Tsefalosporiinid kuuluvad β-laktaamidesse ja esindavad ühte kõige ulatuslikumat AMP klassi. Eristatakse nelja tsefalosporiinide põlvkonda, esimest kolme esindavad parenteraalseks ja suukaudseks manustamiseks ette nähtud preparaadid. Suure efektiivsuse ja madala toksilisuse tõttu hõivavad tsefalosporiinid kõigi AMP-de seas kliiniliste ravimite kasutamise sageduse ühe esimese koha. Iga põlvkonna ravimite kasutamise näidustused sõltuvad nende antimikroobse toime omadustest ja farmakokineetilistest omadustest. Tsefalosporiinide struktuuriline sarnasus penitsilliinidega määrab mõnel patsiendil sama antimikroobse toime ja ristallergia mehhanismi.

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

I põlvkondII põlvkondIII põlvkondIV põlvkond
Parenteraalne
TsefasoliinTsefuroksiimTsefotaksiimCefepim
Tseftriaksoon
Tseftasidiim
Tsefoperasoon
Tsefoperasoon / sulbaktaam
P erral
TsefaleksiinTsefuroksiimaksetiilCefixime
TsefadroksiilTsefakloorTseftibuteen

Toimemehhanism

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis on seotud bakterite rakuseina moodustumise rikkumisega (vt "Penitsilliinide rühm").

Aktiivsuse spekter

I põlvkonnast III põlvkonnani iseloomustavad tsefalosporiinid kalduvust laiendada toime spektrit ja suurendada gramnegatiivsete bakterite vastast antimikroobset aktiivsust, vähendades grampositiivsete mikroorganismide vastast aktiivsust..

Kõigile tsefalosporiinidele on omane märkimisväärse aktiivsuse puudumine enterokokkide, MRSA ja L.monocytogenes'i vastu. Kesknärvisüsteem on tsefalosporiinide suhtes vähem tundlik kui S.aureus.

Tsefalosporiinide I põlvkond

Neid iseloomustab sarnane antimikroobne spekter, kuid suukaudseks manustamiseks ette nähtud preparaadid (tsefaleksiin, tsefadroksiil) on mõnevõrra halvemad kui parenteraalsed (tsefasoliin).

Antibiootikumid on aktiivsed Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) ja metitsilliinitundlikud Staphylococcus spp. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide pneumokokkidevastase aktiivsuse tase on madalam kui aminopenitsilliinidel ja enamikul hilisematel tsefalosporiinidel. Kliiniliselt oluline tunnus on vähene aktiivsus enterokokkide ja listeria vastu.

Vaatamata asjaolule, et esimese põlvkonna tsefalosporiinid on stafülokoki β-laktamaaside suhtes resistentsed, võivad mõned tüved, mis on nende ensüümide hüperproduktorid, nende suhtes mõõdukat resistentsust. Pneumokokkidel on täielik põlvkond esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinidel on kitsas toime spekter ja madal aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. Need on efektiivsed Neisseria spp. Vastu, kuid selle fakti kliiniline tähtsus on piiratud. Aktiivsus H. influenzae ja M. catarrhalis'e vastu on kliiniliselt ebaoluline. Looduslik aktiivsus M. catarrhalis'e vastu on üsna kõrge, kuid nad on tundlikud β-laktamaaside hüdrolüüsi suhtes, mis tekitab peaaegu 100% tüvedest. Enterobakterite perekonna esindajatest on tundlikud E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, samas kui salmonella ja shigella vastane toime ei ole kliiniliselt oluline. Kogukonnas omandatud ja eriti haiglanakkusi põhjustavate E. coli ja P. mirabilis tüvede hulgas on omandatud resistentsus laialt levinud laia ja laiendatud spektriga β-laktamaaside tekke tõttu.

Muud enterobakterid, Pseudomonas spp. ja mittekäärivad bakterid on resistentsed.

Paljud anaeroobid on tundlikud, B.fragilis ja sellega seotud mikroorganismid on resistentsed.

Tsefalosporiinide II põlvkond

Selle põlvkonna kahe peamise esindaja - tsefuroksiimi ja tsefakloori - vahel on teatavad erinevused. Sarnase antimikroobse spektriga on tsefuroksiim Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Mõlemad ravimid on inaktiivsed enterokokkide, MRSA ja listeria vastu.

Pneumokokkidel on PR II põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliini suhtes.

Teise põlvkonna tsefalosporiinide toime spekter gram-negatiivsete mikroorganismide suhtes on laiem kui esimese põlvkonna esindajate oma. Mõlemad ravimid on aktiivsed Neisseria spp. Vastu, kuid kliiniliselt on oluline vaid tsefuroksiimi toime gonokokkide vastu. Tsefuroksiim on aktiivsem M. catarrhalis'e ja Haemophilus spp. Vastu, kuna see on nende β-laktamaaside toimel hüdrolüüsi suhtes vastupidav, samas kui tsefakloor hävitab nende ensüümide poolt osaliselt.

Enterobakterite perekonnast on tundlikud mitte ainult E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaid ka Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Nende mikroorganismide laia spektri β-laktamaaside tootmisel jäävad nad tsefuroksiimi suhtes tundlikuks. Tsefuroksiimi ja tsefakloori hävitab BLRS.

Mõnel Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii ja P.rettgeri tüvel võib olla tsefuroksiimi suhtes in vitro mõõdukas tundlikkus, kuid selle AMP kliiniline kasutamine nende mikroorganismide põhjustatud nakkuste korral pole otstarbekas..

Pseudomonaadid, muud mittekäärivad mikroorganismid, B.fragilis'e rühma anaeroobid on teise põlvkonna tsefalosporiinide suhtes resistentsed.

3. põlvkonna tsefalosporiinid

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidele on ühiste omadustega iseloomulikud teatud omadused.

Selle rühma põhilised AMP-d on tsefotaksiim ja tseftriaksoon, mis oma antimikroobsete omaduste poolest on peaaegu identsed. Mõlemat iseloomustab kõrge aktiivsuse tase Streptococcus spp. Vastu, kuigi märkimisväärne osa penitsilliiniresistentsetest pneumokokkidest on tundlikud tsefotaksiimi ja tseftriaksooni suhtes. Sama muster on iseloomulik ka rohelistele streptokokkidele. Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on aktiivsed S. aureuse, välja arvatud MRSA, suhtes vähemal määral - SSC vastu. Korünebakterid (välja arvatud C.jeikeium) on tavaliselt tundlikud.

Enterokokid, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis ja B. cereus on resistentsed.

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on väga aktiivsed meningokokkide, gonokokkide, H.influenzae ja M. catatarrhalis'e, sealhulgas tüvede puhul, mille penitsilliini tundlikkus on vähenenud, sõltumata resistentsuse mehhanismist.

Tsefotaksiimil ja tseftriaksoonil on kõrge loomulik aktiivsus peaaegu kõigi Enterobacteriaceae perekonna esindajate, sealhulgas mikroorganismide, mis toodavad laia spektrit β-laktamaase, vastu. E. coli ja Klebsiella spp. kõige sagedamini BLRS-i tootmise tõttu. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri resistentsus on tavaliselt seotud C-klassi kromosomaalsete β-laktamaaside ületootmisega..

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on mõnikord in vitro aktiivsed P.aeruginosa teatud tüvede, muude mittekääritavate mikroorganismide ja B.fragilis'e vastu, kuid neid ei tohiks kunagi kasutada sobivate nakkuste korral..

Tseftasidiim ja tsefoperasoon on oma põhiliste antimikroobsete omaduste poolest sarnased tsefotaksiimi ja tseftriaksooniga. Nende eristavad omadused on järgmised:

väljendunud (eriti tseftasidiimi) aktiivsus P.aeruginosa ja teiste mittekääritavate mikroorganismide suhtes;

oluliselt vähem aktiivsust streptokokkide, eriti S. pneumoniae vastu;

kõrge tundlikkus BLRS-i hüdrolüüsi suhtes.

Tsefiksiim ja tseftibuteen erinevad tsefotaksiimist ja tseftriaksoonist järgmiste parameetrite poolest:

Staphylococcus spp.;

tseftibuteen on inaktiivne pneumokokkide ja roheliste streptokokkide vastu;

mõlemad ravimid on inaktiivsed või inaktiivsed Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri suhtes.

4. põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefepiim on mitmes mõttes lähedane III põlvkonna tsefalosporiinidele. Mõnede keemilise struktuuri omaduste tõttu on sellel suurenenud võime tungida läbi gramnegatiivsete bakterite välismembraani ja see on suhteliselt vastupidav C-klassi kromosoomi β-laktamaaside hüdrolüüsile. Seetõttu on tsefepiimil lisaks III põlvkonna tsefalosporiinide (tsefotaksiim, tseftriaksoon) iseloomulikele omadustele järgmised omadused:

kõrge aktiivsus P.aeruginosa ja mittekääritavate mikroorganismide vastu;

aktiivsus mikroorganismide vastu - klassi C kromosomaalsete β-laktamaaside hüperproduktorid, näiteks: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

suurem vastupidavus BLRS-i hüdrolüüsile (selle fakti kliiniline tähtsus on siiski lõpuks ebaselge).

Inhibeerivad tsefalosporiinid

Selle β-laktaamide rühma ainus esindaja on tsefoperasoon / sulbaktaam. Võrreldes tsefoperasooniga on kombineeritud preparaadi toime spekter anaeroobsete mikroorganismide tõttu laienenud; ravim on aktiivne ka enamiku enterobakterite tüvede vastu, mis toodavad laia toimespektriga ja laia toimespektriga β-laktamaase. See AMP on väga aktiivne Acinetobacter spp. tänu sulbaktaami antibakteriaalsele toimele.

Farmakokineetika

Suukaudsed tsefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi. Biosaadavus sõltub konkreetsest ravimist ja varieerub vahemikus 40-50% (tsefiksiim) kuni 95% (tsefaleksiin, tsefadroksiil, tsefakloor). Tsefakloori, tsefiksiimi ja tseftibuteeni imendumine võib toidu juuresolekul olla mõnevõrra aeglasem. Tsefuroksiimaksetiil hüdrolüüsitakse imendumise ajal aktiivse tsefuroksiimi vabanemiseks ja toit aitab sellesse protsessi kaasa. Parenteraalsed tsefalosporiinid imenduvad i / m manustamisel hästi.

Tsefalosporiinid levivad paljudes kudedes, organites (va eesnääre) ja saladuses. Suuri kontsentratsioone täheldatakse kopsudes, neerudes, maksas, lihastes, nahas, pehmetes kudedes, luudes, sünoviaal-, perikardi-, pleura- ja kõhukelmevedelikes. Sapis loovad kõrgeima taseme tseftriaksoon ja tsefoperasoon. Tsefalosporiinid, eriti tsefuroksiim ja tseftasidiim, tungivad hästi silmasisesele vedelikule, kuid ei loo terapeutilist taset silma tagumises kambris.

Võimalus ületada BBB-d ja luua terapeutilisi kontsentratsioone CSF-is avaldub kõige enam kolmanda põlvkonna tsefalosporiinides - tsefotaksiimis, tseftriaksoonis ja tseftasidiimis, samuti neljandas põlvkonnas kuuluvas tsefepiimis. Tsefuroksiim läbib mõõdukalt BBB-d ainult ajukelmepõletiku korral.

Enamik tsefalosporiine ei metaboliseeru. Erandiks on tsefotaksiim, mis biotransformeerub koos aktiivse metaboliidi moodustumisega. Ravimid erituvad peamiselt neerude kaudu, samas kui uriinist moodustuvad väga suured kontsentratsioonid. Tseftriaksoonil ja tsefoperasoonil on kaks eritumist - neerude ja maksa kaudu. Enamiku tsefalosporiinide poolväärtusaeg on vahemikus 1–2 tundi. Pikemad poolväärtusajad on tsefiksiim, tseftibuteen (3–4 tundi) ja tseftriaksoon (kuni 8,5 tundi), mis võimaldab neid välja kirjutada üks kord päevas. Neerupuudulikkuse korral vajavad tsefalosporiinide (välja arvatud tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid korrigeerimist.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, multiformne erüteem, palavik, eosinofiilia, seerumihaigus, bronhospasm, Quincke ödeem, anafülaktiline šokk. Abimeetmed anafülaktilise šoki tekkeks: hingamisteede avatuse tagamine (vajadusel intubatsioon), hapnikravi, adrenaliin, glükokortikoidid.

Hematoloogilised reaktsioonid: positiivne Coombsi test, harvadel juhtudel eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia. Tsefoperasoon võib põhjustada hüpoprotrombineemiat, millel on kalduvus veritseda.

KNS: krambid (suurte annuste kasutamisel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel).

Maks: transaminaaside aktiivsuse suurenemine (sagedamini koos tsefoperasooniga). Suurtes annustes sisalduv tseftriaksoon võib põhjustada kolestaasi ja pseudokolitiaasi.

Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit. Kui kahtlustatakse pseudomembranoosset koliiti (vere lisandiga lahtise väljaheite väljanägemine), on vaja ravim tühistada ja viia läbi sigmoidoskoopia. Abimeetmed: vee-elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajaduse korral on sees välja kirjutatud C. difficile vastu aktiivsed antibiootikumid (metronidasool või vankomütsiin). Ärge kasutage loperamiidi.

Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon i / m manustamisega, flebiit - i / v manustamisega.

Muud: suuõõne ja tupe kandidoos.

Näidustused

Tsefalosporiinide I põlvkond

Tsefasoliini kasutamise peamiseks näidustuseks on praegu operatsiooniperioodiline profülaktika. Seda kasutatakse ka naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks..

Tsefasoliini kasutamise soovitusi MVP ja hingamisteede infektsioonide raviks tuleks pidada kitsa toime spektri ja võimalike patogeenide resistentsuse laialdase leviku tõttu ebapiisavalt põhjendatuks.

kerge ja keskmise raskusega naha ja pehmete kudede kogukonnas omandatud infektsioonid.

Tsefalosporiinide II põlvkond

MVP infektsioonid (mõõduka raskusega ja raske püelonefriit);

Tsefuroksiimaksetiil, tsefakloor:

VDP ja NDP infektsioonid (CCA, äge sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik);

MVP nakkused (kerge ja mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge põiepõletik ja püelonefriit lastel);

kerge ja keskmise raskusega naha ja pehmete kudede kogukonnas omandatud infektsioonid.

Tsefuroksiimi ja tsefuroksiimaksetiili saab kasutada astmelise teraapiana.

3. põlvkonna tsefalosporiinid

Rasked kogukonnas omandatud ja haiglanakkused:

Erineva lokaliseerimisega rasked kogukonna poolt omandatud ja haiglanakkused koos P.aeruginosa ja muude mittekääritavate mikroorganismide kinnitatud või tõenäolise etioloogilise rolliga.

Infektsioonid neutropeeniast ja immuunpuudulikkusest (sh neutropeeniline palavik).

Kolmanda põlvkonna parenteraalseid tsefalosporiinide kasutamine on võimalik nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teist tüüpi AMP-ga.

MVP-nakkused: kerge ja mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge põiepõletik ja püelonefriit lastel.

Pärast parenteraalsete ravimite kasutamise püsiva efekti saavutamist suukaudne etapp mitmesuguste raskete, kogukonnas omandatud ja nosokomiaalsete gram-negatiivsete infektsioonide järkjärgulise ravi korral.

UDV ja NDP infektsioonid (võimaliku pneumokoki etioloogia korral ei soovitata tseftibuteeni).

Rasked, peamiselt nosokoomilised infektsioonid, mis on põhjustatud multiresistentsest ja segatud (aeroobsest-anaeroobsest) mikrofloorast:

NDP infektsioonid (kopsupõletik, kopsu mädanik, pleura empüema);

Infektsioonid neutropeenia ja muude immuunpuudulikkuse seisundite vastu.

4. põlvkonna tsefalosporiinid

Mitmeresistentsest mikrofloorast põhjustatud rasked, peamiselt nosokoomilised infektsioonid:

NDP infektsioonid (kopsupõletik, kopsu mädanik, pleura empüema);

Infektsioonid neutropeenia ja muude immuunpuudulikkuse seisundite vastu.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon tsefalosporiinide suhtes.

Hoiatused

Allergia. Rista kõigi tsefalosporiinidega. 10% -l penitsilliinide suhtes allergilistest patsientidest võib täheldada ka allergiat esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes. Ristiallergiat II-III põlvkonna penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes täheldatakse palju harvemini (1–3%). Kui penitsilliinide suhtes on esinenud vahetuid allergilisi reaktsioone (näiteks urtikaaria, anafülaktiline šokk), tuleb esimese põlvkonna tsefalosporiinide kasutamisel olla ettevaatlik. Muud tsefalosporiinide põlvkonnad on ohutumad.

Rasedus. Tsefalosporiini kasutatakse raseduse ajal ilma piiranguteta, kuigi nende ohutuse kohta rasedatele ja lootele ei ole läbi viidud piisavaid kontrollitud uuringuid..

Imetamine. Madala kontsentratsiooniga tsefalosporiinid erituvad rinnapiima. Imetavate emade kasutamisel on võimalik soole mikrofloora muutus, lapse sensibiliseerimine, nahalööve, kandidoos. Kasutage imetamise ajal ettevaatusega. Tsefiksiimi ja tseftibuteeni ei tohiks sobivate kliiniliste uuringute puudumise tõttu kasutada.

Pediaatria. Vastsündinutel on hilinenud renaalse eritumise tõttu võimalik tsefalosporiinide poolväärtusaja pikenemine. Tseftriaksoon, millel on kõrge seondumine vereplasma valkudega, võib tõrjuda bilirubiini valkudest, seetõttu tuleb seda hüperbilirubineemiaga vastsündinutel, eriti enneaegsetel imikutel, kasutada ettevaatusega..

Geriaatria. Eakate neerufunktsiooni muutuste tõttu võib olla võimalik aeglustada tsefalosporiinide eritumist, mis võib nõuda annustamisskeemi korrigeerimist.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna suurem osa tsefalosporiinidest eritub organismist neerude kaudu peamiselt aktiivses olekus, tuleks neerupuudulikkuse korral korrigeerida nende AMPde (välja arvatud tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeeme. Tsefalosporiinide suurtes annustes kasutamisel, eriti kombineerituna aminoglükosiidide või lingudiureetikumidega, on nefrotoksiline toime võimalik.

Maksafunktsiooni kahjustus. Märkimisväärne osa tsefoperasoonist eritub sapiga, seetõttu tuleks raskete maksahaiguste korral selle annust vähendada. Maksahaigusega patsientidel on tsefoperasooni kasutamisel suurenenud hüpoprotrombineemia ja verejooksu oht; ennetamiseks on soovitatav kasutada K-vitamiini.

Stomatoloogia Tsefalosporiinide pikaajalisel kasutamisel võib areneda suuõõne kandidoos.

Ravimite koostoime

Antatsiidid vähendavad suukaudsete tsefalosporiinide imendumist seedetraktis. Nende ravimite annuste vaheline intervall peab olema vähemalt 2 tundi.

Tsefoperasooni kombineerimisel antikoagulantide ja trombotsüütidevastaste ainetega suureneb verejooksu oht, eriti seedetraktis. Tsefoperasooni ei soovitata kombineerida trombolüütikumidega.

Tsefoperasoonravi ajal alkoholitarbimise korral võib tekkida disulfiraamilaadne reaktsioon.

Tsefalosporiinide kombineerimisel aminoglükosiidide ja / või lingudiureetikumidega, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, on nefrotoksilisuse risk suurenenud.

Patsiendi teave

Soovitav on võtta tsefalosporiinid piisava koguse veega sisse. Tsefuroksiimaksetiili tuleb võtta koos toiduga, koos kõigi teiste ravimitega - sõltumata söögist (düspeptiliste sümptomite ilmnemisel võite võtta söögikordade ajal või pärast sööki).

Suukaudseks manustamiseks mõeldud vedelate ravimvormide ettevalmistamine ja võtmine vastavalt lisatud juhistele.

Järgige kogu ravikuuri jooksul rangelt ettenähtud kohtumiste režiimi, ärge jätke annuseid vahele ja võtke neid regulaarselt. Kui teil jääb mõni annus võtmata, võtke see nii kiiresti kui võimalik; ärge võtke, kui on juba järgmise annuse aeg; ärge annust kahekordistage. Taluma ravi kestust, eriti streptokokkide korral.

Pöörduge arsti poole, kui paranemine ei toimu mõne päeva jooksul või ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmneb lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja pöörduge arsti poole.

Antatsiide ei soovitata võtta 2 tunni jooksul enne ja pärast tsefalosporiini sissevõtmist.

Tsefoperasoonravi ajal ja kahe päeva jooksul pärast selle lõppu tuleks alkoholi vältida..

Tsefalosporiinid - antibiootikumide omadused ja klassifikatsioon

Patogeensete mikroorganismide, bakterite põhjustatud haiguste korral kasutatakse spetsiaalseid antibakteriaalseid ravimeid. Üks antibiootikumide klassidest on tsefalosporiinid. See on suur ravimite rühm, mille eesmärk on hävitada bakterite rakustruktuur ja nende surm. Tutvuge ravimite klassifikatsiooni, nende kasutusomadustega.

Tsefalosporiini antibiootikumid

Tsefalosporiinid kuuluvad β-laktaamantibiootikumide rühma, mille keemilises struktuuris eraldatakse 7-aminotsefalosporaanhape. Võrreldes penitsilliinidega näitavad need ravimid suuremat resistentsust β-laktamaaside suhtes, mis on ensüümid, mis toodavad mikroorganisme. Esimese põlvkonna antibiootikumidel puudub täielik resistentsus ensüümide suhtes, neil puudub kõrge resistentsus plasmiidsete laktaaside suhtes, seetõttu hävitavad nad gramnegatiivsete bakterite ensüümid.

Antibakteriaalsete ravimite stabiilsuse tagamiseks, laiendades bakteritsiidse toime spektrit enterokokkide ja listeria suhtes, on loodud arvukalt sünteetilisi derivaate. Samuti eristatakse tsefalosporiinide baasil valmistatud kombineeritud preparaate, kus neid kombineeritakse hävitavate ensüümide inhibiitoritega, näiteks sulperasoon.

Tsefalosporiinide farmakokineetika ja omadused

Parenteraalsed ja suukaudsed tsefalosporiinid eraldatakse. Mõlemal liigil on bakteritsiidne toime, mis väljendub bakterite rakuseinte kahjustamises, peptidoglükaani kihi sünteesi pärssimises. Ravimid põhjustavad mikroorganismide surma ja autolüütiliste ensüümide vabanemise. Ainult üks selle sarja aktiivsetest komponentidest imendub seedetraktis - tsefaleksiin. Ülejäänud antibiootikumid ei imendu, vaid põhjustavad limaskestade tugevat ärritust.

Tsefaleksiin imendub kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon veres ja kopsudes saavutab vastsündinutel poole tunni pärast ja täiskasvanud patsientidel pooleteise tunni pärast. Parenteraalse manustamise korral on aktiivse komponendi tase kõrgem, nii et kontsentratsioon saavutab maksimumi poole tunni pärast. Toimeained seonduvad plasmavalkudega 10-90%, tungivad kudedesse, neil on erinev biosaadavus.

Esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinipreparaadid läbivad nõrgalt vere-aju barjääri, seetõttu ei saa neid sünergismi tõttu meningiidiga võtta. Aktiivsete komponentide elimineerimine toimub neerude kaudu. Nende elundite funktsioone rikkudes märgitakse ravimite eliminatsiooni viivitus kuni 10-72 tundi. Ravimite korduval manustamisel on võimalik kumulatsioon, mis põhjustab joobeseisundit.

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

Manustamismeetodi järgi jagatakse antibiootikumid enteraalseks ja parenteraalseks. Beeta-laktamaaside struktuuri, toime spektri ja resistentsuse astme järgi jagatakse tsefalosporiinid viide rühma:

  1. Esimene põlvkond: tsefaloridiin, tsefalotiin, tsefaleksiin, tsefasoliin, tsefadroksiil.
  2. Teine: tsefuroksiim, tsefmetasool, tsefoksitiin, tsefamandool, tsefotiiam.
  3. Kolmas: tsefotaksiim, tsefoperasoon, tseftriaksoon, tseftisoksiim, tsefiksiim, tseftasidiim.
  4. Neljas: tsefpiroom, tsefepiim.
  5. Viies: tseftobiprool, tsefaroliin, tseftosaan.

Tsefalosporiinid 1. põlvkond

Esimese põlvkonna antibiootikume kasutatakse operatsioonides tüsistuste ennetamiseks, mis tekivad pärast operatsioone või interventsioone ja nende ajal. Nende kasutamine on õigustatud naha, pehmete kudede põletikulistes protsessides. Ravimid ei näita efektiivsust kuseteede ja ülemiste hingamisteede organite kahjustuste korral. Nad on aktiivsed streptokoki, stafülokoki, gonokoki põhjustatud haiguste ravis, neil on hea biosaadavus, kuid need ei loo maksimaalset plasmakontsentratsiooni.

Rühma kuulsaimad ravimid on Cefamezin ja Kefzol. Need sisaldavad tsefasoliini, mis kiiresti satub kahjustatud piirkonda. Korduva parenteraalse manustamisega iga kaheksa tunni järel saavutatakse tsefalosporiinide regulaarne tase. Narkootikumide kasutamise näidustusteks on liigeste, luude, naha kahjustus. Tänapäeval pole ravimid nii populaarsed, kuna kõhuõõnesiseste infektsioonide raviks on loodud kaasaegsemad ravimid..

Teine põlvkond

Teise põlvkonna tsefalosporiinid on efektiivsed kogukonnas omandatud kopsupõletiku vastu koos makroliididega; need on alternatiivid inhibiitoritega asendatud penitsilliinidele. Selle kategooria populaarsete ravimite hulka kuuluvad tsefuroksiim ja tsefoksitiin, mida soovitatakse keskkõrvapõletiku, ägeda sinusiidi raviks, kuid mitte närvisüsteemi ja ajukelmete kahjustuste raviks.

Ravimid on näidustatud antibiootikumide operatsioonieelseks profülaktikaks ja kirurgiliste operatsioonide meditsiiniliseks toetamiseks. Need ravivad naha ja pehmete kudede mitte raskeid põletikulisi haigusi, neid kasutatakse põhjalikult kuseteede infektsioonide raviks. Veel üks tsefaklooriravim on efektiivne luude ja liigeste põletiku ravimisel. Ravimid Kimacef ja Zinacef on aktiivsed gramnegatiivsete valkude, Klebsiella, streptokokkide, stafülokokkide vastu. Suspensioon Zeklorit saavad kasutada lapsed, sellel on meeldiv maitse.

Kolmas põlvkond

Tsefalosporiinid 3 põlvkonda on näidustatud bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, sooleinfektsioonide, sapiteede põletiku, šigeloosi raviks. Ravimid ületavad hästi hematoentsefaalbarjääri, neid kasutatakse närvisüsteemi põletikuliste kahjustuste, krooniliste põletike korral..

Rühma ravimiteks on Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Need sobivad neerupuudulikkusega patsientidele. Tsefoperasoon on ainus inhibiitoritega asendatud ravim, see sisaldab beeta-laktamaasi sulbaktaami. See on efektiivne anaeroobsetes protsessides, vaagna ja kõhuõõne haiguste korral..

Selle põlvkonna antibiootikumid on kombineeritud metronidasooliga vaagnanakkuste, sepsise, luude, naha, nahaaluse rasva nakkuslike kahjustuste raviks. Neid saab välja kirjutada neutropeenilise palaviku korral. Suurema efektiivsuse tagamiseks on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid ette nähtud koos teise-kolmanda põlvkonna aminoglükosiididega. Ei sobi vastsündinute raviks.

Neljas põlvkond

4 põlvkonna tsefalosporiinidele on iseloomulik kõrge resistentsus, nad on efektiivsemad gram-positiivsete koktsi, enterokokkide, enterobakterite, Pseudomonas aeruginosa vastu. Selle sarja populaarseteks vahenditeks on Imipenem ja Azaktam. Nende kasutamise näidustused on nosokomiaalse kopsupõletik, vaagnanakkused koos metronidasooliga, neutropeeniline palavik, sepsis.

Imipeneemi kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Selle eeliste hulka kuulub asjaolu, et sellel puudub krambivastane toime ja seetõttu saab seda kasutada meningiidi raviks. Asaktaamil on bakteritsiidne toime, see võib põhjustada kõrvaltoimeid hepatiidi, ikteruse, flebiidi, neurotoksilisuse kujul. Ravim on suurepärane alternatiiv aminoglükosiididele..

Viies põlvkond

5. põlvkonna tsefalosporiinid katavad kogu neljanda aktiivsuse spektri, mõjutades lisaks penitsilliiniresistentset taimestikku. Selle rühma tuntud ravimid on tseftobiprool ja Zeftera, millel on kõrge aktiivsus Staphylococcus aureus'e vastu, ja mida kasutatakse diabeetilise jalainfektsiooni ravis ilma samaaegse osteomüeliidita.

Zinforot kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku raviks naha ja pehmete kudede komplitseeritud infektsioonide korral. See võib põhjustada kõrvaltoimeid kõhulahtisuse, iivelduse, peavalu, sügeluse kujul. Tseftobiprool on saadaval pulbrina infusioonilahuse valmistamiseks. Vastavalt juhistele lahustatakse see füsioloogilises soolalahuses, glükoosilahuses või vees. Ravimit ei kirjutata välja enne 18-aastaseks saamist, anamneesis on olnud krambihooge, epilepsiat, neerupuudulikkust.

Ühilduvus ravimite ja alkoholiga

Tsefalosporiinid ei ühildu alkoholiga aldehüüdi dehüdrogenaasi pärssimise, disulfiraamitaoliste reaktsioonide ja antabuse efekti tõttu. See toime püsib mitu päeva pärast ravimi ärajätmist; kui etanooliga mittekombinatsiooni reeglit ei järgita, võib tekkida hüpotrombineemia. Ravimite kasutamise vastunäidustused on kompositsiooni komponentide tugev allergia.

Tseftriaksoon on vastsündinutel keelatud hüperbilirubineemia tekke ohu tõttu. Ettevaatlikult tuleb ravimeid välja kirjutada maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral - anamneesis ülitundlikkus. Lastele annuse määramisel kasutatakse vähendatud määra. Selle põhjuseks on laste väike kehakaal ja aktiivsete komponentide suurem seeditavus.

Tsefalosporiini sisaldavate ravimite koostoime on piiratud: sooleverejooksu suurenenud riski tõttu ei ole neid kombineeritud antikoagulantide, trombolüütikumide ja trombotsüütidevastaste ainetega. Ravimite kombinatsioon antatsiididega on antibiootikumravi efektiivsuse vähenemise tõttu ebasoovitav. Tsefalosporiinide ja silmuse diureetikumide kombinatsioon on nefrotoksilisuse ohu tõttu keelatud.

Ligikaudu 10% patsientidest ilmneb ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes. See viib kõrvaltoimete ilmnemiseni: allergilised reaktsioonid, neerude talitlushäired, düspeptilised häired, pseudomembranoosne koliit. Lahuste intravenoosse manustamisega on võimalik hüpertermia, müalgia, paroksüsmaalse köha manifestatsioon. Viimane põlvkond ravimeid võib põhjustada verejooksu, pärssides mikrofloora kasvu, mis vastutab K-vitamiini tootmise eest. Muud kõrvaltoimed:

  • soole düsbioos;
  • suuõõne, tupe kandidoos;
  • eosinofiilia;
  • leukopeenia, neutropeenia;
  • flebiit;
  • maitse väärastumine;
  • Quincke ödeem, anafülaktiline šokk;
  • bronhospastilised reaktsioonid;
  • seerumihaigus;
  • multiformne erüteem;
  • hemolüütiline aneemia.

Vastuvõtu peensused sõltuvalt vanusest

Tseftriaksooni ei määrata sapiteede infektsioonidega patsientidele, vastsündinutele. Enamik esimese ja neljanda põlvkonna ravimeid sobib naistele raseduse ajal, ilma et see piiraks riski, nad ei põhjusta terratogeenset toimet. Viienda põlvkonna tsefalosporiinid on ette nähtud rasedatele naistele emale ja lapsele saadavate eeliste suhtega. Mis tahes põlvkonna lastele mõeldud tsefalosporiinid on rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna lapse suus ja sooltes on düsbioos.

Cefipim on ette nähtud alates kahe kuu vanusest, Cefixim - alates kuuest kuust. Eakate patsientide puhul uuritakse esialgu neerude ja maksafunktsiooni, annetatakse verd biokeemiliseks analüüsiks. Saadud andmete põhjal kohandatakse tsefalosporiinide annust. See on vajalik vanusega seotud ravimite aktiivsete komponentide eritumise aeglustumise tõttu. Maksapatoloogia korral väheneb ka annus, kogu ravi vältel jälgitakse maksanalüüse..

Tsefalosporiini antibiootikumid, kasutamine

Vastavalt nende antimikroobsele toimele kuuluvad nad laia toimespektriga antibiootikumidesse, on penitsillinaasi suhtes resistentsed (kui unustate, siis tuletan teile meelde, et see on bakterirakus sisalduv ensüüm, mis hävitab penitsilliini).

Tsefalosporiinid on poolsünteetilised ühendid. Kõik sünteesitud derivaadid jagunevad tinglikult 4 põlvkonda. Iga põlvkonnaga suureneb nende stabiilsus, aktiivsus ja toime spekter. Neid kasutatakse peamiselt gramnegatiivsete bakterite (näiteks neeruinfektsioonid, tsüstiit) või grampositiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide raviks, kui penitsilliinid on ebaefektiivsed. Enamik tsefalosporiini imendub seedetraktist halvasti, osa võetakse suu kaudu (tsefaleksiin).

Tsefalosporiinide kõrvaltoimetest ilmnevad kõige tõenäolisemalt allergiad, eriti kui on olemas penitsilliinide allergia. Samuti tekivad maksa ja neerude häired, süstimisel võib esineda valu, põletustunne, põletikuline reaktsioon. Suukaudsete ravimite kasutamisel võib seedeelundkond (kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine) olla häiritud. Tsefalosporiinide mõju lootele pole siiani hästi teada, seetõttu määratakse rasedatele ainult tervislikel põhjustel.

1. põlvkonna tsefalosporiinid:

Suukaudsel manustamisel, intramuskulaarselt või intravenoosselt ei imendu. Lihasesisese manustamise korral säilib terapeutiline kontsentratsioon veres pikka aega (manustatakse iga 8-12 tunni järel, sõltuvalt haiguse tõsidusest). Lihasesiseseks manustamiseks lahustatakse viaali sisu 2–3 ml isotoonilises NaCl (soolalahuses) või süstevees, süstitakse sügavale lihasesse.

  • Refliini pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("Ranbaxi", India)
  • Tsefasoliini naatriumisoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g
  • Tsefasoliini naatriumisoola pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg
  • Totacefi pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Tsefamesiini süstelahuse pulber 1g ("KRKA", Sloveenia)
  • Kefzoli süstelahuse pulber 1g ("Eli Lilly", USA).

Stabiilne mao happelises keskkonnas, imendub kiiresti, eriti enne sööki.

Võtke 4 korda päevas (iga 6 tunni järel). Maksa, neerude haiguste korral on vaja annust vähendada.

  • Tsefaleksiini mütsid. 250mg nr 20
  • Lexini mütsid. 500 mg nr 20 ("Hikma", Jordaania)
  • Lexin-125 suukaudse suspensiooni pulber 125mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordaania)
  • Lexin-250 suukaudse suspensiooni pulber 250mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordaania)
  • Ospexini graanulid suukaudse suspensiooni valmistamiseks 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
  • Ospexini graanulid suukaudse suspensiooni valmistamiseks, 250 mg / 5 ml, 60 ml ("Biochemie", Austria)
  • Ospexini mütsid. 250 mg nr 10 ("Biochemie", Austria)
  • Ospexini mütsid. 500 mg nr 10 ("Biochemie", Austria)
  • Sporidexi suukaudse suspensiooni pulber 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", India)
  • Sporidexi mütsid. 250 mg nr 30 ("Ranbaxi", India)
  • Sporidexi mütsid. 500 mg nr 10 ("Ranbaxi", India).

Tsefadroksiil

  • Duracefi mütsid. 500 mg nr 12 ("UPSA", Prantsusmaa)
  • Duracefi pulber suukaudse suspensiooni valmistamiseks, 250 mg / 5 ml, 60 ml ("UPSA", Prantsusmaa).

Tsefalosporiinide 2 põlvkonda:

Sisestage 3-4 korda päevas intravenoosselt või intramuskulaarselt

  • Zinacefi süstelahuse pulber 1,5 g ("GlaxoWellcome", Suurbritannia)
  • Zinacefi süstelahuse pulber 250 mg ("GlaxoWellcome", Suurbritannia)
  • Zinacefi süstelahuse pulber 750 mg ("GlaxoWellcome", Suurbritannia).

Võtke 2 korda päevas..

  • Suukaudse suspensiooni Zinnat graanulid 125mg / 5ml 100ml (GlaxoWellcome, UK)
  • Tabel Zinnat, 125 mg nr 10 ("GlaxoWellcome", Suurbritannia)
  • Vahekaart Zinnat. 250 mg nr 10 ("GlaxoWellcome", Suurbritannia).

Seda manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt iga 8 tunni järel. Maksa ja neerude rikkumiste korral tuleb olla eriti ettevaatlik..

  • Mefoxin pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("MSD", USA).

Lai valik antimikroobseid toimeid. Võtke 3 korda päevas. Ravikuur on tavaliselt 7-10 päeva. Kõrvaltoimeteks võivad olla seedehäired (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), pearinglus, peavalu, kollatõbi.

  • Vercefi mütsid. 250 mg nr 3 ("Ranbaxi", India).

Tsefalosporiinid 3 põlvkonda:

Märkimisväärselt laiem toime ja antimikroobse toime spekter

Seda kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Intramuskulaarse süstimisega lahustatakse 1 g pulbrit 2 g süstevees. Sisestage 2 korda päevas (iga 12 tunni järel). Süstimise ajal tekkiva valu vähendamiseks lisatakse ravimile lidokaiini sisaldav lahusti..

  • Claforani süstelahuse pulber 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Tsefotaksiimi naatriumisoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (Hoechst Marion Roussel).

See tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Tavaliselt kasutatakse iga 8-12 tunni järel, sõltuvalt nakkuse raskusest. Lahustage isotoonilises NaCl lahuses (soolalahus) või 5% glükoosilahuses. Lihasesiseseks manustamiseks võib selle lahustada 0,5% või 1% lidokaiini lahuses. Lahusti maht sõltub manustamisviisist ja pulbri kogusest viaalis. Vee lisamisel lahustub ravim mullide moodustumisega, rõhk pudeli sees tõuseb, seetõttu on soovitatav lahusti lisada osade kaupa ja pärast pudeli raputamist sisestada korki süstlanõel, nii et gaas väljub pudelist ja rõhk normaliseerub. Valmis lahuse värv võib olla helekollane kuni tumekollane.

  • Fortumi süstelahuse pulber 1g ("GlaxoWellcome", Suurbritannia)
  • Fortumi süstelahuse pulber 500 mg ("GlaxoWellcome", Suurbritannia)
  • Fortumi süstelahuse pulber 250 mg ("GlaxoWellcome", Suurbritannia).

See tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Seda kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Intramuskulaarse süstimisega lahustatakse 1 g pulbrit 2 g süstevees. Sisestage 1 kord päevas (iga 24 tunni järel). Maksa ja neerude haiguste korral on vaja annust vähendada.

  • Tseftriaksooni naatriumisoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g ("Ranbaxi", India)
  • Tseftriaksooni naatriumisoola pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg ("Ranbaxi", India)
  • Oframax süstelahuse pulber 1g ("Ranbaxi", India).

Tsefalosporiinid 4 põlvkonda:

Kõrge stabiilsus. Lai toime spekter - aktiivne enamiku teadaolevate bakterite vastu.

Sisestage 2 korda päevas (iga 12 tunni järel) intramuskulaarselt või intravenoosselt. Ravikuur on tavaliselt 7-10 päeva. Lihasesiseseks manustamiseks võib selle lahustada 0,5% või 1% lidokaiini lahuses, isotoonilises NaCl lahuses, 5% ja 10% glükoosilahuses. Lahusti maht sõltub manustamisviisist ja pulbri kogusest viaalis. Tavaliselt on ravim hästi talutav. Kõige sagedamini esinevad seedetrakti häired ja allergilised reaktsioonid. Seda ei soovitata kasutada, kui talumatus on teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide või makroliidantibiootikumide suhtes. Säilitamise ajal võib lahus või pulber tumeneda, see ei mõjuta selle aktiivsust.

  • Maksipimi süstelahuse pulber (Bristol-Myers Squibb).

Moskva haiglad kutsuvad arste ja meditsiinitöötajaid tööle

Tsefalosporiini antibiootikumide nimed

Üks levinumaid antibakteriaalsete ravimite klasse on tsefalosporiinid. Toimemehhanismi kohaselt on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on võimas bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinide, karbapeneemide ja monobaktaamidega moodustavad nad beeta-laktaamantibiootikumide rühma.

Patsientide laia toime, kõrge aktiivsuse, madala toksilisuse ja hea taluvuse tõttu suurendavad need ravimid statsionaarsete ravimite väljakirjutamise sagedust ja moodustavad umbes 85% antibakteriaalsete ainete kogumahust..

Mugavuse huvides kasutatavate ravimite loetelu on esitatud viis põlvkondade rühma..

Parenteraalne või lihasesisene (edaspidi IM):

  • Tsefasoliin (kefzol, tsefasoliini naatrium, tsefamezin, lüsoliin, orizolin, Nacef, totacef).

Suuline, s.t. suukaudseks kasutamiseks mõeldud tabletid või suspensioonid (edaspidi.):

  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stud).
  • Tsefuroksiimaksetiil (Zinnat).
  • Tsefotaksiim.
  • Tseftriaksoon (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Tsefoperasoon (Medocef, Cefobit).
  • Tseftasidiim (Fortum, Wicef, Kefadim, tseftazidiim).
  • Tsefoperasoon / sulbaktaam (sulperasoon, sulperatsef, sulzonefse, Bakperazon, sulcef).
  • Zefditoren (spektrostsef).
  • Cefixim (Suprax, Sorecef).
  • Tseftibuteen (Zedex).
  • Tsefpodoksiim (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maksipim, Maksitsef).
  • Tsefpir (tsefvnorm, isodepoi, kaiten).
  • Tseftobiprool (Zeftera).
  • Tseftaroliin (Zinforo).

Allolev tabel näitab tsefalospiili efektiivsust. seoses teadaolevate bakteritega alates - (mikroorganismide vastupidavus ravimi toimele) kuni ++++ (maksimaalne efektiivsus).

BakteridPõlvkonnad
Gr+++++++++++++
Gr-++++++++++++++
MRSA----++++
Anaeroobid-+/-
Ainult tsefoksitiin ja tsefotetaan on efektiivsed *
+++
MärkusedPole ette nähtud MRSA, entero-meningo- ja gonokokkide, Listeria, beeta-laktamaasi tootvate tüvede ja Pseudomonas aeruginosa jaoks.Pole efektiivne Pseudomonas aeruginosa, seerumite, enamiku anaeroobide, morganella vastu.Ei mõjuta B.fragilist (anaeroobid).Efektiivne isegi penitsilliiniresistentsete tüvede vastu.

* Tsefalosporiinide rühma kuuluvad antibiootikumid, nimed (koos anaeroobse toimega): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

Loe edasi: Antibiootikumide eelised ja kahju organismile

1945. aastal eraldas itaalia professor Giuseppe Brotzu reovee puhastamise võimet isoleerides seenetüve, mis võib toota aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse floora kasvu ja paljunemist. Täiendavate uuringute käigus testiti tüüfuse palaviku raskete vormidega patsientidel Cephalosporium acremonium kultuurist saadud preparaati, mis viis haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire taastumiseni.

Esimene tsefalosporiini antibiootikum, tsefalotiin, loodi 1964. aastal Eli Lilly Ameerika ravimikampaania käigus.

Valmistamise allikaks oli tsefalosporiin C, hallituse seente looduslik tootja ja 7-aminocephalosporanic happe allikas. Meditsiinipraktikas kasutage poolsünteetilisi antibiootikume, mis on saadud atsüülimisel aminorühmas 7-ACC.

1971. aastal sünteesiti -tsefasoliin, millest sai kümme aastat peamine antibakteriaalne ravim..

Esimene ravim ja teise põlvkonna esivanem oli tsefuroksiim, mis saadi 1977. aastal. Meditsiinipraktikas kõige sagedamini kasutatav antibiootikum - tseftriaksoon, loodi 1982. aastal, on aktiivselt kasutatav ja "ei kaota alust" tänapäevani.

Lõhkumiseks Pseudomonas'i nakkuse ravis võib nimetada Ceftazidime'i saamist 1983. aastal..

Hoolimata struktuuri sarnasusest penitsilliinidega, mis määrab antibakteriaalse toime sarnase toimemehhanismi ja ristallergiate olemasolu, on tsefalosporiinidel patogeense floora suhtes ulatuslik mõju spekter, kõrge vastupidavus beeta-laktamaasidele (bakteriaalse päritoluga ensüümid, mis hävitavad beeta-laktaami tsükliga antimikroobse aine struktuuri).

Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide looduslikku resistentsust penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

  • bakteritsiidne toime patogeenidele;
  • kerge taluvus ja suhteliselt väike arv kõrvaltoimeid võrreldes teiste antimikroobsete ainetega;
  • ristallergiliste reaktsioonide esinemine teiste beeta-laktaamidega;
  • tugev sünergism aminoglükosiididega;
  • soole mikrofloora minimaalne häirimine.

Tsefalosporiinide eeliseks võib olla ka hea biosaadavus. Tablettide tsefalosporiini antibiootikumidel on seedetraktis kõrge seeditavus. Vahendite imendumine suureneb, kui neid tarbitakse söögi ajal või vahetult pärast sööki (välja arvatud Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii intravenoosseks kui ka intramuskulaarseks manustamiseks. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Ravimite maksimaalne kontsentratsioon luuakse kopsude, neerude ja maksa struktuurides.

Tseftriaksooni ja tsefoperasooniga tagatakse sapis kõrge ravimite sisaldus. Kahese eliminatsioonitee (maks ja neerud) olemasolu võimaldab neid tõhusalt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon suudavad tungida läbi hematoentsefaalbarjääri, luues kliiniliselt olulised tserebrospinaalvedeliku tasemed ja on ette nähtud ajukelmepõletike jaoks.

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on organismide vastu kõige aktiivsemad kasvu- ja paljunemisfaasis. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polüpeptiidne peptidoglükaan, toimivad nad selle monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad põiksuunaliste polüpeptiidsildade sünteesi. Patogeeni bioloogilise eripära tõttu võivad eri liikide ja klasside vahel ilmneda erinevad uued struktuurid ja toimimisviisid..

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda koort ja mõned seeneliigid sisaldavad kitinoosset seina. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole need patogeenide rühmad beeta-laktaamide suhtes tundlikud..

Tõeliste viiruste loomulik vastupidavus antimikroobikumidele on tingitud sellest, et nende toime jaoks puudub molekulaarne sihtmärk (sein, membraan).

Lisaks looduslikele võib liigi morfofüsioloogiliste omaduste tõttu omandada ka resistentsuse.

Taluvuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumravi..

Ravimite kaootiline, ebamõistlik iseretsepteerimine, sagedane loobumine koos üleminekuga teisele ravimile, ühe ravimi kasutamine lühikese intervalliga, juhendis ettenähtud annuste rikkumine ja alahindamine, samuti antibiootikumi enneaegne ärajätmine - põhjustavad mutatsioone ja resistentsete tüvede tekkimist, mis ei vasta klassikalistele skeemidele ravi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et antibiootikumi väljakirjutamise vahelised pikad intervallid taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle toime suhtes..

Vastastikune aretus

  • Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. See areneb makroliididel, rifampitsiinil, nalidiksiinhappel.
  • Aeglane, penitsilliini tüüp. Spetsiifiline tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide jaoks.

Ülekandemehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad kemoterapeutilisi ravimeid. Beeta-laktamaasi süntees mikroorganismide poolt hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide (harvemini) suhtes..

Enamasti on vastupidavus iseloomulik:

  • stafülo ja enterokokid;
  • Escherichia coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella
  • pseudomonad.
  • strepto- ja pneumokokid;
  • meningokokknakkus;
  • salmonella.

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse kirurgilises praktikas kirurgiliste ja operatsioonijärgsete komplikatsioonide ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikuliste protsesside jaoks..

Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustuste korral. Kasutatakse streptokoki tonsillofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei põhjusta veres ja siseorganites kõrgeid, kliiniliselt olulisi kontsentratsioone.

Tõhusalt ühenduses omandatud penevmoniaga patsientidel on see hästi ühendatud makroliididega. Hea alternatiiv inhibiitorresistentsetele penitsilliinidele.

  1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks..
  2. Ei kasutata närvisüsteemi ja ajukelme kahjustamiseks.
  3. Kasutatakse operatsioonieelses antibiootikumide profülaktikas ja kirurgilise sekkumise ravimeid.
  4. See on ette nähtud naha ja pehmete kudede kergete põletikuliste haiguste korral..
  5. Kuulub kuseteede infektsioonide terviklikku ravi.

Sageli kasutatakse astmelist ravi koos tsefuroksiimi naatriumi manustamisega parenteraalselt, millele järgneb tsefuroksiimi aksetiili suukaudne manustamine..

Ravimit ei määrata ägeda keskkõrvapõletiku jaoks, kuna vedeliku keskkond on väike. kõrv. Efektiivne luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.

Kasutatakse bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, sooleinfektsioonide ja sapiteede põletiku korral.

Nad ületavad hematoentsefaalbarjääri, neid saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.

Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eritub neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult kombineeritud neeru- ja maksapuudulikkuse korral.

Tsefoperasoon praktiliselt ei ületa hematoentsefaalbarjääri, seetõttu ei kasutata seda meningiidi korral.

Loe lisaks: Tseftriaksooni analoogide valik erinevates vabanemisvormides

See on ainus inhibiitoritega kaitstud tsefalosporiin.

Koosneb tsefoperasooni ja beeta-laktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.

Anaeroobsetes protsessides efektiivne, seda võib määrata ühekomponendilise ravina vaagna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste korral. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raske raskusastmega haiglanakkuste korral, olenemata asukohast.

Tsefalosporiinide antibiootikumid toimivad hästi metronidasooliga kõhuõõnesiseste ja vaagnanakkuste raviks. Kas valitud ravimid on rasked ja keerulised inf. kuseteede. Kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasva nakkuslike kahjustuste korral.

Määratud neutropeeniliseks palavikuks.

Kata kogu 4. ühendi aktiivsusspekter ja toimib penitsilliiniresistentse floora ja MRSA suhtes.

  • kuni 18-aastane;
  • anamneesis epilepsia ja neerupuudulikkusega krambid.

Tseftobiprool (Zeftera) on kõige tõhusam diabeetiliste jalainfektsioonide ravi.

Parenteraalne manustamine

Kasutatakse sisse / sisse ja / m sissejuhatuses.

PealkiriArvestus täiskasvanuteleTsefalosporiini antibiootikumide annused lastele
(veerus arvutatakse mg / kg päevas arvutamise põhjal)
TsefasoliinMääratud kolme sissejuhatuse arvutamisel 2,0–6,0 g / päevas.
Ennetuslikel eesmärkidel määratakse tund enne operatsiooni algust 1-2 g.
50-100, jagades 2-3 korda.
Tsefuroksiim2,25–4,5 g päevas, 3 rakendust.50-100 2 r jaoks.
Tsefotaksiim3,0–8,0 g 3 korda.

Meningiidi korral kuni 16 g kuue süstimise korral.Gonorröa korral kirjutatakse üks kord lihasesse 0,5 g.

40 kuni 100 kahes manustamises.

Meningiit - 100 2 r kohta. Mitte rohkem kui 4,0 g päevas.

Tseftriaksoon1 g iga 12 tunni järel.

Meningiit - 2 g, iga kaheteistkümne tunni järel.Gonorröa - 0,25 g üks kord.

Ägeda keskkõrvapõletiku raviks kasutatakse annust 50, kolme süstena. mitte üle 1 g korraga.
Tseftasidiim3,0–6,0 g kahes sissejuhatuses30-100 kaks korda.
Meningiidi korral 0,2 g kahesüstina.
Tsefoperasoon4 kuni 12 g 2-4 sissejuhatuses.Kolm korda 50-100.
Cefepim2,0-4,0 g 2 korda.Üle kahe kuu vanuses kasutatakse 50, mis jagunevad kolmeks süsteks.
Tsefoperasoon / sulbaktaam4,0–8,0 g kahes sissejuhatuses.40–80 kolmel kasutamisel.
Tseftobiprool500 mg iga kaheksa tunni järel 120-minutilise iv infusioonina.-

Kõrvaltoimed ja ravimite kombinatsioonid

  1. Antatsiidide määramine vähendab märkimisväärselt antibiootikumravi tõhusust.
  2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütidevastaste ainetega, trombolüütikumidega - see suurendab sooleverejooksu riski.
  3. Nefrotoksilisuse ohu tõttu ei tohi kombineerida silmuse diureetikumidega.
  4. Tsefoperasoonil on alkoholi joomisel suur disulfiraamilaadse toime oht. See kestab kuni mitu päeva pärast ravimi täielikku lõpetamist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.

Reeglina on patsiendid neid hästi talutavad, siiski tuleks arvestada penitsilliinidega seotud ristallergiliste reaktsioonide sagedusega..

Kõige tavalisemad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: soole düsbioos, suuõõne ja vaginaalne kandidoos, maksa transaminaaside ajutine suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leukeemia ja neutropeenia).

Zeftera kasutuselevõtuga on flebiidi areng, maitse väärastumine, allergiliste reaktsioonide esinemine: Quincke ödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumihaiguse teke, multiformse erüteemi ilmnemine.

Hemolüütiline aneemia on vähem tõenäoline..

Tseftriaksooni ei määrata vastsündinutele, kuna tuumaakteruse tekke oht on kõrge (vereplasmaalbumiini tõttu bilirubiini nihkumine), ei määrata seda sapiteede infektsioonidega patsientidele..

1-4 põlvkonna tsefalosporiinid on raseduse ajal naiste raviks ilma piiranguteta ja teratogeense toime riskita.

Viies - see on ette nähtud juhtudel, kui positiivne mõju emale on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Nad tungivad pisut rinnapiima, kuid imetamise ajal võib kohtumine põhjustada beebi suu limaskesta ja soolte düsbioosi. Samuti ei soovitata kasutada viiendat põlvkonda tsefiksiimi, tseftibuteeni.
Vastsündinutel on neerude hilinenud eritumise tõttu soovitatav suurem annus. Oluline on meeles pidada, et Cefipimi lubatakse kasutada alles alates kahe kuu vanusest ja Cefiximi alates kuue kuu vanusest.
Eakatel patsientidel on vajalik neerufunktsiooni uuringu ja biokeemilise vereanalüüsi tulemuste põhjal annuse kohandamine. Selle põhjuseks on vanusega seotud tsefalosporiini eritumise aeglustumine..

Maksafunktsiooni patoloogias on vaja vähendada kasutatud annust ja kontrollida maksateste (ALAT, ACAT, tümooliproov, üldise, otsese ja kaudse bilirubiini tase).

Nakkushaiguste arsti koostatud artikkel
Tšernenko A. L.

Loe edasi: kõike antibiootikumide moodsa klassifikatsiooni kohta

Kas teil on veel küsimusi? Saate kohe tasuta arsti konsultatsiooni!

Nupu vajutamisel kuvatakse meie saidi erileht, kus on tagasiside vorm teie profiili spetsialistiga.

Tasuta arsti konsultatsioon

Tsefalosporiini antibiootikumid on väga tõhusad ravimid. Need avastati eelmise sajandi keskel, kuid viimastel aastatel on välja töötatud uued tööriistad. Selliseid antibiootikume on juba viis põlvkonda. Kõige tavalisemad on tablettide kujul olevad tsefalosporiinid, mis toime tulevad suurepäraselt mitmesuguste infektsioonidega ja mida suudavad taluda isegi väikesed lapsed. Neid on mugav kasutada ja arstid määravad neid sageli nakkushaiguste raviks..

Tsefalosporiinide ajalugu

Eelmise sajandi 40ndatel avastas kõhutüüfuse põhjustajaid uurinud itaalia teadlane Brodzu seene, millel oli antibakteriaalne toime. Leiti, et see on gram-positiivsete ja gram-negatiivsete bakterite vastu üsna tõhus. Hiljem eraldasid need teadlased sellest seenest aine, mida nimetatakse tsefalosporiiniks ja mille põhjal antibakteriaalsed ravimid loodi, tsefalosporiinide rühma. Penitsillinaaside resistentsuse tõttu hakati neid kasutama juhtudel, kui penitsilliin osutus ebaefektiivseks. Tsefalosporiinantibiootikumide esimene ravim oli tsefaloridiin.

Täna on juba viis tsefalosporiinide põlvkonda, mis on ühendanud enam kui 50 ravimit. Lisaks loodi poolsünteetilised preparaadid, mis on stabiilsemad ja laia toimespektriga..

Tsefalosporiini antibiootikumide toime

Tsefalosporiinide antibakteriaalne toime on seletatav nende võimega hävitada ensüüme, mis moodustavad bakteri rakumembraani. Nad näitavad oma aktiivsust ainult mikroorganismide vastu, mis kasvavad ja paljunevad.

Esimese ja teise põlvkonna ravimid näitasid oma tõhusust streptokokkide ja stafülokokkide vastu, kuid neid hävitasid beeta-laktamaasid, mis tekitavad gramnegatiivseid baktereid. Viimaste põlvkondade tsefalosporiini antibiootikumid on osutunud vastupidavamaks ja neid kasutatakse mitmesuguste infektsioonide korral, kuid need on osutunud streptokokkide ja stafülokokkide suhtes ebaefektiivseks.

Tsefalosporiinid jagatakse rühmadesse vastavalt erinevatele kriteeriumidele: efektiivsus, toime spekter, manustamisviis. Kuid kõige tavalisemat klassifikatsiooni peetakse põlvkonna kaupa. Mõelgem üksikasjalikumalt tsefalosporiinipreparaatide loetelu ja nende eesmärki.

1. põlvkonna ravimid

Kõige populaarsem ravim on tsefasoliin, mida kasutatakse stafülokokkide, streptokokkide ja gonokokkide vastu. See siseneb kahjustatud piirkonda parenteraalse manustamise teel ja toimeaine kõrgeim kontsentratsioon saavutatakse, kui ravimit manustatakse kolm korda päevas. Tsefasoliini kasutamise näidustus on stafülokokkide ja streptokokkide negatiivne mõju liigestele, pehmetele kudedele, nahale, luudele.

Tuleb märkida, et suhteliselt hiljuti kasutati seda ravimit laialdaselt paljude nakkushaiguste raviks. Kuid moodsamate, 3-4 põlvkonna ravimite ilmumisega ei kirjutatud seda enam kõhuõõnes esinevate infektsioonide ravis.

2 põlvkonna ravimid

Teise põlvkonna tsefalosporiinide seeria antibiootikume iseloomustab suurenenud aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu. Sellised ravimid nagu Zinacef, Kimacef on aktiivsed:

  • stafülokokkide ja streptokokkide põhjustatud infektsioonid;
  • gram-negatiivsed bakterid.

Tsefuroksiim on ravim, mis ei ole aktiivne morganellide, Pseudomonas aeruginosa, enamiku anaeroobsete mikroorganismide ja providentsi vastu. Parenteraalse manustamise tulemusel tungib see enamikku kudedesse ja elunditesse, mistõttu seda antibiootikumi kasutatakse aju membraani põletikuliste haiguste ravis.

Suspensioon Zeklor on ette nähtud isegi lastele ja see erineb meeldivast maitsest. Ravimit võib vabastada tablettide, kuiva siirupi ja kapslite kujul.

Teise põlvkonna tsefalosporiinipreparaadid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • keskkõrvapõletiku ja sinusiidi ägenemine;
  • operatsioonijärgsete seisundite ravi;
  • krooniline bronhiit ägenemise vormis, kogukonnas omandatud kopsupõletiku esinemine;
  • luude, liigeste, naha infektsioon.

3. põlvkonna ravimid

Algselt kasutati raskete infektsioonide raviks statsionaarsetes tingimustes kolmanda põlvkonna tsefalosporiini. Praegu kasutatakse selliseid ravimeid ka polikliinikus patogeenide resistentsuse suurenenud suurenemise tõttu antibiootikumidele. Kolme põlvkonna ettevalmistused on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • parenteraalseid liike kasutatakse raskete nakkuslike kahjustuste ja tuvastatud segainfektsioonide korral;
  • sisekasutuseks mõeldud vahendeid kasutatakse mõõdukast haiglanakkusest vabanemiseks.

Sisepidiseks kasutamiseks mõeldud tsefiksiimi ja tseftibuteeni kasutatakse gonorröa, šigeloosi, kroonilise bronhiidi ägenemiste raviks.

Parenteraalselt kasutatav tsefatoksiim aitab järgmistel juhtudel:

  • äge ja krooniline sinusiit;
  • sooleinfektsioon;
  • bakteriaalne meningiit;
  • sepsis;
  • vaagna- ja kõhuõõne infektsioonid;
  • naha, liigeste, pehmete kudede, luude tõsine kahjustus;
  • gonorröa kompleksravina.

Ravimit eristab suur tungimine organitesse ja kudedesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjäär. Tsefatoksiimi saab kasutada vastsündinute raviks meningiidi korral, samal ajal kui seda kombineeritakse ampitsilliinidega.

4. põlvkonna ravimid

Selle rühma antibiootikumid on ilmunud üsna hiljuti. Selliseid ravimeid valmistatakse ainult süstide kujul, kuna sel juhul mõjutavad nad keha paremini. Nelja põlvkonna tsefalosporiinid ei vabane tablettidena, kuna neil ravimitel on eriline molekulaarstruktuur, mille tõttu aktiivsed komponendid ei suuda tungida soole limaskesta rakustruktuuridesse.

Neljanda põlvkonna ravimid on väga vastupidavad ja näitavad suurt efektiivsust selliste patogeensete nakkuste vastu nagu enterokokid, grampositiivsed kokid, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterid..

Parenteraalsed antibiootikumid on ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

  • nosokomiaalse kopsupõletiku;
  • pehmete kudede, naha, luude, liigeste infektsioonid;
  • vaagna- ja kõhuõõne infektsioonid;
  • neutropeeniline palavik;
  • sepsis.

Üks 4. põlvkonna ravimitest on immipeneem, kuid peaksite teadma, et Pseudomonas aeruginosa suudab selle aine suhtes kiiresti välja areneda resistentsus. Kasutage seda antibiootikumi intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks..

Järgmine ravim on Meronem, selle omadused on sarnased Imipenemiga ja sellel on järgmised omadused:

  • kõrge aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu;
  • madal aktiivsus streptokokknakkuste ja stafülokokkide vastu;
  • puudub krambivastane toime;
  • kasutatakse intravenoosse joa või tilguti infusioonina, kuid peaksite hoiduma intramuskulaarsest süstimisest.

Ravimil Azactam on bakteritsiidne toime, kuid selle kasutamine põhjustab järgmiste kõrvaltoimete teket:

  • tromboflebiidi ja lihtsalt flebiidi moodustumine;
  • kollatõbi, hepatiit;
  • düspeptilised häired;
  • neurotoksilisuse reaktsioonid.

5. põlvkonna ravimid

Viienda põlvkonna tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, aidates kaasa patogeenide seinte hävitamisele. Sellised antibiootikumid on aktiivsed mikroorganismide vastu, kellel on välja arenenud resistentsus kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

Zinforo - seda ravimit kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku, pehmete kudede ja nahaümbruse keeruliste infektsioonide raviks. Selle kõrvaltoimed on peavalu, kõhulahtisus, sügelus, iiveldus. Konvulsioonilise sündroomiga Zinforo patsientidega tuleb olla ettevaatlik.

Pärast - selline ravim vabaneb pulbri kujul, millest valmistatakse infusioonilahus. See on ette nähtud nahaaluste ja keeruliste nakkuste raviks, samuti diabeetilise jala nakkuseks. Enne kasutamist tuleb pulber lahustada glükoosilahuses, soolalahuses või süstevees.

Viienda põlvkonna ravimid on aktiivsed Staphylococcus aureus'e vastu ja neil on palju laiem farmakoloogiline toime kui eelmiste põlvkondade tsefalosporiinantibiootikumidel..

Seega on tsefalosporiinid üsna suur antibakteriaalsete ravimite rühm, mida kasutatakse täiskasvanute ja laste haiguste raviks. Selle rühma ravimid on väga populaarsed madala toksilisuse, efektiivsuse ja mugava kasutusviisi tõttu. Tsefalosporiinide põlvkondi on viis, mis erinevad oma toime spektri poolest..

Tsefalosporiinid kuuluvad β-laktaamantibiootikumidesse. Need on sarnase struktuuriga penitsilliinidega ja neil on sarnane toimemehhanism, pealegi on mõnel patsiendil ristallergia.

Selles rühmas on 4 põlvkonda ravimeid. 1., 2. ja 3. põlvkonna antibiootikume saab kasutada nii parenteraalselt kui ka suu kaudu.

I põlvkonna antibiootikumid hõlmavad:

  • parenteraalseks manustamiseks kasutatavad ravimid - tsefasoliin;
  • Suukaudsed ravimid - tsefaleksiin, tsefadroksiil.

Teise põlvkonna antibiootikumid hõlmavad:

  • tsefuroksiimi süstimiseks kasutatavad ravimid;
  • suukaudseks manustamiseks ette nähtud valmistised tsefakloori, tsefuroksiimaksetiili baasil.

III põlvkond, keda esindab:

  • parenteraalse ravi vahendid - tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon;
  • tsefiksiimil, tseftibuteenil põhinevad ravimid, mida kasutatakse sees.

IV põlvkonda esindab ainult üks ravim - Cepepime. Seda toodetakse pulbri kujul süstelahuse valmistamiseks intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Tsefalosporiinid häirivad mikroobi rakuseina sünteesi, mis viib selle surma, st selle rühma antibiootikumidel on bakteritsiidne toime.

Antimikroobsete toimete ulatus ja kasutamine

Kõik tsefalosporiinid on passiivsed järgmiste mikroorganismide suhtes:

  • enterokokid;
  • metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus;
  • listeria.

Tsefalosporiinantibiootikumide reas I põlvkonnast III põlvkonnale on kalduvus laiendada toimeulatust ja suurendada gram-negatiivse mikrofloora vastast antimikroobset aktiivsust, vähendades efektiivsust grampositiivsete bakterite vastu..

Maks on inimkeha peamine organ, mis võtab aktiivselt osa inimese võetud ravimite muundamisest. Sellepärast on nii oluline kaitsta oma maksa negatiivsete mõjude eest pärast antibiootikumide sunnitud kasutamist või selle ajal koos...

Esimese põlvkonna antibiootikumid põhjustavad selliste mikroorganismide surma:

  • streptokokid;
  • metitsilliinitundlikud stafülokokid;
  • Escherichia coli;
  • Proteus mirabilis;
  • mõned anaeroobid.

Kõigil selle rühma ravimitel on sama antimikroobne toime, kuid suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid on pisut halvemad kui parenteraalseks manustamiseks ette nähtud ravimid..

Teise põlvkonna tsefalosporiinid on gram-negatiivse mikrofloora suhtes aktiivsemad võrreldes esimese põlvkonna ravimitega, põhjustades selliste bakteritüvede surma nagu:

  • streptokokid ja stafülokokid (pealegi on nad tsefuroksiimi suhtes tundlikumad kui tsefakloroom);
  • gonokokid (tsefuroksiim);
  • moraxella cataralis (tsefuroksiim);
  • hemofiilne batsill (tsefuroksiim);
  • Escherichia coli;
  • Shigella
  • Salmonella
  • Proteus mirabilis ja tavalised;
  • Klebsiella;
  • tsütobakter.

Kolmanda põlvkonna peamised antibakteriaalsed ravimid on tsefotaksiim ja tseftriaksoon. Neil on sarnane terapeutilise aktiivsuse spekter ja need põhjustavad järgmiste mikroorganismide surma:

  • pneumokokid;
  • streptokokid (sealhulgas hemolüütilised);
  • korünebakterid;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokokid;
  • gonokokid;
  • gripipulgad;
  • moraxella cataralis;
  • enterobakterid.

Tseftasidiimi ja tsefoperasooni eristab see, et nad on streptokokkidega võrreldes tsefotaksiimi ja tseftriaksooniga vähem aktiivsed, kuid põhjustavad Pseudomonas aeruginosa surma.

Kolmanda põlvkonna suukaudsed tsefalosporiinid on ebaefektiivsed stafülokokkide vastu ning tseftibuteen ka pneumokokkide ja hemolüütiliste streptokokkide vastu.

Ainus neljanda põlvkonna Tsefepimi tsefalosporiinide esindaja on antimikroobse toime spektriga sarnane kolmanda põlvkonna antibiootikumidega.

Meie lugeja Maria Ostapova tagasiside

Hiljuti lugesin artiklit, kus öeldi, et maksa puhastamisega peate alustama iga haiguse ravimist. Ja see puudutas maksa kaitsmiseks ja puhastamiseks mõeldud ravimit Leviron Duo. Selle ravimi kasutamisel saate mitte ainult kaitsta oma maksa antibiootikumide võtmise negatiivsete mõjude eest, vaid ka taastada.

Ma polnud harjunud mingit teavet usaldama, vaid otsustasin kontrollida ja tellisin pakendi. Hakkasin seda võtma ja märkasin, et tugevused on olemas, muutusin energilisemaks, kadus suus kibedus, kadus ebamugavustunne kõhus, paranes mu jume. Proovige seda ja teie, ja kui keegi on huvitatud, siis link allolevale artiklile.

  1. I antibiootikumid on ette nähtud kergete naha- ja lihaskonna haiguste korral.
  2. II põlvkonna rühma vahendid on ette nähtud Urogenitaalsüsteemi, ülemiste ja alumiste hingamisteede haiguste korral (tonsilliit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, neelupõletik).
  3. Kolmanda põlvkonna ravimitel on sama näidustussüsteem kui teise põlvkonna antibiootikumidel. Ja peale selle võitlevad nad edukalt selliste haiguste nagu šigelloos, gonorröa, kärnad, puugibordioos.
  4. IV põlvkonna ravimid on efektiivsed sepsise, põletiku ja kopsude abstsesside, mädase pleuriidi, liigesehaiguste korral.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Kasutamise vastunäidustused on järgmised:

  • individuaalne sallimatus;
  • imetamise periood;
  • kõrge seerumi bilirubiini sisaldusega imikud, eriti enneaegsed imikud (tseftriaksooni jaoks);
  • maksapatoloogia (tsefoperasooni puhul).

Penitsilliini talumatuse korral on võimalik ristallergia 1. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

Ravi taustal sellised soovimatud reaktsioonid nagu:

  • allergia;
  • krambid
  • hemolüütilised häired (positiivne antiglobuliini test, eosinofiilia, valgeliblede arvu vähenemine, agranulotsütoos, aneemia koos tsefoperasooni määramisega - trombotsütopeenia);
  • transaminaaside suurenenud aktiivsus (eriti tsefoperasooniga ravimisel);
  • kolestaas ja pseudocholestasis (suurte tseftriaksooni annuste määramisega);
  • kõhuvalud;
  • maoärritus;
  • iiveldus;
  • oksendamine
  • pseudomembranoosne koliit;
  • rästik;
  • flebiit (ravimite sisseviimisega intravenoosselt);
  • valu süstekohal.

Ravimite lühikirjeldus

Tsefalosporiinidel tablettides on järgmised erinevused:

MEDINFO: DOKTORITE ALARM! WHO viimaste andmete kohaselt põhjustab parasiitnakkus peaaegu kõigi tõsiste haiguste esinemist inimestel. Enda kaitsmiseks lisage lihtsalt mõni tilk vette... Loe intervjuud riigi peamise parasitoloogiga

    Tsefaleksiin kuulub esimese põlvkonna ravimite hulka. Sellel on kõrge aktiivsus streptokokkide ja stafülokokkide vastu. Selle määramisel peate arvestama sellega, et penitsilliini talumatusega on võimalik arendada ristallergiat.

Tsefuroksiimi atsetüül kuulub teise põlvkonna toodete hulka. Antibiootikumil on erinevad kaubanimed: Zinnat, Zinacef, Aksetin. See on väga aktiivne enterobakterite, moraxella ja hemophilus'e vastu..

See on ette nähtud mitu korda päevas, selliste haigustega nagu kopsupõletik, furunkuloos, püelonefriit. Kõige sagedamini tekivad selle antibiootikumiravi taustal sellised kõrvaltoimed nagu iiveldus, oksendamine, lahtised väljaheited, muutused perifeerses veres.

  • Cefixime kuulub III põlvkonna ravimite hulka, sellel on lai toimespekter, tungib hästi kõigisse kehakudedesse, põhjustab Pseudomonas aeruginosa ja enterobakterite surma.
  • Tseftibuteenil, mida iseloomustab lai terapeutiline aktiivsus, on väheseid vastunäidustusi (ülitundlikkus ja kuni kuue kuu vanused) ja kõrvaltoimed III põlvkonna ravimitest tableti kujul.
  • Tsefalosporiinidel tablettides on mitmeid eeliseid:

    1. Beeta-laktamaasensüüm ei hävita neid..
    2. Need on lihtsad ja hõlpsasti kasutatavad. Patsient võib pille võtta ilma abita.
    3. Saate neid kodus ravida.
    4. Pillide võtmisel ei teki selliseid tüsistusi nagu flebiit ja muud süstidele iseloomulikud kohalikud põletikulised reaktsioonid.

    Arst määrab täiskasvanutele selle rühma antibakteriaalsed ravimid tablettidena sobivas annuses, mis valitakse haiguse tõsiduse, teiste ravimite võtmise ja somaatiliste patoloogiate põhjal. Ravi kestus on 7-10 päeva.

    Pediaatrias on need ette nähtud sõltuvalt nakkuse raskusest, lapse vanusest ja kehakaalust.

    Täielikumaks imendumiseks on soovitatav neid ravimeid võtta pärast sööki. Samal ajal on superinfektsiooni arengu vältimiseks soovitatav võtta antimükootikume ja probiootikume..

    Antibakteriaalsete ravimite võtmine on vastuvõetamatu ilma arstiga nõu pidamata - piisavat ravi võib välja kirjutada ainult spetsialist, kes hindab patsiendi seisundit..

    TEIE PERET EI SAA PÜSIVUSTEST Haigustest vabastada?

    Kas teie ja teie perekond haigestuvad sageli ja teid ravitakse ainult antibiootikumidega? Proovisin palju erinevaid ravimeid, kulutasin palju raha, vaeva ja aega, kuid tulemus on null? Tõenäoliselt ravite tagajärge, mitte põhjust.

    Nõrk ja madal immuunsus muudab meie keha kaitseta. See ei suuda vastu seista mitte ainult infektsioonidele, vaid ka patoloogilistele protsessidele, mis põhjustavad kasvajaid ja vähki!

    Kiireloomuline vajadus tegutseda! Sellepärast otsustasime avaldada eksklusiivse intervjuu Aleksandr Myasnikoviga, milles ta jagab penni meetodit immuunsuse tugevdamiseks.