JUHISED
ravimi meditsiiniliseks kasutamiseks

Registreerimisnumber:

Kaubamärk: AZITROMYCIN

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:

Annustamisvorm:

Struktuur
C 1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab
Toimeaine: asitromütsiindihüdraat (vastab veevabale asitromütsiinile) - 524 mg (500 mg)
Abiained: eelželatineeritud tärklis, hüproloos, kopovidoon, krospovidoon, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, talk, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat, hüpromelloos, makrogool 6000, titaandioksiid, dimetikoon.

Kirjeldus: ovaalsed kaksikkumerad tabletid, õhukese polümeerikattega, valged, mille ühel küljel on ristisuunaline sälg, jaotades tableti kaheks võrdseks pooleks. Tableti ristlõikes on valge südamik ja õhuke valge kilekate.

Farmakoterapeutiline rühm:

ATX-kood: J01FA10

farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika
Asitromütsiin on laia toimespektriga bakteriostaatiline antibiootikum asroliidmakroliidide grupist. Sellel on lai valik antimikroobset toimet. Asitromütsiini toimemehhanism on seotud mikroobsete rakkude valkude sünteesi pärssimisega. Seostudes ribosoomide 508 subühikuga, pärsib see peptiidi translokaasi translatsiooni etapis ja pärsib valkude sünteesi, aeglustades bakterite kasvu ja paljunemist. Sellel on suurtes kontsentratsioonides bakteritsiidne toime..
On aktiivne paljude grampositiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobsete, rakusiseste ja muude mikroorganismide vastu.
Mikroorganismid võivad algselt olla antibiootikumi toime suhtes resistentsed või muutuda selle suhtes resistentseks.
Enamikul juhtudel tundlikud mikroorganismid

  1. Gram-positiivsed aeroobid
    Staphylococcus aureus - metitsilliinitundlik, Streptococcus pneumoniae - penitsilliinitundlik, Streptococcus pyogenes
  2. Gramnegatiivsed aeroobid
    Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
  3. Anaeroobid
    Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp..
  4. Muud mikroorganismid
    Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi
Mikroorganismid, mis on võimelised arendama asitromütsiini suhtes resistentsust
Gram-positiivsed aeroobid
Streptococcus pneumoniae penitsilliiniresistentne
Algselt resistentsed mikroorganismid Gram-positiivsed aeroobid
Enterococcus faecalis, stafülokokid (metitsilliinresistentsed stafülokokid näitavad makroliidide suhtes väga suurt resistentsust).
Erütromütsiini suhtes resistentsed grampositiivsed bakterid.
Anaeroobid
Bacteroides fragilis

Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub asitromütsiin organismis hästi ja jaotub kiiresti. Pärast ühekordse 500 mg annuse manustamist on biosaadavus 37% (esmakordne toime), maksimaalne kontsentratsioon veres (0,4 mg / ml) tekib veres 2–3 tunni pärast, näiv jaotusruumala on 31,1 l / kg, valkudega seonduv tagasi proportsionaalselt kontsentratsiooniga veres ja on 7-50%. Tungib läbi rakumembraanide (efektiivne rakusisese patogeeni põhjustatud infektsioonide korral). Fagotsüüdid transpordivad selle nakkuskohta, kust see bakterite juuresolekul vabaneb. See läbib kergesti histohematoloogilisi barjääre ja siseneb koesse. Kontsentratsioon kudedes ja rakkudes on 10–50 korda suurem kui plasmas ja nakkuse fookuses - 24–34% rohkem kui tervetes kudedes.
Asitromütsiini poolväärtusaeg on väga pikk - 35-50 tundi - kudede poolestusaeg on palju pikem. Asitromütsiini terapeutiline kontsentratsioon kestab kuni 5-7 päeva pärast viimast annust. Asitromütsiin eritub peamiselt muutumatul kujul - 50% soolestikust, 6% - neerude kaudu. Maksa demetüleerub, kaotades aktiivsuse.

Näidustused
Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimit tundlikud mikroorganismid:

  • ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid (sinusiit, tonsilliit, farüngiit, keskkõrvapõletik);
  • alumiste hingamisteede infektsioonid: äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sealhulgas ebatüüpiliste patogeenide põhjustatud infektsioonid;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid (erysipelas, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid, keskmise raskusega tavalised akne);
  • Borrelioosi algstaadium (borrelioos) - rändav erüteem (erüteem migrans);
  • kuseteede infektsioonid, mida põhjustab Chlamidia trachomatis (uretriit, tservitsiit).

Vastunäidustused
Ülitundlikkus makroliidrühma antibiootikumide suhtes, raske maksa- ja / või neerupuudulikkus, alla 12-aastased lapsed (kehakaaluga alla 45 kg), rinnaga toitmine, samaaegne manustamine ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga.

Hoolikalt
Mõõdukas maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus koos rütmihäirete või eelsoodumusega rütmihäirete ja QT-intervalli pikenemisega koos terfenadiini, varfariini, digoksiini manustamisega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal määratakse ravim ainult juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele..
Vajadusel peaks imetamise ajal ravimi kasutamine otsustama imetamise lõpetamise kohta ravimi kasutamise ajal.

Annustamine ja manustamine
Toas 1 kord päevas, vähemalt 1 tund või 2 tundi pärast sööki. Täiskasvanud (sh vanemad inimesed) ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga üle 45 kg.
Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT-organite, naha ja pehmete kudede infektsioonid - 0,5 g päevas 1 annuse kohta 3 päeva jooksul (ravikuur - 1,5 g).
Migreeni erüteemiga (puukborrelioos) I etapi raviks - 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päev - 1,0 g, seejärel 2. – 5. Päev - 0,5 g päevas (kuur annus - 3 g).
Akne vulgaris - 6 g ravikuur, 0,5 g päevas 1 annus 3 päeva jooksul, seejärel 0,5 g päevas 1 kord nädalas 9 nädala jooksul. Esimene iganädalane pill tuleb võtta 7 päeva pärast esimese igapäevase pillide võtmist (8 päeva pärast ravi algust), järgmised 8 iganädalast tabletti - intervalliga 7 päeva.
Chlamidia trachomatis'e (tüsistumatu uretriit või tservitsiit) põhjustatud kuseteede infektsioonide korral - üks kord 1 g.
Manustamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele: mõõduka neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirens> 40 ml / min) patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud
Vereringe- ja lümfisüsteemist: trombotsütopeenia, neutropeenia.
Kesknärvisüsteemist: pearinglus / vertiigo, peavalu, krambid, unisus, paresteesia, asteenia, unetus, hüperaktiivsus, agressiivsus, ärevus, närvilisus.
Meeleelunditest: tinnitus, pöörduv kuulmiskahjustus kuni kurtuseni (pikaajaliste suurte annuste võtmisel), halvenenud maitse- ja lõhnataju.
Kardiovaskulaarsüsteemist: südamepekslemine, arütmia, vatsakeste tahhükardia, pikenenud QT-intervall, kahesuunaline vatsakeste tahhükardia.
Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu / krambid, kõhupuhitus, seedehäired, isutus, kõhukinnisus, keele värvimuutus, pseudomembranoosne koliit, kolestaatiline ikterus, hepatiit, maksafunktsiooni laboratoorsete parameetrite muutused, maksapuudulikkus, maksanekroos (võib lõppeda surmaga).
Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööbed, angioödeem, urtikaaria, valgustundlikkus, anafülaktiline reaktsioon, sealhulgas ödeem (harvadel juhtudel surmaga lõppev), multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs. Lihas-skeleti süsteemist: artralgia.
Urogenitaalsüsteemist: nefriit, äge neerupuudulikkus.
Muu: vaginiit, kandidoos.

Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, ajutine kuulmislangus, oksendamine, kõhulahtisus.
Ravimeetod: aktiivsöe sissevõtmine, maoloputus, sümptomaatiline ravi.

Koostoimed teiste ravimitega
Antatsiidid ei mõjuta asitromütsiini biosaadavust, kuid vähendavad asitromütsiini maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas 30%, seetõttu tuleks ravimit võtta vähemalt tund enne või kaks tundi pärast nende ravimite ja toidu võtmist..
Asitromütsiin ei mõjuta koos kasutamisel karbamasepiini, didanosiini, rifabutiini ja metüülprednisolooni kontsentratsiooni veres.
Parenteraalsel kasutamisel ei mõjuta asitromütsiin tsimetidiini, efavirensi, flukonasooli, indinaviiri, midasolaami, triasolaami, trimetoprimi / sulfametoksasooli kontsentratsiooni veres koosmanustamisel. Siiski ei tohiks välistada sellise koostoime võimalust asitromütsiini määramiseks suukaudseks manustamiseks..
Asitromütsiin ei mõjuta teofülliini farmakokineetikat, kuid koos teiste makroliididega võib teofülliini kontsentratsioon vereplasmas suureneda.
Vajadusel kombineeritud kasutamisel tsüklosporiiniga on soovitatav kontrollida tsüklosporiini sisaldust veres. Vaatamata asjaolule, et asitromütsiini mõju kohta tsüklosporiini kontsentratsiooni muutustele veres andmed puuduvad, suudavad teised makroliidide klassi esindajad selle taset vereplasmas muuta. Digoksiini ja asitromütsiini kombineeritud kasutamisel on vaja kontrollida digoksiini taset veres, kuna paljud makroliidid suurendavad digoksiini imendumist soolestikus, suurendades sellega selle kontsentratsiooni vereplasmas. Vajadusel koos varfariiniga soovitatav on hoolikalt jälgida protrombiini aega.
Leiti, et terfenadiini ja makroliidide klassi kuuluvate antibiootikumide samaaegne manustamine põhjustab arütmiat ja QT-intervalli pikenemist. Selle põhjal ei saa välistada ülaltoodud tüsistusi terfenadiini ja asitromütsiini kombineeritud kasutamisel.
Kuna tsüklosporiini, terfenadiini, tungaltera alkaloidide, tsisapriidi, pimosiidi, kinidiini, astemisooli ja teiste ravimitega, mille metabolism toimub selle ensüümi osalusel, on võimalik inhibeerida CYP3A4 isoensüümi koos asitromütsiiniga parenteraalses vormis, tuleks arvestada asitromütsiini sellise koostoime võimalusega. sissepoole.
Asitromütsiini ja zidovudiini koosmanustamisel ei mõjuta asitromütsiin zidovudiini farmakokineetilisi parameetreid vereplasmas ega selle ja selle glükuroniidi metaboliidi eritumist neerude kaudu. Sellegipoolest suureneb aktiivse metaboliidi fosforüülitud zidovudiini kontsentratsioon tuumate perifeersetes veresoonte rakkudes. Selle fakti kliiniline tähtsus pole selge..
Makroliidide samaaegsel manustamisel ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga on võimalik nende toksilise toime avaldumine (vasospasm, düsesteesia).

erijuhised
Kui unustate ühe ravimiannuse, peate võtmata unustatud annuse nii kiiresti kui võimalik ja järgmise 24-tunnise intervalliga..
Nagu iga antibiootikumiravi korral, on asitromütsiiniga ravimisel võimalik kinnitada ka superinfektsiooni (sealhulgas seenhaigusi)..
Asitromütsiini tuleks võtta vähemalt üks tund enne või kaks tundi pärast antatsiidide võtmist.
Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele. Raviperioodil on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Vabastusvorm
Õhukese polümeerikattega tabletid, 500 mg
3 tabletti blisterpakendis PVC / PVDC kile ja lakitud alumiiniumfooliumi kohta, üks blister asetatakse pappkarpi koos kasutusjuhendiga.

Säilitusaeg
2 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.

Ladustamistingimused
B-nimekiri.
Kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Apteekidest väljastamise tingimused:

Tootja ja pakkija
ReplekPharm AO, Makedoonia Vabariik, 1000 Skopje, ul. Kozle 188

Pakendaja

  1. ReplekPharm AO, Makedoonia Vabariik, 1000 Skopje, ul. Kozle 188
  2. CJSC Berezovsky farmaatsiatehas, Venemaa 623704, Sverdlovski oblast, Berezovsky, ul. Koltsevaja, 13a.

Saatke kaebusi ja teavet kõrvaltoimete kohta aadressile:

  1. Ravimi pakendamisel JSC "Replexpharm": Firma "Replexpharm" esindus Vene Föderatsioonis: 119049 Moskva, st. Korovy Val, 7. d., Lk 1, kontor 29.
  2. Ravimi pakendamise eest CJSC Berezovsky farmaatsiatehasesse: CJSC Berezovsky farmaatsiatehas, Venemaa 623704, Sverdlovski oblast, Berezovsky, ul. Koltsevaja, 13a.

Asitromütsiin-VERTEX

Näidustused

Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimit tundlikud mikroorganismid:

- Ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid (farüngiit / tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik);

- Alumiste hingamisteede infektsioonid: äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, sealhulgas ebatüüpiliste patogeenide põhjustatud;

- Naha ja pehmete kudede infektsioonid (erysipelas, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid);

- Borrelioosi algstaadiumis on erüteem migrans (Erythema migrans);

- Chlamydia trachomatis'e põhjustatud suguelundite infektsioonid (uretriit, tservitsiit).

Võimalikud analoogid (asendajad)

Toimeaine, rühm

Annustamisvorm

Küsime endalt sageli: “Kas on võimalik ravimiga kapslit avada?”. Põhjused võivad olla erinevad - vastumeelsus või võimetus kapslit neelata, vajadus vähendada annust, segada lapsele imikutoiduga jne. Loe rohkem.

Vastunäidustused

- Ülitundlikkus ravimi toimeaine ja teiste komponentide, aga ka teiste makroliidrühma kuuluvate antibiootikumide suhtes;

- Maksa- ja neerufunktsiooni tõsine kahjustus;

- Laste vanus kuni 12 aastat kehakaaluga alla 45 kg (selle ravimvormi jaoks);

- Imetamine (imetamine);

Ravi on ette nähtud ettevaatusega:

- mõõduka maksafunktsiooni ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid;

- arütmiate või eelsoodumusega arütmiate tekkeks ja QT-intervalli pikenemisega;

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele..

Kuidas kasutada: annus ja ravikuur

Toas, 1 kord päevas, vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki.

Täiskasvanud (sh vanemad inimesed) ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga üle 45 kg.

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral on ette nähtud 500 mg (2 kapslit) üks kord päevas 3 päeva jooksul (ravikuur - 1,5 g)..

Naha ja pehmete kudede nakkuste korral - 1 g päevas esimesel päeval ühe annuse jaoks, seejärel 0,5 g päevas päevas 2 kuni 5 päeva (ravikuur - 3 g).

Migreeni erüteemiga 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päev - 1,0 g (4 kapslit), seejärel 2. kuni 5. päev - 500 mg (2 kapslit). Peaannus 3,0 g.

Chlamydia trachomatis'e (tüsistumatu uretriit, tservitsiit) põhjustatud kuseteede infektsioonide korral - 1 g (4 kapslit) üks kord.

Mõõduka neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirens> 40 ml / min) patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

farmakoloogiline toime

Asitromütsiin-VERTEX on laia toimespektriga bakteriostaatiline antibiootikum asroliidmakroliidide grupist. Sellel on suurtes kontsentratsioonides bakteritsiidne toime..

Sellel on aktiivsus mitmete grampositiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobsete, rakusiseste ja muude mikroorganismide suhtes. Mikroorganismid võivad algselt olla antibiootikumi toime suhtes resistentsed või muutuda selle suhtes resistentseks.

Enamikul juhtudel tundlikud mikroorganismid

1. Gram-positiivsed aeroobid

Staphylococcus aureus metitsilliinitundlik;

Streptococcus pneumoniae penitsilliinitundlik;

2. Gramnegatiivsed aeroobid

4. Muud mikroorganismid

Mikroorganismid, mis võivad selle ravimi suhtes resistentsust arendada:

Streptococcus pneumoniae penitsilliinitundlik.

Esialgu resistentsed mikroorganismid

Stafülokokid (metitsilliinresistentsed stafülokokid näitavad makroliidide suhtes väga suurt resistentsust);

erütromütsiiniresistentsed grampositiivsed bakterid.

Kõrvalmõjud

Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööbed, angioödeem, urtikaaria, anafülaktiline reaktsioon, sealhulgas tursed (harvadel juhtudel surmaga lõppevad), multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekroos.

Vereringe- ja lümfisüsteemist: trombotsütopeenia, neutropeenia.

Kesknärvisüsteemist: pearinglus / vertiigo, peavalu, krambid, unisus, paresteesia, asteenia, unetus, hüperaktiivsus, agressiivsus, ärevus, närvilisus.

Meeleelunditest: tinnitus, pöörduv kuulmiskahjustus kuni kurtuseni (pikaajaliste suurte annuste võtmisel), halvenenud maitse- ja lõhnataju.

Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - südamepekslemine, arütmia, vatsakeste tahhükardia, pikenenud QT-intervall, kahesuunaline vatsakeste tahhükardia.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu / krambid, lahtised väljaheited, kõhupuhitus, seedehäired, isutus, kõhukinnisus, keele värvimuutus, pseudomembranoosne koliit, kolestaatiline kollatõbi, hepatiit, maksafunktsiooni laboratoorsete parameetrite muutused, maksafunktsiooni häired, nekroos maks (võib lõppeda surmaga).

Lihas-skeleti süsteemist: artralgia.

Urogenitaalsüsteemist: nefriit, äge neerupuudulikkus.

Muu: vaginiit, kandidoos, valgustundlikkus.

Ravimi üleannustamisega võivad kaasneda sellised sümptomid nagu iiveldus, ajutine kuulmislangus, oksendamine, kõhulahtisus.

Ravimi üleannustamise korral tehakse maoloputus, määratakse sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Ärge võtke koos toiduga.

Annuse vahelejätmise korral tuleb unustatud annus võtta võimalikult kiiresti ja järgmine - 24-tunnise intervalliga.

Antatsiidide kasutamise ajal on vaja jälgida vähemalt 2-tunnist pausi.

Pärast ravi katkestamist võivad mõnedel patsientidel püsida ülitundlikkusreaktsioonid, mis nõuab spetsiifilist ravi arsti järelevalve all..

Ei mõjuta sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimet.

Rasedus ja imetamine

Koostoime

Antatsiidid ei mõjuta ravimi biosaadavust, kuid vähendavad maksimaalset kontsentratsiooni veres 30%, seetõttu tuleks ravimit võtta vähemalt tund enne või kaks tundi pärast nende ravimite ja toidu võtmist..

Ravim ei mõjuta koos kasutamisel karbamasepiini, didanosiini, rifabutiini ja metüülprednisolooni kontsentratsiooni veres.

Parenteraalselt manustatuna ei mõjuta see tsimetidiini, efavirensi, flukonasooli, indinaviiri, midasolaami, triasolaami, trimetoprimi / sulfametoksasooli kontsentratsiooni veres koosmanustamisel, kuid suukaudseks manustamiseks mõeldud asitromütsiini määramise võimalust ei tohiks välistada..

See ei mõjuta teofülliini farmakokineetikat, kuid koos teiste makroliididega võib teofülliini kontsentratsioon vereplasmas suureneda.

Vajadusel kombineeritud kasutamisel tsüklosporiiniga on soovitatav kontrollida tsüklosporiini sisaldust veres. Vaatamata asjaolule, et asitromütsiini mõju kohta tsüklosporiini kontsentratsiooni muutustele veres andmed puuduvad, suudavad teised makroliidide klassi esindajad selle taset vereplasmas muuta.

Digoksiini kasutamisel on vaja kontrollida digoksiini taset veres, kuna paljud makroliidid suurendavad digoksiini imendumist soolestikus, suurendades sellega selle kontsentratsiooni vereplasmas.

Varfariiniga ühisel kokkusaamisel on soovitatav hoolikalt jälgida protrombiini aega.

Leiti, et terfenadiini ja makroliidide klassi kuuluvate antibiootikumide samaaegne manustamine põhjustab arütmiat ja QT-intervalli pikenemist. Selle põhjal ei saa välistada ülaltoodud tüsistusi terfenadiini ja asitromütsiini kombineeritud kasutamisel.

Kuna tsüklosporiini, terfenadiini, tungaltera alkaloidide, tsisapriidi, pimosiidi, kinidiini, astemisooli ja teiste ravimitega, mille metabolism hõlmab seda ensüümi, on võimalik ensüümi CYP3A4 parenteraalses vormis inhibeerida, tuleks selle ravimi väljakirjutamisel arvestada sellise koostoime võimalusega. allaneelamine.

Koos zidovudiiniga ei mõjuta see selle farmakokineetilisi parameetreid zidovudiini ja selle metaboliidi glükuroniidi eritumisel vereplasmas ega neerudes. Sellest hoolimata suureneb aktiivse metaboliidi fosforüülitud zidovudiini kontsentratsioon perifeersete veresoonte mononukleaarsetes rakkudes. Selle fakti kliiniline tähtsus pole selge..

Makroliidide samaaegsel manustamisel ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga võib ilmneda nende toksiline toime.

Ladustamistingimused

Kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Asitromütsiin: kasutusjuhendid

Asitromütsiini tabletid on makroliidide rühma kuuluv antibiootikum. Neid kasutatakse mitmesuguste haiguste raviks, mida põhjustavad bakterid, mis on tundlikud ravimi aktiivse komponendi suhtes..

Struktuur

Asitromütsiini tabletid on kaetud enterokattega. Neil on ümar kuju, sile läikiv pind, kaksikkumer kuju, valge värv. Ravimi peamine toimeaine on asitromütsiin, selle sisaldus 1. tabletis on 500 mg. Asitromütsiini tabletid on pakendatud blisterpakenditesse, milles on 3 tükki. Papppakend sisaldab 1 tablettidega blisterpakendit.

Toimemehhanism

Tablettide peamine toimeaine Asitromütsiin on makroliidrühma antibakteriaalne aine. See mõjutab bakteriraku ribosoome, mille tagajärjel valkude süntees on häiritud, millele järgneb mikroorganismi kasvu peatamine ja surm. Sõltuvalt kontsentratsioonist võib asitromütsiin avaldada bakteriostaatilist (pärsib bakteriraku kasvu ja paljunemist) või bakteritsiidset (põhjustab mikroorganismide surma) toimet. Seoses bakteritega on ravimil lai toime spekter. Sellel on ülekaalukas mõju grampositiivsetele kokkadele (streptokokid, stafülokokid), gramnegatiivsetele bakteritele (bordetella, legionella, moraxella, Pseudomonas aeruginosa, gardnerella, neysserii), teatud tüüpi anaeroobsetele mikroorganismidele (bakteroidid, klostriidid, peptostokid). Asitromütsiinil on üsna kõrge toime suguelundite nakkuste tekitajate (klamüüdia, mükoplasma, ureaplasma) mikroorganismide vastu.

Pärast tableti asitromütsiini võtmist imendub toimeaine verre ja jaotub perifeersetes kudedes. See töödeldakse osaliselt maksas, millele järgneb eritumine uriiniga..

Näidustused

Asitromütsiini tablettide kasutamise peamine meditsiiniline näidustus on nakkuslik patoloogia, mille arengu põhjustavad aktiivse komponendi suhtes tundlikud bakterid:

  • Urogenitaalhaigused - uretriit (kusejuhapõletik), tservitsiit (emakakaelas arenev põletikuline protsess) naistel, peamiselt sugulisel teel levivate nakkustega (klamüüdia, ureaplasmoos, mükoplasmoos).
  • ENT patoloogia - sinusiit (paranasaalsete siinuste patoloogia), tonsilliit (mandlite põletik), keskkõrvapõletik (patoloogiline protsess, lokaliseeritud peamiselt keskkõrvas).
  • Alumiste hingamisteede infektsioonid - bronhiit (bronhide põletik), kopsupõletik (kopsupõletik).
  • Nahas ja pehmetes kudedes lokaliseeritud patoloogilised protsessid - puukborrelioosi algstaadium, püoderma, erysipelas, impetiigo.

Sõltuvalt nakkushaiguse käigu raskusest võib asitromütsiini välja kirjutada iseseisvalt või kombinatsioonis teiste rühmade antibakteriaalsete ravimitega..

Vastunäidustused

Kui tuvastatakse inimkeha teatud patoloogilised protsessid või füsioloogilised seisundid, on Azitromütsiini tablettide võtmine vastunäidustatud:

  • Ülitundlikkus, individuaalne talumatus ravimi peamise toimeaine või abiainete suhtes.
  • Maksa raske funktsionaalne kahjustus.
  • Raske neerupuudulikkus.
  • Patsiendi vanus kuni 12 aastat.
  • Ergotaniini või dihüdroergotaniini samaaegne kasutamine.

Asitromütsiini tablette kasutatakse ettevaatusega mõõduka neeru- või maksapuudulikkuse korral, südame patoloogiliste seisundite korral, millega kaasneb QT-intervalli pikenemine elektrokardiogrammil, samuti koos teiste ravimitega (varfariin, digoksiin, antiarütmikumid). Enne ravimite väljakirjutamist peab arst veenduma, et puuduvad vastunäidustused.

Annustamine ja manustamine

Asitromütsiini tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Nad ei näri ja joo palju vett.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga üle 45 kg

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede infektsioonid: 1 tablett (500 mg) 1 kord päevas 3 päeva jooksul (ravikuur 1,5 g).

Mõõduka akne vulgarise korral: 1 tablett (500 mg) 1 kord päevas 3 päeva jooksul, seejärel 1 tablett (500 mg) 1 kord nädalas 9 nädala jooksul (raviannus 6,0 g). Esimene iganädalane pill tuleb võtta 7 päeva pärast esimese igapäevase pillide võtmist (8. päev pärast ravi algust), järgmised 8 iganädalast tabletti - intervalliga 7 päeva..

Borrelioosi (borrelioosi algstaadium) korral - migreeni erüteem (migreeni migreen): 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päev - 1,0 g (kaks 500 mg tabletti), seejärel 2. – 5. - 0,5 g (1 500 mg tablett) (raviannus 3,0 g).

Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonide (uretriit, tservitsiit) korral: tüsistumata uretriit / tservitsiit - 1,0 g (2 500 mg tabletti) üks kord.

3–12-aastased lapsed kehakaaluga alla 45 kg

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT-organite, naha ja pehmete kudede infektsioonid: kiirusega 10 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas 3 päeva jooksul (ravikuur 30 mg / kg). Doseerimise hõlbustamiseks on soovitatav kasutada tabelit.

Ravimi Asitromütsiini annuse arvutamine alla 45 kg kaaluvatele lastele:

Asitromütsiini kogus tablettides

2 tabletti 125 mg (250 mg asitromütsiini)

3 tabletti 125 mg (375 mg asitromütsiini)

täiskasvanutele soovitatud annused

Streptococcus pyogenes'i põhjustatud farüngiidi / tonsilliidi korral kasutatakse asitromütsiini annuses 20 mg / kg päevas 3 päeva jooksul (ravikuur 60 mg / kg). Maksimaalne ööpäevane annus on 500 mg.

Lyme'i tõve (borrelioosi algstaadium) korral migreeni erüteem (migreeni migreen): esimesel päeval 20 mg / kg 1 kord päevas, seejärel kiirusega 10 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas 2.-5. th päev. Peamine annus on 60 mg / kg.

Annustamine neerufunktsiooni kahjustuse korral

Kerge või mõõduka raskusega neerufunktsiooni korral (CC> 40 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Annustamine maksafunktsiooni kahjustuse korral

Kerge või mõõduka raskusega maksafunktsiooni kahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Vanuses inimesed

Annuse kohandamine pole vajalik. Kuna eakatel patsientidel võivad esineda praegused proarütmogeensed seisundid, tuleb asitromütsiini kasutamisel olla ettevaatlik, kuna südame rütmihäirete, sealhulgas pirueti tüüpi, tekke oht on suur.

Kõrvalmõjud

Erineva sagedusega asitromütsiini tablettide võtmise taustal on võimalik erinevate organite ja süsteemide negatiivsete reaktsioonide teke:

  • Seedesüsteem - iiveldus, perioodiline oksendamine, kõhuvalu, millega kaasneb puhitus (puhitus). Harvemini areneb kõhukinnisus, tekivad suu limaskesta haavandid, süljenäärmete funktsionaalse aktiivsuse suurenemine.
  • Südame-veresoonkonna süsteem - südamepekslemine, perioodilised kuumuse tunded näos (kuumahood), vähem tõenäoline süsteemse vererõhu langus.
  • Närvisüsteem - peapööritus, perioodiline peavalu, harvem hirmutunne, unetus või unisus. Üksikjuhtudel registreeriti krambid ja psüühika rasked muutused (luulud, hallutsinatsioonid).
  • Maksa ja sapiteed - põletikuline protsess maksakoes (hepatiit), ASAT ja ALAT ensüümide aktiivsuse suurenemine veres, mis näitab hepatotsüütide (maksarakkude) kahjustusi.
  • Infektsioonid - nina limaskesta põletik (nohu), hingamisteede patoloogia.
  • Hingamiselundkond - hingeldus ja perioodiline ninaverejooks arenevad harva.
  • Veri ja punane luuüdi - aneemia (aneemia), lümfotsüütide arvu vähenemine vere mahuühiku kohta.
  • Sensoorsed organid - nägemis- ja kuulmiskahjustused on haruldased.
  • Nahk ja nahaaluskude - kuiv nahk, põletik (dermatiit), vähem higistamist (hüperhidroos).
  • Urogenitaalsüsteem - ebamugavustunne (valu, põletustunne) urineerimise ajal, mida nimetatakse düsuuriaks.
  • Lihas-skeleti süsteem - liigesevalu (artralgia), põletik (artriit).

Kõigi negatiivsete reaktsioonide tekke märkide ilmnemine on aluseks Asitromütsiini tablettide edasise manustamise peatamiseks ja arsti poole pöördumiseks.

Üleannustamine

Asitromütsiini tablettide soovitatud terapeutilise annuse ületamine põhjustab erinevate organite ja süsteemide negatiivsete reaktsioonide tekke märkide ilmnemist või intensiivistumist. Esimesed sümptomid on iiveldus, oksendamine ja kuulmislangus. Üleannustamise ravi viib läbi eriarst, see hõlmab mao, soolte pesemist, soolestiku sorbentide (aktiivsüsi) määramist, samuti sümptomaatilist ravi. Täna pole Azitromütsiini tablettide jaoks spetsiifilist antidooti.

Funktsioonid

Enne patsiendile azitromütsiini tablettide väljakirjutamist loeb arst hoolikalt juhiseid, milles on kirjas ravimi kasutamise omadused:

  • Kui teil jääb pillidest puudu, tuleb järgmine annus võtta pärast vahelejätmist võimalikult kiiresti.
  • Asitromütsiini tablettide võtmise ajal võib soolestiku tasakaalustamatuse tõttu tekkida kõhulahtisus (kõhulahtisus).
  • Elektrokardiogrammil võib ravimi võtmine põhjustada QT-intervalli pikenemist.
  • Tablettide aktiivne komponent Asitromütsiin võib interakteeruda teiste farmakoloogiliste rühmade ravimitega, mistõttu tuleb arsti hoiatada nende võimaliku kasutamise eest.
  • Ärge võtke ravimit pikkadel kursustel.
  • Asitromütsiin ei mõjuta otseselt kesknärvisüsteemi funktsionaalset seisundit.

Apteegivõrgus on Azitromütsiini tabletid saadaval retsepti alusel. Iseseisev manustamine ei ole soovitatav, kuna see võib põhjustada kahjulikke tervisemõjusid..

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Asitromütsiini kasutatakse raseduse ajal ainult juhtudel, kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Asitromütsiinravi ajal rinnaga toitmine peatatakse..

Asitromütsiini analoogid

Azitromütsiini tablettide koostis ja toime on sarnased Azimütsiini, Azitroxi, Asitsiidi, Azimedi omadega..

Ladustamine

Azitromütsiini tablettide kõlblikkusaeg on 2 aastat pärast vabastamist. Neid tuleks hoida pimedas, kuivas kohas, originaalpakendis, õhutemperatuuril mitte üle + 25 ° C. Hoida laste eest varjatud.

Azitromütsiini 500 mg 3 tablettide pakkimise keskmised kulud Moskva apteekides varieeruvad vahemikus 49-52 rubla.

Asitromütsiin (asitromütsiin)

Toimeaine:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Vabastamise koostis ja vorm

Kapslid1 kork.
asitromütsiin250 mg
abiained: piimasuhkur (laktoos); MCC; Meditsiiniline madala molekulmassiga PVP (povidoon); magneesiumstearaat; kolloidne ränidioksiid (aerosil)
kapsli koostis: želatiin; vesi; titaan dioksiid

blisterpakendis 6 või 10 tk; kartongpakendis 1 pakk; või valguskaitseklaasist või polümeerpurkidest või 6 või 10 tk polümeerpudelitest; kartongpakendis 1 purk või pudel.

Annustamine ja manustamine

Toas, 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki, 1 kord päevas.

Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide korral,

naha ja pehmete kudede infektsioonid - 500 mg / päevas 3 päeva jooksul (raviannus - 1,5 g).

Komplitseerimata uretriidi ja / või tservitsiidiga - üks kord 1 g (4 kapslit, igaüks 250 mg).

Lyme'i tõve (borrelioosi) korral I staadiumi (migreeni migreen) raviks - 1 g (4 kapslit. 250 mg) esimesel päeval ja 500 mg päevas 2. kuni 5. päeval (ravikuur - 3 d).

Helicobacter pyloriga seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral 1 g (4 kapslit. 250 mg) päevas 3 päeva jooksul kombineeritud ravi osana.

Lastele on ette nähtud 10 mg / kg üks kord päevas 3 päeva jooksul või esimesel päeval - 10 mg / kg, seejärel 4 päeva - 5-10 mg / kg päevas 3 päeva jooksul (ravikuur - 30 mg / kg). kg).

Kui unustate ühe ravimiannuse, peaksite unustatud annuse võtma nii kiiresti kui võimalik ja järgmise 24-tunnise pausiga..

Ravimi asitromütsiini ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi asitromütsiini kõlblikkusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Asitromütsiin 500

Struktuur

toimeaine: asitromütsiin;

1 kaetud tablett sisaldab asitromütsiini, mis vastab 250 mg, 500 mg või 1000 mg veevabale asitromütsiinile;

Asitromütsiin 250: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, povidoon, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E172)

Asitromütsiin 500: mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, povidoon, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E172)

Asitromütsiin 1000: kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüdroksüpropüülmetüültselluloos, polüetüleenglükool 6000, titaandioksiid (E 171), talk, kollane raudoksiid (E 172).

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused:

250 mg tabletid kollased ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid

500 mg tabletid kollased piklikud kaksikkumerad, sälguga ühel küljel ja siledad tabletid teisel küljel, õhukese polümeerikattega

tabletid, 1000 mg kollast piklikku kaksikkumerat, sälguga ühel küljel ja siledaid tablette teisel küljel, õhukese polümeerikattega.

Farmakoloogiline rühm

Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid, linkosamiidid ja streptogramiinid. Asitromütsiin ATX-kood J01F A10.

Farmakoloogilised omadused

Asitromütsiin on makroliidantibiootikumide - asaliidide - rühma esindaja, millel on lai antimikroobse toime spekter. Asitromütsiini toimemehhanism on bakteriaalse valgu sünteesi pärssimine, seondumisel ribosoomide 50S subühikuga ja peptiidide translokatsiooni takistamine, kui polünukleotiidide sünteesi ei mõjutata.

Asitromütsiini resistentsus võib olla kaasasündinud või omandatud. Streptococcus pneumoniae, A-rühma beeta-hemolüütilise streptokoki, Enterococcus faecalis ja Staphylococcus aureus, sealhulgas metitsilliinresistentse Staphylococcus aureus (MRSA) suhtes on täielik ristresistentsus erütromütsiini, asitromütsiini, teiste makroliidide ja linkosamiidide suhtes..

Asitromütsiini antimikroobne spekter.

Farmakokineetika Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on umbes 37%. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis saavutatakse 2-3 tundi pärast ravimi võtmist. Kui ravim võetakse, jaotub asitromütsiin kogu kehas. Farmakokineetilistes uuringutes näidati, et asitromi-tina kontsentratsioon kudedes on oluliselt kõrgem (50 korda) kui vereplasmas, mis näitab ravimi tugevat seondumist kudedega.

Vereplasma valkudega seondumine varieerub sõltuvalt plasmakontsentratsioonist ja ulatub 12% -ni kontsentratsioonil 0,5 μg / ml kuni 52% -ni kontsentratsioonil 0,05 μg / ml vereseerumis. Jaotusruumala tasakaalus (VV ss) oli 31,1 l / kg.

Lõplik plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg kajastab täielikult eliminatsiooni poolväärtusaega kudedest 2–4 päeva jooksul.

Ligikaudu 12% asitromütsiini annusest eritub muutumatul kujul uriiniga järgmise kolme päeva jooksul. Inimese sapis leiti eriti kõrge muutumatu asitromütsiini kontsentratsioon. Samuti tuvastati sapis kümme metaboliiti, mis moodustusid N- ja O-demetüülimise, desosamiini ja aglükooni tsüklite hüdroksüülimise ja kladinooskonjugaadi lõhustamisel. Vedelikkromatograafia ja mikrobioloogiliste analüüside tulemuste võrdlus näitas, et asitromütsiini metaboliidid ei ole mikrobioloogiliselt aktiivsed..

Näidustused

Nakkused, mida põhjustavad asitromütsiini suhtes tundlikud mikroorganismid:

  • ENT organid (bakteriaalne neelupõletik / tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik).
  • Hingamisteede infektsioonid (bakteriaalne bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik).
  • Naha ja pehmete kudede infektsioonid, rändav erüteem (Borrelioosi algstaadium), erysipelas, impetiigo, sekundaarsed püodermatoosid, mõõdukas akne vulgaris.
  • Sugulisel teel levivad nakkused: tüsistusteta suguelundite nakkused, mille on põhjustanud Chlamydia trachomatis.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus asitromütsiini või teiste makroliidi ja ketoliidi antibiootikumide ning ravimi abiainete suhtes. Ergotismi teoreetilise võimaluse tõttu ei tohiks asitromütsiini manustada samaaegselt tungaltera derivaatidega..

Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed

Asitromütsiini tuleb patsientidele hoolikalt määrata koos teiste ravimitega, mis võivad pikendada QT-intervalli..

Antatsiidid: patsiendid, kes kasutavad asitromütsiini ja antatsiide, ei tohiks neid ravimeid võtta samal ajal. Asitromütsiini, toimeainet prolongeeritult vabastavate graanulite samaaegne kasutamine suukaudse suspensiooni valmistamiseks ühekordse 20 ml Maaloxi (alumiiniumhüdroksiidi ja magneesiumhüdroksiidi) annusega ei mõjutanud asitromütsiini imendumise sagedust ja määra..

Atorvastatiin: atorvastatiini (10 mg päevas) ja asitromütsiini (500 mg päevas) samaaegne kasutamine ei põhjustanud atorvastatiini plasmakontsentratsiooni muutust (HMG CoA reduktaasi inhibeerimise analüüsi põhjal). Asitromütsiini ja statiinidega ravi saavatel patsientidel on registreeritud registreerimisjärgseid rabdomüolüüsi juhtumeid.

Digoksiin: makroliidantibiootikumide, sealhulgas asitromütsiini samaaegne kasutamine koos P-glükoproteiini substraatidega, näiteks digoksiiniga, põhjustab seerumi P-glükoproteiini substraadi kõrgenemist. Seetõttu tuleks asitromütsiini ja P-glükoproteiini substraatide, näiteks digoksiini samaaegsel kasutamisel kaaluda seerumi digoksiini kontsentratsiooni suurendamise võimalust.

Didanosiin: 1200 mg asitromütsiini ja 400 mg didanosiini ööpäevaste annuste samaaegsel kasutamisel kuuel isikul ei olnud didanosiini farmakokineetikale võrreldes platseeboga mingit mõju..

Efavirens: asitromütsiini ühekordse annuse 600 mg ja 400 mg efavirensi üheaegne kasutamine 7 päeva jooksul ei põhjustanud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.

Zidovudiin: asitromütsiini 1000 mg ühekordne annus ja 1200 mg või 600 mg korduv annus ei mõjutanud zidovudiini või selle glükurooniliste metaboliitide farmakokineetikat ja eritumist uriiniga. Asitromütsiini võtmine suurendas aga fosforüülitud zidovudiini, kliiniliselt aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni perifeerses vereringes mononukleaarsetes rakkudes. Nende andmete kliinilist olulisust ei ole välja selgitatud, kuid need võivad olla kasulikud patsientidele..

Indinaviir: ühekordse 1200 mg asitromütsiini annuse samaaegne kasutamine ei põhjusta statistiliselt olulist mõju indinaviiri, mida võetakse annuses 800 mg 3 korda päevas 5 päeva jooksul, farmakokineetikale..

Tervete vabatahtlike farmakokineetilise koostoime uuringus ei näidanud karbamasepiini asitromütsiin olulist mõju karbamasepiini või selle aktiivsete metaboliitide sisaldusele plasmas..

Kaudsed antikoagulandid: farmakokineetilise koostoime uuringus ei muutnud asitromütsiin tervetele vabatahtlikele mõeldud 15 mg varfariini ühekordse annuse antikoagulandi toimet, kuid turustamisjärgsel perioodil täheldati asitromütsiini ja varfariini või kumariini antikoaguiini samaaegse kasutamise ajal suurenenud verejooksu tendentsi. On vaja pöörata tähelepanu protrombiini aja jälgimise sagedusele.

Metüülprednisoloon: tervete vabatahtlike farmakokineetilise koostoime uuringus ei näidanud asitromütsiin olulist mõju metüülprednisolooni farmakokineetikale.

Midasolaam: tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud asitromütsiini 500 mg samaaegne kasutamine 3 päeva jooksul kliiniliselt olulisi muutusi midasolaami farmakokineetikas ja farmakodünaamikas..

Nelfinaviir: asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri samaaegne kasutamine tasakaalukontsentratsioonides (750 mg 3 korda päevas) põhjustab asitromütsiini kontsentratsiooni suurenemise. Kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid vastavalt ei täheldatud, annust ei ole vaja kohandada.

Sarved: arvestades ergotismi teoreetilist võimalust, ei ole asitromütsiini soovitatav kasutada tungaltera derivaatidega.

Asitromütsiinil puudub oluline koostoime maksa tsütokroom P450 süsteemiga. Arvatakse, et ravimil puudub erütromütsiini ja teiste makroliidide kasutamisel farmakokineetiline koostoime. Asitromütsiin ei indutseeri ega inaktiveeri tsütokroom P450 tsütokroommetaboliitide kompleksi kaudu.

Asitromütsiini ja järgmiste ravimite kasutamise kohta on läbi viidud farmakokineetilised uuringud, mille metabolism toimub suures osas tsütokroom P450 osalusel.

Rifabutiin: asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne kasutamine ei mõjutanud nende ravimite kontsentratsiooni vereplasmas vereplasmas. Neutropeeniat täheldati isikutel, kes võtsid nii asitromütsiini kui ka rifabutiini. Ehkki rifabutiini kasutamisega seostati neutropeeniat, ei ole põhjuslikku seost asitromütsiini samaaegse manustamisega kindlaks tehtud.

Sildenafiil: tervetel vabatahtlikel meestel ei leitud asitromütsiini (500 mg päevas 3 päeva jooksul) mõju sildenafiili või selle peamise ringleva metaboliidi AUC ja C max väärtustele..

Teofülliin: asitromütsiin ei mõjutanud tervetel vabatahtlikel asitromütsiini ja teofülliini võtmisel teofülliini farmakokineetikat. Teofülliini ja teiste makroliidantibiootikumide kombineeritud kasutamine põhjustas mõnikord teofülliini taseme tõusu seerumis.

Terfenadiin: farmakokineetilistes uuringutes pole asitromütsiini ja terfenadiini koostoimeid täheldatud. Nagu teiste makroliidantibiootikumide puhul, tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega koos terfenadiiniga.

Triasolaam: 500 mg asitromütsiini samaaegne kasutamine esimesel päeval ja 250 mg teisel päeval koos 0,125 mg triasolaamiga ei mõjutanud oluliselt triasolaami kõiki farmakokineetilisi parameetreid võrreldes triasolaami ja platseeboga..

Trimetoprim / sulfametoksasool: trimetoprimi / sulfametoksasooli samaaegne kasutamine 7 päeva jooksul kahekordse kontsentratsioonina (160 mg / 800 mg) 7-päeval koos 1200 mg asitromütsiiniga 7. päeval ei mõjutanud oluliselt trimetoprimi või sulfametoksasooli maksimaalset kontsentratsiooni, ekspositsiooni ega eritumist uriiniga. Asitromütsiini kontsentratsioon seerumis oli kooskõlas teistes uuringutes täheldatud kontsentratsioonidega..

Flukonasool: ühekordse 1200 mg asitromütsiini annuse samaaegne kasutamine ei muuda 800 mg flukonasooli ühe annuse farmakokineetikat. Asitromütsiini kogu ekspositsioon ja poolväärtusaeg flukonasooli samaaegsel kasutamisel ei muutunud, kuid siiski täheldati asitromütsiini C max kliiniliselt ebaolulist langust (18%)..

Tsetirisiin: tervetel vabatahtlikel, kes kasutasid tasakaalustatud olekus samaaegselt 5 päeva asitromütsiini koos 20 mg tsetirisiiniga, ei täheldatud mingeid farmakokineetilisi koostoimeid ega olulisi muutusi QT-intervallis..

Tsüklosporiin: Farmakokineetilistes uuringutes, milles osalesid terved vabatahtlikud, kes võtsid asitromütsiini annuses 500 mg päevas 3 päeva jooksul ja võtsid seejärel ühekordse annusena 10 mg / kg tsüklosporiini, leiti, et tsüklosporiini Cmax ja AUC0-5 on märkimisväärselt suurenenud. Seetõttu tuleb nende ravimite samaaegse kasutamise võimaluse kaalumisel olla ettevaatlik. Kui kombineeritud ravi peetakse õigustatuks, on vaja hoolikalt jälgida tsüklosporiini taset ja kohandada annust..

Tsimetidiin: Farmakokineetilistes uuringutes tsimetidiini ühekordse annuse, mis võeti 2:00 enne asitromütsiini võtmist, mõju asitromütsiini farmakokineetikale ei täheldatud muutusi asitromütsiini farmakokineetikas..

Rakenduse funktsioonid

Ülitundlikkus: nagu erütromütsiini ja teiste makroliidide puhul, on teatatud harva esinevatest tõsistest allergilistest reaktsioonidest, sealhulgas angioödeem ja anafülaksia (harva surmaga lõppev), dermatoloogilised reaktsioonid, sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (harva - surmavad) ja ravimilööbed koos eosinofiilia sümptomite ja süsteemsete sümptomitega (vt.

Allergilise reaktsiooni ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada ja alustada sobivat ravi. Arst peaks teadma, et allergia sümptomid võivad korduda pärast sümptomaatilise ravi lõpetamist..

Maksafunktsiooni kahjustus: kuna maks on asitromütsiini peamine eritusviis, tuleb tõsiste maksahaigustega patsientidele hoolikalt välja kirjutada asitromütsiin. On teatatud fulminantse hepatiidi juhtudest, mis põhjustavad asitromütsiini võtmisel eluohtlikke maksafunktsiooni kahjustusi. Mõnel patsiendil võib olla olnud maksahaigus või nad on kasutanud muid hepatotoksilisi ravimeid..

Maksafunktsiooni häirete nähtude ja sümptomite ilmnemisel, näiteks asteenia, on vaja läbi viia maksafunktsiooni analüüsid / testid, mis kiiresti arenevad ja millega kaasneb kollatõbi, tume uriin, kalduvus veritseda või maksa entsefalopaatia..

Maksafunktsiooni kahjustuse avastamisel tuleb asitromütsiini kasutamine lõpetada.

Sarved: tungaltera derivaate kasutavatel patsientidel soodustab makroliidantibiootikumide samaaegne kasutamine ergotismi kiiret arengut. Sarvede ja asitromütsiini koostoime võimalikkuse kohta andmed puuduvad. Ergotismi teoreetilise võimaluse kaudu ei tohiks asitromütsiini manustada samaaegselt tungaltera derivaatidega..

Neerufunktsiooni kahjustus. Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus

QT-intervalli pikenemine. Teiste makroliidantibiootikumide kasutamisel täheldati südame pikenenud repolarisatsiooni ja QT-intervalli, mis suurendas südame rütmihäirete ja vatsakeste virvenduse (torsade de pointes) tekkimise riski. Kuna järgmised olukorrad võivad suurendada vatsakeste arütmiate (sealhulgas piroksette tüüpi paroksüsmaalse vatsakese tahhükardia) riski, mis võib lõppeda surmaga, tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on praegused seisundid, mis soodustavad arütmia teket (eriti naistel ja eakatel) ), nimelt patsientidele:

  • kaasasündinud või registreeritud QT pikenemisega;
  • keda ravitakse praegu teiste toimeainetega, mis teadaolevalt pikendavad QT-intervalli, näiteks IA klassi arütmiavastased ravimid (kinidiin ja prokaiinamiid) ja III klass (dofetiliid, amiodaroon ja sotalool), tsisapriid ja terfenadiin, antipsühhootikumid, näiteks pimosiid ; antidepressandid nagu tsitalopraam; samuti fluorokinoloonid nagu moksifloksatsiin ja levofloksatsiin;
  • elektrolüütide metabolismi rikkumisega, eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia korral;
  • kliiniliselt olulise bradükardia, arütmia või raske südamepuudulikkusega.

Streptokokkinfektsioonid: asitromütsiin on üldiselt tõhus orofarünksi streptokoki ravis, kuid puuduvad tõendid, mis näitaksid asitromütsiini tõhusust ägeda reumatoidartriidi polüartriidi ennetamisel. Anaeroobse toimega antimikroobset ravimit tuleb võtta koos asitromütsiiniga, kui eeldatakse, et anaeroobsed mikroorganismid põhjustavad nakkust.

Superinfektsioon: nagu teiste antibakteriaalsete ravimite puhul, on ka võimalus superinfektsiooniks (nt mükoos).

Peaaegu kõigi antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas asitromütsiini võtmisel teatati Clostridium difficile-seotud kõhulahtisusest (CDAD), mille raskusaste ulatus kergest kõhulahtisusest kuni fataalse koliidi tekkeni. Ravi antibakteriaalsete ravimitega muudab käärsoole normaalse floora, põhjustades C liigset kasvu.

C. difficile toodab toksiine A ja B, mis aitavad kaasa CDAD arengule. C. difficile tüved, mis on hüperproduktiivsed toksiinid, põhjustavad suurenenud haigestumust ja suremust, kuna need nakkused võivad mikroobivastase ravi suhtes resistentsed olla ja vajavad kolektoomiat. Kõigil antibiootikumide kasutamisest põhjustatud kõhulahtisusega patsientidel tuleks kaaluda CDAD-i arengut. Haigusloo hoolikas käitlemine on vajalik, kuna, nagu teatatud, on CDAD võimalik 2 kuu jooksul pärast antibakteriaalsete ravimite võtmist.

Myasthenia gravis: on teatatud myasthenia gravis'e sümptomite ägenemisest või müasteenilise sündroomi uuest arengust patsientidel, kes saavad asitromütsiinravi.

Kasutada raseduse või imetamise ajal

Loomade reproduktiivfunktsioonile avalduva mõju uuring viidi sisse annustega, mis vastavad ema keha mõõdukatele toksilistele annustele. Nendes uuringutes ei leitud asitromütsiini toksilist mõju lootele. Kuid rasedatel ei ole piisavalt ja hästi kontrollitud uuringuid. Kuna loomade reproduktiivfunktsioonile avalduva mõju uuringud ei vasta alati inimestele avalduvale toimele, tuleks asitromütsiini raseduse ajal välja kirjutada ainult tervislikel põhjustel.

On teatatud, et asitromütsiin eritub rinnapiima, kuid puuduvad asjakohased ja korralikult kontrollitud kliinilised uuringud, mis võimaldaksid meil iseloomustada asitromütsiini rinnapiima eritumise farmakokineetikat. Asitromütsiini kasutamine rinnaga toitmise ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.

Rottidega tehti viljakuse uuring; raseduse määr vähenes pärast asitromütsiini manustamist. Nende andmete olulisus inimesele pole teada..

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel

Kuna asitromütsiin võib põhjustada teatavaid närvisüsteemi häireid (vt jaotist "Kõrvaltoimed"), ei ole soovitatav vajadusel sõidukit kasutada ja töötada koos teiste mehhanismidega.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud ja üle 45 kg kaaluvad lapsed.

Asitromütsiini tuleb kasutada 1:00 enne või 2:00 pärast söömist, kuna samaaegne toidu tarbimine rikub selle imendumist. Ravimit võetakse 1 kord päevas. Neelake tablette närimata.

ENT organite, hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid (välja arvatud rändav erüteem): koguannus on 1500 mg, 500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul.

Rändava erüteemi korral: asitromütsiini koguannus - 3 g, täiskasvanutele - 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päev - 1 g, seejärel - 500 mg 2. kuni 5. päevani.

Sugulisel teel levivate nakkuste (tüsistumatu uretriit / tservitsiit) korral: 1 g üks kord; kursuse annus - 1 g.

Akne vulgarise korral: soovitatav koguannus on 6 g. Soovitatav on järgmine raviskeem: esimese 3 päeva jooksul määrake 500 mg üks kord päevas, järgmise 9 nädala jooksul - 500 mg üks kord nädalas ja teisel nädalal kasutage tabletti 7 päeva pärast. pärast esimest pilli ja 8 järgnevat annust tuleb võtta 7-päevase intervalliga.

Kui unustate ühe ravimiannuse, peate võtmata unustatud annuse nii kiiresti kui võimalik ja järgmise 24-tunnise intervalliga..

Eakad patsiendid.

Eakad patsiendid ei pea annust muutma.

Kuna eakatel patsientidel võib esineda südame juhtivuse häireid, on asitromütsiini kasutamisel soovitatav olla südame rütmihäirete ja torsade de pointes rütmihäirete tekke ohu tõttu ettevaatlik.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid.

Kerge neerufunktsiooni kahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus 10–80 ml / min) patsientidel võib sama annust kasutada ka normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Raske neerufunktsiooni kahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus) patsientidel tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega

Maksakahjustusega patsiendid.

Kuna asitromütsiin metaboliseeritakse maksas ja eritub sapiga, ei tohiks seda ravimit kasutada raskete maksahaigustega patsientidel. Selliste patsientide asitromütsiinraviga seotud uuringuid ei ole läbi viidud..

Kasutamine lastel kehakaaluga ≥ 45 kg. Lastele, kelle kehakaal on ≤ 45 kg, määrake asitromütsiin erinevas ravimvormis, näiteks suspensioonina..

Üleannustamine

Asitromütsiini kliiniline kogemus näitab, et soovitatavast annusest suuremate annuste võtmisel tekkivad kõrvaltoimed on sarnased tavaliste terapeutiliste annustega. Tüüpilised üleannustamise sümptomid: pöörduv kuulmislangus, tugev iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Üleannustamise korral on vajalik võtta aktiivsütt ja viia läbi sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on säilitada keha elutähtsad funktsioonid.

Asitromütsiin on hästi talutav ja sellel on vähe kõrvaltoimeid..

Kõrvaltoimete hindamine põhineb klassifitseerimisel, võttes arvesse reaktsioonide sagedust: väga sageli (≥ 10%); sageli (≥ 1%, teated Telli