Antibiootikum "tsiprofloksatsiin" muutub eriti populaarseks jahedal aastaajal, kui võite tänaval nakkuse (SARS, gripp jne) tabada. See tööriist on saadaval erinevates vormides, millest igaüks sobib teatud tüüpi raviks. Vaatleme neid üksikasjalikumalt allpool ja anname teavet ka antibiootikumi "Ciprofloxacin" ravi omaduste kohta.

Üldine informatsioon

"Tsiprofloksatsiin" on ravim, mis on antimikroobne ravim, millel on lai toime spekter. See kuulub fluorokinoloonide rühma ja omab bakteritsiidset toimet..

Selle toimemehhanism inimkehasse sisenemisel on see, et aine pärsib aktiivselt kehas elavate bakterite DNA güraasi ensüümi, mille tagajärjel on oluliselt häiritud nende rakuvalkude süntees ja DNA replikatsiooni struktuur..

Selle ravimi peamine eripära on see, et sellel on otsene mõju absoluutselt kõigile mikroorganismidele, sealhulgas nii neile, mis on aktiivses paljunemisfaasis, kui ka neile, mis on täielikus puhkeseisundis.

"Tsiprofloksatsiin" on võimeline alla suruma tohutul hulgal bakterite, sealhulgas aeroobsete gram-negatiivsete ja rakusiseste patogeenide aktiivsust. See ravim on jõuetu nende stafülokokkide vastu, millel on metitsilliini suhtes immuunsus..

Kaasaegsed farmaatsiaettevõtted toodavad tsiprofloksatsiini tablettide, süstelahuste ja silmatilkade kujul. Vaatleme kõiki neist üksikasjalikult..

Tabletid

Antibiootikumi "Ciprofloksatsiin" üks populaarsemaid vabanemisvorme on tabletid. Need on pakitud villidesse ja dražeed ise on kaetud tiheda kilekestaga.

Tsiprofloksatsiini tabletid jagunevad kahte tüüpi, sõltuvalt nende põhikomponendi sisaldusest: 250, 500 ja 750 mg. Ravimi annuse valib analüüside tulemuste põhjal ainult meditsiinivaldkonna spetsialist. Esitaja tüüpi mõjutab mitte ainult haiguse tõsidus, vaid ka patoloogiate olemasolu, kogu organismi üldine seisund. Samuti tuleks individuaalselt valida ravikuur..

Tablettide "tsiprofloksatsiin" koostis sisaldab ainult ühte toimeainet, mille nimi langeb täielikult kokku ravimi enda nimega. Lisaks sellele sisaldab ravimi struktuur ka lisakomponente, mis avaldavad inimkehale positiivset mõju: kartulitärklis, talk, naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat, polüsorbaat 80, mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos, samuti ränidioksiid.

Tsiprofloksatsiin, mis on võetud tablettide kujul, imendub inimkehas suurepäraselt. Vaid pooleteise tunni jooksul saate jälgida toimeainete maksimaalset kontsentratsiooni inimese veres. Kogu aktiivsusperioodi vältel tungib ravim hästi inimese luudesse, verre ja lihastesse, avaldades kahjulikku mõju patogeensetele bakteritele. Selle eritumine organismist toimub neerude kaudu 3–5 tunni jooksul pärast tablettide võtmist. Umbes 30% kasutamata ainest eritub koos sapiga, samuti väljaheitega.

Mis aitab tsiprofloksatsiini? Sellel tööriistal on üsna lai tegevusspekter. Selle peamine toimeaine on võimeline toime tulema hingamisteede probleemide, keskkõrvapõletike, kopsupõletiku, vaagna- ja kusiti infektsioonidega.

Silmatilgad "tsiprofloksatsiin"

Vaadeldava antibiootikumi eraldi vabastav vorm on Ciprofloxacin silmatilgad. Parimaid selle nimega tooteid toodavad Venemaa ravimiettevõtted ja nende maksumus on umbes 25-30 rubla, mida peetakse vastuvõetavaks näitajaks.

Selle toote peamine toimeaine on tsiprofloksatsiin (umbes 3 mg 5 ml kohta). Lisaks sellele sisaldab preparaat ka abikomponente, sealhulgas puhastatud vesi, jää-äädikhape, dinaatriumedetaatdihüdraat, naatriumatsetaat-trihüdraat, samuti mannitool.

Sellise aine toimemehhanism põhineb asjaolul, et selle aktiivne komponent, sisenedes silma limaskestale, tungib sügavale bakteritesse ja blokeerib selle edasist arengut DNA tasemel. Selle tagajärjel peatub ka bakterite edasine kasv..

Ciprofloksatsiini silmatilkade peamine eelis on see, et inimesel tekib sõltuvus neist väga aeglaselt.

Kasutage kõnealust ainet ainult tilgutades, kandes seda konjunktiivikotti väikestes annustes. Juhul, kui täheldatakse kerget põletikku või mõõdukat raskust, piisab, kui kasutada 1-2 tilka ravimit iga 4 tunni järel, kuid kui olukord on tõsisem, soovitatakse seda sisse viia 2 tilka iga tund. "Tsiprofloksatsiin" aitab palju silma sarvkesta bakteriaalse haavandi tekkimisel - sellise probleemiga on soovitatav ravimit tilgutada iga 15 minuti järel 6 tundi järjest.

Vaatletud vahend aitab suurepäraselt võidelda paljude silmavaevustega. Nende hulka kuuluvad oder, konjunktiviit, blefariit, keratiit, silma sarvkesta bakteriaalsed haavandid, krooniline dakrüotsüstiit ja isegi blefarokonjunktiviit. Ja see pole veel täielik loetelu sellest, millest Ciprofloxacin aitab. Meditsiini valdkonna spetsialistid märgivad ka, et see tööriist võitleb täiuslikult limaskestade põletikuga. Selle loata kasutamist sellistes kohtades ei soovitata..

Kõrvatilgad

Tuleb märkida, et Ciprofloksatsiini kõrvatilku toodetakse eraldi. Tööriista kasutatakse laialdaselt otolaringoloogias kõrvapõletiku kõrvaldamiseks. Nagu praktika näitab, aitavad tsiprofloksatsiini kõrvatilgad toime tulla välise keskkõrvapõletikuga, samuti on see tööriist hädavajalik operatsioonijärgsel perioodil tekkivate komplikatsioonide korral.

Meditsiini valdkonna spetsialistid märgivad, et kõnealust toodet saab kasutada ainult väikestes annustes. Selle ravimi maksimaalne päevane annus ei tohi olla suurem kui 12-16 tilka. Tavalise välise keskkõrvapõletiku korral tuleb instillatsiooniprotseduur läbi viia iga 4 tunni järel, 3-4 tilka mõlemasse kõrva. Tuleks märkida, et enne selle protseduuri läbiviimist tuleb aurikkel põhjalikult väävlist puhastada ja pärast instillatsiooni asetada vastasküljele, nii et toode imendub.

Nagu praktika näitab, võib tsiprofloksatsiinil põhinevate tilkade kasutamise positiivse tulemuse saavutada pärast 10-päevast korrektset ja regulaarset kasutamist.

Intravenoosse süstelahused

Haigla tingimustes kasutatakse seda keemilist komponenti sageli, see on saadaval teisel kujul - lahus intravenoosseks süstimiseks. Seda toodet toodavad kaasaegsed Venemaa ravimifirmad East-Pharm, Elfa, Krasfarma, aga ka Alvils. Lisaks süstide kasutamisele kasutatakse tsiprofloksatsiini sageli tilguti abil.

Vaatlusalust lahust müüakse apteegikauplustes kahes mahus: 200 ja 400 ml. Kui me räägime manustamiseks mõeldud vahendite mahu täpsest arvutamisest, siis peaks selle läbi viima meditsiinivaldkonna spetsialist. Reeglina on selle kasutamine ette nähtud põhikomponendi koguseks 10 mg patsiendi kaalu iga kilogrammi kohta. Seda ravimit tuleb manustada kolm korda päevas. Tuleb märkida, et tsiprofloksatsiini maksimaalne ööpäevane annus süstides on 400 mg põhikomponenti.

Täpselt vaadeldaval kujul esitatud antibiootikumi kasutatakse juhul, kui inimesel on antraksi kopsu vorm või kui tal on infektsioon tsüstilise fibroosiga. Ravikuur antibiootikumiga peaks olema umbes 10-12 päeva.

Peate olema teadlik, et tsiprofloksatsiini lahus on välja kirjutatud retsepti alusel. Selle maksumus Venemaa apteekides on väike - umbes 26-55 rubla, sõltuvalt pudeli mahust.

Enne toote kasutamist tuleb seda põhjalikult loksutada. Kogenud arstid soovitavad seda teha 10-15 minutit. Seda ravimit on vaja manustada vähemalt 30 minutit enne sööki või tund pärast seda.

Tuleb märkida, et selle ravimi kasutamisel on mõned vastunäidustused. Sellisel kujul on see kategooriliselt keelatud neeru-, maksa- ja südamepuudulikkuse korral, kui inimesel on kalduvus epilepsiahoogudele. Ravim "tsiprofloksatsiin" süstelahuse kujul on vastunäidustatud depressioonile kalduvatele inimestele. Ilma erivajaduseta ei soovitata seda lastele tutvustada, kuna keha normaalselt arenenud kaitsereaktsioonide puudumise tõttu on ravimi kasutamisel palju kõrvaltoimeid..

Kas on võimalik anda tsiprofloksatsiini lastele?

Mõned vanemad mõtlevad mõnikord, kas nad saavad anda oma lapsele pillid või muud ravimid, mis põhinevad tsiprofloksatsiinil. Meditsiini valdkonna spetsialistid märgivad, et selle kasutamine laste jaoks on võimalik ainult siis, kui nad saavad 5-aastaseks, ja alles pärast lapse keha üldise seisundi uurimist. Selle kasutamine on lubatud ainult äärmuslikel juhtudel, sealhulgas soolehaigused, kopsupõletik, peritoniit, sepsis, naha- ja luuinfektsioonid, samuti tuberkuloos ja mõned muud inimese elule ohtlikud haigused.

Kui lapsel on limaskesta infektsioon, määratakse talle see ravim, mis on esitatud silmatilkade kujul.

Komponendi ööpäevast annust saab arvutada ainult konkreetse juhtumi asjaolude põhjal (500 mg kuni 1,5 g)..

Kõrvalmõjud

Tuleb märkida, et tsiprofloksatsiini antibiootikumidel on palju kõrvaltoimeid, mis võivad avalduda üleannustamise korral. Need avalduvad tavaliselt kõhuvalu, iivelduse, oksendamise ja peapööritusena..

Mõnel juhul võib kõrvaltoimete kestus olla erinev. Nende hulka kuuluvad depressioon, unisus, pseudomembranoosne koliit, makulopapulaarse lööbe teke ja sügelus keha erinevates kohtades.

Eksperdid märgivad, et kõnealuse ravimi üledoseerimise korral võib kehas tekkida neerupuudulikkus. Sel juhul tuleb peamine toimeaine eemaldada peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi teel.

Komponendi võtmise vastunäidustused

Ravimi "Tsiprofloksatsiin" kasutusjuhendid ütlevad, et sellel tööriistal on palju vastunäidustusi. Üks neist on selle komponendi individuaalne talumatus inimkeha suhtes, mida esindab allergiliste reaktsioonide avaldumine erinevates vormides. Isikutel, keda iseloomustab kinoloonide talumatus, ei soovitata seda ravimit ka mingil kujul kasutada..

"Tsiprofloksatsiini" kasutusjuhendis öeldakse ka, et seda vahendit ei soovitata kategooriliselt kasutada epilepsia, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse all kannatavate inimeste raviks, samuti nende inimeste raviks, kes mingil põhjusel peavad sageli päikese käes olla. Meditsiini valdkonna spetsialistid ei soovita sellist tööriista kasutada neile, kes kannatavad neuroloogiliste ja vaimsete häirete all. See kehtib eriti nende kohta, kes on enesetapjad. Samuti on ravim keelatud kasutada neeru- või maksahaigustega patsientidel ja vanemas eas inimestel.

Noorukid saavad antibiootikumi Ciprofloxacin kasutada alles pärast vastava meditsiinilise läbivaatuse tegemist.

Kokkupuude teiste ravimitega

Arvestades tsiprofloksatsiinravi peamisi iseärasusi, tuleb pöörata tähelepanu sellele, kuidas see mõjutab teisi ravimeid ja nende komponente.

Vahetult tuleb märkida, et tsiprofloksatsiin kui keemiline komponent on võimeline pärssima CYP4501A isoensüümi aktiivsust. Vastasel korral võib inimese veres samaaegselt kasutatavate identsete ainete (sealhulgas klosapiini, teofülliini, ropinirooli, tisanidiini ja takriini) kontsentratsioon veres suureneda, mistõttu täheldatakse kehale ebameeldivaid kõrvaltoimeid..

Keemilise komponendina võib tsiprofloksatsiin pärssida aktiivselt kofeiini ja MSPVA-de (välja arvatud aspiriin) toimet. Tsiprofloksatsiini ja näidustatud komponente sisaldavate preparaatide samaaegse manustamise korral võivad patsiendil tekkida krambid, samuti kreatiniini taseme tõus.

Tsiprofloksatsiin on kooskõlas varfariiniga, tugevdades selle aine toimet. Kui patsient võtab vitamiinide kompleksi paralleelselt raviga tsiprofloksatsiini antibiootikumiga, mis sisaldab selliseid aineid nagu kaltsiumi, alumiiniumi ja raua soolad, samuti antatsiide või sukralfaati, soovitavad arstid seda ravimit alles 4 tundi pärast manustamist või tund enne kasutamist. tema. Sellised soovitused on seotud asjaoluga, et loetletud komponentidel on võime vähendada ravimi imendumist.

Ülevaated

Tsiprofloksatsiini kohta võite leida nii positiivseid kui ka negatiivseid ülevaateid. Paljude ekspertide sõnul suudavad seda komponenti sisaldavad tooted suurepäraselt hakkama saada peaaegu kõigi haigustega, mis on põhjustatud patogeensete bakterite aktiivsusest. Nende peamine eelis on ka see, et aine peatab nende organismide edasise aktiivsuse täielikult..

Selle tööriistaga ravitud patsientide positiivsetes kommentaarides öeldakse, et sellel on kehale käegakatsutav mõju, see aitab haavu paraneda ja olemasolevaid põletikke kõrvaldada. See aine võitleb paljude patsientide sõnul aktiivselt nohu, samuti nende tagajärgedega. Mitmetes positiivsetes ülevaadetes leiate ka palju positiivseid kommentaare selle kiiretoimelise ravimi taskukohaste kulude kohta: tablettide pakkimise hind on umbes 40 rubla ning süste- ja tilgalahus umbes 25-30 rubla.

Kui arvestame "Ciprofloksatsiini" negatiivseid ülevaateid, siis nad ütlevad, et selle tööriista puuduseks on suure hulga vastunäidustuste olemasolu. Samuti ei meeldi inimestele alati kõrvaltoimete loetelu, mille oht kaasneb ravimi üledoseerimisega. Märkimisväärne puudus paljud patsiendid leiavad puhkuse "tsiprofloksatsiini" seisundit retsepti alusel.

Tsiprofloksatsiin (tsiprofloksatsiin)

Venekeelne nimi

Aine ladinakeelne nimetus on tsiprofloksatsiin

Keemiline nimetus

1-tsüklopropüül-6-fluoro-1,4-dihüdro-4-okso-7- (1-piperasinüül) -3-kinoliinkarboksüülhape (ja vesinikkloriidina)

Koguvalem

Aine tsiprofloksatsiini farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (RHK-10)

CAS-kood

Aine omadused tsiprofloksatsiin

Sünteetiline laia toimespektriga antibakteriaalne ravim fluorokinoloonide rühmast.

Farmakoloogia

See pärsib bakteriaalse DNA güraasi (II ja IV topoisomeraasid II, IV, mis vastutab tuuma RNA ümber kromosomaalse DNA superkeermestamise protsessi eest, mis on vajalik geneetilise teabe lugemiseks), häirib DNA sünteesi, bakterite kasvu ja jagunemist; põhjustab väljendunud morfoloogilisi muutusi (sealhulgas raku seina ja membraane) ja bakteriraku kiiret surma.

See toimib unisoleku ja jagunemise ajal bakteritsiidselt gramnegatiivsetele mikroorganismidele (kuna see ei mõjuta mitte ainult DNA güraasi, vaid põhjustab ka rakuseina lüüsi), toimib grampositiivsetele mikroorganismidele ainult jagunemisperioodil.

Madal toksilisus makroorganismi rakkudele on seletatav DNA-güraasi puudumisega nendes. Tsiprofloksatsiiniga ei toimu paralleelset resistentsuse arengut teiste antibakteriaalsete ravimite suhtes, mis ei kuulu DNA güraasi inhibiitorite rühma, mistõttu on see ülitõhus bakterite vastu, mis on resistentsed näiteks aminoglükosiidide, penitsilliinide, tsefalosporiinide, tetratsükliinide suhtes.

In vitro resistentsus tsiprofloksatsiini suhtes on sageli põhjustatud bakteriaalsete topoisomeraaside ja DNA güraasi punktmutatsioonidest ning areneb aeglaselt mitmeastmeliste mutatsioonide kaudu.

Üksikud mutatsioonid võivad põhjustada tundlikkuse vähenemist kui kliinilise resistentsuse väljakujunemist, kuid mitmed mutatsioonid põhjustavad peamiselt kliinilise resistentsuse tekkimist tsiprofloksatsiini suhtes ja ristresistentsuse kinoloonravimitele..

Resistentsus tsiprofloksatsiini, aga ka paljude teiste antibakteriaalsete ravimite suhtes võib tekkida bakteriraku seina läbilaskvuse vähenemise tõttu (nagu sageli juhtub Pseudomonas aeruginosa puhul) ja / või mikroobide rakust eritumise aktiveerimisega (väljavool). Teatatud on resistentsuse kujunemisest plasmiididel lokaliseeritud Qnr geeni tõttu. Resistentsusmehhanismid, mis viivad penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide, makroliidide ja tetratsükliinide inaktiveerimiseni, ei mõjuta tõenäoliselt tsiprofloksatsiini antibakteriaalset toimet. Nende ravimite suhtes resistentsed mikroorganismid võivad olla tsiprofloksatsiini suhtes tundlikud.

Minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon (MBC) ei ületa tavaliselt minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni (MIC) enam kui 2 korda.

Allpool on esitatud reprodutseeritavad kriteeriumid tsiprofloksatsiini suhtes tundlikkuse kontrollimiseks, mille on heaks kiitnud antibakteriaalsete ainete suhtes tundlikkuse määramise Euroopa komitee (EUCAST). MIC piirväärtused (mg / l) on esitatud tsiprofloksatsiini kliinilistes tingimustes: esimene näitaja on tsiprofloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide kohta, teine ​​- resistentsete mikroorganismide kohta.

- Enterobakterid ≤0,5; > 1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; > 1.

- Acinetobacter spp. ≤1; > 1.

- Stafülokokk 1 spp. ≤1; > 1.

- Streptococcus pneumoniae 2 2.

- Haemophilus influenzae ja Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; > 0,5.

- Neisseria gonorrhoeae ja Neisseria meningitidis ≤0,03; > 0,06.

- Mikroorganismide liikidega mitteseotud piirväärtused 4 ≤0,5; > 1.

1 Staphylococcus spp.: Tsiprofloksatsiini ja ofloksatsiini piirväärtused on seotud suurte annustega raviga.

2 Streptococcus pneumoniae: metsikut tüüpi S. pneumoniae ei peeta tsiprofloksatsiini suhtes tundlikuks ja kuulub seetõttu keskmise tundlikkusega mikroorganismide kategooriasse.

3 Tüved, mille MIC väärtus ületab tundlikkuse / mõõdukalt tundlikkuse läviväärtust, on väga haruldased ja seni pole neist teada antud. Selliste kolooniate tuvastamise ja antimikroobse tundlikkuse teste tuleb korrata ning tulemusi tuleb kinnitada kolooniate analüüsiga referentlaboris. Kuni tüvede kliinilise vastuse saamiseni tüvede puhul, mille MIC väärtus ületab praeguse resistentsuse läve, tuleks neid pidada resistentseteks. Haemophilus spp./Moraxella spp.: võimalikud fluorokinoloonide suhtes tundlike H. influenzae tüvede tuvastamine (MIC tsiprofloksatsiini jaoks - 0,125–0,5 mg / l). Puuduvad tõendid madala resistentsuse kliinilise tähtsuse kohta H. influenzae põhjustatud hingamisteede infektsioonides.

4 Piirväärtused, mis ei ole seotud mikroorganismide tüüpidega, määratakse peamiselt farmakokineetika / farmakodünaamika põhjal ja need ei sõltu konkreetsete liikide MIC-de jaotusest. Neid kohaldatakse ainult nende liikide suhtes, mille liigispetsiifilist tundlikkuse künnist pole kindlaks määratud, ja mitte nende liikide suhtes, mille tundlikkuse kontrollimist ei soovitata. Teatud tüvede puhul võib omandatud resistentsuse levik geograafilises piirkonnas ja aja jooksul erineda. Sellega seoses on soovitav omada asjakohast teavet resistentsuse kohta, eriti tõsiste infektsioonide ravis.

Allpool on esitatud kliiniliste ja laboratoorsete standardite instituudi (CLSI) esitatud andmed, mis kehtestavad MIC väärtuste (mg / L) ja difusioonikatsete (tsooni läbimõõt, mm) taasesitatavad standardid, kasutades kettaid, mis sisaldavad 5 μg tsiprofloksatsiini. Nende standardite kohaselt klassifitseeritakse mikroorganismid tundlikeks, keskmisteks ja vastupidavateks..

- MIC 1: tundlik - 4.

- Difusioonikatse 2: tundlik -> 21; vahepealne - 16–20; resistentsed - muud bakterid, mis ei kuulu Enterobacteriaceae perekonda

- MIC 1: tundlik - 4.

- Difusioonikatse 2: tundlik -> 21; vahepealne - 16–20; vastupidav - 1: tundlik - 4.

- Difusioonikatse 2: tundlik -> 21; vahepealne - 16–20; vastupidav - 1: tundlik - 4.

- Difusioonikatse 2: tundlik -> 21; vahepealne - 16–20; vastupidav - 3: tundlik - 4: tundlik -> 21; vahepealne - -; vastupidav - -.

- MIC 5: tundlik - 1.

- Difusioonitesti 5: tundlik -> 41; vahepealne - 28–40; vastupidav - 6: tundlik - 0,12.

- Difusioonitestimine 7: tundlik -> 35; vahepealne - 33–34; vastupidav - 1: tundlik - 3: tundlik - 1 reprodutseeritavat standardit kohaldatakse ainult puljongi lahjendustestide suhtes, kasutades katioonselt korrigeeritud Mueller-Hintoni puljongi (CAMNB), mida inkubeeritakse õhuga temperatuuril (35 ± 2) ° C 16–20 tundi Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa ja teiste bakterite hulka, mis ei kuulu perekonda Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. ja Bacillus anthracis; 20–24 tundi Acinetobacter spp., 24 tundi Y. pestise korral (kui see pole piisavalt pikk, inkubeerige veel 24 tundi).

2 Taasesitatavat standardit saab kasutada ainult difusioonikatsetes, kasutades kettaid, kasutades Muller-Hintoni agarit (CAMNV), mida inkubeeritakse õhuga temperatuuril (35 ± 2) ° C 16-18 tundi..

3 Reprodutseeritav standard kehtib ainult difusioonikatsete jaoks, kasutades kettaid tundlikkuse määramiseks Haemophilus influenzae ja Haemophilus parainfluenzae suhtes, kasutades Haemophilus spp. (NTM), mida inkubeeritakse õhuga temperatuuril (35 ± 2) ° C 20–24 tundi.

4 Taasesitatav standard on rakendatav ainult difusioonikatsetes, kasutades kettaid, milles kasutatakse NTM-i söötmet, mida on inkubeeritud 5% CO2 temperatuuril (35 ± 2) ° C 16–18 tundi.

5 Reprodutseeritavat standardit saab kasutada ainult tundlikkustestides (difusioonikatsed, kasutades tsoonide kettaid ja MIC-i agarilahus), kasutades gonokokk-agarit ja 1% kinnitatud kasvu lisandit temperatuuril (36 ± 1) ° C (mitte üle 37 ° C) 5. % CO2 20–24 tunni jooksul.

6 Reprodutseeritavat standardit kohaldatakse ainult puljongi lahjendustestide korral, kasutades katioonselt korrigeeritud Muelleri-Hintoni puljongit (CAMNV), millele on lisatud 5% lambaverd, mida on inkubeeritud 5% CO2 temperatuuril (35 ± 2) ° C 20-24 tundi.

7 Taasesitatavat standardit saab kasutada ainult katsetes, kus kasutatakse katiooniliselt korrigeeritud Muelleri-Hintoni puljongit (CAMNV), millele on lisatud spetsiaalset 2% kasvu lisandit, mida inkubeeritakse õhuga 48 tundi temperatuuril (35 ± 2) ° C..

In vitro tundlikkus tsiprofloksatsiini suhtes

Teatud tüvede puhul võib omandatud resistentsuse levik geograafilises piirkonnas ja aja jooksul erineda. Sellega seoses on tüve tundlikkuse testimisel soovitav omada asjakohast teavet resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravis. Kui resistentsuse kohalik levimus on selline, et tsiprofloksatsiini kasutamise eelised vähemalt mitut tüüpi nakkuste korral on kaheldavad, pöörduge spetsialisti poole. Tsiprofloksatsiini aktiivsust järgmiste tundlike mikroorganismide tüvede suhtes näidati in vitro.

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Aeroobsed gram-negatiivsed mikroorganismid - Aeromonas spp., Moraxella catarrhal on, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella sippo. Influenza Haem., Yersinia pestis.

Anaeroobsed mikroorganismid - Mobiluncus spp.

Muud mikroorganismid - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Järgmiste mikroorganismide suhtes on tõestatud erinevat tundlikkust tsiprofloksatsiini suhtes: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coliella coliella coliella coliella, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Arvatakse, et Staphylococcus aureus (metitsilliiniresistentne), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, mikroorganismid, antropomorphus, anis omavad looduslikku resistentsust tsiprofloksatsiini suhtes..

Imemine. Pärast 200 mg tsiprofloksatsiin T iv manustamistmax on 60 minutit, Cmax - 2,1 μg / ml; side plasmavalkudega - 20–40%. Iv manustamisel oli tsiprofloksatsiini farmakokineetika lineaarne annustevahemikus kuni 400 mg.

Intravenoosse manustamise korral 2 või 3 korda päevas ei täheldatud tsiprofloksatsiini ja selle metaboliitide kumuleerumist..

Pärast suukaudset manustamist imendub tsiprofloksatsiin seedetraktist kiiresti, peamiselt kaksteistsõrmiksooles ja jejunumis. KUImax seerumis saabub 1–2 tunni pärast ja suu kaudu manustatuna 250, 500, 700 ja 1000 mg tsiprofloksatsiini 1,2; 2,4; Vastavalt 4,3 ja 5,4 μg / ml. Biosaadavus on umbes 70–80%.

C väärtusedmax ja AUC suurenevad proportsionaalselt annusega. Söömine (välja arvatud piimatooted) aeglustab imendumist, kuid ei muuda C-dmax ja biosaadavus.

Pärast 7-päevast konjunktiivi tilgutamist ulatus tsiprofloksatsiini kontsentratsioon vereplasmas ebapiisavast kvantifitseerimisest (Cmax vereplasmas oli umbes 450 korda vähem kui pärast suukaudset manustamist annuses 250 mg.

Levitamine. Toimeaine esineb vereplasmas peamiselt ioniseerimata kujul. Tsiprofloksatsiin jaotub kudedes ja kehavedelikes vabalt. Vd kehas on 2-3 l / kg.

Kontsentratsioon kudedes on 2–12 korda suurem kui vereplasmas. Terapeutilised kontsentratsioonid saavutatakse süljes, mandlites, maksas, sapipõies, sapis, sooltes, kõhu- ja vaagnaelundites (endomeetrium, munajuhad ja munasarjad, emakas), seemnevedelikus, eesnäärmekoes, neerudes ja kuseteedes, kopsukoes, bronhides sekretsioon, luukoe, lihased, sünoviaalvedelik ja liigesekõhred, kõhukelmevedelik, nahk. See tungib vähesel määral tserebrospinaalvedelikku, kus selle kontsentratsioon ajukelmepõletiku puudumisel on 6–10% vereplasmas sisalduvast ja põletiku korral 14–37%. Tsiprofloksatsiin tungib platsenta kaudu hästi ka silmavedelikku, pleurasse, kõhukelmesse, lümfi. Tsiprofloksatsiini kontsentratsioon vere neutrofiilides on 2–7 korda suurem kui vereplasmas.

Ainevahetus. Tsiprofloksatsiin muundub maksas bioloogiliselt (15–30%). Veres võib tuvastada neli madalates kontsentratsioonides tsiprofloksatsiini metaboliiti - dietüültsüklofloksatsiini (M1), sulfokiprofloksatsiini (M2), oksotsiprofloksatsiini (M3), formüültsüklofloksatsiini (M4), millest kolmel (M1 - M3) on in vitro antibakteriaalne aktiivsus, happega võrreldav. Metaboliidi M4 antibakteriaalne aktiivsus, mida esineb vähem, on enam kooskõlas norfloksatsiini aktiivsusega.

Aretus. T1/2 on 3–6 tundi, kroonilise neerupuudulikkusega - kuni 12 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu kanalisatsioonifiltratsiooni ja sekretsiooni teel muutumatul kujul (50–70%) ning metaboliitide kujul (10%), ülejäänud osa seedetrakti kaudu. Ligikaudu 1% manustatud annusest eritub sapiga. Pärast iv manustamist on esimese 2 tunni jooksul pärast manustamist kontsentratsioon uriinis peaaegu 100 korda suurem kui vereplasmas, mis ületab oluliselt enamiku kuseteede infektsioonide MIK-i..

Neerukliirens - 3-5 ml / min / kg; kogukliirens - 8-10 ml / min / kg.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral (Cl-kreatiniini sisaldus> 20 ml / min) väheneb eritumine neerude kaudu, kuid kumulatsiooni kehas ei toimu tsiprofloksatsiini metabolismi kompenseeriva suurenemise ja seedetrakti kaudu eritumise tõttu.

Lapsed. Lastega tehtud uuringus määrati C väärtusedmax ja AUC olid vanusest sõltumatud. C märgatav tõusmax ja AUC korduval manustamisel (annuses 10 mg / kg 3 korda päevas) ei täheldatud. 10-st alla üheaastase raske sepsisega lapsest on C väärtus Cmax pärast 1-tunnist infusiooni annuses 10 mg / kg oli 6,1 mg / l (vahemikus 4,6 kuni 8,3 mg / l) ja 1 kuni 5-aastastel lastel - 7,2 mg / l (vahemik 4,7 kuni 11,8 mg / l). AUC väärtused olid vastavates vanuserühmades 17,4 (vahemikus 11,8 kuni 32 mg · h / l) ja 16,5 mg / h / l (vahemikus 11–23,8 mg · h / l). Need väärtused vastavad täiskasvanud patsientide kohta teatatud vahemikule, kes kasutavad tsiprofloksatsiini terapeutilisi annuseid. Erinevate infektsioonidega laste farmakokineetilise analüüsi põhjal on hinnanguline keskmine T1/2 umbes 4–5 tundi.

Aine tsiprofloksatsiin kasutamine

Tsiprofloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud komplitseerimata ja keerulised nakkused.

Hingamisteede, sealhulgas äge ja krooniline (ägedas staadiumis) bronhiit, bronhektaasid, tsüstilise fibroosi nakkavad komplikatsioonid; Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli põhjustatud kopsupõletik. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. ja stafülokokid; ENT nakkused, sealhulgas keskkõrv (keskkõrvapõletik), ninakõrvalkoobased (sinusiit, sealhulgas äge), mida põhjustavad eriti gramnegatiivsed mikroorganismid, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa või stafülokokid; Urogenitaalsüsteemi infektsioonid (sealhulgas põiepõletik, püelonefriit, adnexiit, krooniline bakteriaalne prostatiit, orhiit, epididümiit, tüsistusteta gonorröa); kõhuõõnesisesed infektsioonid (kombinatsioonis metronidasooliga), sealhulgas peritoniit; sapipõie ja sapiteede infektsioonid; naha ja pehmete kudede infektsioonid (nakatunud haavandid, haavad, põletused, mädanikud, flegmonid); luude ja liigeste infektsioonid (osteomüeliit, septiline artriit); sepsis; tüüfus; kampülobakterioos, šigelloos, rändurite kõhulahtisus; infektsioonid või infektsioonide profülaktika immuunpuudulikkusega patsientidel (immunosupressiivsed või neutropeeniaga patsiendid); selektiivne soolestiku puhastamine immuunpuudulikkusega patsientidel; kopsuhaiguse ennetamine ja ravi (Bacillus anthracis'e nakatumine); Neisseria meningitidise põhjustatud invasiivsete nakkuste ennetamine.

Pseudomonas aeruginosa põhjustatud tüsistuste ravi kopsu tsüstilise fibroosiga 5–17-aastastel lastel; kopsuhaiguse ennetamine ja ravi (Bacillus anthracise nakkus).

Seoses liigeste ja / või ümbritsevate kudede võimalike kõrvaltoimetega (vt “Kõrvaltoimed”) peaks arst alustama ravi kogemustega laste ja noorukite raskete infektsioonide ravimisel ning pärast kasu ja riski suhte hoolikat hindamist..

Oftalmiliseks kasutamiseks. Tsiprofloksatsiinile tundlike bakterite põhjustatud silmamuna ja selle lisandite sarvkesta haavandite ja nakkuste ravi täiskasvanutel, vastsündinutel (0–27 päeva), imikutel ja imikutel (28 päevast 23 kuuni), lastel (2–11) aastased) ja noorukid (vanuses 12–18 aastat).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus tsiprofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide suhtes; samaaegne kasutamine tisanidiiniga (vererõhu väljendunud languse, unisuse oht); pseudomembranoosne koliit; vanus kuni 18 aastat (kuni luustiku moodustumise lõpuni, välja arvatud Pseudomonas aeruginosa põhjustatud komplikatsioonide raviks kopsu tsüstilise fibroosiga lastel ning kopsuõõne ennetamiseks ja raviks); Rasedus; rinnaga toitmine.

Rakenduspiirangud

Raske aju arterioskleroos, tserebrovaskulaarne õnnetus, suurenenud QT-intervalli pikenemise või pirouette tüüpi rütmihäirete tekke risk (nt QT-intervalli kaasasündinud pikenemine, südamehaigused (südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, bradükardia)), elektrolüütide tasakaaluhäired (näiteks hüpokaleemia, hüpomagnesiaga) ), glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudus; QT-intervalli pikendavate ravimite (sealhulgas IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid) samaaegne kasutamine, samaaegne kasutamine isoensüümi CYP1A 2 inhibiitoritega, sealhulgas metüülksantiinid, sealhulgas teofülliin, kofeiin, duloksetiin, klosapiin, ropinirool, olansapiin (vt "Ettevaatusabinõud"); patsiendid, kellel on varem olnud kinoloonide kasutamisega seotud kõõluste kahjustused; vaimuhaigused (depressioon, psühhoos); kesknärvisüsteemi haigused (epilepsia), krambivalmiduse (või krampide anamneesi) vähenenud lävi, op ajukahjustus või insult; müasteenia gravis; raske neeru- ja / või maksapuudulikkus; eakas vanus.

Rasedus ja imetamine

Tsiprofloksatsiin on vastunäidustatud raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

Kui emal on vaja rinnaga toitmise ajal tsiprofloksatsiini kasutada, tuleb enne ravi rinnaga toitmine katkestada.

Aine tsiprofloksatsiini kõrvaltoimed

Allpool loetletud kõrvaltoimed klassifitseeritakse järgmiselt: väga sageli (≥10); sageli (≥1 / 100, kesknärvisüsteem: harva - peavalu, pearinglus, unehäired, maitsetundlikkuse häired, väsimus, ärevus, psühhomotoorne hüperaktiivsus / agitatsioon; harva - paresteesia ja düsesteesia, hüpesteesia, treemor, krambid (sh epilepsia klambrid), vertiigo ; väga harva - migreen, motoorse koordinatsiooni halvenemine, haistmine, hüpersthesia, koljusisene hüpertensioon (healoomuline); sagedus teadmata - perifeerne neuropaatia ja polüneuropaatia.

Vaateorgani küljelt: harva - nägemiskahjustus; väga harva - värvitaju rikkumine, diploopia.

Kuulmisorgani ja labürindi kahjustuste osas: harva - tinnitus, ajutine kuulmislangus; väga harva - kuulmiskahjustus.

CCC-st: harva - südamepekslemise tunne; harva - tahhükardia, veresoonte laienemine, vererõhu langus, minestamine, verejooksu tunne näole; väga harva - vaskuliit; sagedus pole teada - QT-intervalli pikenemine (sagedamini patsientidel, kellel on eelsoodumus QT-intervalli pikendamiseks, vt "Ettevaatusabinõud"), vatsakeste arütmiad (sh Pirouette'i tüüp).

Hingamissüsteemist, rinnast ja mediastiinumist: harva - hingeldus, kõriturse, kopsuturse, hingamispuudulikkus (sh bronhospasm).

Seedetraktist: sageli - iiveldus, kõhulahtisus; harva - oksendamine, kõhuvalu, düspepsia, puhitus; harva - suuõõne kandidoos; väga harva - pankreatiit.

Maksast ja sapiteest: harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsioon; harva - maksafunktsiooni kahjustus, kolestaatiline ikterus, hepatiit (mittenakkuslik); väga harva - maksakoe nekroos (äärmiselt harvadel juhtudel progresseerub eluohtlikuks maksapuudulikkuseks).

Naha ja nahaaluste kudede osa: harva - lööve, sügelus, urtikaaria, täpiline-sõlmeline lööve; harva - valgustundlikkus, villid; väga harva - petehhiad, väikeste vormide mitmevormiline erüteem, nodosum erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom (pahaloomuline eksudatiivne erüteem), sealhulgas potentsiaalselt eluohtlik, Lyelli sündroom (toksiline epidermaalne nekrolüüs, sealhulgas potentsiaalselt eluohtlikud, naha täpsed hemorraagiad; sagedus teadmata - äge generaliseerunud pustuloosne eksanteem.

Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest: harva - artralgia, luu- ja lihaskonna valu (sealhulgas jäsemete, selja, rindkerevalu); harva - müalgia, liigese turse, artriit, suurenenud lihastoonus, lihaskrambid; väga harva - lihasnõrkus, kõõlusepõletik, kõõluse rebend (peamiselt Achilleus), myasthenia gravis sümptomite ägenemine.

Neerudest ja kuseteedest: harva - neerufunktsiooni kahjustus; harva - neerupuudulikkus, hematuria, kristalluuria, tubulointerstitsiaalne nefriit.

Üldised häired ja häired süstekohas: sageli - reaktsioonid süstekohal (valu, põletustunne, punetus, flebiit); harva - mittespetsiifilise etioloogia valusündroom, üldine halb enesetunne, palavik; harva - turse, higistamine (hüperhidroos); väga harva - kõnnaku häirimine.

Laboratoorsed näitajad: harva - aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine veres, uurea kontsentratsioon veres, ALAT- ja ASAT-aktiivsus, hüperbilirubineemia; harva - protrombiini kontsentratsiooni muutus, amülaasi aktiivsuse suurenemine; sagedus teadmata - suurenenud INR (patsientidel, kes saavad K-vitamiini antagoniste).

Järgmiste kõrvaltoimete tekkesagedus iv manustamisel ja tsiprofloksatsiini järkjärgulise ravi kasutamisel (iv manustamine koos järgneva suukaudse manustamisega) on suurem kui suu kaudu manustamisel: sageli - oksendamine, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, lööve; harva - trombotsütopeenia, trombotsüteemia, segasus ja desorientatsioon, hallutsinatsioonid, paresteesia ja düsesteesia, krambid, vertiigo, nägemiskahjustus, kuulmislangus, tahhükardia, veresoonte laienemine, vererõhu langus, pöörduv maksafunktsiooni häire, kolestaatiline ikterus, neerupuudulikkus, harva - pantsütopeenia, luuüdi depressioon, anafülaktiline šokk, psühhootilised reaktsioonid, migreen, lõhnahäired, kuulmiskahjustus, vaskuliit, pankreatiit, maksakoe nekroos, petehhiad, kõõluse rebend.

Lapsed. Lastel teatati artropaatia tekkest sagedamini kui täiskasvanutel.

Kliinilistes uuringutes olid kõige tavalisemad kõrvalnähud ebamugavustunne silmas (6% juhtudest), düsgeusia (3% juhtudest) ja sarvkesta sadestumine (3% juhtudest)..

Vaateorgani häirete sagedus (nende esinemise vähenedes): sageli - sadestub sarvkestale, ebamugavustunne silmas, konjunktiivi hüperemia; harva - keratopaatia, punktuaalne keratiit, sarvkesta infiltraadid, fotofoobia, vähenenud nägemisteravus, silmalaugude tursed, nägemise hägustumine, silmavalu, silmade kuivus, sidekesta ja silmalaugude turse, sügelus silmas, pisarad, silmadest väljutamine, silmalaugude servade koorikute moodustumine, silmalaugude naha koorimine, silmalaugude hüperemia; harva - nägemisorgani toksiline toime, keratiit, konjunktiviit, sarvkesta epiteeli defekt, diploopia, sarvkesta vähenenud tundlikkus, astenoopia, oder.

Kliiniliste uuringute ja turustamisjärgse järelevalve käigus ei täheldatud tsiprofloksatsiini instillatsioonide mõju lihasluukonna ja sidekoe seisundile.

Koostoime

Ravimid, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist. Tsiprofloksatsiini, nagu ka teiste fluorokinoloonide kasutamisel tuleb olla ettevaatlik patsientidel, kes saavad ravimeid, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist (näiteks IA või III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid) (vt "Ettevaatusabinõud")..

Teofülliin. Tsiprofloksatsiini ja teofülliini sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine võib põhjustada teofülliini kontsentratsiooni soovimatut suurenemist vereplasmas ja vastavalt teofülliini põhjustatud kõrvaltoimete ilmnemist; väga harvadel juhtudel võivad need kõrvaltoimed olla patsiendile eluohtlikud. Kui tsiprofloksatsiini ja teofülliini sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine on vältimatu, on soovitatav pidevalt jälgida teofülliini kontsentratsiooni vereplasmas ja vajadusel vähendada teofülliini annust.

Muud ksantiini derivaadid. Tsiprofloksatsiini ja kofeiini või pentoksifülliini (okspentifilliini) samaaegne kasutamine võib põhjustada ksantiini derivaatide kontsentratsiooni suurenemist seerumis.

Fenütoiin. Tsiprofloksatsiini ja fenütoiini samaaegsel kasutamisel täheldati fenütoiini sisalduse muutust (suurenemist või vähenemist) vereplasmas. Selleks, et vältida fenütoiini kontsentratsiooni langusega seotud krampe ning vältida fenütoiini üledoseerimisega seotud kõrvaltoimeid tsiprofloksatsiini kasutamise lõpetamisel, on tsiprofloksatsiini võtvatel patsientidel soovitatav jälgida fenütoiinravi, sealhulgas määrata vereplasmas fenütoiini sisaldus kogu perioodi vältel. samaaegne kasutamine ja lühike aeg pärast kombineeritud ravi lõppu.

MSPVA-d. Kinoloonide (DNA güraasi inhibiitorid) suurte annuste ja mõnede MSPVA-de (va atsetüülsalitsüülhape) kombinatsioon võib põhjustada krampe.

Tsüklosporiin. Tsiprofloksatsiini ja tsüklosporiini sisaldavate ravimite samaaegsel kasutamisel täheldati kreatiniini plasmakontsentratsiooni lühiajalist mööduvat suurenemist plasmas. Sellistel juhtudel on vaja 2 korda nädalas määrata kreatiniini kontsentratsioon veres.

Suukaudsed hüpoglükeemilised ained ja insuliin. Tsiprofloksatsiini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete, peamiselt sulfonüüluurea (nt glibenklamiid, glimepiriid) või insuliini samaaegsel kasutamisel võib hüpoglükeemia tekke põhjuseks olla hüpoglükeemiliste ainete toime suurenemine (vt lõik „Kõrvaltoimed“). Veresuhkru taset tuleb hoolikalt jälgida..

Probenetsiid. Probenetsiid aeglustab tsiprofloksatsiini eritumist neerude kaudu. Tsiprofloksatsiini ja probenetsiidi sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine põhjustab tsiprofloksatsiini kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis.

Metotreksaat. Metotreksaadi ja tsiprofloksatsiini samaaegsel kasutamisel võib metotreksaadi neerutuubulite transport aeglustuda, millega võib kaasneda metotreksaadi kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas. Sel juhul võib suureneda metotreksaadi kõrvaltoimete tekke tõenäosus. Sellega seoses tuleb patsiente, kes saavad nii metotreksaati kui ka tsiprofloksatsiini, hoolikalt jälgida..

Tisanidiin. Tervete vabatahtlike kaasamisega tsiprofloksatsiini ja tisanidiini sisaldavate ravimite samaaegsel kasutamisel tehtud kliinilise uuringu tulemusel selgus tisanidiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas - Сmax 7 korda (4 kuni 21 korda) ja AUC - 10 korda (6 kuni 24 korda). Tizanidiini kontsentratsiooni suurenemisega seerumis kaasnevad hüpotensiivsed (vererõhku langetavad) ja sedatiivsed (unisus, letargia) kõrvaltoimed. Tsiprofloksatsiini ja tisanidiini sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine on vastunäidustatud.

Omeprasool Tsiprofloksatsiini ja omeprasooli sisaldavate ravimite kombineeritud kasutamisel võib täheldada C väikest langustmax plasma tsiprofloksatsiin ja vähenenud AUC.

Duloksetiin Kliinilistes uuringutes näidati, et duloksetiini ja CYP1A 2 isoensüümi tugevate inhibiitorite (näiteks fluvoksamiini) samaaegne kasutamine võib põhjustada AUC ja Cmax duloksetiin. Vaatamata kliiniliste andmete puudumisele võimaliku koostoime kohta tsiprofloksatsiiniga on võimalik ennustada sellise koostoime tõenäosust tsiprofloksatsiini ja duloksetiini samaaegse kasutamise korral.

Ropinirool. Ropinirooli ja tsiprofloksatsiini, mis on isoensüümi CYP1A 2 mõõdukas inhibiitor, samaaegne kasutamine põhjustabmax ja ropinirooli AUC vastavalt 60 ja 84%. Ropinirooli kõrvaltoimeid tuleb jälgida koosmanustamisel tsiprofloksatsiiniga ja lühikest aega pärast kombineeritud ravi lõppu..

Lidokaiin. Tervete vabatahtlikega hõlmatud uuringus leiti, et lidokaiini sisaldavate ravimite ja isoensüümi CYP1A 2 mõõduka inhibiitori tsiprofloksatsiini samaaegne kasutamine vähendab lidokaiini kliirensi 22% intravenoosse manustamise korral. Vaatamata lidokaiini heale talutavusele võivad samaaegsel kasutamisel tsiprofloksatsiiniga tekkida kõrvaltoimed.

Klosapiin. Klosapiini ja tsiprofloksatsiini samaaegsel kasutamisel annuses 250 mg 7 päeva jooksul täheldati klosapiini ja N-desmetüültsüklosaipiini kontsentratsiooni suurenemist seerumis vastavalt 29 ja 31%. Patsiendi seisundit tuleb jälgida ja vajadusel korrigeerida klosapiini annustamisskeemi selle kombineeritud kasutamise korral tsiprofloksatsiiniga ja lühikese aja jooksul pärast kombineeritud ravi lõppu.

Sildenafiil. Tsiprofloksatsiini annuses 500 mg ja sildenafiili annuses 50 mg kasutamisel tervetel vabatahtlikel täheldati Cmax ja sildenafiili AUC 2 korda. Sellega seoses on selle kombinatsiooni kasutamine võimalik alles pärast kasu ja riski suhte hindamist.

K-vitamiini antagonistid: Tsiprofloksatsiini ja K-vitamiini antagonistide (nt varfariin, atsenokumarool, fenprokumoon, fluindioon) kombineeritud kasutamine võib põhjustada nende antikoagulandi tugevnemist. Selle toime tugevus võib varieeruda sõltuvalt kaasnevatest infektsioonidest, patsiendi vanusest ja üldisest seisundist, seetõttu on keeruline hinnata tsiprofloksatsiini mõju INR-i suurenemisele. INR-i kontrollimiseks piisab sageli tsiprofloksatsiini ja K-vitamiini antagonistide kombineeritud kasutamisest, samuti lühikest aega pärast kombineeritud ravi lõppu.

Katioonsed ravimid. Tsiprofloksatsiini ja katioonsete ravimite samaaegne suukaudne manustamine - mineraalsed toidulisandid, mis sisaldavad kaltsiumi, magneesiumi, alumiiniumi, rauda; sukralfaat, antatsiidid, polümeersed fosfaatühendid (näiteks sevelameer, lantaankarbonaat) ja magneesiumi, alumiiniumi või kaltsiumi sisaldavad suure puhvermahuga ravimid (näiteks didanosiin) vähendavad tsiprofloksatsiini imendumist. Sellistel juhtudel tuleb tsiprofloksatsioon võtta kas 1-2 tundi enne või 4 tundi pärast selliste ravimite võtmist.

Söömine ja piimatooted. Vältida tuleks tsiprofloksatsiini ja mineraalainetega rikastatud piimatoodete või jookide (nt piim, jogurt, kaltsiumiga rikastatud mahlad) samaaegset suukaudset manustamist, kuna tsiprofloksatsiini imendumine võib väheneda. Tavalises toidus sisalduv kaltsium ei mõjuta oluliselt tsiprofloksatsiini imendumist.

Tsiprofloksatsiini oftalmoloogiliste vormide koostoime spetsiaalseid uuringuid ei ole läbi viidud. Võttes arvesse tsiprofloksatsiini madalat kontsentratsiooni vereplasmas pärast konjunktiiviõõnde tilgutamist, on koostoime tsiprofloksatsiiniga koos kasutatavate ravimite koostoime ebatõenäoline. Kui kasutatakse koos teiste kohalike oftalmoloogiliste preparaatidega, peaks nende kasutamise vaheline intervall olema vähemalt 5 minutit, samal ajal kui silmasalve tuleks kasutada viimasena..

Üleannustamine

Infusioon

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, segasus, vaimne agitatsioon.

Ravi: spetsiifiline antidoot teadmata. On vaja hoolikalt jälgida patsiendi seisundit, viia läbi sümptomaatiline ravi ja tagada piisav vedeliku tarbimine. Kristalluuria tekke vältimiseks on soovitatav jälgida neerufunktsiooni, sealhulgas uriini happesust (pH).

Sümptomid: pearinglus, värin, peavalu, väsimus, krambid, hallutsinatsioonid, pikenenud QT-intervall, seedetrakti häired, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, kristalluuria, hematuuria.

Ravi: spetsiifiline antidoot teadmata. Maoloputus, aktiivsöe sissevõtmine, kaltsiumi ja magneesiumi sisaldavad antatsiidid tsiprofloksatsiini imendumise vähendamiseks. Kristalluuria tekke vältimiseks on soovitatav jälgida neerufunktsiooni, sealhulgas uriini pH-taset ja happesust. Sümptomaatiline teraapia Patsiendi seisundi hoolikas jälgimine, piisava vedeliku tarbimise tagamine.

Hemo- või peritoneaaldialüüsi abil saab eemaldada vaid väikese (vähem kui 10%) tsiprofloksatsiini koguse.

Üleannustamise kohta andmed puuduvad. Silmapiirkonna ebamugavuse korral on soovitatav silmi loputada sooja veega.

Manustamisviis

Sisse, sisse / sisse, kohapeal.

Ettevaatusabinõud tsiprofloksatsiin

Rasked infektsioonid, stafülokokkide infektsioonid ja grampositiivsete ja anaeroobsete bakterite põhjustatud infektsioonid. Raskete infektsioonide, staphi ja anaeroobsete bakterite põhjustatud infektsioonide ravis tuleb tsiprofloksatsiini kasutada koos sobivate antibakteriaalsete ravimitega..

Streptococcus pneumoniae põhjustatud infektsioonid. Tsiprofloksatsiini ei soovitata Streptococcus pneumoniae põhjustatud infektsioonide raviks, kuna selle patogeeni vastane toime on piiratud..

Suguelundite infektsioonid. Suguelundite infektsioonide puhul, mis on põhjustatud arvatavasti Neisseria gonorrhoeae fluorokinoloonide suhtes resistentsetest tüvedest, tuleks kaaluda teavet tsiprofloksatsiini kohaliku resistentsuse kohta ja patogeenide tundlikkust kinnitada laboratoorsete testidega.

Südame rikkumised. Tsiprofloksatsiin mõjutab QT-intervalli pikenemist (vt „Kõrvaltoimed”). Arvestades, et naistel on QT-intervalli keskmine kestus meestega võrreldes pikem, on nad tundlikumad ravimite suhtes, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist. Eakatel patsientidel on suurenenud ka tundlikkus ravimite toime suhtes, põhjustades QT-intervalli pikenemist. Seetõttu tuleks tsiprofloksatsiini kasutada ettevaatusega koos ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli (näiteks IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid ja antipsühhootilised ravimid) (vt „Koostoimed“) või patsientidel, kellel on suurenenud QT-intervalli pikenemise või arengu oht Pirouette'i tüüpi rütmihäired (näiteks kaasasündinud QT-intervalli pikenemise sündroom, korrigeerimata elektrolüütide tasakaaluhäired, näiteks hüpokaleemia või hüpomagneseemia, samuti südamehaigused, näiteks südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, bradükardia).

Kasutamine lastel. Leiti, et tsiprofloksatsiin, nagu ka teised selle klassi ravimid, põhjustab loomadel suurte liigeste artropaatiat.

Tsiprofloksatsiini kasutamise kohta alla 18-aastastel lastel, kellest enamikul on tsüstiline fibroos, kehtivate ohutusandmete analüüs ei tuvastanud seost kõhre või liigeste kahjustuste vahel tsiprofloksatsiiniga. Tsiprofloksatsiini ei soovitata kasutada 5–17-aastastel lastel muude haiguste raviks, välja arvatud Pseudomonas aeruginosaga seotud kopsu tsüstilise fibroosi tüsistusteks, samuti kopsuõõnehaiguse raviks ja ennetamiseks (pärast väidetavat või tõestatud nakatumist Bacillus anthracis'ega)..

Ülitundlikkus. Mõnikord võib pärast tsiprofloksatsiini esimese annuse võtmist tekkida ülitundlikkus, sealhulgas allergilised reaktsioonid, millest tuleb viivitamatult teatada raviarstile (vt „Kõrvaltoimed“). Harvadel juhtudel võivad pärast esimest kasutamist anafülaktilised reaktsioonid tekkida kuni anafülaktilise šokini. Nendel juhtudel tuleb tsiprofloksatsiini kasutamine kohe katkestada ja läbi viia sobiv ravi..

Seedetrakti. Kui tsiprofloksatsiinravi ajal või pärast seda ilmneb tugev ja pikaajaline kõhulahtisus, tuleb välistada pseudomembranoosse koliidi diagnoosimine, mis nõuab tsiprofloksatsiini viivitamatut katkestamist ja sobiva ravi määramist (vankomütsiini annus 250 mg 4 korda päevas) (vt “Kõrvaltoimed”)..

Soolestiku motoorikat pärssivate ravimite kasutamine on vastunäidustatud.

Maksa ja sapiteede süsteem. Tsiprofloksatsiini kasutamisel on esinenud maksa nekroosi ja eluohtlikku maksapuudulikkust. Kui esinevad maksahaiguse nähud, näiteks anoreksia, ikterus, tume uriin, sügelus, valu kõhus, tuleb tsiprofloksatsiini kasutamine katkestada (vt lõik „Kõrvaltoimed“)..

Tsiprofloksatsiini võtvatel ja maksahaigust põdevatel patsientidel võib esineda ajutine maksa transaminaaside, aluselise fosfataasi või kolestaatilise ikteruse aktiivsuse suurenemine (vt “Kõrvaltoimed”)..

Lihas-skeleti süsteem. Raskekujulise müasteeniaga patsientidel tuleb tsiprofloksatsiini kasutada ettevaatusega, nagu sümptomite ägenemine on võimalik.

Tsiprofloksatsiini võtmisel võib juba esimese 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist esineda kõõlusepõletikku ja kõõluse rebenemist (peamiselt Achilleust), mõnikord kahepoolset. Kõõlusepõletik ja rebend võivad ilmneda isegi mitu kuud pärast tsiprofloksatsiini kasutamise lõpetamist. Eakatel ja kõõlusehaigetel, kes saavad samaaegselt ravi kortikosteroididega, on suurenenud tendinopaatia risk.

Kõõlusepõletiku esimeste tunnuste (liigese valulik turse, põletik) korral tuleb tsiprofloksatsiini kasutamine lõpetada, kehalise aktiivsuse välistada, sest on olemas kõõluse rebenemise oht ja pöörduge arsti poole. Tsiprofloksatsiini tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on varem olnud kinoloonide kasutamisega seotud kõõlusehaigused.

Närvisüsteem. Tsiprofloksatsiin, nagu ka teised fluorokinoloonid, võib vallandada krampe ja langetada krambivalmiduse läve. Epilepsiahaigetega ja kesknärvisüsteemi haigustega (nt krambiläve langus, krambid anamneesis, anamneesis tserebrovaskulaarne õnnetus, aju orgaaniline kahjustus või ajurabandus) kesknärvisüsteemist põhjustatud kõrvaltoimete tekke ohu tõttu tsiprofloksatsiini tuleks kasutada ainult neil juhtudel, kui oodatav kliiniline toime ületab võimaliku kõrvaltoimete riski.

Tsiprofloksatsiini kasutamisel on teatatud status epilepticus'e tekkest (vt “Kõrvaltoimed”). Krampide ilmnemisel tuleb tsiprofloksatsiini kasutamine katkestada. Vaimsed reaktsioonid võivad ilmneda isegi pärast fluorokinoloonide, sealhulgas tsiprofloksatsiini esmakordset kasutamist. Harvadel juhtudel võib depressioon või psühhootilised reaktsioonid areneda enesetapumõteteks ja enesevigastavaks käitumiseks, näiteks enesetapukatsed, sh. toime pandud (vt "Kõrvaltoimed"). Kui patsiendil tekib mõni neist reaktsioonidest, lõpetage tsiprofloksatsiini võtmine ja informeerige oma arsti.

Fluorokinoloone, sealhulgas tsiprofloksatsiini kasutavad patsiendid on teatanud sensoorse või sensomotoorse polüneuropaatia, hüpesteesia, düsesteesia või nõrkuse juhtudest. Kui ilmnevad sellised sümptomid nagu valu, põletustunne, kipitus, tuimus, nõrkus, peavad patsiendid enne tsiprofloksatsiini kasutamise jätkamist oma arsti sellest teavitama..

Nahk. Tsiprofloksatsiini võtmisel võib tekkida valgustundlikkusreaktsioon, seetõttu peaksid patsiendid vältima kokkupuudet otsese päikesevalguse ja ultraviolettvalgusega. Kui täheldatakse valgustundlikkuse sümptomeid (nt naha muutus meenutab päikesepõletust), tuleb ravi katkestada (vt „Kõrvaltoimed“).

Tsütokroom P450. On teada, et tsiprofloksatsiin on isoensüümi CYP1A 2 mõõdukas inhibiitor. Tsiprofloksatsiini ja selle isoensüümi kaudu metaboliseeritavate ravimite, sealhulgas metüülksantiine, sealhulgas teofülliini ja kofeiini, duloksetiini, ropinirooli, klosapiini, olansapiini, nagu nende ravimite kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis nende metabolismi pärssimise tõttu tsiprofloksatsiiniga võib põhjustada spetsiifilisi kõrvaltoimeid.

Kohalikud reaktsioonid. Tsiprofloksatsiini sisse / sisseviimisel võib süstekohal tekkida lokaalne põletikuline reaktsioon (tursed, valu). See reaktsioon on tavalisem, kui infusiooniaeg on 30 minutit või vähem. Pärast infusiooni lõppu möödub reaktsioon kiiresti ja see pole järgneva manustamise vastunäidustuseks, välja arvatud juhul, kui selle kulg on keeruline.

Kristalluuria tekke vältimiseks ei tohiks soovitatavat ööpäevast annust ületada, vajalik on ka piisav vedeliku tarbimine ja happelise uriinireaktsiooni säilitamine. Tsiprofloksatsiini ja barbituurhappe derivaatide rühma kuuluvate üldanesteetikumide samaaegsel iv manustamisel on vajalik pulsi, vererõhu ja EKG pidev jälgimine. In vitro võib tsiprofloksatsiin häirida Mycobacterium tuberculosis bakterioloogilisi uuringuid, pärssides selle kasvu, mis võib põhjustada tsiprofloksatsiini kasutavatel patsientidel selle patogeeni diagnoosimisel valenegatiivseid tulemusi.

Tsiprofloksatsiini pikaajaline ja korduv kasutamine võib viia resistentsete bakterite või seeninfektsioonide patogeenide superinfektsioonini.

NaCl sisu. NaCl sisaldust tsiprofloksatsiini lahuses tuleb patsientide ravimisel, kelle naatriumi tarbimine on piiratud (südamepuudulikkus, neerupuudulikkus, nefrootiline sündroom), arvestada.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele. Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite ja mehhanismide juhtimisel, samuti muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste korral, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Närvisüsteemi kahjulike reaktsioonide (näiteks pearinglus, krambid) tekkimisel tuleks hoiduda autojuhtimisest ja muudest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust..

Alla 1-aastaste laste kliiniline kogemus tsiprofloksatsiiniga on piiratud. Tsiprofloksatsiini kasutamine gonokoki või klamüüdia etioloogiaga vastsündinute oftalmias ei ole soovitatav, kuna selle patsientide rühma kohta puudub teave selle kasutamise kohta. Vastsündinu oftalmiaga patsiendid peavad saama sobivat etiotroopset ravi..

Tsiprofloksatsiini oftalmilise kasutamise korral tuleb arvestada rhinofarüngeaalse läbimise võimalusega, mis võib põhjustada esinemissageduse suurenemist ja bakterite resistentsuse raskuse suurenemist.

Sarvkesta haavandiga patsientidel täheldati valge kristalse sademe väljanägemist, mis on ravimi jäänused. Sade ei sega tsiprofloksatsiini edasist kasutamist ega mõjuta selle terapeutilist toimet. Sade on ilmnenud 24 tunni kuni 7 päeva jooksul pärast ravi algust ja selle resorptsioon võib toimuda nii kohe pärast tekkimist kui ka 13 päeva jooksul pärast ravi algust..

Ravi ajal ei ole soovitatav kontaktläätsi kanda..

Pärast tsiprofloksatsiini oftalmilist kasutamist on visuaalse taju selguse vähenemine võimalik, seetõttu ei soovitata vahetult pärast kasutamist autot juhtida ega tegeleda tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.