Külma- ja grippravi

  • Kodu
  • Kõik
  • Antibiootikumide fluorokinoloonide rühm

Antibiootikumide fluorokinoloonide rühm

Kinoole on nende farmakokineetika ja biosaadavuse tõttu meditsiinis laialdaselt kasutatud alates 1962. aastast. Kinoolid jagunevad kahte põhirühma:

Fluorokinoloone iseloomustab antibakteriaalne toime, mis võimaldas neid kasutada lokaalses ravis tilkadena silmadele ja kõrvadele.

Fluorokinoloonide efektiivsus määratakse kindlaks nende toimemehhanismi järgi - need pärsivad DNA güraasi ja topoisomeraasi, mis häirivad patogeense raku DNA sünteesi.

Fluorokinoloonide eelised võrreldes loodusliku päritoluga antibiootikumidega on vaieldamatud:

  • Lai skaala.
  • Kõrge biosaadavus ja tungimine kudedesse.
  • Pikk organismist väljutamise periood, mis annab antibiootikumijärgse efekti.
  • Lihtne imendumine seedetrakti limaskesta kaudu.

Tänu laiale rakendustevalikule ja ainulaadsele bakteritsiidsele toimele (mõju organismidele kasvu ajal ja unisus) kasutatakse fluorokinoloonide rühma antibiootikume urogenitaalhaiguste, prostatiidi ravis.

Fluorokinoloonid - antibiootikumid (ravimid)

Fluorokinoloonide klassifikatsioon tähistab peamist põlvkonda, mida mõlemat iseloomustab veelgi arenenud antimikroobne toime:

Tugevamad antibiootikumid

Inimkond otsib pidevalt tugevaimat antibiootikumi, sest ainult selline ravim võib tagada paljude surmavate haiguste ravi. Kõige efektiivsemaks peetakse laia toimespektriga antibiootikume - need on võimelised mõjutama nii grampositiivseid kui ka gramnegatiivseid baktereid.

Tsefalosporiinide antibiootikumidel on lai toimespekter. Nende toimemehhanism on seotud patogeense raku rakumembraanide arengu pärssimisega. Sellel antibiootikumide seerial on minimaalsed kõrvaltoimed ja see ei mõjuta inimese immuunsust..

Tsefalosporiinide üheks puuduseks võib pidada nende ebaefektiivsust mitte-paljunevate bakterite suhtes. Selle sarja tugevaim ravim on Belgias toodetud Zeftera, mis on saadaval süstimise vormis.

Makroliidid on antibiootikumid, mille üks eeliseid on madal toksilisus kehale ja sõltuvalt annusest võib neil olla bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime mikroorganismidele.

Fluorokinoloonid on väga tõhusad mitmesuguste infektsioonide ja nende lokaliseerimise korral. Fluorokinoloonid on ainsad antibiootikumid, mis võivad konkureerida B-laktaamravimitega.

Viimase põlvkonna ravimiteks on levofloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin - nende eripäraks on suurenenud toime kopsupõletiku põhjustajale.

Karbapeneemid on antibiootikumide rühm, mis kuulub B-laktaamide hulka. Selle seeria ravimeid peetakse tavaliselt reservravimiteks, kuid eriti rasketel juhtudel muutuvad need ravi aluseks. Karbapeneemid on süstitavad vähese imendumise tõttu maos, kuid neil on hea biosaadavus ja laialdane jaotus kehas.

Antibiootikumi tõhusus tasakaalustab mitmeid kõrvaltoimeid ja kõrvaltoimeid. Karbapeneemid tuleb võtta arsti range järelevalve all, kuna need võivad põhjustada krampe, eriti neeruhaiguse korral. Patsiendi heaolu muutuste korral peaks raviarst seda arvestama..

Penitsilliini antibiootikumid on bakteritsiidsed B-laktaamid. Penitsilliini ei soovitata kasutada samaaegselt teiste antibiootikumidega. Enamikku penitsilliini tüüpi antibiootikume süstitakse ainult mao happelises keskkonnas esinevate ravimite hävitamise suure riski tõttu.

Mõned penitsilliinipreparaadid on juba kaotanud oma efektiivsuse ja neid ei kasuta arstid praegu oma abituse tõttu teatud tüüpi bakterites, mis on muteerunud ja tundlikkuse kaotanud penitsilliinidega antibiootikumravi suhtes.

Milliste haiguste korral kasutatakse fluorokinoloonide antibiootikume??

Fluorokinoloonirühma antibiootikumide kasutamisel on järgmised haigused:

  • Sepsis.
  • Gonorröa.
  • Prostatiit.
  • Kuseteede ja vaagnanakkused.
  • Sooleinfektsioonid.
  • Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid.
  • Meningiit.
  • siberi katk.
  • Tuberkuloos.
  • Infektsioonid diagnoositud tsüstilise fibroosiga patsientidel.
  • Silmahaiguste ravis laialdaselt kasutatavad fluorokinoloonidel põhinevad ravimid, mis aitavad kaasa:

Ravimi tungimine silma kudedesse suurel määral isegi terve sarvkesta kaudu.
Terapeutiliselt oluline kontsentratsioon saavutatakse paiksel manustamisel vaid mõne minutiga.

Fluorokinoloonide kasutamine on näidustatud silmalaugude mitmesuguste infektsioonide, konjunktiivi, sarvkestahaiguste korral, samuti profülaktikaks pärast mehaanilisi vigastusi ja kirurgilist sekkumist..

Fluorokinoloonide kasutamise vastunäidustus võib olla allergilise reaktsiooni, raseduse ja imetamise ning lapsepõlve ja noorukiea oht.

Fluorokinoloonid erituvad peamiselt neerude ja maksa kaudu ning seetõttu võib vähenenud neerufunktsiooni või maksahaigustega patsientidel olla vajalik ravimi annuse kohandamine.

Üks levinumaid haigusi, millega fluorokinoloonid hakkama saavad, on bakteriaalne prostatiit, mis tuleneb peamiselt selle mõjust grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele mikroorganismidele, ravimite kontsentratsioonile kehavedelikes ja ravimi hõlpsalt talutavatele patsientidele.

Teine raske haigus, mis nõuab igal aastal tuhandeid inimelusid, on kopsupõletik. Haigust põhjustavad bakterid on resistentsed traditsiooniliste antibiootikumide suhtes, seetõttu kasutavad arstid fluorokinolooni sisaldavaid ravimeid.

Fluorokinoloonide varasemad põlvkonnad ei andnud soovitud tulemust, kuna nõrk looduslik aktiivsus oli pneumokoki - kopsupõletiku peamise põhjustaja - vastu. Kuid neljanda põlvkonna fluoritud kinoloonid on efektiivsed kopsupõletiku vastu, eriti aga ravim levofloksatsiin, mis on saadaval kahes vormis süstimiseks ja suukaudseks kasutamiseks..

Sparfloksatsiin on saadaval ainult tablettide kujul ja see pole antibakteriaalse ravi korral vähem efektiivne. Hoolimata nende ravimite kasutamise olulistest eelistest, on nendega seotud mitmeid kõrvaltoimeid:

  • Naha ultraviolettvalgustundlikkuse oluline suurenemine.
  • Südame löögisageduse muutus, mis põhjustab arütmia.
  • Neid tegureid arvesse võttes tuleb välja kirjutada ravimeid, hoolikalt analüüsides eeliseid ja võimalikke riske.

Klamüüdia põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide ravis on ette nähtud ravi fluorokinoloonidega koos makroliididega. Makroliididel on väljendunud antiklamüüdiaalne toime, selle sarja kuulsaim ja sagedamini kasutatav ravim on erütromütsiin. Erütromütsiinravi kestus on tavaliselt üks kuni kaks nädalat..

Fluorokinoloonid on klamüüdia suhtes vähem aktiivsed, kuid nad tulevad hästi toime gonorröa, mitmesuguste kokkade ja pulkade põhjustatud infektsioonidega, seetõttu on need näidustatud kompleksravis. Samuti on bakteriaalse prostatiidi ravis ette nähtud mitmete fluorokinoloonide ja makroliidide ravimid. Kuu pikkune teraapia tõi kaasa nähtavaid tulemusi - sümptomite oluline vähenemine ja verepildi paranemine.

Kinoloonide / fluorokinoloonide rühma preparaadid (antibiootikumid) - kirjeldus, klassifikatsioon, põlvkonnad

Fluorokinoloonid jagunevad mitmeks põlvkonnaks ja iga järgnev antibiootikumi põlvkond on eelmisest tugevam.

I põlvkond:

  • pipemiidhape (pipemidiinhape);
  • oksoliinhape;
  • nalidiksiinhape.

II põlvkond:

  • tsiprofloksatsiin;
  • pefloksatsiin;
  • ofloksatsiin;
  • norfloksatsiin;
  • lomefloksatsiin.

III põlvkond:

IV põlvkond (hingamisteede):

Kaasaegsed antibiootikumid suudavad toime tulla paljude, mõnikord isegi surmaga lõppevate haigustega, kuid vastutasuks selle eest nõuavad nad hoolikat ja isegi hoolikat suhtumist ega anna andeks kergemeelsust. Mingil juhul ei tohiks patsient iseseisvalt antibiootikumraviga tegeleda, ravimi võtmise keerukuse teadmatus võib põhjustada hukatuslikke tagajärgi.

Antibiootikumid on ka teatud distsipliinist kinnipidamine - teatud ravimite võtmise vaheline intervall peaks olema täpselt sama, pidades kinni ka alkoholivastasest dieedist, mis muidugi tekitab teatavat ebamugavust, kuid miski võrreldes tervise taastamisega.

Kaasaegne elurütm nõrgestab inimese immuunsussüsteemi ning nakkushaiguste põhjustajad muteeruvad ja muutuvad penitsilliiniklassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes resistentseks.

See juhtub elanike ebaratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes.

Eelmise sajandi keskpaiga avastus - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike vaevustega, millel on organismile minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi elutähtsate ravimite loetelus.

Allpool olevast tabelist leiate täieliku pildi antibakteriaalsete ainete tõhususest. Veerud tähistavad kõiki kinoloonide alternatiivseid kaubanimesid..

PealkiriAntibakteriaalne
tegevus ja omadused
Analoogid
Happed
NalidixicAvaldub ainult gramnegatiivsete bakterite suhtes.Nevigramon, Negram
PipemidianLaiem antimikroobsete toimete spekter ja pikk poolestusaeg.Palin
OksoliinhapeBiosaadavus on kõrgem kui kaks eelmist, kuid toksilisus on tugevam.Gramurin
Fluorokinoloonid
NorfloksatsiinSee tungib hästi kõigisse kehakudedesse, on eriti aktiivne Urogenitaalsüsteemi grammi ja grammi + patogeenide, šigeloosi, prostatiidi ja gonorröa vastu.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloksatsiinMõeldud pneumokokkidest ja klamüüdiast põhjustatud haiguste vastu võitlemiseks, kasutatakse seda ka eriti resistentsete tuberkuloosi vormide kompleksses keemiaravis.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
PefloksatsiinAntimikroobse toime tugevus on pisut madalam kui teistel selle klassi ühenditel, kuid see tungib paremini läbi hematoentsefaalbarjääri. Seda kasutatakse kuseteede patoloogiate keemiaravis.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
TsiprofloksatsiinSeda iseloomustab maksimaalne bakteritsiidne toime enamiku gram-negatiivsete patogeensete batsillide suhtes erinevates meditsiinivaldkondades.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
LevofloksatsiinOlles Ofloksatsiini vasakpoolset pöörlevat isomeeri, on see antimikroobse toime intensiivsuse suhtes kaks korda parem ja on palju paremini talutav. Efektiivne erineva raskusastmega kopsupõletiku, sinusiidi ja bronhiidi korral (kroonilise vormi ägenemise staadiumis).Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
LomefloksatsiinMükoplasmade, kokide ja klamüüdiaga võrreldes on bakteritsiidne toime madal. Ravim on ette nähtud tuberkuloosi kompleksse antibiootikumiravi osana koos silmainfektsioonidega.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
SparfloksatsiinSpekter: mükoplasmad, klamüüdia ja grampositiivsed mikroorganismid, eriti aktiivsed mükobakterite vastu. Kõige silmatorkavamate hulgas on pikim antibiootikumijärgne toime, kuid see provotseerib enamasti ka fotodermatiidi arengut.Sparflo
MoksifloksatsiinSiiani kõige tõhusam ravim pneumokokkide, mükoplasmade ja klamüüdia, samuti spoore mittekuuluvate anaeroobide vastu.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
HemifloksatsiinAktiivne isegi fluorokinoloonide suhtes resistentsete koktsi ja batsillide vastuFakt

Toimeaine keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega saada fluorokinoloonide sarja vedelaid ravimvorme ja need olid saadaval ainult tablettide kujul. Kaasaegne farmaatsiatööstus pakub kindlat valikut tilka, salve ja muid antimikroobsete ainete sorte.

Loe edasi: saate teada antibiootikumide praeguse klassifikatsiooni kohta parameetrirühmade kaupa

Neid kemikaale süstematiseeritakse antimikroobse toime keemilise struktuuri ja spektri erinevuste alusel.

Seda tüüpi keemiliste preparaatide ühtne range süstematiseerimine puudub. Need jagatakse molekulis olevate fluoriaatomite positsiooni ja arvu järgi mono-, di- ja trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud aatomiteks.

Esimeste kinoloonantibiootikumide uurimise ja parendamise käigus saadi 4 põlvkonda lekki. tähendab.

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigramon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiin-, pipemidiin- ja oksoliinhappe alusel. Kinoloonantibiootikumid on kuseteede bakteriaalse põletiku raviks valitud ravimid, kus need saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatul kujul.

Tõhus salmonella, shigella, klebsiella ja teiste enterobakterite vastu, kuid need tungivad halvasti kudedesse, mis ei võimalda kinoloone süsteemse antibiootikumiravis kasutada, piirdudes mõne soolepatoloogiaga.

Gram-positiivsed koktsid, Pseudomonas aeruginosa ja kõik anaeroobid on vastupidavad. Lisaks sellele on täheldatud mitmeid olulisi kõrvaltoimeid aneemia, düspepsia, tsütopeenia ja kahjulike mõjude korral maksale ja neerudele (kinoloonid on vastunäidustatud nende organite diagnoositud patoloogiaga patsientidele)..

Ligi kaks aastakümmet kestnud uurimis- ja täiustamiskatsed on viinud teise põlvkonna fluorokinoloonide loomiseni.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi molekuli fluori aatomi lisamisega (6. asendis). Võimalus tungida kehasse, saavutades kudedes suurenenud kontsentratsiooni, võimaldas seda kasutada Staphylococcus aureus'e, paljude grammi mikroorganismide ja mõne grammi + pulgaga provotseeritud süsteemsete infektsioonide raviks..

Tsiprofloksatsiinist on saanud kuldstandard, mida kasutatakse laialdaselt urogenitaalsfääri haiguste, kopsupõletiku, bronhiidi, prostatiidi, antraksi ja gonorröa keemiaravis.

Kõrvaltoimeid on vähe, mis aitab kaasa patsiendi heale taluvusele.

See klass sai oma nime tänu kõrgele efektiivsusele alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne toime resistentsete (penitsilliini ja selle derivaatide) pneumokokkide vastu on sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi garantii ägedas staadiumis. Meditsiinipraktikas kasutatakse levofloksatsiini (Ofloksatsiini vasakukäeline isomeer), Sparfloksatsiini ja Temafloksatsiini.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab edukalt ravida igasuguse raskusastmega nakkushaigusi..

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime kui eelmise rühma fluorokinoloonide keemiliste preparaatide puhul.

Need pärsivad penitsilliini ja makroliidresistentsete pneumokokkide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) aktiivsust. Tõhus alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsioonidele, pehmete kudede ja naha põletikule.
Siia hulka kuuluvad ka grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin ja mõned teised. Kuid kliiniliste uuringute käigus selgus nende toksilisus ja vastavalt ka suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu on need kaubad turult eemaldatud ja meditsiinipraktikas neid tänapäeval ei kasutata..

Tee tänapäevaste ülitõhusate fluorokinolooniklassi ravimite saamiseks on olnud üsna pikk..

Kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult klorokiinist (malaariavastane aine).

Sellel ühendil oli testimise tulemusel mõõdukas bioaktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes..

Samuti oli madal imendumine seedetraktist, mis ei võimaldanud nalidiksiinhapet süsteemsete infektsioonide raviks kasutada. Sellegipoolest saavutas ravim organismist väljutamise etapis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda hakati kasutama urogenitaalsfääri ja mõnede soolestiku nakkushaiguste raviks. Hape ei ole kliinikus laialdast kasutamist leidnud, kuna patogeenides arenes kiiresti välja resistentsus patogeenide vastu..

Nalidixic, hiljem saadud pipemidiin- ja oksoliinhapped, aga ka nende baasil põhinevad ravimid (Rosoxacin, Tsinoxacin ja teised) on kinoloonantibiootikumid. Nende madal efektiivsus ajendas teadlasi uuringuid jätkama ja looma tõhusamaid võimalusi. 1978. aastal tehtud arvukate katsete tulemusel sünteesiti Norfloksatsiin, kinnitades fluoro aatomit kinolooni molekulile. Selle kõrge bakteritsiidne toime ja biosaadavus võimaldasid laiemat kasutusala ning teadlased olid tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadetest ja nende parendamisest.

Alates 80ndate algusest on vastu võetud palju ravimeid, neist 30 on kliiniliselt testitud ja 12 on meditsiinipraktikas laialdaselt kasutusel..

Loe lisaks: Antibiootikumide leiutaja või lugu inimkonna päästmisest

Esimese põlvkonna ravimite madal antimikroobne toime ja liiga kitsas toime spekter on pikka aega piiranud fluorokinoloonide kasutamist eranditult uroloogiliste ja soolebakteriaalsete infektsioonide korral.

Hilisemad arengud võimaldasid siiski saada väga tõhusaid ravimeid, mis konkureerivad tänapäeval antibakteriaalsete penitsilliini ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamissegud on leidnud oma koha erinevates meditsiinivaldkondades:

Enterobakterite alaosa soolepõletikku ravis Nevigramon edukalt..

Kuna luuakse selle rühma arenenumaid ravimeid, mis on aktiivsed enamiku batsillide vastu, on rakendusala laienenud.

Antimikroobsete fluorokinoloon-tüüpi tablettide aktiivsus võitluses paljude patogeenide (eriti ebatüüpiliste) vastu põhjustab sugulisel teel levivate infektsioonide (näiteks mükoplasmoos, klamüüdia), samuti gonorröa edukat keemiaravi.

Naistel esinev penitsilliiniresistentsetest tüvedest põhjustatud bakteriaalne vaginoos sobib hästi ka süsteemseks ja kohalikuks raviks..

Stafülokokkidest ja mükobakteritest põhjustatud põletikku ja kahjustatud epidermist ravitakse sobivate ravimitega (Sparfloksatsiin)..

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka paikseks kasutamiseks..

ENT-organite raviks kasutatakse laialdaselt kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate, mis on ülitõhusad valdava enamuse patogeensete batsillide vastu. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti paranasaalsete siinuste põletiku (sinusiit).

Kui haiguse põhjustajaks on enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsed mikroorganismide tüved, on soovitatav kasutada moksi- või gemifloksatsiini.

Üsna pikka aega ei suutnud teadlased saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate ravimvormide loomiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Valemite täiendava parendamise teel saadi aga salve ja silmatilku..

Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, operatsioonijärgsete põletikuliste protsesside raviks ja nende ennetamiseks.

Fluorokinoloonitabletid ja muud hingamisteedeks nimetatavad ravimvormid on suurepärased alumiste ja ülemiste hingamisteede põletiku peatamiseks, mis on põhjustatud pneumokokkidest. Kui nakatutakse makroliidide ja penitsilliini derivaatide suhtes resistentsete tüvedega, määratakse tavaliselt Gemifloksatsiin ja Moksifloksatsiin. Neid iseloomustab madal toksilisus ja nad on hästi talutavad. Tuberkuloosi kompleksses keemiaravis kasutatakse edukalt Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini. Viimane põhjustab aga sagedamini kui teised negatiivseid tagajärgi (fotodermatiit).

Fluorokinoloonid on kuseteede nakkushaiguste vastu võitlemisel valitud ravimid. Nad tulevad tõhusalt toime nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes resistentsete..

Erinevalt kinoloonantibiootikumidest ei ole ravimid 2 ja järgnevad põlvkonnad neerude jaoks toksilised. Kuna kõrvaltoime pole väljendunud, on patsiendid Ciprofloksatsiini, Norfloksatsiini, Lomefloksatsiini, Ofloksatsiini ja Levofloksatsiini hästi talutavad. Ravim on välja kirjutatud tablettide ja süstelahuste kujul.

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle rühma keemilised preparaadid hoolikat kasutamist arsti järelevalve all. Neid võib välja kirjutada ainult spetsialist, kes suudab õigesti arvutada annuse ja manustamiskuuri kestuse. Sõltumatus valiku tegemisel ja tühistamine on siin vastuvõetamatu.

Antibiootikumravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni korrektsest määramisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmise patogeense mikrofloora vastu:

  • Gramnegatiivsed - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, siberi katk, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridiad, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberklebakterid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne toime aitab kaasa laialdasele kasutamisele erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinoloonravimid ravivad edukalt urogenitaalsfääri nakkusi, sugulisel teel levivaid haigusi, kopsupõletikku (sh ebatüüpilisi), kroonilise bronhiidi ägenemisi, paranasaalsete siinuste põletikku, bakteriaalse päritoluga oftalmilisi haigusi, osteomüeliiti, enterokoliiti, naha sügavat kahjustust, millega kaasneb tursumine.

Fluorokinoloonidega ravimiseks vaevuste loetelu on väga ulatuslik. Lisaks on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse korral, aga ka rasketes vormides.

Selleks, et antibiootikumravi annaks ainuüksi kasu, on vaja arvestada selle rühma keemiliste preparaatide vastunäidustustega. Nalidiksiin- ja oksoliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimestele keelatud. Ka kaasaegsematel ravimitel on mõned tõsised piirangud..

Fluorokinoloonide antibiootikumide seerial on teratogeenne toime (põhjustab mutatsioone ja emakasiseseid väärarenguid) ning seetõttu on see raseduse ajal keelatud. Imetamise ajal võib see vastsündinutel esile kutsuda fontanelle'i turse ja hüdrotsefaalia.

Noortel ja keskealistel lastel aeglustub nende kemikaalide mõjul luude kasv, mistõttu neid võib välja kirjutada ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakatel inimestel on suurenenud kõõluste rebenemise oht. Lisaks ei ole soovitatav seda antimikroobsete tablettide rühma kasutada diagnoositud konvulsioonisündroomi korral..

Et mitte oma kehale korvamatut kahju tekitada, peaksite rangelt järgima arsti ettekirjutusi ja mitte kunagi ise ravima!

Loe edasi: Ainulaadsed andmed antibiootikumide ühilduvuse kohta tabelites

Kas teil on veel küsimusi? Saate kohe tasuta arsti konsultatsiooni!

Nupu vajutamisel kuvatakse meie saidi erileht, kus on tagasiside vorm teie profiili spetsialistiga.

Tasuta arsti konsultatsioon

Kaasaegsetes farmaatsiatoodetes kuuluvad fluorokinoloonide antibiootikumid keemilise sünteesi tulemusel saadud iseseisvasse ravimite rühma ja neil on lai toime spekter. Neid iseloomustavad kõrge farmakokineetilised omadused ja suurepärane tungimine rakkudesse ja kudedesse, sealhulgas bakteri- ja makroorganismimembraanidesse..

Praegu on kõik fluorokinoloonid jagatud 4 põhirühma, mis määravad nende omadused ja omadused.

Uute ravimite väljatöötamise järjestus on nende rühmadesse jagamise alus. Niisiis on teada 1., 2., 3. ja 4. põlvkonna fluorokinoloonid.

Esimesed ravimid töötati välja eelmise sajandi 60ndatel. Antibiootikumide nalidiksiinhape (toimeaine) ja selle komponendid (oksoliin- ja pipemidiinhapped) on näidanud häid tulemusi võitluses bakterite vastu, mis põhjustavad Urogenitaaltrakti ja soolte komplitseerimata patoloogiaid (düsenteeria, enterokoliit).

Esimesse põlvkonda kuuluvad järgmised ravimid: Negram, Nevigramon - nalidiksiinhappel põhinevad ravimid. Neil on negatiivne mõju järgmist tüüpi bakteritele: protea, salmonella, shigella, klebsiella.

Vaatamata kõrgele efektiivsusele iseloomustab neid vahendeid bioloogiline läbilaskvus ja suur hulk kõrvaltoimeid. Nii on arvukad uuringud näidanud absoluutset resistentsust selliste bakterite nagu gram-positiivsed kokid, anaeroobid ja Pseudomonas aeruginosa antibiootikumide toime suhtes.

Ravimite tarvitamisel kaebasid patsiendid düspeptiliste häirete, hemolüütilise aneemia, närvisüsteemi üleeksponeerimise ja tsütopeenia üle. Lisaks keelavad ravimite toimed neid võtta ägeda püelonefriidi ja neerupuudulikkuse korral..

Kuid kuna selle rühma antibiootikume peeti väga paljutõotavaks suunaks, ei peatunud uute ravimite uurimine ja arendamine. 20 aastat pärast nalidiksiinhappe esinemist sünteesiti fluorokinoloonide antimikroobsed ained, DNA güraasi inhibiitorid..

Põhimõtteliselt uusi aineid saadi fluori aatomite sisestamisel kinoliini molekulidesse. Selle ühendi tõttu said nad oma nime - fluorokinoloonid. Valmististe bakteritsiidne efektiivsus ja omadused sõltuvad täielikult fluori aatomite arvust (üks või mitu) ja nende paiknemisest kinoliini aatomite erinevates asendites.

Teise põlvkonna fluorokinoloonidel on puhaste kinoloonide ees mitmeid eeliseid.

Läbimurre farmaatsiatoodetes oli ravimite võime mõjutada põhjalikult järgmist tüüpi baktereid:

  • gram-negatiivsed koktsid ja vardad (salmonella, protea, shigella, enterobakterid, seerumid, tsütrobakterid, meningokokid, gonokokid jne);
  • grampositiivsed batsillid (korünebakterid, listeria, antraksi patogeenid);
  • stafülokokid;
  • legionella;
  • mõnel juhul tubercle bacillus.

Teise põlvkonna fluorokinoloonide hulka kuuluvad:

  1. Tsiprofloksatsiin (Ciprinol ja Tsiprobay), seda ravimirühma nimetatakse kuldstandardiks. Ravimit kasutatakse laialdaselt alumiste hingamisteede (nosokomiaalse kopsupõletiku ja kroonilise bronhiidi), kuseteede süsteemi ja soolte (salmonelloos, šigelloos) infektsioonide ravis. Selle ravimiga ravitavate patoloogiate loend sisaldab ka selliseid nakkushaigusi nagu prostatiit, sepsis, tuberkuloos, gonorröa, siberi katk.
  2. Norfloksatsiin (Nolitsin), mis loob toimeainete maksimaalse kontsentratsiooni kuseteedes ja seedetraktis. Kasutamisnähud on Urogenitaalsüsteemi ja soolte infektsioonid, prostatiit, gonorröa.
  3. Ofloksatsiin (Tarivid, Ofloxin) on klamüüdia ja pneumokokkide osas kõige tõhusam ravim teise põlvkonna fluorokinoloonide seas. Selle mõju anaeroobsetele bakteritele on pisut halvem. Ravim on ette nähtud alumiste hingamisteede ja kuseteede infektsioonide, eesnäärme, soolepatoloogiate, gonorröa, tuberkuloosi, vaagnaelundite, naha, liigeste, luude ja pehmete kudede tõsiste nakkuslike kahjustuste raviks.
  4. Pefloksatsiin (Abactal) on mõnevõrra halvem kui ülaltoodud ravimid, kuid tungib paremini läbi bakterite bioloogiliste kestade. Seda kasutatakse samade patoloogiate korral nagu teiste fluorokinoloonide sarja antibiootikumide, sealhulgas sekundaarse bakteriaalse meningiidi korral.
  5. Lomefloksatsiin (Maksakvin) ei mõjuta anaeroobset nakkust ja on pneumokokkidega suheldes halvad tulemused, kuid erineb biosaadavuses ulatudes 100% -ni. Kasutatakse Venemaal kroonilise bronhiidi, suguelundite infektsioonide ja tuberkuloosi raviks (kompleksravis).

Fluorokinoloonide rühma kuuluvad ravimid on võtnud bakteriaalsete infektsioonide põhjustatud patoloogiate ravis juhtiva positsiooni. Nende peamised eelised on tänapäevani järgmised:

  • kõrge bioaktiivsuse tase;
  • ainulaadne kokkupuutemehhanism, mida ükski teine ​​ravim sellel eesmärgil ei kasuta;
  • suurepärane tungimine läbi bakterimembraanide ja võime luua rakus kaitseaineid, mille kontsentratsioon on seerumi lähedal;
  • hea patsiendi tolerantsus.

Fluorokinoloonide antibiootikumid 4 põlvkonda

Miks on meie ajal vaja antibiootikume, teab isegi koolipoiss. Kuid fraas "lai spekter" tekitab patsientidel mõnikord küsimusi. Miks see on "lai"? Võib-olla toob kitsa toimespektriga antibiootikum vähem kahju?

Bakterid on väga iidsed, enamasti üherakulised, tuumavabad mikroorganismid, mis elavad pinnases, vees, inimestes ja loomades. Inimese kehas elavad “head” bifidobakterid ja laktobatsillid; need bakterid moodustavad inimese mikrofloora.

Koos nendega eksisteerivad ka muud mikroorganismid, neid nimetatakse tinglikult patogeenseteks. Haiguste ja stresside korral immuunsüsteem ebaõnnestub ja need bakterid muutuvad täiesti ebasõbralikeks. Ja muidugi sisenevad kehasse mitmesugused haigusi põhjustavad mikroobid.

Teadlased jagasid bakterid kahte rühma: gram-positiivsed (Gram +) ja gram-negatiivsed (Gram -). Corynebacteria, stafülokokid, listeria, streptokokid, enterokokid, klostriidid kuuluvad grampositiivsete bakterite rühma. Selle rühma põhjustajad on reeglina kõrva, silmade, bronhide, kopsude, ninaneelu jne haiguste põhjustajad..

Gramnegatiivsed bakterid mõjutavad soolestikku ja Urogenitaalsüsteemi negatiivselt. Selliste patogeenide hulka kuuluvad Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne..

Selle bakterite eraldamise põhjal on teatud patogeenide põhjustatud haiguste raviks ette nähtud antibiootikumravi. Kui haigus on "standardne" või selle põhjuseks on bakterikultuur, määrab arst välja antibiootikumi, mis aitab toime tulla ühte rühma kuuluvate patogeenidega. Kui analüüsimiseks pole aega ja arst kahtleb haigustekitajas, määratakse raviks laiema toimespektriga antibiootikumid. Need antibiootikumid on bakteritsiidsed paljude patogeenide vastu..

Sellised antibiootikumid jagunevad rühmadesse. Üks neist on fluorokinoloonide rühm..

Kinoloonid ja fluorokinoloonid

Kinolooniklassi ravimeid on meditsiinipraktikas kasutatud alates eelmise sajandi 60ndate algusest. Kinoloonid jagunevad fluorimata kinoloonideks ja fluorokinoloonideks.

  • Fluorimata kinoloonidel on antibakteriaalne toime peamiselt gramnegatiivsele bakterirühmale.
  • Fluorokinoloonides on toime spektri laius palju suurem. Lisaks mitmete grammbakterite mõjutamisele on fluorokinoloonid edukalt võidelnud grampositiivse bakterirühma vastu. Antibiootikumid fluorokinoloonid näitavad suurt bakteritsiidset toimet, tänu sellele on välja töötatud ka aktuaalsed ravimid (tilgad, salvid), mida kasutatakse kõrvade ja silmade haiguste ravis.

Neli põlvkonda narkootikume

  • 1. põlvkonna kinoloone nimetatakse fluorimata kinoloonideks. See koosneb oksoliin-, nalidiksiin- ja pipemidiinhapetest. Näiteks nalidiksiinhappe baasil on saadaval uroantiseptilised ravimid Negram ja Nevigramon. Need antibiootikumid toimivad bakteritsiidselt salmonella, Klebsiella, Shigella vastu, kuid ei tule anaeroobsete ja Gram + bakteritega hästi toime..
  • Fluorokinoloonravimite 2. põlvkond koosneb järgmistest antibiootikumidest: norfloksatsiin, lomefloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin, samuti tsiprofloksatsiin. Fluori aatomite sisseviimisega kinoloonide molekulidesse hakati neid nimetama fluorokinoloonideks. 2. põlvkonna fluorokinoloonid võitlevad hästi suure hulga Gramcocci ja varrastega (Shigella, Salmonella, Gonococcus jt). Gram-positiivsete batsillide (Listeria, Corynebacterium jt), Legionella, Stafülokoki jt korral tsiprofloksatsiin, Lomefloksatsiin ja Ofloksatsiin pärsivad tuberkuloosi põhjustavate mükobakterite arvu suurenemist, kuid ei ole eriti aktiivsed pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmabakterite kontrolli all hoidmisel.

2 põlvkonna fluorokinoloone sisaldavate ravimite nimed

  1. Tsiprofloksatsiin (Ciprolet, Phloximet) on ette nähtud keskkõrvapõletiku, sinusiidi raviks. Urogenitaalsüsteemi haiguste korral - põiepõletik, eesnääre, püelonefriit. Seedetrakti haiguste, näiteks bakteriaalse kõhulahtisuse raviks. Günekoloogias - adnexiit, endometriit, salpingiit, vaagna mädanik. Mädase artriidi, koletsüstiidi, peritoniidi, gonorröa jt korral. Seda kasutatakse tilkadena selliste silmahaiguste korral nagu kerakonjunktiviit ja keratiit, blefariit jne..
  2. Pefloksatsiin (Perty, Abaktal, Unikpef) on ette nähtud kuseteede infektsioonide raviks. See on asjakohane seedetrakti raskete vormide, näiteks salmonelloosi, raviks. Efektiivne bakteriaalse prostatiidi ja gonorröa korral. Seda kasutatakse patsientide raviks, kellel immuunseisund on halvenenud. Kasutatakse ninaneelu, kurgu, alumiste hingamisteede jne haiguste ravis. Parem kui teised fluorokinoloonid läbivad vereringe ja kesknärvisüsteemi vahelist füsioloogilist barjääri.
  3. Ofloksatsiin (Uniflox, Phloxal, Zanocin) ravib sinusiiti ja keskkõrvapõletikku. Käitub aktiivselt kuseteede haigusi põhjustavate bakterite vastu. Kohaldatav gonorröa, klamüüdia, meningiidi ravis. Paikse ravi korral antibiootikumi tilguti või salviga ravitakse selliseid silmahaigusi nagu oder, sarvkesta haavand, konjunktiviit jne. Teise põlvkonna antibiootikumidest tegeleb Ofloksatsiin kõige tõhusamalt pneumokokkide ja klamüüdiaga..
  4. Lomefloksatsiin (Lomflox, Lomacin). Mõned streptokokkide ja anaeroobsete bakterite rühmad on ravimi suhtes resistentsed, kuid sellel antibiootikumil on kõrge aktiivsus suure hulga mikroorganismide suhtes, isegi väiksemates kontsentratsioonides. Seda kasutatakse tuberkuloosihaigete raviks kompleksravi osana. Ravim on ette nähtud Urogenitaalsüsteemi haiguste raviks, kohalikuks kasutamiseks oftalmoloogiliste haiguste raviks jne. Sellel on vähe aktiivsust võitluses pneumokokkide, mükoplasmade ja klamüüdiaga..
  5. Norfloksatsiini (Norbactin, Normax, Norflohexal) kasutatakse haiguste ravimisel oftalmoloogias, uroloogias, günekoloogias jne..

3. põlvkond fluorokinoloone

3. põlvkonna fluorokinoloone nimetatakse ka hingamisteede fluorokinoloonideks. Nendel antibiootikumidel on sama lai valik toimeid nagu eelmise põlvkonna fluorokinoloonidel ja need ületavad neid ka võitluses pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade ja muude hingamisteede infektsioonide patogeenidega. Seetõttu kasutatakse hingamisteede haiguste raviks sageli 3. põlvkonna fluorokinoloonipreparaate..

3 põlvkonda fluorokinoloone sisaldavate ravimite nimed

  1. Levofloksatsiin (Floracid, Levostar, Levolet R) on bakterite suhtes kaks korda tugevam kui tema eelkäija, 2. põlvkonna ofloksatsiin. Seda kasutatakse alumiste hingamissüsteemide ja ENT organite infektsioonide (keskkõrvapõletik, sinusiit) ravis. Ravim on ette nähtud Urogenitaalhaiguste, kroonilise prostatiidi, sugulisel teel levivate haiguste, ägeda püelonefriidi ravis. Tilkade kujul kasutatakse seda antibiootikumi silmainfektsioonide oftalmoloogias. Parem talutav kui II põlvkonna antibiootikum ofloksatsiin.
  2. Sparfloksatsiin (Sparflo, Sparbact) aktiivsusspektri laiuse poolest on see antibiootikum Levofloksatsiinile lähim. See on mükobakterite vastases võitluses väga tõhus. Toime kestus on pikem kui teistel fluorokinoloonidel. Kasutatakse bakterite vastu võitlemiseks paranasaalsetes siinustes, keskkõrvas. Neerude, reproduktiivse süsteemi, naha ja pehmete kudede bakteriaalsete kahjustuste, seedetrakti, luude, liigeste jne haiguste ravis..

Fluorokinoloonravimite 4. põlvkond sisaldab järgmisi kõige tuntumaid ravimeid: moksifloksatsiin, hemifloksatsiin, gatifloksatsiin.

Ravimid, mis sisaldavad 4 põlvkonda fluorokinoloone

  1. Hemifloksatsiini (Fact) kasutatakse kopsupõletiku, kroonilise bronhiidi, sinusiidi jne ravis..
  2. Gatifloksatsiin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Selle antibiootikumi biosaadavus on suu kaudu võtmisel väga kõrge, umbes 96%. Kopsukoes, keskkõrvas, bronhiaalmembraanis, spermas, paranasaalsete siinuste limaskestas, munasarjades registreeritakse üsna suured kontsentratsioonid. See on ette nähtud ENT-organite haiguste, sugulisel teel levivate haiguste, naha- ja liigesehaiguste raviks. Ravimit kasutatakse bronhiidi, kopsupõletiku, tsüstilise fibroosi, bakteriaalse konjunktiviidi ja muude antibiootikumitundlike bakterite põhjustatud haiguste raviks..
  3. Moksifloksatsiin (Avelox, Vigamox). In vitro uuringud on näidanud, et see antibiootikum on teistest fluorokinoloonidest parem pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade ja anaeroobide põhjustatud infektsioonide ravis. Arstid määravad selle bronhiidi, kopsupõletiku, sinusiidi, naha, pehmete kudede nakkuslike kahjustuste korral. See ravib vaagnaelundite põletikku. Vedelikuna kasutatakse seda oftalmoloogias odra, konjunktiviidi, blefariidi, sarvkesta haavandite lokaalseks raviks. Selle viimase põlvkonna fluorokinolooni paremuse võrreldes eelmiste põlvkondadega määravad ka selle farmakokineetilised omadused:
    1. Kõrge bakteritsiidsed kontsentratsioonid erinevates elundites ja kudedes tagatakse selle hea läbilaskvusega.
    2. Pika ringluse tõttu kehas võib seda antibiootikumi kasutada kuni üks kord päevas..
    3. Selle fluorokinolooni imendumine ei mõjuta toidu tarbimist..
    4. Ravimi absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85% kuni 93%.

Mitmed fluorokinoloonravimid, nimelt moksifloksatsiin, gatifloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin, levofloksatsiin, ofloksatsiin, sparfloksatsiin, on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse poolt heaks kiidetud elutähtsate ja oluliste ravimite loetellu..

Fluorokinoloonide antibiootikumid on keemilise sünteesi teel saadud antibakteriaalsed ained, mis võivad pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsust. Need avastati eelmise sajandi keskel ja on sellest ajast alates edukalt toime tulnud arvukate ohtlike vaevustega..

Kaasaegne inimene puutub pidevalt kokku stressidega, arvukate kahjulike keskkonnateguritega, mille tõttu tema immuunsussüsteem talitlushäireid või nõrgenemist. Omakorda patogeensed bakterid arenevad, muteeruvad, omandavad immuunsuse penitsilliinantibiootikumide suhtes, mida kasutati edukalt põletikuliste haiguste raviks mitukümmend aastat tagasi. Selle tagajärjel mõjutavad ohtlikud haigused nõrgestatud immuunsussüsteemiga inimest kiiresti ja vana põlvkonna antibiootikumidega ravi ei anna korralikke tulemusi..

Bakterid on üherakulised mikroorganismid, millel puudub tuum. On kasulikke baktereid, mis on vajalikud inimestel mikrofloora moodustamiseks. Nende hulka kuuluvad bifidobakterid, laktobatsillid. Siiski on tinglikult patogeenseid mikroorganisme, mis samaaegsetes tingimustes muutuvad keha suhtes agressiivseks.

Teadlased jaotavad bakterid kahte põhirühma:

Nende hulka kuuluvad stafülokokid, streptokokid, klostridiad, korünebakterid, listeria. Need põhjustavad nina-neelu, silmade, kõrvade, kopsude, bronhide haiguste arengut.

See on Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Neil on negatiivne mõju Urogenitaalsüsteemile ja sooltele..

Bakterite seeria eristamise põhjal valib arst ravi. Kui bakteri kultiveerimise tulemusel tuvastatakse haiguse põhjustaja, on ette nähtud antibiootikum, mis saab hakkama selle rühma bakteriga. Kui patogeeni ei õnnestu tuvastada või kui seda pole bakteriaalse nakatamise jaoks võimatu analüüsida, määratakse laia toimespektriga antibiootikumid, millel on kahjulik mõju enamikule patogeensetele bakteritele.

Laias spektris antibiootikume hõlmab kinoloonide rühma, kuhu kuuluvad fluorokinoloonid, mis hävitavad grampositiivseid ja gram-negatiivseid baktereid, ja fluorimata kinoloonid, mis hävitavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid.

Fluorokinoloonide süstematiseerimine põhineb antibakteriaalse toime keemilise struktuuri ja spektri erinevustel. Fluorokinoloonide antibiootikumid jagunevad vastavalt arenguajale 4 põlvkonda..

Siia kuuluvad nalidiksiin-, oksoliin-, pipemiidhapped. Nalidiksiinhappe baasil toodetakse uroantiseptikume, millel on kahjulik mõju Klebsiellale, Salmonellale, Shigellale, kuid mis ei suuda toime tulla grampositiivsete bakterite ja anaeroobidega.

Esimesse põlvkonda kuuluvad ravimid Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin, mille peamine toimeaine on nalidiksiinhape. Samuti, nagu pipemiidhape ja oksoliinhape, saab see hästi hakkama ka Urogenitaalsüsteemi ja soolte komplitseerimata haigustega (enterokoliit, düsenteeria). Tõhus enterobakterite vastu, kuid tungib halvasti kudedesse, madala bioläbilaskvusega, sellel on palju kõrvaltoimeid, mis muudab fluoreerimata kinoloonide kasutamise keerukaks raviks võimatuks.

Ehkki esimese põlvkonna antibiootikumidel oli palju puudusi, tunnistati seda paljulubavaks ja areng selles valdkonnas jätkus. 20 aasta pärast töötati välja järgmise põlvkonna ravimid. Neid sünteesiti fluori aatomite sisestamisega kinoliini molekuli. Nende ravimite efektiivsus sõltub otseselt sissetoodud fluoriaatomite arvust ja nende paiknemisest kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

See fluorokinoloonide põlvkond koosneb pefloksatsiinist, lomefloksatsiinist, tsiprofloksatsiinist, norfloksatsiinist. Nad hävitavad suurema arvu gramnegatiivseid kokte ja vardaid, võitlevad grampositiivsete batsillide, stafülokokkidega, pärsivad seenhaiguste bakterite aktiivsust, mis aitavad kaasa tuberkuloosi arengule, kuid ei ole piisavalt tõhusad anaeroobide, mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide vastu võitlemisel.

Arenduse peamine eesmärk, mida teadlased antibiootikumide loomisel püüdsid saavutada, saavutati fluorokinoloonide teise põlvkonna abil. Nende abiga on võimalik võidelda eriti ohtlike bakterite vastu, ravides patsiente eluohtlikest patoloogiatest. Kuid areng jätkus ja varsti ilmusid 3 ja 4 põlvkonna ravimid.

Kolmas põlvkond hõlmab hingamisteede fluorokinoloone, mis on osutunud efektiivseks hingamisteede haiguste ravis. Need on palju tõhusamad klamüüdia, mükoplasmade ja muude hingamisteede haiguste patogeenide vastu võitlemisel kui nende eelkäijad ning neil on lai valik toimeid. Aktiivne penitsilliini suhtes resistentse pneumokokkide vastu, mis tagab edu bronhiidi, sinusiidi ja kopsupõletiku ravis. Kõige sagedamini kasutatakse Levofloksatsiini, samuti Temafloksatsiini, Sparfloksatsiini. Nende ravimite biosaadavus on 100%, seega saavad nad ravida kõige tõsisemaid haigusi.

Neljanda põlvkonna või antianaeroobsed hingamisteede fluorokinoloonid.

Ravimid on oma toime poolest sarnased fluorokinoloonidega - eelmise rühma antibiootikumidega. Need toimivad penitsilliini suhtes resistentsete anaeroobide, ebatüüpiliste bakterite, makroliidide, pneumokokkide vastu. Abiks ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede põletikuliste protsesside ravis. Uusima põlvkonna ravimite hulka kuulub moksifloksatsiin aka Avelox, mis on kõige tõhusam võitluses pneumokokkide, ebatüüpiliste patogeenide vastu, kuid pole gram-negatiivsete soole mikroorganismide ja Pseudomonas aeruginosa vastu eriti efektiivne.

Ravimite hulka kuuluvad grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin. Kuid need on väga toksilised, neil on palju kõrvaltoimeid. Praegu ei kasutata meditsiinis viimaseid kolme tüüpi ravimeid.

Fluorokinoloone sisaldavad ravimid leiavad oma koha erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinooli seeria antibiootikumidega ravitavate haiguste loetelu on väga lai. Neid kasutatakse günekoloogias, venereoloogias, uroloogias, gastroenteroloogias, oftalmoloogias, dermatoloogias, otolarüngoloogias, teraapias, nefroloogias, pulmonoloogias. Need ravimid on ka parim valik makroliidide ja penitsilliinide ebaefektiivsuse tagamiseks või haiguse raskete vormide korral.

Neid iseloomustavad järgmised omadused:

  • kõrgeid tulemusi võitluses igasuguse raskusastmega süsteemsete infektsioonide vastu;
  • keha kerge taluvus;
  • minimaalsed kõrvaltoimed;
  • efektiivne grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite, anaeroobide, mükoplasmade, klamüüdia vastu;
  • poolestusaeg on pikk;
  • kõrge biosaadavus (tungib hästi kõikidesse kudedesse ja organitesse, pakkudes tugevat ravitoimet).

Hoolimata fluorokinolooniseeria antibiootikumide efektiivsusest ravi valimisel, tuleb meeles pidada, et neil on kasutamise vastunäidustused. Need on raseduse ja rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna need põhjustavad loote ja imikute emakasiseseid väärarenguid. Imikutel aeglustavad fluorokinoloonid luude kasvu, seetõttu määratakse neid ainult siis, kui antibiootikumiravi eelised ületavad lapse kehale tekitatavat kahju. Oksoliin- ja nalidiksiinhapetel on neerudele toksiline toime, mistõttu neeruprobleemide korral on nendega koos kasutatavad ravimid keelatud..

Fluorokinoloonide rühma antibiootikumid hõivavad õigustatult juhtiva positsiooni patogeensete bakterite põhjustatud patoloogiate ravis. Neil on kõrge bioaktiivsus, inimesed taluvad neid hästi, tungivad ideaalselt läbi bakterimembraani, loovad rakke kaitseained, mille kontsentratsioon on lähedane seerumile.

Allpool käsitletakse fluorokinoloone sisaldavate ravimite loetelu ja ravimite nimetusi, nende tõhusust.

Tsiprofloksatsiin. Mõeldud ENT haiguste, Urogenitaalsüsteemi, seedetrakti raviks. Efektiivne günekoloogiliste probleemide korral. Kasutatakse tilkade kujul põletikuliste silmahaiguste korral.

Pefloksatsiin. Tõhus kuseteede nakkushaiguste ravis. See aitab gonorröa, bakteriaalse prostatiidi korral. Ravib seedetrakti, kurgu, alumiste hingamisteede, ninaneelu raskeid haigusi.

Ofloksatsiin. Efektiivne haigustekitajate vastu, mis põhjustavad Urogenitaaltraktis põletikku, keskkõrvapõletikku, sinusiiti. Ofloksatsiini kasutades ravivad nad meningiiti, klamüüdiat ja gonorröa. Tilguti kujul kasutatakse antibiootikumi silmahaiguste, näiteks sarvkesta haavandite, konjunktiviidi ja odra, raviks. Ravim on saadaval ka salvi kujul, mis võimaldab seda paikselt manustada.

Norfloksatsiin. Seda kasutatakse gonorröa, prostatiidi, Urogenitaalsüsteemi haiguste ravis.

Ofloksatsiin. Tõhus klamüüdia, pneumokoki ja tuberkuloosi resistentsete vormide vastu.

Moksifloksatsiin. Antibiootikum on parim, kui on vaja kõrvaldada mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide, anaeroobide põhjustatud nakkused. Seda kasutatakse kopsupõletiku, sinusiidi, vaagnaelundite põletiku korral. Silmaarstid kasutavad vedelal kujul (tilgad) blefariidi, sarvkesta haavandi, odra ravis.

Gatifloksatsiin. Seda kasutatakse tsüstilise fibroosi, bronhiidi, kopsupõletiku, bakteriaalsest infektsioonist põhjustatud konjunktiviidi, ENT haiguste, liigesehaiguste, naha ravis.

Hemifloksatsiin. Nad ravivad sinusiiti, kroonilist bronhiiti, kopsupõletikku..

Sparfloksatsiin. See võitleb aktiivselt ja tõhusalt mükobakteritega, samal ajal kui selle toime kestab palju kauem kui teised fluorokinoloonid. Seda kasutatakse keskkõrvapõletiku, ninakõrvalkoobaste, neerude, naha ja pehmete kudede, suguelundite ja kuseteede, seedetrakti, liigeste ja luude infektsioonidega seotud haiguste raviks.

Levofloksatsiin. Kasutatakse ENT nakkushaiguste, alumiste hingamissüsteemide, Urogenitaalorganite, STD, ägeda püelonefriidi, kroonilise prostatiidi raviks. Silmainfektsioonide korral kasutatakse Levofloksatsiini tilkade kujul. Antibiootikum on patogeensete bakterite vastu kaks korda tugevam ja võimsam, kuid organism talub seda paremini kui tema eelkäija Ofloksatsiin..

Norfloksatsiin. Kasutatakse peamise ravimina günekoloogias, oftalmoloogias, uroloogias.

Lomefloksatsiin. Antibiootikum toimetab isegi väikestes kontsentratsioonides suure protsendi bakteriaalsete mikroorganismidega. See on ette nähtud Urogenitaalsüsteemi haiguste, tuberkuloosi, kui silmahaiguste kohaliku ravimina. Ebaefektiivne võitluses klamüüdia, pneumokokkide, mükoplasmade vastu.

TÄHTIS! Mõned fluorokinoloonid (Sparfloksatsiin, Gatifloksatsiin, Ofloksatsiin, Moksifloksatsiin, Levofloksatsiin, Tsiprofloksatsiin, Lomefloksatsiin) on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse kinnitatud oluliste ravimite loetellu..

Fluorokinoloonide spetsiifiline keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega nende kasutamisel vedelaid ravimeid vastu võtta, seetõttu toodeti neid ainult tablettidena. Kaasaegses farmaatsiatööstuses on tohutu valik salve, tilkasid ja muid fluorokinoloone sisaldavaid antimikroobsete ainete sorte. See võimaldab teil tõhusalt toime tulla bakteriaalse iseloomuga surmaga lõppevate haigustega..

Patogeensed mikroobid ja bakterid muutuvad hingamiselundite, Urogenitaalsüsteemi ja muude kehaosade raskete haiguste põhjustajaks. Viimase põlvkonna fluorokinoloonid peavad neid tõhusalt vastu. Need antimikroobsed ained võivad isegi mitu aastat tagasi võita kinoloonide ja fluorokinoloonide suhtes resistentseid nakkusi..

Fluorokinoloone on mikroobide vastu võitlemisel kasutatud alates 60ndatest, selle aja jooksul on bakterid muutunud paljude nende ravimite suhtes immuunseks. Sellepärast ei peatu teadlased sellega ja lasevad välja uusi ja uusi ravimeid, suurendades nende tõhusust. Siin on uusima põlvkonna fluorokinoloonide ja nende eelkäijate nimed:

  1. Esimese põlvkonna ravimid (nalidiksiinhape, oksoliinhape).
  2. Teise põlvkonna ravimid (lomefloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin, iprofloksatsiin).
  3. Kolmanda põlvkonna ravimid (levofloksatsiin, parfloksatsiin).
  4. Neljanda põlvkonna ravimid (moksifloksatsiin, hemifloksatsiin, gatifloksatsiin, sitafloksatsiin, trovafloksatsiin).

Uue põlvkonna fluorokinoloonide toime põhineb nende sisestamisel bakterite DNA-sse, mille abil kaotavad mikroorganismid võime paljuneda ja kiiresti surra. Iga põlvkonnaga kasvab nende batsillide arv, mille vastu ravimid on tõhusad. Täna on see:

Pole üllatav, et paljud fluorokinoloonid on lisatud kõige olulisemate ja elutähtsate ravimite loendisse - ilma nendeta pole kopsupõletikku, koolerat, tuberkuloosi ja muid ohtlikke haigusi võimalik ravida. Ainsad mikroorganismid, mida seda tüüpi ravimid mõjutada ei saa, on kõik anaeroobsed bakterid..

Tänapäeval toodavad tabletid hingamisteede fluorokinoloone, et võidelda ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonidega, ravimitega Urogenitaalnakkuste ja kopsupõletiku raviks. Siin on lühike loetelu ravimitest, mis on saadaval tableti kujul:

  • Levofloksatsiin;
  • Moksifloksatsiin;
  • Sparfloksatsiin;
  • Norfloksatsiin ja teised.

Enne ravi alustamist uurige hoolikalt vastunäidustusi - paljusid selle rühma ravimeid ei soovitata kasutada eritusfunktsiooni, neerude ja maksa haiguste rikkumisel. Lastele ja rasedatele naistele näidatakse fluorokinoloone rangelt arsti ettekirjutuste järgi, kui on vaja elu päästa.

Kinoloonide üldine struktuur. Fluorokinoloonide struktuuris on alati fluori aatom (tähistatud punasega) ja piperasiinitsükkel (sinisega tähistatud).

Fluorokinoloonid (eng. Nr 160; fluorokinoloonid) # 160; - väljendunud antimikroobse toimega ravimite rühm, mida meditsiinis kasutatakse laialdaselt laia toimespektriga antibiootikumidena. Antimikroobsete toimete, toime ja kasutamisnähtude laiuse poolest on need antibiootikumidele tõesti lähedased, kuid erinevad neist keemilise struktuuri ja päritolu poolest. (Antibiootikumid on loodusliku päritoluga tooted või nende lähedased sünteetilised analoogid, samas kui fluorokinoloonidel puudub looduslik analoog).

1960ndatel avastati nalidiksiinhappe kõrge antimikroobne toime. Seejärel sünteesiti oksoliinhape. sama toime spektriga, kuid aktiivsemad (2–4 korda in vitro). Nende uuringute jätkamisel sünteesiti mitmeid 4-kinolooni derivaate, mille hulgas olid eriti aktiivsed fluori aatomit (joonisel punasega tähistatud) ja piperasiinitsüklit koos täiendavate asendustega või ilma sinised (tähistatud sinisega) ühendid. Neid ühendeid nimetati fluorokinoloonideks; neid võib nimetada ka teise põlvkonna kinoloonideks.

Fluorokinoloonide üldtunnustatud süstematiseerimine puudub. Klassifikatsioone on mitu: fluorokinoloonid jagatakse põlvkondade kaupa; fluori aatomite arvu järgi molekulis (monofluorokinoloonid, difluorokinoloonid ja trifluorokinoloonid); samuti fluoritud ja pneumokoki (või hingamisteede). Fluorokinoloonid jagunevad põlvkondade kaupa ravimiteks esimesed (pefloksatsiin. Ofloksatsiin. Tsiprofloksatsiin. Lomefloksatsiin. Norfloksatsiin), teise põlvkonna ravimid (levofloksatsiin. Sparfloksatsiin). kolmas ja neljas põlvkond (moksifloksatsiin. hemifloksatsiin. gatifloksatsiin. sitafloksatsiin. trovafloksatsiin).

Toimemehhanism

Kahe elutähtsate mikroobsete rakuensüümide, DNA güraasi ja topoisomeraas-4 pärssimisega lõhustavad fluorokinoloonid DNA sünteesi. põhjustades bakterite surma (bakteritsiidne toime). Lisaks on antibakteriaalne toime tingitud bakterite RNA-le, nende membraanide stabiilsusele ja bakteriraku muudele elutähtsatele protsessidele.

Tsiprofloksatsiin # 160; - esimese põlvkonna fluorokinoloon

Paljud fluorokinoloonid (ofloksatsiin. Tsiprofloksatsiin ja uuemad) on efektiivsed mükobakteri tuberkuloosi vastu.

Fluorokinoloonide kõrge bakteritsiidne toime võimaldas paljudel neist välja töötada paiksed ravimvormid silma- ja kõrvatilkade kujul..

Fluorokinoloonid imenduvad seedetraktis kiiresti ja hästi. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse keskmiselt 1-3 tundi pärast allaneelamist. Need seonduvad vereplasma valkudega vähe ja tungivad suhteliselt hõlpsalt läbi kõigi organite ja kudede, luues neis kõrge kontsentratsiooni; tungivad keha rakkudesse, mõjutades rakusiseseid baktereid (klamüüdia, mükobakterid jne)

Toit võib aeglustada kinoloonide imendumist, kuid see ei mõjuta biosaadavust märkimisväärselt. Fluorokinoloonid läbivad hematoplatsentaalset barjääri. ning väikestes kogustes erituvad rinnapiima. seetõttu ei ole neid rasedatele ja imetavatele naistele ette nähtud. Need erituvad organismist neerude kaudu, peamiselt muutumatul kujul, ja tekitavad uriinis kõrge kontsentratsiooni.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral aeglustub kinoloonide eritumine märkimisväärselt.

Vastunäidustused

Raske aju ateroskleroos, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, allergiline reaktsioon fluorokinoloonravimitele. Rasedus, imetamine, lapsed.

Kirjandus

  • Mashkovsky M. D. Ravimid. # 160; - 15. ed. # 160; - M. Uus laine, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s. # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeiskaya E. N. Yakovlev S. V. Fluorokinoloonide rühma antimikroobsed ained kliinilises praktikas. # 160; - M. 1998.

Viited

  • Kinoloonid ja kliiniline labor // CDC, tervishoiuga seotud infektsioonid # 160; (inglise keeles)

Fluorokinoloonid

Fluorokinoloonid loodi ülalkirjeldatud kinolooni derivaatide uurimisega. Selgus, et fluoro aatomi lisamine kinolooni struktuurile tugevdab märkimisväärselt ravimi antibakteriaalset toimet. Praeguseks on fluorokinoloonid üks aktiivsemaid kemoterapeutikume, mis pole tugevamatest antibiootikumidest madalama tugevusega..
Fluorokinoloonid on sünteetilised antimikroobsed ained, mis sisaldavad asendamata või asendatud piperasiinitsüklit kinolooni tuuma positsioonis 7 ja fluori aatomit positsioonis 6 (joonis 3)..
Fluorokinoloonid jagunevad kolmeks põlvkonnaks.
1. põlvkonna fluorokinoloonid (sisaldavad ühte fluori aatomit):
- tsiprofloksatsiin (ciprobay, ciprolet);
- pefloksatsiin (abactap, pelox);
- ofloksatsiin (tarid, zanotsiid);
- norfloksatsiin (nomitsiin, politsei);
- lomefloksatsiin (maxaxquin, xenaquin).
II põlvkonna fluorokinoloonid (sisaldavad 2 fluori aatomit):
- levofloksatsiin (tavanic);
- sparfloksatsiin (sparflo).
III põlvkonna fluorokinoloonid (sisaldavad 3 fluori aatomit):
- moksifloksatsiin (avelox);
- gatifloksatsiin;
- hemifloksatsiin;
- nadifloksatsiin.

Tuntud sünteetiliste antimikroobsete ainete hulgas on fluorokinoloonidel kõige laiem toime spekter ja oluline antibakteriaalne toime. Nad on aktiivsed grampositiivsete ja gram-negatiivsete koktsi, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacteria, Pseudomonas aeruginosa vastu. Eraldi ravimid (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, lomefloksatsiin) toimivad mükobakterite tuberkuloosile (neid saab kasutada ravimresistentse tuberkuloosi kombineeritud ravis). Spiroketid, listeria ja enamik anaeroobe pole fluorokinoloonide suhtes tundlikud. Fluorokinoloonid toimivad ekstratsellulaarselt ja lokaalselt paiknevatele mikroorganismidele. Mikrofloora vastupidavus fluorokinoloonidele areneb suhteliselt aeglaselt.
Fluorokinoloonide antimikroobne toime põhineb bakteriraku kahe elutähtsa ensüümi: DNA güraasi (H-tüüpi topoisomeraas) ja I-tüüpi topoisomeraasi blokeerimisel. Nende ensüümide bioloogilise rolli mõistmiseks on vaja meelde tuletada, et prokarüootne DNA on kaheahelaline tsükliline suletud struktuur, mis asub vabalt raku tsütoplasmas (joonis 4 - 1). DNA molekuli kaks ahelat on seotud vesiniksidemete kaudu üksteisega kovalentselt ja tihedalt pakitud spiraalstruktuuri (joonised 4 - 2). Teatud tingimustel võivad DNA ahelad lahti kerkida ja eralduda (joon. 4 - 3). Selle nähtuse põhjused võivad olla kas füsioloogilised või patoloogilised: RNA molekuli süntees DNA maatriksil, eksogeensete tegurite kahjustamine, radiatsioon, mutatsioonid jne. Topoisomeraasid säilitavad ja taastavad DNA struktuuri. Veelgi enam, IV tüüpi topoisomeraas taastab DNA ahelate kovalentse sulgemise ja kõrvaldab molekuli defektid (joonis 4-4). DNA-güraas on ensüüm, mis kuulub ka topoisomeraaside klassi ja tagab superkeerutuse, säilitades DNA tihedalt pakitud spiraalstruktuuri (joonised 4–5). Näiteks: E. coli raku läbimõõt on 1 nm, selle laiendatud kujul oleva DNA pikkus on aga 1000 nm. Lahtris voldib see loomulikult väga tihedalt.
Seega tagavad DNA güraas ja IV tüüpi topoisomeraas bakteriraku normaalseks toimimiseks vajalikud protsessid ja säilitavad selle rakustruktuuride stabiilsuse. Nende ensüümsüsteemide toimimise häirimine viib omandatava DNA molekuli kergenemiseni
-451 - “kalgendatud” välimus. Rakk ei saa sellistes tingimustes eksisteerida, apoptoos aktiveeritakse ja see sureb..

Üldiselt võib fluorokinoloonide toimemehhanismi kirjeldada järgmiselt (joonis 5).

DNA ahela katkemine Ülekeerdumise ja
kovalentne sulgemine
DNA RNA sünteesi rikkumine
X
Rakusurma bakteritsiidne toime).

Joon. 5. Fluorokinoloonide toimemehhanism
Fluorokinoloonide antimikroobse toime selektiivsus tuleneb asjaolust, et II tüüpi topoisomeraas puudub makroorganismi rakkudes. Arvestades prokarüootsete ja eukarüootsete rakkude ensüümsüsteemide tihedat struktuurilist ja funktsionaalset afiinsust, kaotavad fluorokinoloonid sageli oma selektiivsuse ja kahjustavad makroorganismi rakke, põhjustades arvukalt kõrvaltoimeid. Fluorokinoloonide olulisemad kõrvaltoimed ja nende tekkemehhanismid on toodud tabelis 1.

Tabel 1
Fluorokinoloonide kõrvaltoimed

Kõrvaltoime nimi

Kõrvaltoime mehhanism

Ultraviolettkiirgus (UV) - hävitab fluorokinoloonid koos naha struktuuri kahjustavate vabade radikaalide moodustumisega

Agrotoksilisus (kõhre halvenenud areng, haletsus)

Kondrotsüütide DNA (kõhrerakud) toimimiseks vajalike Mg2 + ioonide sidumine

Koostoimed teofülliiniga

Teofülliini metabolismi pärssimine ja selle kontsentratsiooni suurenemine veres

Allikad: pole veel kommentaare.!

Kaasaegne elurütm nõrgestab inimese immuunsussüsteemi ning nakkushaiguste põhjustajad muteeruvad ja muutuvad penitsilliiniklassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes resistentseks.

See juhtub elanike ebaratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes.

Eelmise sajandi keskpaiga avastus - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike vaevustega, millel on organismile minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi elutähtsate ravimite loetelus.

Allpool olevast tabelist leiate täieliku pildi antibakteriaalsete ainete tõhususest. Veerud tähistavad kõiki kinoloonide alternatiivseid kaubanimesid..

PealkiriAntibakteriaalne
tegevus ja omadused
Analoogid
Happed
NalidixicAvaldub ainult gramnegatiivsete bakterite suhtes.Nevigramon, Negram
PipemidianLaiem antimikroobsete toimete spekter ja pikk poolestusaeg.Palin
OksoliinhapeBiosaadavus on kõrgem kui kaks eelmist, kuid toksilisus on tugevam.Gramurin
Fluorokinoloonid
NorfloksatsiinSee tungib hästi kõigisse kehakudedesse, on eriti aktiivne Urogenitaalsüsteemi grammi ja grammi + patogeenide, šigeloosi, prostatiidi ja gonorröa vastu.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloksatsiinMõeldud pneumokokkidest ja klamüüdiast põhjustatud haiguste vastu võitlemiseks, kasutatakse seda ka eriti resistentsete tuberkuloosi vormide kompleksses keemiaravis.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
PefloksatsiinAntimikroobse toime tugevus on pisut madalam kui teistel selle klassi ühenditel, kuid see tungib paremini läbi hematoentsefaalbarjääri. Seda kasutatakse kuseteede patoloogiate keemiaravis.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
TsiprofloksatsiinSeda iseloomustab maksimaalne bakteritsiidne toime enamiku gram-negatiivsete patogeensete batsillide suhtes erinevates meditsiinivaldkondades.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
LevofloksatsiinOlles Ofloksatsiini vasakpoolset pöörlevat isomeeri, on see antimikroobse toime intensiivsuse suhtes kaks korda parem ja on palju paremini talutav. Efektiivne erineva raskusastmega kopsupõletiku, sinusiidi ja bronhiidi korral (kroonilise vormi ägenemise staadiumis).Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
LomefloksatsiinMükoplasmade, kokide ja klamüüdiaga võrreldes on bakteritsiidne toime madal. Ravim on ette nähtud tuberkuloosi kompleksse antibiootikumiravi osana koos silmainfektsioonidega.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
SparfloksatsiinSpekter: mükoplasmad, klamüüdia ja grampositiivsed mikroorganismid, eriti aktiivsed mükobakterite vastu. Kõige silmatorkavamate hulgas on pikim antibiootikumijärgne toime, kuid see provotseerib enamasti ka fotodermatiidi arengut.Sparflo
MoksifloksatsiinSiiani kõige tõhusam ravim pneumokokkide, mükoplasmade ja klamüüdia, samuti spoore mittekuuluvate anaeroobide vastu.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
HemifloksatsiinAktiivne isegi fluorokinoloonide suhtes resistentsete koktsi ja batsillide vastuFakt

Toimeaine keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega saada fluorokinoloonide sarja vedelaid ravimvorme ja need olid saadaval ainult tablettide kujul. Kaasaegne farmaatsiatööstus pakub kindlat valikut tilka, salve ja muid antimikroobsete ainete sorte.

Loe edasi: saate teada antibiootikumide praeguse klassifikatsiooni kohta parameetrirühmade kaupa

Neid kemikaale süstematiseeritakse antimikroobse toime keemilise struktuuri ja spektri erinevuste alusel.

Seda tüüpi keemiliste preparaatide ühtne range süstematiseerimine puudub. Need jagatakse molekulis olevate fluoriaatomite positsiooni ja arvu järgi mono-, di- ja trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud aatomiteks.

Esimeste kinoloonantibiootikumide uurimise ja parendamise käigus saadi 4 põlvkonda lekki. tähendab.

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigramon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiin-, pipemidiin- ja oksoliinhappe alusel. Kinoloonantibiootikumid on kuseteede bakteriaalse põletiku raviks valitud ravimid, kus need saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatul kujul.

Tõhus salmonella, shigella, klebsiella ja teiste enterobakterite vastu, kuid need tungivad halvasti kudedesse, mis ei võimalda kinoloone süsteemse antibiootikumiravis kasutada, piirdudes mõne soolepatoloogiaga.

Gram-positiivsed koktsid, Pseudomonas aeruginosa ja kõik anaeroobid on vastupidavad. Lisaks sellele on täheldatud mitmeid olulisi kõrvaltoimeid aneemia, düspepsia, tsütopeenia ja kahjulike mõjude korral maksale ja neerudele (kinoloonid on vastunäidustatud nende organite diagnoositud patoloogiaga patsientidele)..

Ligi kaks aastakümmet kestnud uurimis- ja täiustamiskatsed on viinud teise põlvkonna fluorokinoloonide loomiseni.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi molekuli fluori aatomi lisamisega (6. asendis). Võimalus tungida kehasse, saavutades kudedes suurenenud kontsentratsiooni, võimaldas seda kasutada Staphylococcus aureus'e, paljude grammi mikroorganismide ja mõne grammi + pulgaga provotseeritud süsteemsete infektsioonide raviks..

Tsiprofloksatsiinist on saanud kuldstandard, mida kasutatakse laialdaselt urogenitaalsfääri haiguste, kopsupõletiku, bronhiidi, prostatiidi, antraksi ja gonorröa keemiaravis.

Kõrvaltoimeid on vähe, mis aitab kaasa patsiendi heale taluvusele.

See klass sai oma nime tänu kõrgele efektiivsusele alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne toime resistentsete (penitsilliini ja selle derivaatide) pneumokokkide vastu on sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi garantii ägedas staadiumis. Meditsiinipraktikas kasutatakse levofloksatsiini (Ofloksatsiini vasakukäeline isomeer), Sparfloksatsiini ja Temafloksatsiini.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab edukalt ravida igasuguse raskusastmega nakkushaigusi..

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime kui eelmise rühma fluorokinoloonide keemiliste preparaatide puhul.

Need pärsivad penitsilliini ja makroliidresistentsete pneumokokkide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) aktiivsust. Tõhus alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsioonidele, pehmete kudede ja naha põletikule.
Siia hulka kuuluvad ka grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin ja mõned teised. Kuid kliiniliste uuringute käigus selgus nende toksilisus ja vastavalt ka suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu on need kaubad turult eemaldatud ja meditsiinipraktikas neid tänapäeval ei kasutata..

Tee tänapäevaste ülitõhusate fluorokinolooniklassi ravimite saamiseks on olnud üsna pikk..

Kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult klorokiinist (malaariavastane aine).

Sellel ühendil oli testimise tulemusel mõõdukas bioaktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes..

Samuti oli madal imendumine seedetraktist, mis ei võimaldanud nalidiksiinhapet süsteemsete infektsioonide raviks kasutada. Sellegipoolest saavutas ravim organismist väljutamise etapis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda hakati kasutama urogenitaalsfääri ja mõnede soolestiku nakkushaiguste raviks. Hape ei ole kliinikus laialdast kasutamist leidnud, kuna patogeenides arenes kiiresti välja resistentsus patogeenide vastu..

Nalidixic, hiljem saadud pipemidiin- ja oksoliinhapped, aga ka nende baasil põhinevad ravimid (Rosoxacin, Tsinoxacin ja teised) on kinoloonantibiootikumid. Nende madal efektiivsus ajendas teadlasi uuringuid jätkama ja looma tõhusamaid võimalusi. 1978. aastal tehtud arvukate katsete tulemusel sünteesiti Norfloksatsiin, kinnitades fluoro aatomit kinolooni molekulile. Selle kõrge bakteritsiidne toime ja biosaadavus võimaldasid laiemat kasutusala ning teadlased olid tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadetest ja nende parendamisest.

Alates 80ndate algusest on vastu võetud palju ravimeid, neist 30 on kliiniliselt testitud ja 12 on meditsiinipraktikas laialdaselt kasutusel..

Loe lisaks: Antibiootikumide leiutaja või lugu inimkonna päästmisest

Esimese põlvkonna ravimite madal antimikroobne toime ja liiga kitsas toime spekter on pikka aega piiranud fluorokinoloonide kasutamist eranditult uroloogiliste ja soolebakteriaalsete infektsioonide korral.

Hilisemad arengud võimaldasid siiski saada väga tõhusaid ravimeid, mis konkureerivad tänapäeval antibakteriaalsete penitsilliini ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamissegud on leidnud oma koha erinevates meditsiinivaldkondades:

Enterobakterite alaosa soolepõletikku ravis Nevigramon edukalt..

Kuna luuakse selle rühma arenenumaid ravimeid, mis on aktiivsed enamiku batsillide vastu, on rakendusala laienenud.

Antimikroobsete fluorokinoloon-tüüpi tablettide aktiivsus võitluses paljude patogeenide (eriti ebatüüpiliste) vastu põhjustab sugulisel teel levivate infektsioonide (näiteks mükoplasmoos, klamüüdia), samuti gonorröa edukat keemiaravi.

Naistel esinev penitsilliiniresistentsetest tüvedest põhjustatud bakteriaalne vaginoos sobib hästi ka süsteemseks ja kohalikuks raviks..

Stafülokokkidest ja mükobakteritest põhjustatud põletikku ja kahjustatud epidermist ravitakse sobivate ravimitega (Sparfloksatsiin)..

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka paikseks kasutamiseks..

ENT-organite raviks kasutatakse laialdaselt kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate, mis on ülitõhusad valdava enamuse patogeensete batsillide vastu. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti paranasaalsete siinuste põletiku (sinusiit).

Kui haiguse põhjustajaks on enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsed mikroorganismide tüved, on soovitatav kasutada moksi- või gemifloksatsiini.

Üsna pikka aega ei suutnud teadlased saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate ravimvormide loomiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Valemite täiendava parendamise teel saadi aga salve ja silmatilku..

Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, operatsioonijärgsete põletikuliste protsesside raviks ja nende ennetamiseks.

Fluorokinoloonitabletid ja muud hingamisteedeks nimetatavad ravimvormid on suurepärased alumiste ja ülemiste hingamisteede põletiku peatamiseks, mis on põhjustatud pneumokokkidest. Kui nakatutakse makroliidide ja penitsilliini derivaatide suhtes resistentsete tüvedega, määratakse tavaliselt Gemifloksatsiin ja Moksifloksatsiin. Neid iseloomustab madal toksilisus ja nad on hästi talutavad. Tuberkuloosi kompleksses keemiaravis kasutatakse edukalt Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini. Viimane põhjustab aga sagedamini kui teised negatiivseid tagajärgi (fotodermatiit).

Fluorokinoloonid on kuseteede nakkushaiguste vastu võitlemisel valitud ravimid. Nad tulevad tõhusalt toime nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes resistentsete..

Erinevalt kinoloonantibiootikumidest ei ole ravimid 2 ja järgnevad põlvkonnad neerude jaoks toksilised. Kuna kõrvaltoime pole väljendunud, on patsiendid Ciprofloksatsiini, Norfloksatsiini, Lomefloksatsiini, Ofloksatsiini ja Levofloksatsiini hästi talutavad. Ravim on välja kirjutatud tablettide ja süstelahuste kujul.

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle rühma keemilised preparaadid hoolikat kasutamist arsti järelevalve all. Neid võib välja kirjutada ainult spetsialist, kes suudab õigesti arvutada annuse ja manustamiskuuri kestuse. Sõltumatus valiku tegemisel ja tühistamine on siin vastuvõetamatu.

Antibiootikumravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni korrektsest määramisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmise patogeense mikrofloora vastu:

  • Gramnegatiivsed - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, siberi katk, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridiad, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberklebakterid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne toime aitab kaasa laialdasele kasutamisele erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinoloonravimid ravivad edukalt urogenitaalsfääri nakkusi, sugulisel teel levivaid haigusi, kopsupõletikku (sh ebatüüpilisi), kroonilise bronhiidi ägenemisi, paranasaalsete siinuste põletikku, bakteriaalse päritoluga oftalmilisi haigusi, osteomüeliiti, enterokoliiti, naha sügavat kahjustust, millega kaasneb tursumine.

Fluorokinoloonidega ravimiseks vaevuste loetelu on väga ulatuslik. Lisaks on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse korral, aga ka rasketes vormides.