis resistentsus. Ensüümi töö mehhanismiks on patogeense bakteri hüdrolüütilise ensüümi ühendamine beeta-laktaamtsükliga, mis omakorda hõlbustab nende sidumist ja selle tagajärjel ravimi inaktiveerimist.

Tänapäeval kasutatakse kõige sagedamini poolsünteetilisi antibiootikume: aluseks võetakse loodusliku antibiootikumi keemiline koostis ja see viiakse läbi kasulike muudatuste tegemisel. Selle tõttu suudab inimkond ikkagi vastu pidada mitmesugustele bakteritele, mis arendavad pidevalt välja erinevaid antibiootikumide resistentsuse mehhanisme.

Praeguseks on uimastite kasutamise föderaalsetes suunistes selline penitsilliinide klassifikatsioon.

Lühiajalised looduslikud antibiootikumid

Looduslikel antibiootikumidel ei ole beeta-laktamaasi inhibiitoreid, seetõttu ei kasutata neid kunagi stafülokoki põhjustatud haiguste vastu.

Bensüülpenitsilliin on ravi ajal aktiivne:

  • lobar kopsupõletik;
  • siberi katku;
  • bronhiit;
  • pleuriit;
  • peritoniit;
  • sepsis;
  • Urogenitaalsüsteemi haigused;
  • meningiit (täiskasvanutel ja lastel alates 2-aastastest);
  • nahainfektsioonid;
  • haavainfektsioonid;
  • ENT haigused.

Kõrvaltoimed: kõigi penitsilliinantibiootikumide puhul on peamiseks kõrvaltoimeks keha allergiline reaktsioon urtikaaria, anafülaktilise šoki, hüpertermia, Quincke ödeemi, nahalööbe ja nefriidi kujul. Tõenäolised on ebaõnnestumised südame töös. Märkimisväärsete annuste kasutuselevõtmise ajal - krambid (lastel).

Kasutamispiirangud ja vastunäidustused: heinapalavik, penitsilliiniallergia, neerufunktsiooni kahjustus, arütmia, bronhiaalastma.

Pikatoimelised looduslikud antibiootikumid

Bensüülpenitsilliinbensepatiini kasutatakse järgmistel juhtudel:

  • mandlite põletik;
  • süüfilis;
  • haavainfektsioonid;
  • sarlakid.

Seda kasutatakse ka komplikatsioonide ennetamiseks pärast operatsiooni..

Kõrvaltoimed: aneemia, allergiline reaktsioon, mädanik antibiootikumide manustamiskohas, peavalu, trombotsütopeenia ja leukopeenia.

Vastunäidustused: heinapalavik, bronhiaalastma, penitsilliiniallergia.

Bensüülpenitsilliinprokaiini kasutatakse järgmiste ravimite raviks:

  • septiline endokardiit,
  • hingamisteede organite ägedad põletikulised haigused;
  • osteomüeliit;
  • meningiit;
  • sapiteede ja suguelundite põletikulised protsessid;
  • peritoniit;
  • silmahaigused;
  • dermatoosid;
  • haavainfektsioonid.

Seda kasutatakse erysipelas ja reuma retsidiivide korral.

Kõrvaltoime: krambid, iiveldus, allergiline reaktsioon.

Vastunäidustused: ülitundlikkus prokaiini ja penitsilliini suhtes..

Antistafülokokkide ravimid

Selle antibiootikumide rühma peamine esindaja on oksatsilliin. Ravi tulemus on sarnane bensüülpenitsilliiniga, kuid erinevalt teisest võib see ravim hävitada staph-nakkusi.

Kõrvaltoimed: nahalööbed, urtikaaria. Harva - anafülaktiline šokk, tursed, palavik, seedehäired, oksendamine, iiveldus, hematuuria (lastel), kollatõbi.

Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid penitsilliini suhtes.

Laiatoimelised preparaadid

Toimeainena kasutatakse ampitsilliini paljudes antibiootikumides. Seda kasutatakse ägedate kuseteede ja hingamisteede infektsioonide, seedesüsteemi infektsioonide, klamüüdiaalsete infektsioonide, endokardiidi, meningiidi raviks.

Ampitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Ampitsilliini naatriumsool, Ampitsilliini trihüdraat, Ampitsillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS jne..

Amoksitsilliin on ampitsilliini modifitseeritud derivaat. Seda peetakse peamiseks antibiootikumiks, mida võetakse ainult suu kaudu. Kasutatakse meningokokknakkuste, ägedate hingamisteede infektsioonide, puukborrelioosi, seedetrakti põletike korral. Seda kasutatakse siberi katku ennetamiseks naistel raseduse ajal ja lastel.

Amoksitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm jne.

Kõrvaltoimed: düsbioos, düspeptilised häired, allergiad, kandidoos, superinfektsioon, kesknärvisüsteemi häired.

Selle penitsilliinide rühma vastunäidustused: ülitundlikkus, mononukleoos, maksafunktsiooni kahjustus. Ampitsilliin on vastsündinutel keelatud kuni üks kuu.

Anti-Pseudomonas antibiootikumid

Nende koostises on karboksüpenitsilliinidel aktiivne komponent - karbenitsilliin. Sel juhul langeb antibiootikumi nimetus kokku toimeainega. Kasutatakse Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste ravis. Tänapäeval ei kasutata neid meditsiinis tugevamate ravimite olemasolu tõttu peaaegu kunagi.

Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad: atslotsilliin, piperatsilliin, meslotsilliin.

Kõrvaltoime: iiveldus, söömishäired, urtikaaria, oksendamine. Tõenäoline peavalu, ravimipalavik, superinfektsioon, neerufunktsiooni kahjustus.

Vastunäidustused: rasedus, kõrge tundlikkus penitsilliini suhtes.

Penitsilliinide rühma antibiootikumide kasutamise tunnused lastel

Antibiootikumide kasutamisele lasteravis pööratakse pidevalt suurt tähelepanu, kuna lapse keha pole veel täielikult moodustunud ning enamik elundeid ja süsteeme ei ole veel täielikult töökorras. Seetõttu tuleb imikute ja väikelaste antibiootikumide valimisel suhtuda suure vastutusalasse.

Vastsündinutel kasutatavat penitsilliini kasutatakse toksiliste haiguste ja sepsise korral. Laste esimestel eluaastatel kasutatakse seda keskkõrvapõletiku, kopsupõletiku, meningiidi, pleuriidi raviks.

Stenokardia, SARS, põiepõletiku, bronhiidi, sinusiidi korral on lastele reeglina ette nähtud Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Need lapse keha jaoks mõeldud antibiootikumid on kõige vähem mürgised ja kõige tõhusamad..

Düsbakterioos on üks antibiootikumravi tüsistusi, kuna koos patogeensete mikroorganismidega tapetakse laste kasulik mikrofloora. Seetõttu tuleb antibiootikumravi kindlasti kombineerida probiootikumide kasutamisega. Harv kõrvaltoime on allergia penitsilliini suhtes nahalööbe näol..

Imikutel ei ole neerude eritustööd piisavalt arenenud ja tõenäoliselt koguneb penitsilliin kehasse. Tulemuseks on krambid..

Soovitused patsientidele

Ravi mis tahes antibiootikumidega, isegi kõige uuema põlvkonnaga, mõjutab tervist alati märkimisväärselt. Loomulikult leevendavad nad peamist nakkushaigust, kuid ka üldine immuunsus on märkimisväärselt vähenenud. Kuna surevad mitte ainult patogeensed bakterid, vaid ka terve mikrofloora. Seetõttu võtab kaitsejõudude taastamine natuke aega. Kui kõrvaltoimed on selgelt väljendunud, eriti seotud seedetraktiga, on vajalik säästlik toitumine.

Soovitatav on tarbida palju kääritatud piimatooteid, mis mõjutavad soolestikku ja magu positiivselt. Vürtsikaid, soolaseid, rasvaseid toite tuleks ajutiselt piirata umbes 10–14 päevaks.

Kohustuslik on kasutada probiootikume ja prebiootikume (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol jne). Sissevõtmise algus peab toimuma samaaegselt antibakteriaalse aine kasutamise algusega. Sel juhul tuleb pärast antibiootikumikuuri umbes 14 päeva jooksul kasutada prebiootikume ja probiootikume, et magu koloniseerida kasulike bakteritega.

Kui antibiootikumidel on maksale toksiline toime, võib soovitada hepatoprotektoreid. Need ravimid kaitsevad tervislikke maksarakke ja parandavad kahjustatud rakke..

Kuna immuunsus on vähenenud, puutub keha eriti kokku külmetushaigustega. Seetõttu peate enda eest hoolitsema ja mitte superjahutama. Kasutage immunomodulaatoreid, kuigi on soovitav, et need oleksid taimset päritolu (lilla Echinacea, Immunal).

Kui haigus on viirusliku etioloogiaga, on sel juhul antibiootikumid võimetud, isegi uusima põlvkonna ja laia toimespektriga. Neid saab ennetada ainult bakteriaalse viirusnakkusega liitumisel. Viiruste raviks kasutatakse viirusevastaseid aineid..

Et antibiootikume harvemini kasutada ja harvemini haigestuda, on vaja tervislikku eluviisi järgida. Kõige olulisem on mitte üle pingutada antibakteriaalsete ainete kasutamisega, et vältida bakterite vastupanuvõime teket. Vastasel juhul pole infektsiooni võimalik ravida. Seetõttu konsulteerige enne antibiootikumi kasutamist alati oma arstiga..